282,134 matches
-
6 Sarcina și alăptarea În studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere la animale nu s- au observat reacții adverse la șobolan legate de tratament în cazul administrării dozelor care determină o expunere sistemică comparabilă cu cea observată în cazul administrării dozelor clinice . Experiența clinică referitoare la administrarea la femeile gravide este limitată . Se recomandă ca în nici un caz femeile infectate cu HIV să nu alăpteze sugarii pentru a se evita transmiterea HIV . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
toxicitate asupra funcției de reproducere la animale nu s- au observat reacții adverse la șobolan legate de tratament în cazul administrării dozelor care determină o expunere sistemică comparabilă cu cea observată în cazul administrării dozelor clinice . Experiența clinică referitoare la administrarea la femeile gravide este limitată . Se recomandă ca în nici un caz femeile infectate cu HIV să nu alăpteze sugarii pentru a se evita transmiterea HIV . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje VIRACEPT
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
acidului lactic sanguin și pneumonie . Au fost raportate cazuri de osteonecroză , mai ales la pacienții cu factori de risc dovediți , boală HIV avansată sau după expunere îndelungată la terapia antiretrovirală combinată ( TARC ) . Frecvența acestora este necunoscută ( vezi pct . 4. 4 ) . Administrarea tratamentului antiretroviral combinat a fost însoțită de anomalii metabolice , cum ar fi hipertrigliceridemia , hipercolesterolemia , rezistența la insulină , hiperglicemia și hiperlactacidemia . Frecvența acestora este necunoscută ( vezi pct . 4. 4 ) . La pacienții infectați cu HIV cu imunodeficiență severă în momentul începerii administrării
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
Administrarea tratamentului antiretroviral combinat a fost însoțită de anomalii metabolice , cum ar fi hipertrigliceridemia , hipercolesterolemia , rezistența la insulină , hiperglicemia și hiperlactacidemia . Frecvența acestora este necunoscută ( vezi pct . 4. 4 ) . La pacienții infectați cu HIV cu imunodeficiență severă în momentul începerii administrării tratamentului antiretroviral combinat ( TARC ) , poate să apară o reacție inflamatorie la agenți patogeni asimptomatici sau oportuniști reziduali . Frecvența acestora este necunoscută ( vezi pct . 4. 4 ) . 12 4. 9 Supradozaj La om , experiența referitoare la supradozajul acut cu VIRACEPT este limitată
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
9 Supradozaj La om , experiența referitoare la supradozajul acut cu VIRACEPT este limitată . Dacă este indicat , eliminarea nelfinavirului neabsorbit trebuie realizată prin provocarea vărsăturilor sau prin lavaj gastric . De asemenea , pentru a facilita îndepărtarea nelfinavirului neabsorbit se poate utiliza și administrarea de cărbune activat . Deoarece nelfinavirul se leagă într- o proporție mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil să fie îndepărtat în mod semnificativ din sânge prin dializă . Teoretic , supradozajul cu nelfinavir se poate asocia cu prelungirea intervalului QT pe ECG
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
medicamente antiretrovirale ) asupra markerilor biologici de activitate a bolii , numărul de celule CD4 și ARN- ul viral , au fost evaluate în câteva studii în care s- au înrolat pacienți infectați cu HIV - 1 . S- a evaluat comparativ eficacitatea regimului de administrare BID față de cel de administrare TID a VIRACEPT 250 mg comprimate , mai ales la pacienții netratați anterior cu IP . Într- un studiu clinic randomizat , deschis , s- a comparat supresia ARN- ului HIV determinată de tratamentul cu nelfinavir în doză de
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
de activitate a bolii , numărul de celule CD4 și ARN- ul viral , au fost evaluate în câteva studii în care s- au înrolat pacienți infectați cu HIV - 1 . S- a evaluat comparativ eficacitatea regimului de administrare BID față de cel de administrare TID a VIRACEPT 250 mg comprimate , mai ales la pacienții netratați anterior cu IP . Într- un studiu clinic randomizat , deschis , s- a comparat supresia ARN- ului HIV determinată de tratamentul cu nelfinavir în doză de 1250 mg BID comparativ cu
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
sensibile ) în săptămâna 48 Test Sensibil IÎ 95 % ( - 12 , +4 ) ( - 14 , +3 ) ( - 12 , +6 ) 114/ 164 ( 70 % ) 121/ 200 ( 61 % ) 114/ 200 ( 57 % ) 125/ 169 ( 74 % ) 136/ 206 ( 66 % ) 125/ 206 ( 61 % ) ( - 14 , +5 ) ( - 15 , +4 ) ( - 13 , +6 ) Regimul de administrare BID a determinat , semnificativ statistic , concentrații plasmatice maxime ale nelfinavirului mai mari decât regimul de administrare TID . S- au observat diferențe mici , nesemnificative statistic , ale altor parametri farmacocinetici însă fără să tindă a favoriza un regim de administrare sau altul
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
