4,700 matches
-
observat nici o modificare a expunerii la dabigatran la 12 subiecți cu insuficiență hepatică moderată ( Child Pugh B ) comparativ cu 12 subiecți din grupul de de control ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Greutate corporală : Studii farmacocinetice demografice au evaluat farmacocinetica dabigatran la pacienți cu greutate corporală de la 48 kg la 120 kg . Greutatea corporală a avut un efect minor asupra clearance- ului plasmatic al dabigatranului determinând o expunere mai mare a pacienților cu greutate corporală mică ( vezi pct . 4. 2
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
masculin , nerecomandându- se ajustarea dozei . Origine etnică : S- a investigat farmacocinetica dabigatranului la voluntari caucazieni și japonezi , după o doză unică și după doze repetate . Originea etnică nu afectează farmacocinetica dabigatranului într- o măsură relevantă clinic . Nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienții negri . Interacțiuni farmacocinetice : Studiile de interacțiune in vitro nu au evidențiat nici un efect inhibitor sau inductor asupra principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Acestea s- au confirmat prin studii in vivo la voluntari sănătoși , care nu au arătat nici o
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
Origine etnică : S- a investigat farmacocinetica dabigatranului la voluntari caucazieni și japonezi , după o doză unică și după doze repetate . Originea etnică nu afectează farmacocinetica dabigatranului într- o măsură relevantă clinic . Nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienții negri . Interacțiuni farmacocinetice : Studiile de interacțiune in vitro nu au evidențiat nici un efect inhibitor sau inductor asupra principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Acestea s- au confirmat prin studii in vivo la voluntari sănătoși , care nu au arătat nici o interacțiune între acest medicament și
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
nu sunt metabolizate de sistemul enzimatic al citocromului P450 și nu are efecte in vitro asupra enzimelor citocromului uman P450 . Când Pradaxa a fost administrat în asociere cu diclofenac , expunerea plasmatică a ambelor medicamente a rămas nemodificată , indicând absența interacțiunii farmacocinetice între dabigatran 20 etexilat și diclofenac . Oricum , datorită riscului crescut de hemoragie , în special la AINS cu timp de înjumătățire prin eliminare > 12 ore , se recomandă monitorizarea atentă a semnelor de sângerare ( vezi pct . 4. 4 ) . Interacțiuni privind transportorul
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
de ESM N ( % ) RE- MODEL ( genunchi ) 1146 23 ( 2, 0 ) 1163 15 ( 1, 3 ) 1154 18 ( 1, 6 ) Pacienți tratați N Număr de ESM N ( % ) 679 10 ( 1, 5 ) 703 9 ( 1, 3 ) 694 9 ( 1, 3 ) 5. 2 Proprietăți farmacocinetice 26 După administrare orală , dabigatran etexilat este transformat rapid și complet în dabigatran , care este forma plasmatică activă . Scindarea precursorului dabigatran etexilat , prin hidroliză catalizată de esterază în principiul activ dabigatran , este reacția metabolică predominantă . Biodisponibilitatea absolută a dabigatranului după
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
Scindarea precursorului dabigatran etexilat , prin hidroliză catalizată de esterază în principiul activ dabigatran , este reacția metabolică predominantă . Biodisponibilitatea absolută a dabigatranului după administrare orală de Pradaxa a fost de 6, 5 % . După administrare orală de Pradaxa la voluntari sănătoși , profilul farmacocinetic al dabigatranului în plasmă este caracterizat de o creștere rapidă a concentrațiilor plasmatice cu Cmax atins în decurs de 0, 5 și 2, 0 ore de la administrare Un studiu care a evaluat absorbția postoperatorie a dabigatran etexilat , la 1- 3
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
a fost de aproximativ 6 ori mai mare , iar timpul de înjumătățire plasmatică de aproximativ 2 ori mai lung decât cel observat la o populație fără insuficiență renală ( vezi pct . 4. 2 , 4. 3 și 4. 4 ) . Pacienți vârstnici : Studii farmacocinetice specifice la subiecți vârstnici au arătat o creștere de 40 până la 60 % a ASC și de peste 25 % a Cmax comparativ cu subiecții tineri . Studiile farmacocinetice demografice au evaluat farmacocinetica dabigatranului după administrarea de doze repetate la pacienți ( cu vârsta până la
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
fără insuficiență renală ( vezi pct . 4. 2 , 4. 3 și 4. 4 ) . Pacienți vârstnici : Studii farmacocinetice specifice la subiecți vârstnici au arătat o creștere de 40 până la 60 % a ASC și de peste 25 % a Cmax comparativ cu subiecții tineri . Studiile farmacocinetice demografice au evaluat farmacocinetica dabigatranului după administrarea de doze repetate la pacienți ( cu vârsta până la 88 de ani ) . Creșterea expunerii la dabigatran observată s- a corelat cu reducerea clearance- ului creatininei determinată de vârstă ( vezi pct . 4. 2 și 4
