282,134 matches
-
pentru diabetul zaharat ( vezi pct . 4. 8 ) . 3 4. 5 Interac iuni cu alte medicamente i alte forme de interac iune Efectele altor medicamente asupra sitagliptin Datele clinice descrise mai jos sugereaz c riscul pentru interac iunile clinic semnificative prin administrarea asociat a acestor medicamente este mic . Metformin : Administrarea concomitent a unor doze multiple de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
4. 5 Interac iuni cu alte medicamente i alte forme de interac iune Efectele altor medicamente asupra sitagliptin Datele clinice descrise mai jos sugereaz c riscul pentru interac iunile clinic semnificative prin administrarea asociat a acestor medicamente este mic . Metformin : Administrarea concomitent a unor doze multiple de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporin : A fost efectuat un studiu
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporin : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doz oral unic de 600 mg ciclosporin a crescut ASC i Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modific ri ale farmacocineticii sitagliptin nu au fost considerate
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
c sitagliptin este un substrat al glicoproteinei p i OAT3 ( transport anionic organic ) . Transportul de sitagliptin mediat de OAT3 a fost inhibat in vitro de c tre probenecid , de i riscul interac iunilor clinic semnificative este considerat a fi mic . Administrarea concomitent de inhibitori OAT3 nu a fost evaluat în vivo . Datele sugereaz c in vitro , sitagliptin nu inhib , nici nu induce izoenzimele CYP450 . În studii clinice , sitagliptin nu a influen at semnificativ farmacocinetica metforminului , gliburidei , simvastatinei , rosiglitazonei , warfarinei sau a
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
organic ( TCO ) . Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin i poate fi un inhibitor u or al glicoproteinei p în vivo . Digoxin : Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin . Dup administrarea a 0, 25 mg digoxin concomitent cu 100 mg TESAVEL , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei a crescut în medie cu 11 % , iar Cmax plasmatic în medie cu 18 % . Nu se recomand ajustarea dozei de digoxin . Cu toate
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
pu în frecvent frecvente mai pu în frecvente frecvent frecvent Tulbur ri generale edeme periferice În studii clinice cu TESAVEL în monoterapie i sitagliptin ca parte a terapiei asociate cu metformin sau pioglitazon , frecven ele de raportare a hipoglicemiei la administrarea sitagliptin au fost similare cu frecven ele din cazul pacien ilor trata i cu placebo . 1 În acest studiu controlat cu placebo cu durata de 24 s pt mani cu sitagliptin 100 mg administrat o dat pe zi în asociere
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
cu o inciden mai mare de 0, 5 % la TESAVEL fă de cea din grupul de control ) ce au inclus osteoartrit i dureri la nivelul extremit ilor . 6 Într- un studiu clinic cu durata de 24 s pt mani cu administrarea ini ial de dou ori pe zi a sitagliptinului asociat cu metformin ( sitagliptin/ metformin 50 mg/ 500 mg sau 50 mg/ 1000 mg ) , inciden a global a reac iilor adverse considerate legate de medicament la pacien îi trata i cu
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
i cu asocierea dintre sitagliptin i metformin a fost comparabil cu cea din cazul administr rii de metformin în monoterapie ( 14, 0 % fiecare ) i mai mare decât în cazul administr rii de sitagliptin în monoterapie ( 6, 7 % ) , diferen ele privind administrarea de sitagliptin în monoterapie fiind datorate în principal reac iilor adverse gastro- intestinale . În studiile clinice a fost observat o cre tere mic a num rului de leucocite ( diferen de aproximativ 200 celule/ microlitru în num rul de leucocite , comparativ
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
i cu sitagliptin au prezentat o cre tere modest a greut îi corporale comparativ cu cei c rora li s- a administrat placebo . Într- un studiu clinic cu design factorial cu durata de 24 s pt mani , controlat cu placebo , administrarea ini ial de sitagliptin 50 mg de dou ori pe zi în asociere cu metformin ( 500 mg sau 1000 mg de dou ori pe zi ) a determinat îmbun ț iri semnificative ale valorilor parametrilor glicemici , comparativ cu fiecare administrare a
