4,671 matches
-
600 mg . Compararea ASC( 0- 24 ) în ziua 8 și ziua 1 la doza de 340 mg/ m și zi a evidențiat o acumulare a medicamentului de 1, 7 ori după doze zilnice repetate . Insuficiența funcțiilor unor organe Imatinib și metaboliții săi nu se excretă în proporție semnificativă pe cale renală . Pacienții cu insuficiență renală ușoară și moderată par să prezinte o expunere plasmatică mai mare decât pacienții cu funcție renală normală . Creșterea este de aproximativ 1, 5 - 2 ori , corespunzând unei
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
sarcinii , pacienta trebuie informată cu privire la riscul potențial pentru făt . Femeile cu potențial fertil trebuie sfătuite să utilizeze metode contraceptive eficace în timpul tratamentului . Alăptarea Nu se cunoaște dacă imatinibul se excretă în laptele matern la om . La animale , imatinibul și/ sau metaboliții săi se excretă în cantități mari în lapte . De aceea , femeile care utilizează Glivec nu trebuie să alăpteze . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectele asupra
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
in vitro , la concentrațiile de imatinib relevante clinic , proporția de legare de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 95 % , în principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
600 mg . Compararea ASC( 0- 24 ) în ziua 8 și ziua 1 la doza de 340 mg/ m și zi a evidențiat o acumulare a medicamentului de 1, 7 ori după doze zilnice repetate . Insuficiența funcțiilor unor organe Imatinib și metaboliții săi nu se excretă în proporție semnificativă pe cale renală . Pacienții cu insuficiență renală ușoară și moderată par să prezinte o expunere plasmatică mai mare decât pacienții cu funcție renală normală . Creșterea este de aproximativ 1, 5 - 2 ori , corespunzând unei
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
sarcinii , pacienta trebuie informată cu privire la riscul potențial pentru făt . Femeile cu potențial fertil trebuie sfătuite să utilizeze metode contraceptive eficace în timpul tratamentului . Alăptarea Nu se cunoaște dacă imatinibul se excretă în laptele matern la om . La animale , imatinibul și/ sau metaboliții săi se excretă în cantități mari în lapte . De aceea , femeile care utilizează Glivec nu trebuie să alăpteze . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectele asupra
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
in vitro , la concentrațiile de imatinib relevante clinic , proporția de legare de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 95 % , în principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
600 mg . Compararea ASC( 0- 24 ) în ziua 8 și ziua 1 la doza de 340 mg/ m și zi a evidențiat o acumulare a medicamentului de 1, 7 ori după doze zilnice repetate . Insuficiența funcțiilor unor organe Imatinib și metaboliții săi nu se excretă în proporție semnificativă pe cale renală . Pacienții cu insuficiență renală ușoară și moderată par să prezinte o expunere plasmatică mai mare decât pacienții cu funcție renală normală . Clearance- ul imatinibului liber este probabil similar la pacienții cu
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
sarcinii , pacienta trebuie informată cu privire la riscul potențial pentru făt . Femeile cu potențial fertil trebuie sfătuite să utilizeze metode contraceptive eficace în timpul tratamentului . Alăptarea Nu se cunoaște dacă imatinibul se excretă în laptele matern la om . La animale , imatinibul și/ sau metaboliții săi se excretă în cantități mari în lapte . De aceea , femeile care utilizează Glivec nu trebuie să alăpteze . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Nu s- au efectuat studii privind efectele asupra
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
in vitro , la concentrațiile de imatinib relevante clinic , proporția de legare de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 95 % , în principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
600 mg . Compararea ASC( 0- 24 ) în ziua 8 și ziua 1 la doza de 340 mg/ m și zi a evidențiat o acumulare a medicamentului de 1, 7 ori după doze zilnice repetate . Insuficiența funcțiilor unor organe Imatinib și metaboliții săi nu se excretă în proporție semnificativă pe cale renală . Pacienții cu insuficiență renală ușoară și moderată par să prezinte o expunere plasmatică mai mare decât pacienții cu funcție renală normală . Creșterea este de aproximativ 1, 5 - 2 ori , corespunzând unei
