3,538 matches
-
suplimentare au fost hidroxilarea , reducerea și demetilarea . În urma administrării unei doze unice intravenoase de 25 mg la pacienți cu cancer , ASC pentru sirolimus a fost de 2, 7 ori mai mare față de cea pentru temsirolimus , în principal datorită timpului de înjumătățire mai lung al sirolimus . Eliminare În urma administrării unei doze unice intravenoase de 25 mg temsirolimus , valoarea medie a clearance- ul sistemic ±DS al temsirolimus a fost de 11, 4± 2, 4 l/ oră . Valorile medii ale timpului de înjumătățire plasmatică
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
de înjumătățire mai lung al sirolimus . Eliminare În urma administrării unei doze unice intravenoase de 25 mg temsirolimus , valoarea medie a clearance- ul sistemic ±DS al temsirolimus a fost de 11, 4± 2, 4 l/ oră . Valorile medii ale timpului de înjumătățire plasmatică pentru temsirolimus și sirolimus au fost de 17, 7 ore , respectiv , 73, 3 ore . În urma administrării de [ 14C ] temsirolimus , excreția s- a făcut în principal prin fecale , în proporție de 78 % , eliminarea renală a substanței și metaboliților activi atingând
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
aproximativ 70 % din doza administrată a fost recuperată în urină ca metabolit activ ( 16 % ) , metabolit carboxilat ( 34 % ) , metabolit carboxi- N- deizopropil ( 18 % ) , sau metabolit N- desizopropil ( 1 % ) , și o cantitate mai mică ( 7 % ) a fost recuperată din fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a metabolitului activ este de aproximativ 7 ore după administrare orală și este limitat de rata de absorbție . Vârsta și sexul Nu este recomandată o ajustare a dozei pentru aceste subgrupe de pacienți . Farmacocinetica fesoterodinei nu este
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
aproximativ 70 % din doza administrată a fost recuperată în urină ca metabolit activ ( 16 % ) , metabolit carboxilat ( 34 % ) , metabolit carboxi- N- deizopropil ( 18 % ) , sau metabolit N- desizopropil ( 1 % ) , și o cantitate mai mică ( 7 % ) a fost recuperată din fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică orin eliminare a metabolitului activ este de aproximativ 7 ore dupa administrare orală și este limitat de rata de absorbție . Vârsta și sexul Nu este recomandată o ajustare a dozei pentru aceste subgrupe de pacienți . Farmacocinetica fesoterodinei nu este
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
monometilarsonic ( MMAV ) și acid dimetilarsinic ( DMAV ) prin metiltransferaze , în principal la nivelul ficatului . Metaboliții pentavalenți , MMAV și DMAV , apar lent în plasmă ( la aproximativ 10- 24 ore de la prima administrare de trioxid de arsen ) , dar , datorită timpului mai lung de înjumătățire plasmatică , se acumulează mai mult la administrarea multiplă decât AsIII . Măsura în care se acumulează acești metaboliți depinde de regimul de administrare . Acumularea aproximativă a variat de la 1, 4 la de 8 ori după administrarea mai multor doze , comparativ cu
Ro_1082 () [Corola-website/Science/291841_a_293170]
-
administrată este excretată în urină , ca AsIII în formă nemodificată . Metaboliții metilați ai AsIII ( MMAV , DMAV ) se elimină în principal prin urină . Concentrația plasmatică de AsIII scade de la concentrația plasmatică maximă în mod bifazic , cu un timp mediu terminal de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 10 până la 14 ore . Clearance- ul total al AsIII la un regim de administrare în doză unică de 7- 32 mg ( administrată în proporție de 0, 15 mg/ kg ) este de 49 l/ h , iar clearance-
Ro_1082 () [Corola-website/Science/291841_a_293170]
-
15 mg/ kg ) este de 49 l/ h , iar clearance- ul renal este de 9 l/ h . Clearance- ul nu depinde de greutatea corporală a subiectului și nici de doza administrată , în limitele de dozare studiate . Timpii terminali estimați de înjumătățire prin eliminare ai metaboliților MMAV și DMAV sunt 32 ore , respectiv 70 ore . Insuficiență renală : Clearance- ul plasmatic al AsIII nu a fost modificat la pacienții cu insuficiență renală ușoară ( clearance - ul creatininei 50- 80 ml/ min ) sau insuficiență renală