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
placebo , administrarea ini ial de sitagliptin 50 mg de dou ori pe zi în asociere cu metformin ( 500 mg sau 1000 mg de dou ori pe zi ) a determinat îmbun ț iri semnificative ale valorilor parametrilor glicemici , comparativ cu fiecare administrare a acestora în monoterapie . Sc derea greut îi corporale în cazul administr rii sitagliptinului în asociere cu metformin a fost similar cu cea observat la administrarea metforminului în monoterapie sau la administrarea placebo ; la pacien îi c rora li s-
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
zi ) a determinat îmbun ț iri semnificative ale valorilor parametrilor glicemici , comparativ cu fiecare administrare a acestora în monoterapie . Sc derea greut îi corporale în cazul administr rii sitagliptinului în asociere cu metformin a fost similar cu cea observat la administrarea metforminului în monoterapie sau la administrarea placebo ; la pacien îi c rora li s- a administrat sitagliptin în monoterapie nu s- a înregistrat nicio modificare fă de valoarea ini ial . Inciden a hipoglicemiei în cadrul grupurilor de tratament a fost similar
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
semnificative ale valorilor parametrilor glicemici , comparativ cu fiecare administrare a acestora în monoterapie . Sc derea greut îi corporale în cazul administr rii sitagliptinului în asociere cu metformin a fost similar cu cea observat la administrarea metforminului în monoterapie sau la administrarea placebo ; la pacien îi c rora li s- a administrat sitagliptin în monoterapie nu s- a înregistrat nicio modificare fă de valoarea ini ial . Inciden a hipoglicemiei în cadrul grupurilor de tratament a fost similar . Tabel 2 : Rezultatele HbA1c în urmă
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
it cu sitagliptin i deteriorat în tratamentul cu glipizid . Inciden a hipoglicemiei în grupul tratat cu sitagliptin ( 4, 9 % ) a fost semnificativ mai mic decât în grupul tratat cu glipizid ( 32, 0 % ) . 5. 2 Propriet i farmacocinetice Absorb ie Dup administrarea oral a unei doze de 100 mg la subiec i s n to i , sitagliptin a fost rapid absorbit , cu concentra iile plasmatice maxime ( Tmax median ) înregistrate la 1- 4 ore dup administrarea dozei , ASC plasmatic mediu de sitagliptin a
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
2 Propriet i farmacocinetice Absorb ie Dup administrarea oral a unei doze de 100 mg la subiec i s n to i , sitagliptin a fost rapid absorbit , cu concentra iile plasmatice maxime ( Tmax median ) înregistrate la 1- 4 ore dup administrarea dozei , ASC plasmatic mediu de sitagliptin a fost de 8, 52 µM• or , iar Cmax a fost de 950 nM . Biodisponibilitatea absolut a sitagliptin este de aproximativ 87 % . Deoarece administrarea concomitent cu TESAVEL a unei mese bogate în lipide nu
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
plasmatice maxime ( Tmax median ) înregistrate la 1- 4 ore dup administrarea dozei , ASC plasmatic mediu de sitagliptin a fost de 8, 52 µM• or , iar Cmax a fost de 950 nM . Biodisponibilitatea absolut a sitagliptin este de aproximativ 87 % . Deoarece administrarea concomitent cu TESAVEL a unei mese bogate în lipide nu are nici un efect asupra parametrilor farmacocinetici , TESAVEL poate fi administrat cu sau f r alimente . ASC plasmatic de sitagliptin a crescut propor ional cu doză . Rela ia de propor ionalitate
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
stabilit pentru Cmax i C24hr ( Cmax a crescut mai mult decat propor ional cu doză , iar C24hr a sc zut mai pu în decât propor ional cu doză ) . Distribu ie Volumul mediu de distribu ie la starea de echilibru , dup administrarea intravenoas a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiec i s n to i , este de 198 litri . Frac ia de sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
