303 matches
-
ml/ kg ) , iar clearance- ul corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor animale , M1 , dar nu și M2 , posedă aproximativ 1/ 3 din activitatea farmacologică a medicamentului parental . Semnificația clinică a efectului M1
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
și , respectiv , 7, 2 % peste intervalul concentrațiilor tenofovirului de 0, 01 până la 25 µg/ ml . După administrarea intravenoasă , volumul de distribuție al tenofovirului a fost de aproximativ 800 ml/ kg . După administrarea orală , tenofovirul este distribuit extensiv în întreg organismul . Biotransformare : studiile la om și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat în principal prin sistemul enzimatic al citocromului P450 , rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
voluntari neinfectați , doze multiple de 200 până la 400 mg pe zi administrate pe o perioadă de 10 zile au determinat o acumulare mai mică decât cea așteptată ( cu 22 până la 42 % ) și un timp de înjumătățire Metabolizarea emtricitabinei este limitată . Biotransformarea emtricitabinei include oxidarea grupului tiol , cu formarea de 3 ' - sulfoxid diastereomeri ( aproximativ 9 % din doză ) , și conjugarea cu acidul glucuronic , cu formarea de 2 ' - O- glucuronid ( aproximativ 4 % din doză ) . Studiile in vitro au stabilit că nici fumaratul de tenofovir
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
se distribuie în țesuturi , inclusiv în creier . Volumul aparent de distribuție este în medie de 415 litri la starea de echilibru ( VD% =50 ) . Legarea de proteinele plasmatice a vareniclinei este scăzută ( < 20 % ) și independentă de funcția renală sau vârstă . Biotransformare : Vareniclina este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții minori în urină includ N - carbamoilglucuronid și hidroxivareniclină . În circulație , vareniclina reprezintă 91 % din substanțele legate de
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
se distribuie în țesuturi , inclusiv în creier . Volumul aparent de distribuție este în medie de 415 litri la starea de echilibru ( VD% =50 ) . Legarea de proteinele plasmatice a vareniclinei este scăzută ( < 20 % ) și independentă de funcția renală sau vârstă . Biotransformare : Vareniclina este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții minori în urină includ N - carbamoilglucuronid și hidroxivareniclină . În circulație , vareniclina reprezintă 91 % din substanțele legate de
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
l la pacienți . Concentrația plasmatică maximă după administrarea repetată a dozei recomandate de 5 mg de două ori pe zi este 22 ng/ ml ( VC=29 % ) . Concentrația plasmatică medie este de 10 ng/ ml ( VC=38 % ) la starea de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
l la pacienți . Concentrația plasmatică maximă după administrarea repetată a dozei recomandate de 5 mg de două ori pe zi este 22 ng/ ml ( VC=29 % ) . Concentrația plasmatică medie este de 10 ng/ ml ( VC=38 % ) la starea de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
beta cu timp de înjumătățire de 9- 11 ore . De asemenea apare o fază gama cu un timp de înjumătățire de 45 ore . Clearance- ul plasmatic este influențat în mod dominant de distribuție și mai puțin de excreție sau de biotransformare . 10 Aproximativ 75 % dintr- o doză radioactivă a fost regăsită pe parcursul a 27 zile : 41 % în urină și 34 % în fecale . Excreția și biotransformarea caspofunginei în primele 30 ore de la administrare sunt mici . Excreția este lentă și timpul de înjumătățire
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
ul plasmatic este influențat în mod dominant de distribuție și mai puțin de excreție sau de biotransformare . 10 Aproximativ 75 % dintr- o doză radioactivă a fost regăsită pe parcursul a 27 zile : 41 % în urină și 34 % în fecale . Excreția și biotransformarea caspofunginei în primele 30 ore de la administrare sunt mici . Excreția este lentă și timpul de înjumătățire terminal al radioactivității a fost de 12- 15 zile . O cantitate mică de caspofungină este excretată nemodificată prin urină ( aproximativ 1, 40 % din doză
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
