26,430 matches
-
15 ore . Prin competiție cu substratul natural dezoxiguanozin TF , entecavir- TF inhibă din punct de vedere funcțional cele 3 acțiuni ale polimerazei virale : ( 1 ) activarea polimerazei VHB , ( 2 ) revers transcripția lanțului negativ ADN de pe ARN- ul mesager pregenomic și ( 3 ) sinteza lanțului pozitiv ADN VHB . Ki entecavir- TF pentru polimeraza ADN VHB este de 0, 0012 μM . Entecavir- TF este un inhibitor slab al polimerazelor ADN celulare α , β și δ , cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
μM . Entecavir- TF este un inhibitor slab al polimerazelor ADN celulare α , β și δ , cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În plus , expunerile mari la entecavir nu au prezentat reacții adverse relevante asupra polimerazei γ sau sintezei ADN- ului mitocondrial în celulele HepG2 ( Ki > 160 µM ) . Acțiunea antivirală : entecavir inhibă sinteza ADN VHB ( reducere cu 50 % a CE50 ) la o concentrație de 0, 004 μM în celulele umane HepG2 , pe care s- a transferat VHB- tipul
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În plus , expunerile mari la entecavir nu au prezentat reacții adverse relevante asupra polimerazei γ sau sintezei ADN- ului mitocondrial în celulele HepG2 ( Ki > 160 µM ) . Acțiunea antivirală : entecavir inhibă sinteza ADN VHB ( reducere cu 50 % a CE50 ) la o concentrație de 0, 004 μM în celulele umane HepG2 , pe care s- a transferat VHB- tipul sălbatic . Valoarea medie a CE50 a entecavirului asupra VHB rLVD ( rtL180M și rtM204V ) a fost
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
15 ore . Prin competiție cu substratul natural dezoxiguanozin TF , entecavir- TF inhibă din punct de vedere funcțional cele 3 acțiuni ale polimerazei virale : ( 1 ) activarea polimerazei VHB , ( 2 ) revers transcripția lanțului negativ ADN de pe ARN- ul mesager pregenomic și ( 3 ) sinteza lanțului pozitiv ADN VHB . Ki entecavir- TF pentru polimeraza ADN VHB este de 0, 0012 μM . Entecavir- TF este un inhibitor slab al polimerazelor ADN celulare α , β și δ , cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
μM . Entecavir- TF este un inhibitor slab al polimerazelor ADN celulare α , β și δ , cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În plus , expunerile mari la entecavir nu au prezentat reacții adverse relevante asupra polimerazei γ sau sintezei ADN- ului mitocondrial în celulele HepG2 ( Ki > 160 µM ) . Acțiunea antivirală : entecavir inhibă sinteza ADN VHB ( reducere cu 50 % a CE50 ) la o concentrație de 0, 004 μM în celulele umane HepG2 , pe care s- a transferat VHB- tipul
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În plus , expunerile mari la entecavir nu au prezentat reacții adverse relevante asupra polimerazei γ sau sintezei ADN- ului mitocondrial în celulele HepG2 ( Ki > 160 µM ) . Acțiunea antivirală : entecavir inhibă sinteza ADN VHB ( reducere cu 50 % a CE50 ) la o concentrație de 0, 004 μM în celulele umane HepG2 , pe care s- a transferat VHB- tipul sălbatic . Valoarea medie a CE50 a entecavirului asupra VHB rLVD ( rtL180M și rtM204V ) a fost
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
15 ore . Prin competiție cu substratul natural dezoxiguanozin TF , entecavir- TF inhibă din punct de vedere funcțional cele 3 acțiuni ale polimerazei virale : ( 1 ) activarea polimerazei VHB , ( 2 ) revers transcripția lanțului negativ ADN de pe ARN- ul mesager pregenomic și ( 3 ) sinteza lanțului pozitiv ADN VHB . Ki entecavir- TF pentru polimeraza ADN VHB este de 0, 0012 μM . Entecavir- TF este un inhibitor slab al polimerazelor ADN celulare α , β și δ , cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