Ro_1082 () [Corola-website/Science/291841_a_293170]
-
nu erau gravide , cărora li s- a administrat atosiban în perfuzie ( 10 până la 300 micrograme/ min în decurs de peste 12 ore ) , concentrația plasmatică la starea de echilibru a crescut proporțional cu doza . Clearance- ul , volumul de distribuție și timpul de înjumătățire plasmatică au fost independente de doză . La femeile aflate în travaliul prematur cărora li s- a administrat atosiban în perfuzie ( 300 micrograme/ min timp de 6 până la 12 ore ) , concentrația plasmatică la starea de echilibru a fost atinsă în decurs
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
concentrația plasmatică la starea de echilibru a fost atinsă în decurs de o oră de la începerea perfuziei ( medie 442 ± 73 ng/ ml , interval 298 la 533 ng/ ml ) . 6 După terminarea perfuziei , concentrația plasmatică scade rapid cu un timp de înjumătățire inițial ( tα ) și un terminal ( tβ ) de 0, 21 ± 0, 01 , respectiv de 1, 7 ± 0, 3 ore . Valoarea medie a clearance- ului a fost de 41, 8 ± 8, 2 litri/ oră . Valoarea medie a volumului aparent de distribuție a
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
nu erau gravide , cărora li s- a administrat atosiban în perfuzie ( 10 până la 300 micrograme/ min în decurs de peste 12 ore ) , concentrația plasmatică la starea de echilibru a crescut proporțional cu doza . Clearance- ul , volumul de distribuție și timpul de înjumătățire plasmatică au fost independente de doză . La femeile aflate în travaliul prematur cărora li s- a administrat atosiban în perfuzie ( 300 micrograme/ min timp de 6 până la 12 ore ) , concentrația plasmatică la starea de echilibru a fost atinsă în decurs
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
concentrația plasmatică la starea de echilibru a fost atinsă în decurs de o oră de la începerea perfuziei ( medie 442 ± 73 ng/ ml , interval 298 la 533 ng/ ml ) . 13 După terminarea perfuziei , concentrația plasmatică scade rapid cu un timp de înjumătățire inițial ( tα ) și un terminal ( tβ ) de 0, 21 ± 0, 01 , respectiv de 1, 7 ± 0, 3 ore . Valoarea medie a clearance- ului a fost de 41, 8 ± 8, 2 litri/ oră . Valoarea medie a volumului aparent de distribuție a
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) și 22 % a fost recuperată în urină ( în principal sub formă de metaboliți ) . Majoritatea dozei a fost excretată în interval de 96 ore . Timpul de înjumătățire aparent ( t // 2 ) după o doză de 40 mg laropiprant administrată împreună cu alimente , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant a fost de aproximativ 17 ore . Starea de echilibru farmacocinetic se obține în 2 zile
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
contraindicată la acest grup . Pacienți cu insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Deși la pacienții dializați există este o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă precauție specială atunci când nateglinida este administrată concomitent cu alți inhibitori mai
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
tmax ) . Se recomandă ca Trazec să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează imediat ( cu 1 minut ) înainte de masă , dar poate fi administrat cu până la 30 minute înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . Sex : Nu s- au observat diferențe semnificative clinic în
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
contraindicată la acest grup . Pacienți cu insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Deși la pacienții dializați există este o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă precauție specială atunci când nateglinida este administrată concomitent cu alți inhibitori mai
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
tmax ) . Se recomandă ca Trazec să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează imediat ( cu 1 minut ) înainte de masă , dar poate fi administrat cu până la 30 minute înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]