3,604 matches
-
într- o varietate de linii de celule , incluzând celule sanguine mononucleare periferice , macrofage derivate din monocite și linii celulare limfoblastoide . În studii recente pe limfocite sanguine din cordonul ombilical uman și pe celule renale 293 embrionare umane , valorile CI50 ( concentrație inhibitoare 50 % ) au fost între 14- 302 nM comparativ cu valorile de laborator și clinice ale izolatelor HIV- 1 . Nevirapina potențează activitatea antivirală in vitro comparativ cu grupul de izolate M HIV- 1 de tipurile A , B , C , D , E , F
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
multiple de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacienții cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modificări
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vitro ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxin și poate fi un inhibitor ușor al glicoproteinei p in vivo . Digoxină : Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină . După administrarea a 0, 25 mg digoxină concomitent cu 100 mg Xelevia , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei a crescut
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
de 3- 4 ore de hemodializă a fost îndepărtată aproximativ 13, 5 % din doză . Dacă este cazul , trebuie avută în vedere hemodializa prelungită . Nu se cunoaște dacă sitagliptin este dializabil prin dializă peritoneală . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitor DPP- 4 , codul ATC : A10BH01 . Xelevia face parte dintr- o clasă de medicamente antihiperglicemiante orale , denumită inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Ameliorarea controlului glicemic observată cu acest medicament poate fi mediată prin creșterea valorilor hormonilor endogeni activi . Hormonii
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
postprandiale . Mecanismul dependent de glucoză al sitagliptinului este diferit de mecanismul sulfonilureei , care crește secreția de insulină chiar dacă valorile glucozei sunt mici și poate determina hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat tip 2 și la subiecții normali . Sitagliptin este un inhibitor potent și selectiv al enzimei DPP- 4 iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . Tratamentul cu sitagliptin în doză de 100 mg administrat o dată pe zi în monoterapie a fost asociat cu ameliorări semnificative
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele au arătat că in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
Relevanța clinică a hOAT- 3 în transportul sitagliptin nu a fost încă stabilită . Sitagliptin este , de asemenea , un substrat al glicoproteinei p , care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhibă OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptin poate fi un inhibitor ușor al glicoproteinei p . Proprietăți la grupurile speciale de pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptin la pacienții cu diabet zaharat tip 2 sunt , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . 10 Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
multiple de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacienții cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modificări
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vitro ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxin și poate fi un inhibitor ușor al glicoproteinei p in vivo . Digoxină : Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină . După administrarea a 0, 25 mg digoxină concomitent cu 100 mg Xelevia , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei a crescut
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
de 3- 4 ore de hemodializă a fost îndepărtată aproximativ 13, 5 % din doză . Dacă este cazul , trebuie avută în vedere hemodializa prelungită . Nu se cunoaște dacă sitagliptin este dializabil prin dializă peritoneală . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitor DPP- 4 , codul ATC : A10BH01 . Xelevia face parte dintr- o clasă de medicamente antihiperglicemiante orale , denumită inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Ameliorarea controlului glicemic observată cu acest medicament poate fi mediată prin creșterea valorilor hormonilor endogeni activi . Hormonii
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
postprandiale . Mecanismul dependent de glucoză al sitagliptinului este diferit de mecanismul sulfonilureei , care crește secreția de insulină chiar dacă valorile glucozei sunt mici și poate determina hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat tip 2 și la subiecții normali . Sitagliptin este un inhibitor potent și selectiv al enzimei DPP- 4 iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . Tratamentul cu sitagliptin în doză de 100 mg administrat o dată pe zi în monoterapie a fost asociat cu ameliorări semnificative
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele au arătat că in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
Relevanța clinică a hOAT- 3 în transportul sitagliptin nu a fost încă stabilită . Sitagliptin este , de asemenea , un substrat al glicoproteinei p , care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhibă OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptin poate fi un inhibitor ușor al glicoproteinei p . Proprietăți la grupurile speciale de pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptin la pacienții cu diabet zaharat tip 2 sunt , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . 22 Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