beta cu timp de înjumătățire de 9- 11 ore . De asemenea apare o fază gama cu un timp de înjumătățire de 45 ore . Clearance- ul plasmatic este influențat în mod dominant de distribuție și mai puțin de excreție sau de biotransformare . Aproximativ 75 % dintr- o doză radioactivă a fost regăsită pe parcursul a 27 zile : 41 % în urină și 34 % în fecale . Excreția și biotransformarea caspofunginei în primele 30 ore de la administrare sunt mici . Excreția este lentă și timpul de înjumătățire terminal
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
Clearance- ul plasmatic este influențat în mod dominant de distribuție și mai puțin de excreție sau de biotransformare . Aproximativ 75 % dintr- o doză radioactivă a fost regăsită pe parcursul a 27 zile : 41 % în urină și 34 % în fecale . Excreția și biotransformarea caspofunginei în primele 30 ore de la administrare sunt mici . Excreția este lentă și timpul de înjumătățire terminal al radioactivității a fost de 12- 15 zile . O cantitate mică de caspofungină este excretată nemodificată prin urină ( aproximativ 1, 40 % din doză
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
înjumătățire prin distribuție rapid ( 0, 5 - 1 oră ) și un volum de distribuție de 30- 50 l , care este similar cu volumul total de fluid al corpului . La om , anidulafungin se leagă în proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice . Biotransformare Nu s- a studiat metabolizarea hepatică a anidulafunginului . Anidulafungin nu este un substrat , inductor sau inhibitor , relevant clinic al izoenzimelor citocromului P450 . Este improbabil ca anidulafungin să aibă efecte relevante clinic asupra metabolizării medicamentelor de către izoenzimele citocromului P450 . La temperaturi
Ro_278 () [Corola-website/Science/291037_a_292366]
-
arătat că farmacocinetica ica grăsimi a demonstrat că valorile Cmax și ASC au crescut cu 67 % , respectiv 48 % , la subiecții care au ingerat alimente . În studiile clinice , ACOMPLIA 20 mg a fost administrat dimineața , de obicei înainte de micul dejun . 9 Biotransformare : In vitro , rimonabantul este metabolizat atât pe calea CYP3A , cât și pe cea a aminohidrolazei ( predominant hepatică ) . Eliminare : Rimonabantul este în principal eliminat prin metabolizare , precum și prin excreție biliară ulterioară a metaboliților . Numai aproximativ 3 % din doza de rimonabant este
Ro_17 () [Corola-website/Science/290777_a_292106]
-
și diferiți indici în cadrul unui tip de vitamină D2-D3, B1, B2 ,B6 etc. S-a încercat o clasificare în funcție de mecanismul de acțiune, deși nu este pe deplin cunoscut pentru toate vitaminele. Multe vitamine funcționează ca atare sau după o prealabilă biotransformare, formând coenzime ale unor enzime specifice (toate vitaminele B, biotina, vitaminele A și K). Altele acționează pe căi asemănătoare hormonilor (D și A). Unele (vitaminele C și E) funcționează ca sisteme antioxidante față de peroxizii nocivi. Vitaminele A (retinalul, acidul retinoic
Vitamină () [Corola-website/Science/298442_a_299771]
-
Tmax=0, 75 h ) și o scădere a concentrației plasmatice maxime în condiții post- prandiale ( Cmax=1020 pg/ ml față de Cmax=1176 pg/ ml ) . Distribuție Legarea in vitro a melatoninei de proteinele plasmatice se face în proporție de aproximativ 60 % . Biotransformare Datele experimentale sugerează faptul că izoenzimele CYP1A1 , CYP1A2 și , posibil , CYP2C19 ale sistemului citocromial P450 sunt implicate în metabolizarea melatoninei . Metabolitul principal este 6 - sulfatoxi- melatonina ( 6- S- MT ) , care este inactivă . Biotransformarea are loc în ficat . Excreția metabolitului este
Ro_199 () [Corola-website/Science/290959_a_292288]
-
se face în proporție de aproximativ 60 % . Biotransformare Datele experimentale sugerează faptul că izoenzimele CYP1A1 , CYP1A2 și , posibil , CYP2C19 ale sistemului citocromial P450 sunt implicate în metabolizarea melatoninei . Metabolitul principal este 6 - sulfatoxi- melatonina ( 6- S- MT ) , care este inactivă . Biotransformarea are loc în ficat . Excreția metabolitului este completă în decurs de până la 12 ore după ingestie . Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de 3, 5- 4 ore . Sex La femei , față de bărbați , este evidentă o creștere de 3-
Ro_199 () [Corola-website/Science/290959_a_292288]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Într- un
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Într- un
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]