70 % ) 121/ 200 ( 61 % ) 114/ 200 ( 57 % ) 125/ 169 ( 74 % ) 136/ 206 ( 66 % ) 125/ 206 ( 61 % ) ( - 14 , +5 ) ( - 15 , +4 ) ( - 13 , +6 ) Regimul de administrare BID a determinat , semnificativ statistic , concentrații plasmatice maxime ale nelfinavirului mai mari decât regimul de administrare TID . S- au observat diferențe mici , nesemnificative statistic , ale altor parametri farmacocinetici însă fără să tindă a favoriza un regim de administrare sau altul . Deși , studiul 542 nu a evidențiat diferențe semnificative statistic între cele două regimuri de administrare , în ceea ce privește
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
Regimul de administrare BID a determinat , semnificativ statistic , concentrații plasmatice maxime ale nelfinavirului mai mari decât regimul de administrare TID . S- au observat diferențe mici , nesemnificative statistic , ale altor parametri farmacocinetici însă fără să tindă a favoriza un regim de administrare sau altul . Deși , studiul 542 nu a evidențiat diferențe semnificative statistic între cele două regimuri de administrare , în ceea ce privește eficacitatea la un grup de pacienți dintre care cei mai mulți nu au fost tratați anterior cu antiretrovirale , nu se cunoaște semnificația acestor rezultate
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
de administrare TID . S- au observat diferențe mici , nesemnificative statistic , ale altor parametri farmacocinetici însă fără să tindă a favoriza un regim de administrare sau altul . Deși , studiul 542 nu a evidențiat diferențe semnificative statistic între cele două regimuri de administrare , în ceea ce privește eficacitatea la un grup de pacienți dintre care cei mai mulți nu au fost tratați anterior cu antiretrovirale , nu se cunoaște semnificația acestor rezultate în cazul pacienților care au fost tratați anterior cu antiretrovirale . Într- un studiu în care s- au
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
acestui grup , creșterea medie a numărului de celule CD4 pentru acest grup a fost de 198 celule/ mm la 48 săptămâni . Concentrațiile plasmatice ale anumitor inhibitori ai proteazei HIV - 1 , metabolizați în principal de CYP 3A4 , pot fi crescute prin administrarea în asociere de doze mici de ritonavir , care este un inhibitor al acestei căi de metabolizare . Schemele de tratament cu anumiți inhibitori ai proteazei , care fac obiectul acestei interacțiuni , necesită administrarea în asociere de doze mici de ritonavir ( ,, doze de
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
în principal de CYP 3A4 , pot fi crescute prin administrarea în asociere de doze mici de ritonavir , care este un inhibitor al acestei căi de metabolizare . Schemele de tratament cu anumiți inhibitori ai proteazei , care fac obiectul acestei interacțiuni , necesită administrarea în asociere de doze mici de ritonavir ( ,, doze de potențare ” ) , cu scopul de a crește concentrațiile plasmatice și de a optimiza eficacitatea antivirală . Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului , care este metabolizat predominant de CYP2C19 și doar parțial de CYP3A4 , nu sunt
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
de ritonavir ( ,, doze de potențare ” ) , cu scopul de a crește concentrațiile plasmatice și de a optimiza eficacitatea antivirală . Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului , care este metabolizat predominant de CYP2C19 și doar parțial de CYP3A4 , nu sunt crescute în mare măsură în urma administrării în asociere a ritonavirului și , prin urmare , administrarea în asociere a nelfinavirului cu doze scăzute de ritonavir nu pare a fi benefică . În două studii s- a comparat siguranța și eficacitatea administrării nelfinavirului ( efect nepotențat ) cu cea a administrării inhibitorilor
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
a crește concentrațiile plasmatice și de a optimiza eficacitatea antivirală . Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului , care este metabolizat predominant de CYP2C19 și doar parțial de CYP3A4 , nu sunt crescute în mare măsură în urma administrării în asociere a ritonavirului și , prin urmare , administrarea în asociere a nelfinavirului cu doze scăzute de ritonavir nu pare a fi benefică . În două studii s- a comparat siguranța și eficacitatea administrării nelfinavirului ( efect nepotențat ) cu cea a administrării inhibitorilor de proteaze potențați cu ritonavir , asociați fiecare cu
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
CYP3A4 , nu sunt crescute în mare măsură în urma administrării în asociere a ritonavirului și , prin urmare , administrarea în asociere a nelfinavirului cu doze scăzute de ritonavir nu pare a fi benefică . În două studii s- a comparat siguranța și eficacitatea administrării nelfinavirului ( efect nepotențat ) cu cea a administrării inhibitorilor de proteaze potențați cu ritonavir , asociați fiecare cu alte medicamente antiretrovirale . Studiul M98 - 863 este un studiu randomizat , dublu- orb , în care s- au înrolat 653 pacienți care nu au fost tratați
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
