282,134 matches
-
subiecți examinați pe baza testului Farnsworth- Munsell pe 100 nuanțe de culoare la 1 oră de la administrarea unei doze de 100 mg sildenafil , au fost observate diferențe ușoare și tranzitorii în perceperea culorilor ( albastru/ verde ) , iar după 2 ore de la administrarea dozei nu a fost observat nici un efect evident . Mecanismul postulat pentru această modificare în perceperea culorilor este corelat cu inhibarea PDE6 care este implicată în cascada de fototransducție de la nivelul retinei . Sildenafilul nu are nici un efect asupra acuității vizuale sau
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
maculară precoce legată de vârstă ( n=9 ) , sildenafilul ( doză unică de 100 mg ) nu a produs modificări semnificative ale testelor vizuale ( acuitatea vizuală , grila Amsler , simularea luminilor de trafic pentru discriminarea culorilor , perimetrul Humphrey și fotostresul ) . La voluntarii sănătoși , după administrarea orală a unei doze unice de 100 mg sildenafil nu au fost observate modificări ale motilității sau morfologiei spermatozoizilor . Informații suplimentare obținute din studiile clinice În timpul studiilor clinice , sildenafilul a fost administrat la peste 8000 pacienți cu vârsta cuprinsă între
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
pacienții cu depresie . Proprietăți farmacocinetice Absorbție Sildenafilul se absoarbe rapid . După o doză orală administrată în condiții de repaus alimentar , concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în 30 - 120 minute ( cu o medie de 60 minute ) . Valoarea medie a biodisponibilității după administrare orală este de 41 % ( între 25- 63 % ) . După administrare 10 orală , ASC și Cmax ale sildenafilului cresc proporțional cu doza în intervalul de dozaj recomandat ( 25 - 100 mg ) . În cazul în care sildenafilul este administrat odată cu alimentele , viteza de absorbție
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
rapid . După o doză orală administrată în condiții de repaus alimentar , concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în 30 - 120 minute ( cu o medie de 60 minute ) . Valoarea medie a biodisponibilității după administrare orală este de 41 % ( între 25- 63 % ) . După administrare 10 orală , ASC și Cmax ale sildenafilului cresc proporțional cu doza în intervalul de dozaj recomandat ( 25 - 100 mg ) . În cazul în care sildenafilul este administrat odată cu alimentele , viteza de absorbție scade , cu o întârziere medie de 60 minute a
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
plasmatice este independentă de concentrația totală ale medicamentului . La voluntarii sănătoși care au utilizat sildenafil ( 100 mg în doză unică ) , mai putin de 0, 0002 % ( în medie 188 ng ) din doza administrată este prezentă în ejaculat după 90 minute de la administrare . Metabolizare Sildenafilul este metabolizat în principal de izoenzimele microzomale hepatice CYP3A4 ( calea principală ) și CYP2C9 ( calea secundară ) . Prin N- demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
metabolizat în continuare , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 4 ore . Eliminare Clearance- ul corporal total al sildenafilului este de 41 l/ oră , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 3- 5 ore . După administrare , fie orală , fie intravenoasă , sildenafilul este excretat sub formă de metaboliți predominant prin materiile fecale ( aproximativ 80 % din doza administrată oral ) și într- o proporție mai mică prin urină ( aproximativ 13 % din doza administrată oral ) . Farmacocinetica la grupe speciale de
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
ale sildenafilului și ale metabolitului N- demetil , comparativ cu cele observate la voluntarii sănătoși tineri ( 18- 45 ani ) . Datorită legării diferite de proteinele plasmatice în funcție de vârstă , creșterea concentrațiilor plasmatice de sildenafil liber a fost de aproximativ 40 % . Insuficiență renală După administrarea unei doze orale unice de 50 mg sildenafil la voluntarii cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( clearance- ul creatininei = 30- 80 ml/ min ) , farmacocinetica sildenafilului nu a fost modificată . Valorile medii ale ASC și Cmax ale metabolitului N- demetil au
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
sildenafil administrată cu aproximativ o oră înainte de activitatea sexuală . În funcție de eficacitate și tolerabilitate , doza poate fi crescută la 100 mg sildenafil sau poate fi scăzută la 25 mg sildenafil . Doza maximă recomandată este de 100 mg sildenafil . Frecvența maximă de administrare recomandată este o dată pe zi . Dacă VIAGRA se administrează în timpul mesei , instalarea efectului se face mai lent decât atunci când se administrează în condiții de repaus alimentar ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu este necesară modificarea dozei la vârstnici . Deoarece la pacienții
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
