3,604 matches
-
de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporin : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doz oral unic de 600 mg ciclosporin a crescut ASC i Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modific
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
orale , furnizând dovezi în vivo ale unei capacit i reduse de interac iune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 i transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin i poate fi un inhibitor u or al glicoproteinei p în vivo . Digoxin : Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin . Dup administrarea a 0, 25 mg digoxin concomitent cu 100 mg TESAVEL , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
ore de hemodializ a fost îndep rtat aproximativ 13, 5 % din doz . Dac este cazul , trebuie avut în vedere hemodializa prelungit . Nu se cunoa te dac sitagliptin este dializabil prin dializ peritoneal . 5 . 5. 1 Propriet i farmacodinamice Grupa farmacoterapeutic : inhibitor al DPP- 4 , codul ATC : A10BH01 . TESAVEL face parte dintr- o clas de medicamente antihiperglicemiante orale , denumit inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Ameliorarea controlului glicemic observat cu acest medicament poate fi mediat prin cre terea valorilor hormonilor endogeni
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
DPP- 4 plasmatic manifestat de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul c principala enzim responsabil de metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribu ie a CYP2C8 . Datele au ar țâț c in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare Dup administrarea la subiec i s n to i a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
clinic a hOAT- 3 în transportul sitagliptin nu a fost inc stabilit . Sitagliptin este , de asemenea , un substrat al glicoproteinei p , care ar putea fi implicat , de asemenea , în medierea elimin rii renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhib OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan la 250 µM ) , la concentra îi plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin indicând faptul c sitagliptin poate fi un inhibitor u or al glicoproteinei p . Propriet i la grupurile speciale de pacien i Parametrii farmacocinetici ai sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 sunt , în general , similari celor înregistra i la subiec îi s n to i . Insuficien
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporin : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doz oral unic de 600 mg ciclosporin a crescut ASC i Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modific
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
orale , furnizând dovezi în vivo ale unei capacit i reduse de interac iune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 i transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin i poate fi un inhibitor u or al glicoproteinei p în vivo . Digoxin : Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin . Dup administrarea a 0, 25 mg digoxin concomitent cu 100 mg TESAVEL , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
ore de hemodializ a fost îndep rtat aproximativ 13, 5 % din doz . Dac este cazul , trebuie avut în vedere hemodializa prelungit . Nu se cunoa te dac sitagliptin este dializabil prin dializ peritoneal . 5 . 5. 1 Propriet i farmacodinamice Grupa farmacoterapeutic : inhibitor al DPP- 4 , codul ATC : A10BH01 . TESAVEL face parte dintr- o clas de medicamente antihiperglicemiante orale , denumit inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Ameliorarea controlului glicemic observat cu acest medicament poate fi mediat prin cre terea valorilor hormonilor endogeni
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
DPP- 4 plasmatic manifestat de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul c principala enzim responsabil de metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribu ie a CYP2C8 . Datele au ar țâț c in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare Dup administrarea la subiec i s n to i a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
clinic a hOAT- 3 în transportul sitagliptin nu a fost inc stabilit . Sitagliptin este , de asemenea , un substrat al glicoproteinei p , care ar putea fi implicat , de asemenea , în medierea elimin rii renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhib OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( pan la 250 µM ) , la concentra îi plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentra iilor plasmatice de digoxin indicând faptul c sitagliptin poate fi un inhibitor u or al glicoproteinei p . Propriet i la grupurile speciale de pacien i Parametrii farmacocinetici ai sitagliptin la pacien îi cu diabet zaharat tip 2 sunt , în general , similari celor înregistra i la subiec îi s n to i . Insuficien
