1,009 matches
-
egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid CGP 47292 , inactiv din punct de vedere farmacologic . Metabolizarea mediată prin intermediul sistemului citocrom P450 este nesemnificativă . Formarea unor cantități mici de conjugați de glutation nu poate fi complet exclusă . Rufinamida a demonstrat , in vitro , o capacitate redusă sau nesemnificativă de a acționa ca inhibitor competitiv sau la nivelul mecanismului de acțiune al următoarelor
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
02 % ) . Distribuția etravirinei în alte compartimente decât plasma ( de exemplu , lichidul cefalorahidian , secreții din tractul genital ) nu a fost evaluată la oameni . Metabolizare Experimentele in vitro cu microzomii hepatici umani ( MHU ) indică metabolizarea oxidativă a etravirinei în principal de către sistemul citocromului hepatic CYP450 ( CYP3A ) și , într- o măsură mai mică , de către familia CYP2C , urmată de glucuronoconjugare . Eliminare După administrarea unei doze de etravirină marcată radioactiv cu 14C , 93, 7 % și 1, 2 % din doza de 14C - etravirină administrată a fost regăsită
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
malabsorbție la glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Vildagliptin are un potențial mic de interacțiuni cu medicamentele administrate concomitent . Deoarece vildagliptin nu este un substrat enzimatic al citocromului P ( CYP ) 450 și nu inhibă sau induce enzimele CYP 450 , nu este probabilă interacțiunea acestuia cu substanțe active care sunt substraturi , inhibitori sau inductori ai acestor enzime . Asocierea cu pioglitazonă , metformină și gliburidă Rezultatele studiilor efectuate asupra acestor antidiabetice
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
accentuarea usc ciunii bucale , constipa iei i somnolen ei . Agen îi anticolinergici au capacitatea de a modifica absorb ia anumitor medicamente administrate concomitent , datorit efectelor anticolinergicelor asupra motilit îi gastro- intestinale . Deoarece oxibutinin este metabolizat de izoenzima CYP 3A4 a citocromului P 450 , interac iunile cu medicamente care inhib aceast izoenzim nu pot fi eliminate . Acest lucru trebuie re inut atunci când se utilizeaz azoli antifungici ( de exemplu ketoconazol ) sau antibiotice macrolide ( de exemplu eritromicina ) concomitent cu oxibutinin . Activitatea anticolinergic a oxibutininei
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
în urmă absorb iei sistemice . Volumul de distribu ie a fost estimat la 193 l dup administrarea intravenoas de 5 mg de hidroclorur de oxibutinin . Metabolism Atunci când este administrat pe cale oral , oxibutinina este metabolizat în principal de sistemul enzimatic al citocromului P450 , în mod special de CYP3A4 , care se g se te mai ales în ficat i în peretele intestinal . Printre metaboli i se num r acidul fenilciclohexilglicolic , care este inactiv din punct de vedere farmacologic , i N- dezetiloxibutinin , care este
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
O- glucuronid și N- demetil- topotecan- O- glucuronid din urină au reprezentat mai puțin de 2 % . Datele obținute in vitro utilizând microzomi hepatici umani indică formarea în cantități mici a topotecan N- demetilat . In vitro , topotecanul nu a inhibat enzimele citocromului P450 CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C8/ 9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E , CYP3A , sau CYP4A și nici nu a inhibat enzimele citosolice umane dihidropirimidina sau xantin- oxidaza . 11 Când se administrează în asociere cu cisplatină ( cisplatină ziua 1 , topotecan zilele 1- 5 ) , clearance- ul
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
O- glucuronid și N- demetil- topotecan- O- glucuronid din urină au reprezentat mai puțin de 2 % . Datele obținute in vitro utilizând microzomi hepatici umani indică formarea în cantități mici a topotecan N- demetilat . In vitro , topotecanul nu a inhibat enzimele citocromului P450 CYP1A2 , 24 CYP2A6 , CYP2C8/ 9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E , CYP3A , sau CYP4A și nici nu a inhibat enzimele citosolice umane dihidropirimidina sau xantin- oxidaza . Când se administrează în asociere cu cisplatină ( cisplatină ziua 1 , topotecan zilele 1- 5 ) , clearance- ul
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
rare de intoleranță la galactoză , deficit de lactază ( Lapp ) sau sindrom de malabsorbție la glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Raltegravir nu este un substrat al enzimelor citocromului P450 ( CYP ) , nu inhibă CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 sau CYP3A și nu determină inducția CYP3A4 . Raltegravirul nu este un inhibitor al UDP- glucuronoziltransferazelor ( UGT ) 1A1 și 2B7 și nu inhibă transportul mediat de glicoproteina P . Pe baza acestor
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