clearance- ul sildenafilului este scăzut , trebuie luată în considerare o doză inițială de 25 mg sildenafil . În funcție de eficacitate și tolerabilitate , doza poate fi crescută la 50 mg sildenafil sau 100 mg sildenafil . Cu excepția ritonavirului , situație în care nu se recomandă administrarea concomitentă a sildenafilului ( vezi pct . 4. 4 ) , la pacienții care utilizează concomitent inhibitori ai CYP3A4 ( vezi pct . 4. 5 ) trebuie luată în considerare administrarea unei doze inițiale de 25 mg sildenafil . Pentru a reduce la minimum posibilitatea apariției hipotensiunii arteriale
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
la 50 mg sildenafil sau 100 mg sildenafil . Cu excepția ritonavirului , situație în care nu se recomandă administrarea concomitentă a sildenafilului ( vezi pct . 4. 4 ) , la pacienții care utilizează concomitent inhibitori ai CYP3A4 ( vezi pct . 4. 5 ) trebuie luată în considerare administrarea unei doze inițiale de 25 mg sildenafil . Pentru a reduce la minimum posibilitatea apariției hipotensiunii arteriale posturale , pacienții trebuie să fie stabilizați hemodinamic sub tratamentul cu alfa- blocante înainte de a începe tratamentul cu sildenafil . În plus , trebuie avută în vedere
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții . În concordanță cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/ GMPc ( vezi pct . 5. 1 ) , s- a demonstrat că acesta potențează efectele hipotensoare ale nitraților și , de aceea , este contraindicată administrarea concomitentă a sildenafilului cu donori de oxid nitric ( cum este nitritul de amil ) sau cu orice formă de nitrați . Medicamentele pentru tratamentul disfuncției erectile , inclusiv sildenafilul , nu trebuie administrate la bărbații la care activitatea sexuală nu este indicată ( de exemplu
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
cu sensibilitate crescută la vasodilatatoare sunt cei cu obstacol în calea de ejecție a ventriculului stâng ( de exemplu stenoză aortică , cardiomiopatie hipertrofică VIAGRA potențează efectul hipotensor al nitraților ( vezi pct . 4. 3 ) . După punerea pe piață , în asociere temporală cu administrarea VIAGRA , au fost raportate evenimente cardio- vasculare severe , incluzând infarct miocardic , angină pectorală instabilă , moarte subită de cauză cardiacă , aritmie ventriculară , hemoragie cerebro- vasculară , accident ischemic tranzitor , hipertensiune și hipotensiune arterială . Majoritatea , dar nu toți acești pacienți prezentau factori preexistenți
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
hipotensiune arterială . Majoritatea , dar nu toți acești pacienți prezentau factori preexistenți de risc cardiovascular . Multe evenimente au fost raportate ca având loc în timpul sau la scurt timp după actul sexual , câteva fiind raportate ca instalându- se la scurt timp după administrarea VIAGRA și fără desfășurarea actului sexual . Este imposibil de stabilit dacă aceste evenimente sunt în relație directă cu acești factori sau dacă se datorează altora . Medicamentele destinate pentru tratamentul disfuncției erectile , inclusiv sildenafilul , trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
penisului ( cum sunt angularea , fibroza corpului cavernos sau boala Peyronie ) sau la cei cu afecțiuni predispozante la priapism ( cum sunt siclemia , mielomul multiplu sau leucemia ) . Au fost raportate cazuri de tulburăi vizuale și neuropatie optică anterioară ischemică , non- arteritică în legătură cu administrarea sildenafilului și a altor inhibitori ai PDE5 . Pacientul trebuie avertizat că , în cazul apariției subite a unei tulburări vizuale , trebuie să nu mai ia VIAGRA și să se adreseze imediat medicului Nu se recomandă administrarea concomitentă a sildenafilului cu ritonavir
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
anterioară ischemică , non- arteritică în legătură cu administrarea sildenafilului și a altor inhibitori ai PDE5 . Pacientul trebuie avertizat că , în cazul apariției subite a unei tulburări vizuale , trebuie să nu mai ia VIAGRA și să se adreseze imediat medicului Nu se recomandă administrarea concomitentă a sildenafilului cu ritonavir ( vezi pct . 4. 5 ) . Se recomandă prudență când se administrează sildenafil la pacienți aflați în tratament cu blocante alfa - adrenergice , deoarece la unii pacienți administrarea concomitentă poate determina hipotensiune arterială simptomatică ( vezi pct . 4. 5
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
VIAGRA și să se adreseze imediat medicului Nu se recomandă administrarea concomitentă a sildenafilului cu ritonavir ( vezi pct . 4. 5 ) . Se recomandă prudență când se administrează sildenafil la pacienți aflați în tratament cu blocante alfa - adrenergice , deoarece la unii pacienți administrarea concomitentă poate determina hipotensiune arterială simptomatică ( vezi pct . 4. 5 ) . Aceasta este mai probabilă în primele 4 ore de la administrarea dozei de sildenafil . Pentru a reduce la minimum posibilitatea apariției hipotensiunii arteriale posturale , pacienții trebuie să fie stabilizați hemodinamic sub
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
Se recomandă prudență când se administrează sildenafil la pacienți aflați în tratament cu blocante alfa - adrenergice , deoarece la unii pacienți administrarea concomitentă poate determina hipotensiune arterială simptomatică ( vezi pct . 4. 5 ) . Aceasta este mai probabilă în primele 4 ore de la administrarea dozei de sildenafil . Pentru a reduce la minimum posibilitatea apariției hipotensiunii arteriale posturale , pacienții trebuie să fie stabilizați hemodinamic sub tratamentul cu alfa- blocante înainte de a iniția tratamentul cu sildenafil . Trebuie avută în vedere inițierea tratamentului cu sildenafil cu o
