3,604 matches
-
activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent CYP3A4 ( de ex . ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină , ritonavir , telitromicină ) poate crește expunerea la dasatinib . Așadar , la pacienții tratați cu dasatinib , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent de CYP3A4 nu este recomandată ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor care induc CYP3A4 ( de exemplu dexametazonă , fenitoină , carbamazepină , rifampicină , fenobarbital sau preparatele din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Dasatinib inhibă activitatea kinazei BCR- ABL și a familiei de kinaze SRC , precum și a unui număr de alte kinaze oncogenice selectate cum ar fi c- KIT , receptori de kinaze ephrin ( EPH ) , și receptori PDGFβ . Dasatinib este un inhibitor puternic , subnanomolar al kinazei BCR- ABL cu putere la concentrația de 0, 6- 0, 8 nM . El leagă conformațiile active și inactive ale enzimei BCR- ABL . In vitro , dasatinib este activ în liniile de celule leucemice ce reprezintă variante ale
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
scădere a eliminării totale din organism la pacienții cu insuficiență renală . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Interacțiuni relevante clinic Dasatinib este un substrat și un inhibitor al citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Așadar , există potențial de interacțiune cu alte medicamente administrate concomitent și care sunt metabolizate în principal prin CYP3A4 , sau modulează activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent CYP3A4 ( de ex . ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină , ritonavir , telitromicină ) poate crește expunerea la dasatinib . Așadar , la pacienții tratați cu dasatinib , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent de CYP3A4 nu este recomandată ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor care induc CYP3A4 ( de exemplu dexametazonă , fenitoină , carbamazepină , rifampicină , fenobarbital sau preparatele din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Dasatinib inhibă activitatea kinazei BCR- ABL și a familiei de kinaze SRC , precum și a unui număr de alte kinaze oncogenice selectate cum ar fi c- KIT , receptori de kinaze ephrin ( EPH ) , și receptori PDGFβ . Dasatinib este un inhibitor puternic , subnanomolar al kinazei BCR- ABL cu putere la concentrația de 0, 6- 0, 8 nM . El leagă conformațiile active și inactive ale enzimei BCR- ABL . In vitro , dasatinib este activ în liniile de celule leucemice ce reprezintă variante ale
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
scădere a eliminării totale din organism la pacienții cu insuficiență renală . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Interacțiuni relevante clinic Dasatinib este un substrat și un inhibitor al citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Așadar , există potențial de interacțiune cu alte medicamente administrate concomitent și care sunt metabolizate în principal prin CYP3A4 , sau modulează activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent CYP3A4 ( de ex . ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină , ritonavir , telitromicină ) poate crește expunerea la dasatinib . Așadar , la pacienții tratați cu dasatinib , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent de CYP3A4 nu este recomandată ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor care induc CYP3A4 ( de exemplu dexametazonă , fenitoină , carbamazepină , rifampicină , fenobarbital sau preparatele din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Dasatinib inhibă activitatea kinazei BCR- ABL și a familiei de kinaze SRC , precum și a unui număr de alte kinaze oncogenice selectate cum ar fi c- KIT , receptori de kinaze ephrin ( EPH ) , și receptori PDGFβ . Dasatinib este un inhibitor puternic , subnanomolar al kinazei BCR- ABL cu putere la concentrația de 0, 6- 0, 8 nM . El leagă conformațiile active și inactive ale enzimei BCR- ABL . In vitro , dasatinib este activ în liniile de celule leucemice ce reprezintă variante ale
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
scădere a eliminării totale din organism la pacienții cu insuficiență renală . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Interacțiuni relevante clinic Dasatinib este un substrat și un inhibitor al citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Așadar , există potențial de interacțiune cu alte medicamente administrate concomitent și care sunt metabolizate în principal prin CYP3A4 , sau modulează activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent CYP3A4 ( de ex . ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină , ritonavir , telitromicină ) poate crește expunerea la dasatinib . Așadar , la pacienții tratați cu dasatinib , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent de CYP3A4 nu este recomandată ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor care induc CYP3A4 ( de exemplu dexametazonă , fenitoină , carbamazepină , rifampicină , fenobarbital sau preparatele din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Dasatinib inhibă activitatea kinazei BCR- ABL și a familiei de kinaze SRC , precum și a unui număr de alte kinaze oncogenice selectate cum ar fi c- KIT , receptori de kinaze ephrin ( EPH ) , și receptori PDGFβ . Dasatinib este un inhibitor puternic , subnanomolar al kinazei BCR- ABL cu putere la concentrația de 0, 6- 0, 8 nM . El leagă conformațiile active și inactive ale enzimei BCR- ABL . In vitro , dasatinib este activ în liniile de celule leucemice ce reprezintă variante ale
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
redoare articulară sau dificultate la mișcare . 6 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune În cazul administrării concomitente de fosamprenavir și ritonavir , profilul de interacțiuni medicamentoase metabolice al ritonavirului poate fi predominant , deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 . De aceea , înainte de inițierea terapiei cu Telzir și ritonavir trebuie citite informațiile complete de prescriere pentru ritonavir . De asemenea , ritonavirul inhibă și CYP2D6 , dar într- o proporție mai mică decât pe CYP3A4 . Ritonavirul induce CYP3A4 , CYP1A2
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
