1,009 matches
-
monitorizată . Cu toate acestea , în timpul studiilor clinice nu au fost observate contracții uterine inadecvate postpartum . 3 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente si alte forme de interacțiune Este puțin posibil ca atosibanul să fie implicat în interacțiunile medicamentoase mediate prin intermediul citocromului P450 , deoarece investigațiile in vitro au arătat faptul că atosiban nu este substrat pentru sistemul enzimatic al citocromului P450 și nu inhibă enzimele citocromului P450 care metabolizează medicamentele . Studiile de interacțiune au fost efectuate cu betametazonă și labetalol , la voluntari
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
Interacțiuni cu alte medicamente si alte forme de interacțiune Este puțin posibil ca atosibanul să fie implicat în interacțiunile medicamentoase mediate prin intermediul citocromului P450 , deoarece investigațiile in vitro au arătat faptul că atosiban nu este substrat pentru sistemul enzimatic al citocromului P450 și nu inhibă enzimele citocromului P450 care metabolizează medicamentele . Studiile de interacțiune au fost efectuate cu betametazonă și labetalol , la voluntari sănătoși , de sex feminin . Nu au fost observate interacțiuni relevante clinic între atosiban și betametazonă . În cazul în
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
forme de interacțiune Este puțin posibil ca atosibanul să fie implicat în interacțiunile medicamentoase mediate prin intermediul citocromului P450 , deoarece investigațiile in vitro au arătat faptul că atosiban nu este substrat pentru sistemul enzimatic al citocromului P450 și nu inhibă enzimele citocromului P450 care metabolizează medicamentele . Studiile de interacțiune au fost efectuate cu betametazonă și labetalol , la voluntari sănătoși , de sex feminin . Nu au fost observate interacțiuni relevante clinic între atosiban și betametazonă . În cazul în care atosiban și labetalol au fost
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
M1 este excretat în lapte ( vezi pct . 4. 6 ) . Nu există experiență privind tratamentul cu atosiban la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . La om , este puțin probabil ca atosibanul să inhibe izoenzimele citocromului P450 hepatic ( vezi pct . 4. 5 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu au fost observate efecte toxice sistemice în timpul studiilor de toxicitate intravenoasă cu durata de două săptămâni ( la șobolani și câini ) la doze de 10 ori mai mari
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
M1 este excretat în lapte ( vezi pct . 4. 6 ) . Nu există experiență privind tratamentul cu atosiban la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . La om , este puțin probabil ca atosibanul să inhibe izoenzimele citocromului P450 hepatic ( vezi pct . 4. 5 ) . Nu au fost observate efecte toxice sistemice în timpul studiilor de toxicitate intravenoasă cu durata de două săptămâni ( la șobolani și câini ) la doze de 10 ori mai mari decât doza terapeutică la om și
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
de fractură trebuie avut în vedere în cazul femeilor cărora li se administrează pioglitazonă în cadrul unui tratament pe perioadă îndelungată . Pioglitazona trebuie folosită cu precauție în cazul administrării concomitente de inhibitori ( de exemplu gemfibrozil ) sau inductori ( de exemplu rifampicină ) ai citocromului P450 2C8 . Glicemia trebuie monitorizată îndeaproape . Trebuie luată în considerare ajustarea dozei de pioglitazonă în limitele de dozaj recomandate sau modificarea tratamentului antidiabetic ( vezi pct . 4. 5 ) . 5 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
active luate individual ( pioglitazonă și metformină ) . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonului și metforminei . Studiile efectuate la om nu sugerează nici un efect inductor la nivelul principalului citocrom P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonului și metforminei . Studiile efectuate la om nu sugerează nici un efect inductor la nivelul principalului citocrom P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) determină o creștere de 3 ori a ASC a pioglitazonei . Deoarece există un potențial de creștere a frecvenței reacțiilor adverse legate de doză , poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de gemfibrozil
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de gemfibrozil . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) determină o scădere cu 54 % a ASC a pioglitazonei . Poate fi necesară creșterea dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de rifampicină . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . Există un risc crescut