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
concluzia că timpul de înjumătățire plasmatică al olopatadinei a fost de aproximativ opt până la 12 ore , iar eliminarea s- a făcut în principal prin excreție renală . Aproximativ 60- 70 % din doză s- a regăsit în urină ca substanță activă . Doi metaboliți , mono- desmetilul și N- oxidul , au fost detectați în concentrații mici în urină . Deoarece olopatadina este excretată în urină în principal ca substanță activă nemodificată , insuficiența renală alterează farmacocinetica olopatadinei , rezultând concentrații plasmatice de 2, 3 ori mai mari la
Ro_733 () [Corola-website/Science/291492_a_292821]
-
farmacocinetica dozelor orale de 10 mg olopatadină la tineri ( vârsta medie 21 ani ) și vârstnici ( vârsta medie 74 ani ) au arătat că nu sunt diferențe semnificative ale concentrațiilor plasmatice ( ASC ) , legării de proteinele sau excreției urinare pentru medicamentul nemodificat și metaboliți . 5 A fost efectuat un studiu după administrare orală de olopatadină la pacienți cu insuficiență renală severă . Rezultatele indică faptul că într- o oarecare măsură sunt de așteptat concentrații plasmatice mai mari după administrarea OPATANOL la acești pacienți . Deoarece concentrațiile
Ro_733 () [Corola-website/Science/291492_a_292821]
-
pct . 4. 2 ) . Distribuția Posaconazol este absorbit lent și eliminat lent , are un volum aparent de distribuție mare ( 1. 774 litri ) și se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 98 % ) , predominant de albumina serică . Metabolizare Posaconazol nu are metaboliți circulanți importanți și este puțin probabil ca inhibitori ai enzimelor CYP450 să modifice concentrațiile acestuia . Dintre metaboliții circulanți ai posaconazolului , majoritatea sunt glucuronid conjugați și doar o mică parte metaboliți oxidați ( prin intermediul CYP450 ) . Metaboliții eliminați în urină și scaun reprezintă
Ro_711 () [Corola-website/Science/291470_a_292799]
-
mare ( 1. 774 litri ) și se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 98 % ) , predominant de albumina serică . Metabolizare Posaconazol nu are metaboliți circulanți importanți și este puțin probabil ca inhibitori ai enzimelor CYP450 să modifice concentrațiile acestuia . Dintre metaboliții circulanți ai posaconazolului , majoritatea sunt glucuronid conjugați și doar o mică parte metaboliți oxidați ( prin intermediul CYP450 ) . Metaboliții eliminați în urină și scaun reprezintă aproximativ 17 % din doza radiomarcată administrată . Eliminare Posaconazol se elimină lent , având o valoare medie a timpului
Ro_711 () [Corola-website/Science/291470_a_292799]
-
gt; 98 % ) , predominant de albumina serică . Metabolizare Posaconazol nu are metaboliți circulanți importanți și este puțin probabil ca inhibitori ai enzimelor CYP450 să modifice concentrațiile acestuia . Dintre metaboliții circulanți ai posaconazolului , majoritatea sunt glucuronid conjugați și doar o mică parte metaboliți oxidați ( prin intermediul CYP450 ) . Metaboliții eliminați în urină și scaun reprezintă aproximativ 17 % din doza radiomarcată administrată . Eliminare Posaconazol se elimină lent , având o valoare medie a timpului de înjumătățire plasmatică mediu ( t½ ) de 35 ore ( între 20 și 66 ore
Ro_711 () [Corola-website/Science/291470_a_292799]
-
albumina serică . Metabolizare Posaconazol nu are metaboliți circulanți importanți și este puțin probabil ca inhibitori ai enzimelor CYP450 să modifice concentrațiile acestuia . Dintre metaboliții circulanți ai posaconazolului , majoritatea sunt glucuronid conjugați și doar o mică parte metaboliți oxidați ( prin intermediul CYP450 ) . Metaboliții eliminați în urină și scaun reprezintă aproximativ 17 % din doza radiomarcată administrată . Eliminare Posaconazol se elimină lent , având o valoare medie a timpului de înjumătățire plasmatică mediu ( t½ ) de 35 ore ( între 20 și 66 ore ) . După administrarea de posaconazol
Ro_711 () [Corola-website/Science/291470_a_292799]