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
șoldului sau a genunchiului prezintă un risc sporit de formare a cheagurilor de sânge în vene . Aceste cheaguri pot fi periculoase dacă se deplasează spre alte zone ale organismului , cum ar fi plămânii . Substanța activă din Xarelto , rivaroxaban , este un „ inhibitor al factorului Xa ” . Aceasta înseamnă că blochează factorul Xa , o enzimă care este implicată în producerea trombinei . Trombina are un rol esențial în procesul de coagulare a sângelui . Prin blocarea factorului Xa , nivelurile de trombină descresc , ceea ce reduce riscul de
Ro_1173 () [Corola-website/Science/291931_a_293260]
-
Diabetul de tip 2 este o boală în care pancreasul nu produce suficientă insulină pentru a controla concentrația de glucoză ( zahăr ) din sânge sau când organismul nu poate folosi insulina în mod eficace . Substanța activă din Xelevia , sitagliptinul , este un inhibitor de dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) . Aceasta acționează prin blocarea procesului de fragmentare a hormonilor de tip „ incretin ” din organism . Acești hormoni sunt eliberați după masă și stimulează pancreasul să producă insulină . Prin creșterea concentrațiilor de hormoni de tip incretin
Ro_1176 () [Corola-website/Science/291934_a_293263]
-
glucuronidazei ( vezi pct . 5. 2 ) sugerează că sunt puțin probabile interacțiunile medicamentoase semnificative clinic care să implice aceste mecanisme . La pacienții cu funcție renală normală nu este necesară ajustarea dozelor la administrarea concomitentă de probenecid . Administrarea concomitentă de probenecid , un inhibitor potent al căii anionice a secreției tubulare renale determină o creștere de aproximativ 2 ori a expunerii la metabolitul activ al oseltamivirului . Oseltamivirul nu interacționează cinetic cu amoxicilina , care este eliminată pe aceeași cale , sugerând că interacțiunea oseltamivirului cu această
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
acut pot fi greața , însoțită sau nu de vărsături , și amețelile . Pacienții trebuie să întrerupă tratamentul în caz de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Oseltamivir fosfat este un pro- medicament pentru metabolitul activ ( oseltamivir carboxilat ) . Metabolitul activ este un inhibitor selectiv al neuraminidazelor virusului gripal , care sunt glicoproteine de pe suprafața virionului . Activitatea neuraminidazelor virale este importantă atât pentru pătrunderea virusului în celulele neinfectate cât și pentru eliberarea particulelor virale recent formate din celulele infectate și pentru răspândirea în continuare a
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
glucuronidazei ( vezi pct . 5. 2 ) sugerează că sunt puțin probabile interacțiunile medicamentoase semnificative clinic care să implice aceste mecanisme . La pacienții cu funcție renală normală nu este necesară ajustarea dozelor la administrarea concomitentă de probenecid . Administrarea concomitentă de probenecid , un inhibitor potent al căii anionice a secreției tubulare renale determină o creștere de aproximativ 2 ori a expunerii la metabolitul activ al oseltamivirului . Oseltamivirul nu interacționează cinetic cu amoxicilina , care este eliminată pe aceeași cale , sugerând că interacțiunea oseltamivirului cu această
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
acut pot fi greața , însoțită sau nu de vărsături , și amețelile . Pacienții trebuie să întrerupă tratamentul în caz de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Oseltamivir fosfat este un pro- medicament pentru metabolitul activ ( oseltamivir carboxilat ) . Metabolitul activ este un inhibitor selectiv al neuraminidazelor virusului gripal , care sunt glicoproteine de pe suprafața virionului . Activitatea neuraminidazelor virale este importantă atât pentru pătrunderea virusului în celulele neinfectate cât și pentru eliberarea particulelor virale recent formate din celulele infectate și pentru răspândirea în continuare a
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