μM . Entecavir- TF este un inhibitor slab al polimerazelor ADN celulare α , β și δ , cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În plus , expunerile mari la entecavir nu au prezentat reacții adverse relevante asupra polimerazei γ sau sintezei ADN- ului mitocondrial în celulele HepG2 ( Ki > 160 µM ) . Acțiunea antivirală : entecavir inhibă sinteza ADN VHB ( reducere cu 50 % a CE50 ) la o concentrație de 0, 004 μM în celulele umane HepG2 , pe care s- a transferat VHB- tipul
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
cu valori ale Ki între 18 și 40 μM . În plus , expunerile mari la entecavir nu au prezentat reacții adverse relevante asupra polimerazei γ sau sintezei ADN- ului mitocondrial în celulele HepG2 ( Ki > 160 µM ) . Acțiunea antivirală : entecavir inhibă sinteza ADN VHB ( reducere cu 50 % a CE50 ) la o concentrație de 0, 004 μM în celulele umane HepG2 , pe care s- a transferat VHB- tipul sălbatic . Valoarea medie a CE50 a entecavirului asupra VHB rLVD ( rtL180M și rtM204V ) a fost
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
de supradozaj , Doribax trebuie întrerupt și trebuie administrat tratament general de susținere , până când are loc eliminarea renală . Doribax poate fi eliminat prin hemodializă ( vezi pct . 5 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mod de acțiune Doripenem este un medicament antibacterian de sinteză , din clasa carbapenemi . Doripenem își exercită activitatea bactericidă prin inhibarea biosintezei peretelui celular . Doripenem inactivează multiple proteine- ligand esențiale ale penicilinei ( PLEP ) , având ca rezultat inhibarea sintezei peretelui celular , și moarte celulară consecutivă . In vitro , doripenem a demonstrat că are
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]
-
5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mod de acțiune Doripenem este un medicament antibacterian de sinteză , din clasa carbapenemi . Doripenem își exercită activitatea bactericidă prin inhibarea biosintezei peretelui celular . Doripenem inactivează multiple proteine- ligand esențiale ale penicilinei ( PLEP ) , având ca rezultat inhibarea sintezei peretelui celular , și moarte celulară consecutivă . In vitro , doripenem a demonstrat că are un potențial redus să antagonizeze sau să fie antagonizat de alte medicamente antibacteriene . A fost observată activitate suplimentară sau sinergie redusă cu amikacina și levofloxacina pentru Pseudomonas
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]
-
ciclic natural activ exclusiv pe bacteriile Gram pozitive . Mecanismul de acțiune presupune legarea ( în prezența ionilor de calciu ) de membranele bacteriene ale celulelor atât în fază de creștere , cât și staționară , producând depolarizarea și ducând la o inhibare rapidă a sintezei proteinelor , ADN- ului și ARN- ului . 8 Relația PK/ PD Daptomicina prezintă in vitro o activitate bactericidă rapidă , dependentă de concentrație , împotriva organismelor Gram pozitive sensibile . La modelele animale , ASC/ CIM și Cmax/ CIM se corelează cu eficacitatea și distrugerea
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
tratamentului datorită infecțiilor persistente sau recurente cu Staphylococcus aureus a fost observat la 19/ 120 ( 15, 8 % ) pacienți tratați cu Cubicin , 9/ 53 ( 16, 7 % ) pacienți tratați cu vancomicină și 2/ 62( 3, 2 % ) pacienți tratați cu penicilină de semi- sinteză anti- stafilococică . Dintre aceste eșecuri , șase pacienți tratați cu Cubicin și un pacient tratat cu vancomicină au fost infectați cu Staphylococcus aureus care a determinat o creștere a CIM a daptomicinei în timpul sau după tratament ( vezi mai sus „ Mecanisme de
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
ciclic natural activ exclusiv pe bacteriile Gram pozitive . Mecanismul de acțiune presupune legarea ( în prezența ionilor de calciu ) de membranele bacteriene ale celulelor atât în fază de creștere , cât și staționară , producând depolarizarea și ducând la o inhibare rapidă a sintezei proteinelor , ADN- ului și ARN- ului . 21 Relația PK/ PD Daptomicina prezintă in vitro o activitate bactericidă rapidă , dependentă de concentrație , împotriva organismelor Gram pozitive sensibile . La modelele animale , ASC/ CIM și Cmax/ CIM se corelează cu eficacitatea și distrugerea