multiple de 1000 mg metformin de 2 ori pe zi cu 50 mg sitagliptin nu a modificat în mod semnificativ farmacocinetica sitagliptin la pacienții cu diabet zaharat tip 2 . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor potent al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptin . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptin cu aproximativ 29 % , respectiv 68 % . Aceste modificări
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vitro ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxin și poate fi un inhibitor ușor al glicoproteinei p in vivo . Digoxină : Sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină . După administrarea a 0, 25 mg digoxină concomitent cu 100 mg Xelevia , timp de 10 zile , ASC plasmatic al digoxinei a crescut
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
de 3- 4 ore de hemodializă a fost îndepărtată aproximativ 13, 5 % din doză . Dacă este cazul , trebuie avută în vedere hemodializa prelungită . Nu se cunoaște dacă sitagliptin este dializabil prin dializă peritoneală . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitor DPP- 4 , codul ATC : A10BH01 . Xelevia face parte dintr- o clasă de medicamente antihiperglicemiante orale , denumită inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) . Ameliorarea controlului glicemic observată cu acest medicament poate fi mediată prin creșterea valorilor hormonilor endogeni activi . Hormonii
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
postprandiale . Mecanismul dependent de glucoză al sitagliptinului este diferit de mecanismul sulfonilureei , care crește secreția de insulină chiar dacă valorile glucozei sunt mici și poate determina hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat tip 2 și la subiecții normali . Sitagliptin este un inhibitor potent și selectiv al enzimei DPP- 4 iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . Tratamentul cu sitagliptin în doză de 100 mg administrat o dată pe zi în monoterapie a fost asociat cu ameliorări semnificative
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele au arătat că in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
Relevanța clinică a hOAT- 3 în transportul sitagliptin nu a fost încă stabilită . Sitagliptin este , de asemenea , un substrat al glicoproteinei p , care ar putea fi implicată , de asemenea , în medierea eliminării renale a sitagliptin . Cu toate acestea , ciclosporina , un inhibitor al glicoproteinei p , nu a redus clearance- ul renal al sitagliptin . Sitagliptin nu este un substrat pentru OCT2 sau OAT1 sau transportorii PEPT1/ 2 . In vitro , sitagliptin nu inhibă OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
OAT3 ( IC50=160 µM ) sau transportul mediat de glicoproteina p ( până la 250 µM ) , la concentrații plasmatice terapeutice relevante . Într- un studiu clinic sitagliptin a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de digoxină indicând faptul că sitagliptin poate fi un inhibitor ușor al glicoproteinei p . Proprietăți la grupurile speciale de pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptin la pacienții cu diabet zaharat tip 2 sunt , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . 34 Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
și sufentanil ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Deoarece timpul de înjumătățire a alfentanil este prelungit de patru ori în cazul administrării în asociere cu voriconazolul , poate fi necesară o perioadă mai lungă de monitorizare a funcției respiratorii . Ritonavir ( inductor al CYP450 . inhibitor și substrat CYP3A4 ) : Administrarea concomitentă de voriconazol și doze mici de ritonavir ( 100 mg de două ori pe zi ) trebuie evitată , cu excepția situației în care analizarea raportului beneficiu/ risc justifică administrarea de voriconazol ( vezi pct . 4. 5 , pentru doze mai
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
mici de ritonavir ( 100 mg de două ori pe zi ) trebuie evitată , cu excepția situației în care analizarea raportului beneficiu/ risc justifică administrarea de voriconazol ( vezi pct . 4. 5 , pentru doze mai mari vezi pct . 4. 3 ) . Efavirenzul ( inductor al CYP450 ; inhibitor și substrat CYP3A4 ) : Când voriconazolul se administrează concomitent cu efavirenz doza de voriconazol va fi crescută la 400 mg la fiecare 12 ore iar doza de efavirenz va fi redusă la 300 mg la fiecare 24 ore ( vezi pct . 4
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
metabolizat de izoenzimele citocromului P450 - CYP2C19 , CYP2C9 și CYP3A4 . Inhibitorii sau inductorii acestor izoenzime pot crește , respectiv pot diminua concentrațiile plasmatice ale voriconazolului . Administrarea concomitentă a voriconazolului și rifampicinei este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Ritonavirul ( inductor puternic al CYP450 ; inhibitor și substrat al CYP3A4 ) : În două studii separate , efectuate cu voluntari sănătoși , a fost investigat efectul administrării concomitente a voriconazolului pe cale orală ( 200 mg de două ori pe zi ) cu doze mari ( 400 mg ) și doze mici ( 100 mg ) de
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]