în urma administrării în asociere a ritonavirului și , prin urmare , administrarea în asociere a nelfinavirului cu doze scăzute de ritonavir nu pare a fi benefică . În două studii s- a comparat siguranța și eficacitatea administrării nelfinavirului ( efect nepotențat ) cu cea a administrării inhibitorilor de proteaze potențați cu ritonavir , asociați fiecare cu alte medicamente antiretrovirale . Studiul M98 - 863 este un studiu randomizat , dublu- orb , în care s- au înrolat 653 pacienți care nu au fost tratați anterior cu antiretrovirale , în care se compară
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
inhibitorilor de proteaze potențați cu ritonavir , asociați fiecare cu alte medicamente antiretrovirale . Studiul M98 - 863 este un studiu randomizat , dublu- orb , în care s- au înrolat 653 pacienți care nu au fost tratați anterior cu antiretrovirale , în care se compară administrarea de lopinavir/ ritonavir ( 400/ 100 mg BID n = 326 ) cu cea de nelfinavir ( 750 mg TID n = 327 ) , fiecare în asociere cu lamivudină ( 150 mg de două ori pe zi ) și stavudină ( 40 mg de două ori pe zi ) . Mediana
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
comparativ cu cele observate în cadrul brațului de tratament cu nelfinavir . Studiul APV30002 este un studiu randomizat , deschis , în care s- au înrolat 649 pacienți care nu au fost tratați anterior cu antiretrovirale , cu boală HIV avansată , în care se compară administrarea de fosamprenavir/ ritonavir ( 1400/ 200 mg QD n = 322 ) cu cea de nelfinavir ( 1250 mg BID n = 327 ) , fiecare în asociere cu lamivudină ( 150 mg de două ori pe zi ) și abacavir ( 300 mg de două ori pe zi ) . Mediana
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
Proprietăți farmacocinetice S- au evaluat proprietățile farmacocinetice ale nelfinavirului la voluntari sănătoși și la pacienți infectați cu HIV . Nu s- au observat diferențe substanțiale între rezultatele obținute la voluntarii sănătoși și cele obținute la pacienții infectați cu HIV . Absorbție : după administrarea orală a dozei unice sau a dozelor multiple de 500 până la 750 mg ( două până la trei comprimate de 250 mg ) cu alimente , concentrațiile plasmatice maxime ale nelfinavirului au fost obținute , de obicei , după 2 până la 4 ore . După administrarea dozelor
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
după administrarea orală a dozei unice sau a dozelor multiple de 500 până la 750 mg ( două până la trei comprimate de 250 mg ) cu alimente , concentrațiile plasmatice maxime ale nelfinavirului au fost obținute , de obicei , după 2 până la 4 ore . După administrarea dozelor multiple de 750 mg la intervale de 8 ore timp de 28 zile ( starea de echilibru ) , concentrațiile plasmatice maxime ( Cmax ) au prezentat valori medii de 3- 4 μg/ ml iar concentrațiile plasmatice înainte de următoarea doză ( concentrațiile minime ) au fost
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
intervale de 8 ore timp de 28 zile ( starea de echilibru ) , concentrațiile plasmatice maxime ( Cmax ) au prezentat valori medii de 3- 4 μg/ ml iar concentrațiile plasmatice înainte de următoarea doză ( concentrațiile minime ) au fost de 1- 3 μg/ ml . După administrarea dozei unice de nelfinavir s- a observat o creștere a concentrației plasmatice mai mare decât cea proporțională cu doza ; cu toate acestea , fenomenul nu a fost observat după administrarea dozelor multiple . Într- un studiu de farmacocinetică efectuat la pacienți HIV
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
doză ( concentrațiile minime ) au fost de 1- 3 μg/ ml . După administrarea dozei unice de nelfinavir s- a observat o creștere a concentrației plasmatice mai mare decât cea proporțională cu doza ; cu toate acestea , fenomenul nu a fost observat după administrarea dozelor multiple . Într- un studiu de farmacocinetică efectuat la pacienți HIV - pozitivi s- a comparat administrarea dozelor multiple de 1250 mg de două ori pe zi ( BID ) cu cea a dozelor multiple de 750 mg de trei ori pe zi
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
s- a observat o creștere a concentrației plasmatice mai mare decât cea proporțională cu doza ; cu toate acestea , fenomenul nu a fost observat după administrarea dozelor multiple . Într- un studiu de farmacocinetică efectuat la pacienți HIV - pozitivi s- a comparat administrarea dozelor multiple de 1250 mg de două ori pe zi ( BID ) cu cea a dozelor multiple de 750 mg de trei ori pe zi ( TID ) timp de 28 zile . La pacienții tratați cu VIRACEPT BID ( n = 10 ) s- a obținut
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
cea a concentrațiilor minime obținute dimineața și seara de 1, 4 ± 0, 6 μg/ ml și , respectiv , de 1, 0 ± 0, 5 μg/ ml . Diferențele dintre concentrațiile minime obținute dimineața și după- amiaza sau seara în cazul utilizării regimurilor de administrare TID și BID au fost , de asemenea , observate la voluntarii sănătoși cărora li s- a administrat doze la intervale exacte de 8 sau 12 ore . Profilul farmacocinetic al nelfinavirului a fost similar în timpul administrării BID și TID . La pacienți , ASC0
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]