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant pe calea citocromului P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV ) . Dacă sunt luate în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
măsură . Pe această bază , contribuția M- IV la eficacitate este de aproximativ trei ori mai mare decât cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a M- II este minimă . Studiile in vitro nu au demonstrat că pioglitazona inhibă vreun subtip al citocromului P450 . Nu există niciunefect inductor asupra principalelor izoenzime P450 1A , 2C8/ 9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal în materiile fecale ( 55 % ) și în cantitate mai
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
însă au fost , de asemenea , prezenți și un metabolit N- acetilic și un epimer al tigeciclinei . Studiile in vitro pe microsomi hepatici umani au indicat faptul că tigeciclina nu inhibă căile metabolice mediate de nici una din următoarele 6 izoforme ale citocromului P450 ( CYP ) : 1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , și 3A4 prin inhibare competitivă . În plus , tigeciclina nu a prezentat nici o dependență de NADPH în ceea ce privește inhibarea CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 și CYP3A , ceea ce sugerează absența inhibării acestor enzime CYP pe baza mecanismului de
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
lamivudină și , de aceea , orice interacțiune identificată individual pentru aceste substanțe este importantă pentru Kivexa . În studii clinice s- a demonstrat că nu există interacțiuni semnificative clinic între abacavir și lamivudină . Abacavirul și lamivudina nu sunt metabolizate semnificativ de către enzimele citocromului P450 ( cum ar fi CYP 3A4 , CYP 2C9 sau CYP 2D6 ) și nici nu produc inhibarea sau inducerea acestui sistem enzimatic . Prin urmare , riscul de interacțiuni cu inhibitori de protează antiretrovirali , analogi nonnucleozidici și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
citocromului P450 ( cum ar fi CYP 3A4 , CYP 2C9 sau CYP 2D6 ) și nici nu produc inhibarea sau inducerea acestui sistem enzimatic . Prin urmare , riscul de interacțiuni cu inhibitori de protează antiretrovirali , analogi nonnucleozidici și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 este scăzut . Interacțiuni legate de abacavir Inductorii enzimatici potenți , de exemplu rifampicina , fenobarbitalul și fenitoina pot determina , prin intermediul acțiunii lor asupra UDP- glucuroniltransferazelor , scăderi ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de etanol
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare similară cu a tacrolimus . Ceilalți
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
pe săptămână timp de 4 săptămâni la subiecții sănătoși de sex masculin nu a avut nici un efect asupra profilelor farmacocinetice ale mefenitoinei , dapsonei , debrisochinei și tolbutamidei , ceea ce sugerează că Pegasys nu are efect asupra activității metabolice in vivo a izoenzimelor citocromului P450 3A4 , 2C9 , 2C19 și 2D6 . În același studiu , s- a observat creșterea cu 25 % a ASC a teofilinei ( marker al activității izoenzimei 1A2 a citocromului P450 ) , ceea ce demonstrează că Pegasys este un inhibitor al activității izoenzimei 1A2 a citocromului
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]
-
ceea ce sugerează că Pegasys nu are efect asupra activității metabolice in vivo a izoenzimelor citocromului P450 3A4 , 2C9 , 2C19 și 2D6 . În același studiu , s- a observat creșterea cu 25 % a ASC a teofilinei ( marker al activității izoenzimei 1A2 a citocromului P450 ) , ceea ce demonstrează că Pegasys este un inhibitor al activității izoenzimei 1A2 a citocromului P450 . La pacienții tratați concomitent cu teofilină și Pegasys se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale teofilinei și ajustarea adecvată a dozei acesteia . Interacțiunea între teofilină și
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]
-
citocromului P450 3A4 , 2C9 , 2C19 și 2D6 . În același studiu , s- a observat creșterea cu 25 % a ASC a teofilinei ( marker al activității izoenzimei 1A2 a citocromului P450 ) , ceea ce demonstrează că Pegasys este un inhibitor al activității izoenzimei 1A2 a citocromului P450 . La pacienții tratați concomitent cu teofilină și Pegasys se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale teofilinei și ajustarea adecvată a dozei acesteia . Interacțiunea între teofilină și Pegasys pare să fie maximă după mai mult de 4 săptămâni de tratament cu
Ro_781 () [Corola-website/Science/291540_a_292869]