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
cimetidină ) . Deși nu s- a înregistrat o creștere a incidenței evenimentelor adverse , la acești pacienți trebuie luată în considerare utilizarea unei doze inițiale de 25 mg sildenafil când se administrează concomitent cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de ritonavir ( în doză de 500 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al proteazei HIV , care este și un inhibitor puternic al citocromului P450 , cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) , a determinat creșterea cu 300
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
spectru larg de substraturi ale citocromului P450 . Sildenafilul nu a influențat farmacocinetica ritonavirului . 4. 4 ) și că în nici un caz doza maximă de sildenafil nu trebuie să depășească 25 mg într- un interval de 48 ore . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de saquinavir ( în doză de 1200 mg de trei ori pe zi ) , un alt inhibitor al proteazei HIV și al izoenzimei CYP3A4 cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) a determinat creșterea cu 140 % a Cmax a sildenafilului
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
unice de antiacide ( hidroxid de magneziu/ hidroxid de aluminiu ) nu au influențat biodisponibilitatea sildenafilului . Deși nu au fost realizate studii specifice de interacțiune cu toate medicamentele , studiile de farmacocinetică populaționale au demonstrat că farmacocinetica sildenafilului nu a fost influențată de administrarea concomitentă de inhibitori ai CYP2C9 ( cum sunt tolbutamida , warfarina , fenitoina ) , inhibitori ai CYP2D6 ( cum sunt inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei , antidepresivele triciclice ) , tiazide și diuretice înrudite , diuretice de ansă sau diuretice care economisesc potasiul , inhibitori ai enzimei de conversie a
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
fosfodiesteraze cum sunt teofilina sau dipiridamolul . Studii in vivo În concordanță cu efectele cunoscute ale sildenafilului asupra căii oxid nitric/ GMPc ( vezi pct . 5. 1 ) , s- a demonstrat că acesta potențează efectele hipotensoare ale nitraților și , de aceea , este contraindicată administrarea concomitentă a sildenafilului cu donori de oxid nitric ( cum este nitritul de amil ) sau cu orice forme de nitrați ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă de sildenafil la pacienții tratați cu blocante alfa- adrenergice poate determina la unii pacienți susceptibili
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
1 ) , s- a demonstrat că acesta potențează efectele hipotensoare ale nitraților și , de aceea , este contraindicată administrarea concomitentă a sildenafilului cu donori de oxid nitric ( cum este nitritul de amil ) sau cu orice forme de nitrați ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă de sildenafil la pacienții tratați cu blocante alfa- adrenergice poate determina la unii pacienți susceptibili hipotensiune arterială simptomatică . Aceasta este mai probabil să apară în primele 4 ore după administrarea dozei de sildenafil ( vezi pct . 4. 2 și 4
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
cu orice forme de nitrați ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă de sildenafil la pacienții tratați cu blocante alfa- adrenergice poate determina la unii pacienți susceptibili hipotensiune arterială simptomatică . Aceasta este mai probabil să apară în primele 4 ore după administrarea dozei de sildenafil ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . În 3 studii de interacțiune medicamentoasă specifică , alfa- blocantul doxazosin ( 4 mg și 8 mg ) și sildenafilul ( 25 mg , 50 mg sau 100 mg ) au fost administrate simultan pacienților cu
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
medii ale tensiunii arteriale în clinostatism de 7/ 7 mmHg , 9/ 5 mmHg și , respectiv , 8/ 4 mmHg și scăderi suplimentare medii ale tensiunii arteriale în ortostatism de 6/ 6 mmHg , 11/ 4 mmHg și , respectiv , 4/ 5 mmHg . La administrarea simultană de sildenafil și doxazosin pacienților stabilizați sub tratamentul cu doxazosin , au fost raportate ocazional cazuri de hipotensiune arterială simptomatică . Aceste raportări au inclus amețeli și stare de confuzie , dar nu și sincopă . Nu a fost observată nici o interacțiune semnificativă
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
s- a observat o scădere suplimentară a tensiunii arteriale sistolice în clinostatism de 8 mmHg . Scăderea suplimentară a tensiunii arteriale diastolice a fost de 7 mmHg . Aceste scăderi suplimentare ale tensiunii arteriale au fost similare cu cele observate în cazul administrării de sildenafil în monoterapie la voluntari sănătoși ( vezi pct . 5. 1 ) . La starea de echilibru , sildenafilul ( 100 mg ) nu a influențat farmacocinetica inhibitorilor proteazei HIV , saquinavirul și ritonavirul , ambele fiind substraturi ale CYP3A4 . 4. 6 Sarcina și alăptarea VIAGRA nu
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]