aprepitantul administrat oral trebuie utilizate cu precauție la pacienții tratați concomitent cu medicamente administrate oral care sunt metabolizate în principal pe calea CYP3A4 ( vezi pct . 4. 5 ) . Administrarea concomitentă a fosaprepitantului cu derivații alcaloizilor din ergot , care sunt substraturi pentru citocromul CYP3A4 , poate determina creșterea concentrației plasmatice ale acestor medicamente . De aceea , se recomandă administrarea cu precauție în această asociere , datorită riscului de toxicitate legat de ergot . Administrarea concomitentă a aprepitantului oral cu warfarină determină scăderea timpului de protrombină , raportat ca
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
semnificativ de administrarea concomitentă cu fenobarbital , cimetidină sau estrogeni . Administrarea concomitentă de clopidogrel nu a modificat parametrii farmacocinetici ai digoxinei sau ai teofilinei . 4 Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea citocromului P450 2C9 . În afara informațiilor despre interacțiunile medicamentoase specifice descrise mai sus , nu au fost efectuate studii privind interacțiunile dintre clopidogrel și alte medicamente utilizate în mod curent la pacienții cu boală aterotrombotică . Cu toate acestea , pacienții incluși în studiile clinice
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii trombocitari , inhibând astfel agregarea plachetară . În intervalul de doze cuprins între 50
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
efectul pot să nu fie reprezentative referitor la efectele observate în timpul tratamentului cu saquinavir/ ritonavir . În plus , rezultatele observate cu saquinavir capsule moi pot să nu fie predictive pentru intensitatea acestor interacțiuni cu Invirase/ ritonavir . Metabolizarea saquinavirului este mediată de citocromul P450 , cu izoenzima specifică CYP3A4 , care realizează 90 % din metabolizarea hepatică . Suplimentar , studiile in vitro au demonstrat că saquinavirul este substrat și inhibitor pentru glicoproteina P ( gp- P ) . De aceea , medicamentele care fie utilizează această cale de metabolizare , fie modifică
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
scadă concentrațiile plasmatice de saquinavir . Propionatul de fluticazonă ↑ Cortizolul endogen ↓ cu 86 % 50 mcg de patru ori pe zi , intranazal ( IÎ 90 % : 82 % - 89 % ) Nu este încă cunoscut efectul expunerii sistemice mari la fluticazonă asupra concentrațiilor plasmatice de ritonavir . intermediul citocromului P450 3A , ( de exemplu budesonida ) cu excepția cazului în care beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul efectelor corticosteroide sistemice ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare reducerea dozei glucocorticoidului , cu monitorizarea atentă a efectelor locale și sistemice sau schimbarea glucocorticoidului
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
saquinavir în lichidul cefalorahidian au fost neglijabile în comparație cu concentrațiile din probele corespunzătoare de plasmă . Metabolizarea și eliminarea la adulți : Studiile in vitro în care s- au folosit microzomi din ficat uman au demonstrat faptul că biotransformarea saquinavir este mediată de citocromul P450 cu izoenzima specifică CYP3A4 , răspunzătoare pentru mai mult de 90 % din metabolizarea hepatică . Conform studiilor in vitro , saquinavir este biotransformat rapid într- o serie de compuși inactivi mono - și dihidroxilați . Într- un studiu în care s- au folosit 600
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
efectul pot să nu fie reprezentative referitor la efectele observate în timpul tratamentului cu saquinavir/ ritonavir . În plus , rezultatele observate cu saquinavir capsule moi pot să nu fie predictive pentru intensitatea acestor interacțiuni cu Invirase/ ritonavir . Metabolizarea saquinavirului este mediată de citocromul P450 , cu izoenzima specifică CYP3A4 , care realizează 90 % din metabolizarea hepatică . Suplimentar , studiile in vitro au demonstrat că saquinavirul este substrat și inhibitor pentru glicoproteina P ( gp- P ) . De aceea , medicamentele care fie utilizează această cale de metabolizare , fie modifică
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
scadă concentrațiile plasmatice de saquinavir . Propionatul de fluticazonă ↑ Cortizolul endogen ↓ cu 86 % 50 mcg de patru ori pe zi , intranazal ( IÎ 90 % : 82 % - 89 % ) Nu este încă cunoscut efectul expunerii sistemice mari la fluticazonă asupra concentrațiilor plasmatice de ritonavir . intermediul citocromului P450 3A , ( de exemplu budesonida ) cu excepția cazului în care beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul efectelor corticosteroide sistemice ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare reducerea dozei glucocorticoidului , cu monitorizarea atentă a efectelor locale și sistemice sau schimbarea glucocorticoidului
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