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
Insuficiență hepatică : Nu s- a observat nici o modificare a expunerii la dabigatran la 12 subiecți cu insuficiență hepatică moderată ( Child Pugh B ) comparativ cu 12 subiecți din grupul de control ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Greutate corporală : Studii farmacocinetice demografice au evaluat farmacocinetica dabigatran la pacienți cu greutate corporală de la 48 kg la 120 kg . Greutatea corporală a avut un efect minor asupra clearance- ului plasmatic al dabigatranului determinând o expunere mai mare a pacienților cu greutate corporală mică
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
a observat nici o modificare a expunerii la dabigatran la 12 subiecți cu insuficiență hepatică moderată ( Child Pugh B ) comparativ cu 12 subiecți din grupul de control ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Greutate corporală : Studii farmacocinetice demografice au evaluat farmacocinetica dabigatran la pacienți cu greutate corporală de la 48 kg la 120 kg . Greutatea corporală a avut un efect minor asupra clearance- ului plasmatic al dabigatranului determinând o expunere mai mare a pacienților cu greutate corporală mică ( vezi pct . 4. 2
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
masculin , nerecomandându- se ajustarea dozei . Origine etnică : S- a investigat farmacocinetica dabigatranului la voluntari caucazieni și japonezi , după o doză unică și după doze repetate . Originea etnică nu afectează farmacocinetica dabigatranului într- o măsură relevantă clinic . Nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienții negri . Interacțiuni farmacocinetice : Studiile de interacțiune in vitro nu au evidențiat niciun efect inhibitor sau inductor asupra principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Acestea s- au confirmat prin studii in vivo la voluntari sănătoși , care nu au arătat nici o
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
Origine etnică : S- a investigat farmacocinetica dabigatranului la voluntari caucazieni și japonezi , după o doză unică și după doze repetate . Originea etnică nu afectează farmacocinetica dabigatranului într- o măsură relevantă clinic . Nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienții negri . Interacțiuni farmacocinetice : Studiile de interacțiune in vitro nu au evidențiat niciun efect inhibitor sau inductor asupra principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Acestea s- au confirmat prin studii in vivo la voluntari sănătoși , care nu au arătat nici o interacțiune între acest medicament și
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
AINS . Prin urmare , administrarea concomitentă de clopidogrel și AINS , inclusiv inhibitori ai COX- 2 , trebuie efectuată cu prudență ( vezi pct . 4. 4 ) . Interacțiuni cu alte medicamente : au fost efectuate numeroase alte studii clinice , pentru a investiga eventualele interacțiuni farmacodinamice și farmacocinetice dintre clopidogrel și alte medicamente administrate concomitent . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice semnificative clinic atunci când clopidogrelul a fost administrat concomitent cu atenolol , nifedipină sau cu ambele , atenolol și nifedipină . În plus , activitatea farmacodinamică a clopidogrelului nu a fost influențată
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
a fost administrat concomitent cu atenolol , nifedipină sau cu ambele , atenolol și nifedipină . În plus , activitatea farmacodinamică a clopidogrelului nu a fost influențată semnificativ de administrarea concomitentă cu fenobarbital , cimetidină sau estrogeni . Administrarea concomitentă de clopidogrel nu a modificat parametrii farmacocinetici ai digoxinei sau ai teofilinei . 4 Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea citocromului P450 2C9 . Aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale unor medicamente care sunt metabolizate de citocromul
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
reducere a riscului absolut de 0, 5 % și , respectiv , 0, 9 % . Acest beneficiu a fost similar indiferent de vârstă , sex , tratament cu sau fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
mică ( 25 % ) decât cea observată la subiecții sănătoși , prelungirea timpului de sângerare a fost asemănătoare celei înregistrate la subiecții sănătoși care au primit 75 mg de clopidogrel pe zi . În plus , toleranța clinică a fost bună la toți pacienții . Proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice ale clopidogrelului au fost evaluate într- un studiu cu administrare unică și administrări repetate , la subiecți sănătoși și la pacienți cu ciroză ( clasa A sau B după clasificarea Child- Pugh ) . Administrarea zilnică de 75 mg de clopidogrel , timp