prin dializă peritoneală sau hemodializă . În caz de supradozaj , pacientul trebuie monitorizat pentru apariția simptomelor de toxicitate ( vezi pct . 4. 8 ) și trebuie instituit tratament suportiv standard în funcție de caz . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antivirale de uz sistemic , inhibitor de protează , codul ATC : J05A E07 Activitatea antivirală a fosamprenavirului observată in vitro se datorează prezenței unor urme de amprenavir . Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Administrarea concomitentă a ritonavirului cu fosamprenavirul crește ASC plasmatică a amprenavirului
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
tratament suportiv standard în funcție de caz . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antivirale de uz sistemic , inhibitor de protează , codul ATC : J05A E07 Activitatea antivirală a fosamprenavirului observată in vitro se datorează prezenței unor urme de amprenavir . Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Administrarea concomitentă a ritonavirului cu fosamprenavirul crește ASC plasmatică a amprenavirului de aproximativ 2 ori și Cτ, ss plasmatică de 4 până la 6 ori , comparativ cu valorile obținute atunci când se administrează numai fosamprenavir . Administrarea de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o 20 mai mică măsură decât ritonavirul . De aceea , medicamentele care sunt inductori , inhibitori sau substraturi ale CYP3A4 trebuie utilizate cu precauție în cazul administrării concomitente cu Telzir și ritonavir ( vezi pct . 4. 3 și
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
avansată și/ sau expunere îndelungată la terapie 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune În cazul administrării concomitente de fosamprenavir și ritonavir , profilul de interacțiuni medicamentoase metabolice al ritonavirului poate fi predominant , deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 . De aceea , înainte de inițierea terapiei cu Telzir și ritonavir trebuie citite informațiile complete de prescriere pentru ritonavir . De asemenea , ritonavirul inhibă și CYP2D6 , dar într- o proporție mai mică decât pe CYP3A4 . Ritonavirul induce CYP3A4 , CYP1A2
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
prin dializă peritoneală sau hemodializă . În caz de supradozaj , pacientul trebuie monitorizat pentru apariția simptomelor de toxicitate ( vezi pct . 4. 8 ) și trebuie instituit tratamentul suportiv standard în funcție de caz . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antivirale de uz sistemic , inhibitor de protează , codul ATC : J05A E07 Activitatea antivirală a fosamprenavirului observată in vitro se datorează prezenței unor urme de amprenavir . Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Administrarea concomitentă a ritonavirului cu fosamprenavirul crește ASC plasmatică a amprenavirului
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
tratamentul suportiv standard în funcție de caz . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antivirale de uz sistemic , inhibitor de protează , codul ATC : J05A E07 Activitatea antivirală a fosamprenavirului observată in vitro se datorează prezenței unor urme de amprenavir . Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Administrarea concomitentă a ritonavirului cu fosamprenavirul crește ASC plasmatică a amprenavirului de aproximativ 2 ori și Cτ, ss plasmatică de 4 până la 6 ori , comparativ cu valorile obținute atunci când se administrează numai fosamprenavir . Administrarea de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o mai mică măsură decât ritonavirul . De aceea , medicamentele care sunt inductori , inhibitori sau substraturi ale CYP3A4 trebuie utilizate cu precauție în cazul administrării concomitente cu Telzir și ritonavir ( vezi pct . 4. 3 și 4
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporin : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doz oral unic de 600 mg ciclosporin a crescut ASC i Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modific
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
orale , furnizând dovezi în vivo ale unei capacit i reduse de interac iune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 i transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin i poate fi un inhibitor u or al glicoproteinei p în vivo . Digoxin : Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin . Dup administrarea a 0, 25 mg digoxin concomitent cu 100 mg TESAVEL , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
ore de hemodializ a fost îndep rtat aproximativ 13, 5 % din doz . Dac este cazul , trebuie avut în vedere hemodializa prelungit . Nu se cunoa te dac sitagliptin este dializabil prin dializ peritoneal . 5 . 5. 1 Propriet i farmacodinamice Grupa farmacoterapeutic : inhibitor al DPP- 4 , codul ATC : A10BH01 . TESAVEL face parte dintr- o clas de medicamente antihiperglicemiante orale , denumit inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Ameliorarea controlului glicemic observat cu acest medicament poate fi mediat prin cre terea valorilor hormonilor endogeni
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
DPP- 4 plasmatic manifestat de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul c principala enzim responsabil de metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribu ie a CYP2C8 . Datele au ar țâț c in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare Dup administrarea la subiec i s n to i a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
clinic a hOAT- 3 în transportul sitagliptin nu a fost inc stabilit . Sitagliptin este , de asemenea , un substrat al glicoproteinei p , care ar putea fi implicat , de asemenea , în medierea elimin rii renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhib OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan la 250 µM ) , la concentra îi plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin indicând faptul c sitagliptin poate fi un inhibitor u or al glicoproteinei p . Propriet i la grupurile speciale de pacien i Parametrii farmacocinetici ai sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 sunt , în general , similari celor înregistra i la subiec îi s n to i . Insuficien
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]