glucuronidazei ( vezi pct . 5. 2 ) sugerează că sunt puțin probabile interacțiunile medicamentoase semnificative clinic care să implice aceste mecanisme . La pacienții cu funcție renală normală nu este necesară ajustarea dozelor la administrarea concomitentă de probenecid . Administrarea concomitentă de probenecid , un inhibitor potent al căii anionice a secreției tubulare renale determină o creștere de aproximativ 2 ori a expunerii la metabolitul activ al oseltamivirului . Oseltamivirul nu interacționează cinetic cu amoxicilina , care este eliminată pe aceeași cale , sugerând că interacțiunea oseltamivirului cu această
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
acut pot fi greața , însoțită sau nu de vărsături , și amețelile . Pacienții trebuie să întrerupă tratamentul în caz de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Oseltamivir fosfat este un pro- medicament pentru metabolitul activ ( oseltamivir carboxilat ) . Metabolitul activ este un inhibitor selectiv al neuraminidazelor virusului gripal , care sunt glicoproteine de pe suprafața virionului . Activitatea neuraminidazelor virale este importantă atât pentru pătrunderea virusului în celulele neinfectate cât și pentru eliberarea particulelor virale recent formate din celulele infectate și pentru răspândirea în continuare a
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
glucuronidazei ( vezi pct . 5. 2 ) sugerează că sunt puțin probabile interacțiunile medicamentoase semnificative clinic care să implice aceste mecanisme . La pacienții cu funcție renală normală nu este necesară ajustarea dozelor la administrarea concomitentă de probenecid . Administrarea concomitentă de probenecid , un inhibitor potent al căii anionice a secreției tubulare renale determină o creștere de aproximativ 2 ori a expunerii la metabolitul activ al oseltamivirului . Oseltamivirul nu interacționează cinetic cu amoxicilina , care este eliminată pe aceeași cale , sugerând că interacțiunea oseltamivirului cu această
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
acut pot fi greața , însoțită sau nu de vărsături , și amețelile . Pacienții trebuie să întrerupă tratamentul în caz de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Oseltamivir fosfat este un pro- medicament pentru metabolitul activ ( oseltamivir carboxilat ) . Metabolitul activ este un inhibitor selectiv al neuraminidazelor virusului gripal , care sunt glicoproteine de pe suprafața virionului . Activitatea neuraminidazelor virale este importantă atât pentru pătrunderea virusului în celulele neinfectate cât și pentru eliberarea particulelor virale recent formate din celulele infectate și pentru răspândirea în continuare a
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
2D6 , 2E1 și 3A4 ) incubate cu azacitidină 100 µM , valorile CI50 nu au putut fi determinate . În consecință , inhibarea enzimatică de către azacitidină nu este probabilă la concentrații plasmatice care pot fi obținute în condiții clinice . Nu s- a studiat potențialul inhibitor asupra CYP2B6 sau 2C8 . Excreție După administrarea subcutanată , azacitidina este eliminată rapid din plasmă , cu un timp mediu de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) de 41 ± 8 minute . Excreția urinară este calea principală de eliminare a azacitidinei și/ sau a metaboliților
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
Perfuzia intravenoasă cu iloprost nu interferă nici cu farmacocinetica dozelor orale multiple de digoxină , nici cu farmacocinetica activatorului tisular al plasminogenului ( t- PA ) administrat concomitent la pacienți . Cu toate că nu au fost realizate studii clinice , studiile in vitro efectuate în legătură cu potențialul inhibitor al iloprost asupra activității enzimelor citocromului P450 au arătat că orice activitate inhibitorie relevantă asupra metabolismului iloprost , de către aceste enzime , este puțin probabilă . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea de Ventavis la femeile gravide . Studiile
Ro_1130 () [Corola-website/Science/291889_a_293218]
-
o varietate de linii de celule , incluzând celule sanguine mononucleare periferice , macrofage derivate din monocite și linii celulare limfoblastice . În studii 18 recente pe limfocite sanguine din cordonul ombilical uman și pe celule renale 293 embrionare umane , valorile CI50 ( concentrație inhibitoare 50 % ) au fost între 14- 302 nM comparativ cu valorile de laborator și clinice ale izolatelor HIV- 1 . Nevirapina potențează activitatea antivirală in vitro comparativ cu grupul de izolate M HIV- 1 de tipurile A , B , C , D , E , F
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]