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
tratamentului datorită infecțiilor persistente sau recurente cu Staphylococcus aureus a fost observat la 19/ 120 ( 15, 8 % ) pacienți tratați cu Cubicin , 9/ 53 ( 16, 7 % ) pacienți tratați cu vancomicină și 2/ 62( 3, 2 % ) pacienți tratați cu penicilină de semi- sinteză anti- stafilococică . Dintre aceste eșecuri , șase pacienți tratați cu Cubicin și un pacient tratat cu vancomicină au fost infectați cu Staphylococcus aureus care a determinat o creștere a CIM a daptomicinei în timpul sau după tratament ( vezi mai sus „ Mecanisme de
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
proprietăți antihiperglicemice , scăzând atâ glicemia bazală , cât și postprandială . 13 Metformina poate acționa prin trei mecanisme : - la nivel muscular , crescând modest sensibilitatea la insulină , îmbunătățind recaptarea periferică a glucozei și utilizarea acesteia . - prin întârzierea absorbției intestinale a glucozei . Metformina stimulează sinteza intracelulară de glicogen acționând asupra glicogen sintetazei . Metformina crește capacitatea de transport a transportorilor specifici membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea asupra glicemiei , metformina are efecte favorabile asupra metabolismului lipidic . Acest fapt a
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
și în cazul altor tiazolidindione . În studii de toxicitate asupra funcției de reproducere , administrarea rosiglitazonei la șobolan în timpul perioadei de mijloc până la finale a gestației a fost asociată cu decese fetale și întârzierea dezvoltării fetale . În plus , rosiglitazona a inhibat sinteza estradiolului ovarian și pe cea a progesteronului și a scăzut valorile plasmatice ale acestor hormoni , ducând la afectarea ciclurilor estrogenice și menstruale și a fertilității ( vezi pct . 4. 4 ) . 16 Pe un model animal de polipoză adenomatoasă familială ( PAF ) , tratamentul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
proprietăți antihiperglicemice , scăzând atâ glicemia bazală , cât și postprandială . 30 Metformina poate acționa prin trei mecanisme : - la nivel muscular , crescând modest sensibilitatea la insulină , îmbunătățind recaptarea periferică a glucozei și utilizarea acesteia . - prin întârzierea absorbției intestinale a glucozei . Metformina stimulează sinteza intracelulară de glicogen acționând asupra glicogen sintetazei . Metformina crește capacitatea de transport a transportorilor specifici membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea asupra glicemiei , metformina are efecte favorabile asupra metabolismului lipidic . Acest fapt a
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
și în cazul altor tiazolidindione . În studii de toxicitate asupra funcției de reproducere , administrarea rosiglitazonei la șobolan în timpul perioadei de mijloc până la finale a gestației a fost asociată cu decese fetale și întârzierea dezvoltării fetale . În plus , rosiglitazona a inhibat sinteza estradiolului ovarian și pe cea a progesteronului și a scăzut valorile plasmatice ale acestor hormoni , ducând la afectarea ciclurilor estrogenice și menstruale și a fertilității ( vezi pct . 4. 4 ) . 33 Pe un model animal de polipoză adenomatoasă familială ( PAF ) , tratamentul
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