saquinavir în lichidul cefalorahidian au fost neglijabile în comparație cu concentrațiile din probele corespunzătoare de plasmă . Metabolizarea și eliminarea la adulți : Studiile in vitro în care s- au folosit microzomi din ficat uman au demonstrat faptul că biotransformarea saquinavir este mediată de citocromul P450 cu izoenzima specifică CYP3A4 , răspunzătoare pentru mai mult de 90 % din metabolizarea hepatică . Conform studiilor in vitro , saquinavir este biotransformat rapid într- o serie de compuși inactivi mono - și dihidroxilați . Într- un studiu în care s- au folosit 600
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme interacțiune Studii privind interacțiunile s- au efectuat numai la adulți . Nu se cunoaște relevanța rezultatelor acestor studii în ceea ce privește pacienții pediatrici . Metabolizarea indinavirului este mediată de enzima CYP3A4 a citocromului P450 . De aceea , medicamentele care , fie au aceeași cale metabolică , fie modifică activitatea CYP3A4 , pot influența farmacocinetica indinavirului . Similar , indinavirul poate modifica farmacocinetica altor substanțe care urmează această cale metabolică . Potențarea indinavirului ( indinavir asociat cu ritonavir ) poate avea și alte
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
poate modifica farmacocinetica altor substanțe care urmează această cale metabolică . Potențarea indinavirului ( indinavir asociat cu ritonavir ) poate avea și alte efecte farmacocinetice asupra substanțelor care urmează calea metabolică a CYP3A4 , deoarece atât ritonavirul cât și indinavirul inhibă enzima CYP3A4 a citocromului P450 . Indinavirul , asociat sau nu cu ritonavir , nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic și care sunt substraturi pentru CYP3A4 . Inhibiția CYP3A4 de către CRIXIVAN și ritonavir poate determina creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente , cu posibila
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme interacțiune Studii privind interacțiunile s- au efectuat numai la adulți . Nu se cunoaște relevanța rezultatelor acestor studii în ceea ce privește pacienții pediatrici . Metabolizarea indinavirului este mediată de enzima CYP3A4 a citocromului P450 . De aceea , medicamentele care , fie au aceeași cale metabolică , fie modifică activitatea CYP3A4 , pot influența farmacocinetica indinavirului . Similar , indinavirul poate modifica farmacocinetica altor substanțe care urmează această cale metabolică . Potențarea indinavirului ( indinavir asociat cu ritonavir ) poate avea și alte
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
poate modifica farmacocinetica altor substanțe care urmează această cale metabolică . Potențarea indinavirului ( indinavir asociat cu ritonavir ) poate avea și alte efecte farmacocinetice asupra substanțelor care urmează calea metabolică a CYP3A4 , deoarece atât ritonavirul cât și indinavirul inhibă enzima CYP3A4 a citocromului P450 . Indinavirul , asociat sau nu cu ritonavir , nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic și care sunt substraturi pentru CYP3A4 . Inhibiția CYP3A4 de către CRIXIVAN și ritonavir poate determina creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente , cu posibila
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme interacțiune Studii privind interacțiunile s- au efectuat numai la adulți . Nu se cunoaște relevanța rezultatelor acestor studii în ceea ce privește pacienții pediatrici . Metabolizarea indinavirului este mediată de enzima CYP3A4 a citocromului P450 . De aceea , medicamentele care , fie au aceeași cale metabolică , fie modifică activitatea CYP3A4 , pot influența farmacocinetica indinavirului . Similar , indinavirul poate modifica farmacocinetica altor substanțe care urmează această cale metabolică . Potențarea indinavirului ( indinavir asociat cu ritonavir ) poate avea și alte
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
poate modifica farmacocinetica altor substanțe care urmează această cale metabolică . Potențarea indinavirului ( indinavir asociat cu ritonavir ) poate avea și alte efecte farmacocinetice asupra substanțelor care urmează calea metabolică a CYP3A4 , deoarece atât ritonavirul cât și indinavirul inhibă enzima CYP3A4 a citocromului P450 . Indinavirul , asociat sau nu cu ritonavir , nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic și care sunt substraturi pentru CYP3A4 . Inhibiția CYP3A4 de către CRIXIVAN și ritonavir poate determina creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente , cu posibila
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
trebuie supravegheați cu atenție . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro au evidențiat faptul că metabolizarea docetaxelului poate fi modificată prin administrarea concomitentă a unor compuși care induc , inhibă sau sunt metabolizați de citocromul P 450- 3A ( și astfel inhibă competitiv enzima ) , cum sunt ciclosporina , terfenadina , ketoconazolul , eritromicina și troleandomicina . Ca rezultat , în cazul tratării concomitente a pacienților cu aceste medicamente , este necesară prudență , datorită riscului potențial de interacțiuni semnificative . Docetaxelul se leagă de
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]