sitagliptin care se leag în mod reversibil de proteinele plasmatice este mic ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptin se elimin în principal nemodificat prin urin , iar metabolizarea este minor . Aproximativ 79 % din doză de sitagliptin se elimin sub form nemodificat prin urin . Dup administrarea oral a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretat că metaboli i ai sitagliptin . Au fost detecta i ase metaboli i , în concentra îi foarte mici , i nu este de a teptat că
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
o contribu ie a CYP2C8 . Datele au ar țâț c in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare Dup administrarea la subiec i s n to i a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrat a fost eliminat prin materiile fecale ( 13 % ) sau urin ( 87 % ) , în interval de o s pt mân de la administrarea
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
administrarea la subiec i s n to i a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrat a fost eliminat prin materiile fecale ( 13 % ) sau urin ( 87 % ) , în interval de o s pt mân de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , dup administrarea oral a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ 12, 4 ore . Acumularea sitagliptin dup administrarea de doze repetate este minim . Clearance- ul renal a fost de aproximativ 350
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrat a fost eliminat prin materiile fecale ( 13 % ) sau urin ( 87 % ) , în interval de o s pt mân de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , dup administrarea oral a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ 12, 4 ore . Acumularea sitagliptin dup administrarea de doze repetate este minim . Clearance- ul renal a fost de aproximativ 350 ml/ min . 10 Eliminarea sitagliptin se produce în
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
fecale ( 13 % ) sau urin ( 87 % ) , în interval de o s pt mân de la administrarea dozei . T1/ 2 aparent prin eliminare , dup administrarea oral a unei doze de 100 mg sitagliptin , a fost de aproximativ 12, 4 ore . Acumularea sitagliptin dup administrarea de doze repetate este minim . Clearance- ul renal a fost de aproximativ 350 ml/ min . 10 Eliminarea sitagliptin se produce în principal prin excre ie renal i implic mecanismul de secre ie tubular activ . Sitagliptin este un substrat al transportorului
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
comparativ cu subiec îi normali s n to i - lot de control . Sitagliptin a fost îndep rtat în propor ie redus prin hemodializ ( 13, 5 % într- o edin de 3- 4 ore de hemodializ ini iat la 4 ore de la administrarea dozei ) . TESAVEL nu este recomandat pentru utilizare la pacien îi cu insuficien moderat pan la sever , inclusiv pentru cei cu IRST , deoarece experien a la ace ți pacien i este prea limitat ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficien hepatic La pacien
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
folosirea agoni tilor PPAR ( de exemplu tiazolidindion ) , TESAVEL este indicat : • în asociere cu agoni ți PPAR când dietă i exerci iul fizic plus agoni ții PPAR în monoterapie nu realizeaz un control glicemic adecvat . 4. 2 Doze i mod de administrare Doză de TESAVEL este de 100 mg , o dat pe zi . Se men ine doză de metformin sau de agonist PPARγ , iar sitagliptinul se administreaz concomitent . În cazul în care TESAVEL este administrat în asociere cu o sulfoniluree , trebuie avut
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
pentru diabetul zaharat ( vezi pct . 4. 8 ) . 15 4. 5 Interac iuni cu alte medicamente i alte forme de interac iune Efectele altor medicamente asupra sitagliptin Datele clinice descrise mai jos sugereaz c riscul pentru interac iunile clinic semnificative prin administrarea asociat a acestor medicamente este mic . Metformin : Administrarea concomitent a unor doze multiple de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
4. 5 Interac iuni cu alte medicamente i alte forme de interac iune Efectele altor medicamente asupra sitagliptin Datele clinice descrise mai jos sugereaz c riscul pentru interac iunile clinic semnificative prin administrarea asociat a acestor medicamente este mic . Metformin : Administrarea concomitent a unor doze multiple de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporin : A fost efectuat un studiu
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]