ale rosiglitazonei administrate în asociere cu metformina . 47 Metformina Metformina este o biguanidă cu proprietăți antihiperglicemice , scăzând atâ glicemia bazală , cât și postprandială . Nu stimulează secreția de insulină , astfel încât nu determină hipoglicemie . Metformina poate acționa prin trei mecanisme : - prin reducerea sintezei de glucoză la nivel hepatic prin inhibarea gluconeogenezei și - la nivel muscular , crescând modest sensibilitatea la insulină , îmbunătățind recaptarea periferică a glucozei și utilizarea acesteia . - prin întârzierea absorbției intestinale a glucozei . Metformina stimulează sinteza intracelulară de glicogen acționând asupra glicogen
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
acționa prin trei mecanisme : - prin reducerea sintezei de glucoză la nivel hepatic prin inhibarea gluconeogenezei și - la nivel muscular , crescând modest sensibilitatea la insulină , îmbunătățind recaptarea periferică a glucozei și utilizarea acesteia . - prin întârzierea absorbției intestinale a glucozei . Metformina stimulează sinteza intracelulară de glicogen acționând asupra glicogen sintetazei . Metformina crește capacitatea de transport a transportorilor specifici membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea asupra glicemiei , metformina are efecte favorabile asupra metabolismului lipidic . Acest fapt a
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
cu rosiglitazonă sau metformină . 50 În studii de toxicitate asupra funcției de reproducere , administrarea rosiglitazonei la șobolan în timpul perioadei de mijloc până la finale a gestației a fost asociată cu decese fetale și întârzierea dezvoltării fetale . În plus , rosiglitazona a inhibat sinteza estradiolului ovarian și pe cea a progesteronului și a scăzut valorile plasmatice ale acestor hormoni , ducând la afectarea ciclurilor estrogenice și menstruale și a fertilității ( vezi pct . 4. 4 ) . Pe un model animal de polipoză adenomatoasă familială ( PAF ) , tratamentul cu
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
ale rosiglitazonei administrate în asociere cu metformina . 64 Metformina Metformina este o biguanidă cu proprietăți antihiperglicemice , scăzând atâ glicemia bazală , cât și postprandială . Nu stimulează secreția de insulină , astfel încât nu determină hipoglicemie . Metformina poate acționa prin trei mecanisme : - prin reducerea sintezei de glucoză la nivel hepatic prin inhibarea gluconeogenezei și - la nivel muscular , crescând modest sensibilitatea la insulină , îmbunătățind recaptarea periferică a glucozei și utilizarea acesteia . - prin întârzierea absorbției intestinale a glucozei . Metformina stimulează sinteza intracelulară de glicogen acționând asupra glicogen
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
acționa prin trei mecanisme : - prin reducerea sintezei de glucoză la nivel hepatic prin inhibarea gluconeogenezei și - la nivel muscular , crescând modest sensibilitatea la insulină , îmbunătățind recaptarea periferică a glucozei și utilizarea acesteia . - prin întârzierea absorbției intestinale a glucozei . Metformina stimulează sinteza intracelulară de glicogen acționând asupra glicogen sintetazei . Metformina crește capacitatea de transport a transportorilor specifici membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea asupra glicemiei , metformina are efecte favorabile asupra metabolismului lipidic . Acest fapt a
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
cu rosiglitazonă sau metformină . 67 În studii de toxicitate asupra funcției de reproducere , administrarea rosiglitazonei la șobolan în timpul perioadei de mijloc până la finale a gestației a fost asociată cu decese fetale și întârzierea dezvoltării fetale . În plus , rosiglitazona a inhibat sinteza estradiolului ovarian și pe cea a progesteronului și a scăzut valorile plasmatice ale acestor hormoni , ducând la afectarea ciclurilor estrogenice și menstruale și a fertilității ( vezi pct . 4. 4 ) . Pe un model animal de polipoză adenomatoasă familială ( PAF ) , tratamentul cu
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]