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
a fost administrat concomitent cu atenolol , nifedipină sau cu ambele , atenolol și nifedipină . În plus , activitatea farmacodinamică a clopidogrelului nu a fost influențată semnificativ de administrarea concomitentă cu fenobarbital , cimetidină sau estrogeni . Administrarea concomitentă de clopidogrel nu a modificat parametrii farmacocinetici ai digoxinei sau ai teofilinei . Studiile efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea citocromului P450 2C9 . Aceasta poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale unor medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
reducere a riscului absolut de 0, 5 % și , respectiv , 0, 9 % . Acest beneficiu a fost similar indiferent de vârstă , sex , tratament cu sau fără fibrinolitice , iar acest beneficiu a fost observat încă din primele 24 de ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Clopidogrelul este absorbit rapid după administrarea orală repetată a dozei de 75 mg pe zi . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale moleculei nemodificate sunt foarte mici și sub limita detectabilă ( 0, 00025 mg/ l ) , începând cu a 2- a oră
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
mică ( 25 % ) decât cea observată la subiecții sănătoși , prelungirea timpului de sângerare a fost asemănătoare celei înregistrate la subiecții sănătoși care au primit 75 mg de clopidogrel pe zi . În plus , toleranța clinică a fost bună la toți pacienții . Proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice ale clopidogrelului au fost evaluate într- un studiu cu administrare unică și administrări repetate , la subiecți sănătoși și la pacienți cu ciroză ( clasa A sau B după clasificarea Child- Pugh ) . Administrarea zilnică de 75 mg de clopidogrel , timp
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
95 % cu un interval de încredere 95 % în partea de jos a intervalului variind între 93 % și 98 % . Estimările de specificitate au fost toate peste 90 % cu intervale de încredere mai mici , variind între 85 % și 90 % . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Ureea este rapid absorbită din tractul gastro- intestinal și distribuită în lichidele extracelulare și intracelulare inclusiv limfa , bila , lichidul cefalorahidian și sânge . S- a raportat că aceasta poate traversa placenta și poate să pătrundă în ochi . Este excretată în stare
Ro_847 () [Corola-website/Science/291606_a_292935]
-
cu efect analgezic . Codul ATC : V10BX02 În studiile clinice care utilizează tehnici de imagine plană , QUADRAMET se acumulează cu un raport leziune- os normal de aproximativ 5 și cu un raport leziune- țesuturi moi de aproximativ 6 . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pacienți , QUADRAMET se elimină rapid din sânge . După 30 minute de la injectarea substanței la 22 pacienți , a rămas în plasmă numai 9, 6 ± 2, 8 % din activitatea administrată . La 4 și la 24 ore , radioactivitatea plasmatică s- a redus
Ro_850 () [Corola-website/Science/291609_a_292938]
-
solubilă preprandială comparativ cu insulină aspart postprandială , iar la copii ( 6 - 12 ani ) și adolescenți ( 13 - 17 ani ) a fost efectuat un studiu FC/ FD cu doză unică . Profilul farmacodinamic al insulinei aspart la copii a fost asemănător cu profilul farmacocinetic al insulinei aspart la adulți . Studiile clinice efectuate la pacienți cu diabet zaharat de tip 1 au demonstrat o reducere a riscului de hipoglicemie nocturnă la administrarea de insulină aspart comparativ cu insulina umană solubilă . Riscul hipoglicemiei din timpul zilei
Ro_705 () [Corola-website/Science/291464_a_292793]
-
demonstrat o reducere a riscului de hipoglicemie nocturnă la administrarea de insulină aspart comparativ cu insulina umană solubilă . Riscul hipoglicemiei din timpul zilei nu a fost crescut semnificativ . Insulina aspart este echipotentă molar cu insulina umană solubilă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice În NovoRapid substituirea aminoacidului prolină cu acid aspartic în poziția B28 reduce tendința de a forma hexameri observată la insulina umană solubilă . De aceea , NovoRapid este absorbit mai rapid din țesutul subcutanat comparativ cu insulina umană solubilă . Timpul de atingere
Ro_705 () [Corola-website/Science/291464_a_292793]
-
a tmax ( 60 minute , cu interval de variație : 50 - 90 minute ) . Variațiile intraindividuale ale tmax sunt semnificativ mai mici pentru NovoRapid decât pentru insulina umană solubilă , în timp ce variabilitatea intraindividuală a Cmax este mai mare pentru NovoRapid . Copii și adolescenți . Proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice ale NovoRapid au fost studiate la copii ( 6- 12 ani ) și adolescenți ( 13- 17 ani ) cu diabet zaharat de tip 1 . Insulina aspart a fost rapid absorbită la ambele grupe de vârstă , cu tmax similar celui al adulților
Ro_705 () [Corola-website/Science/291464_a_292793]
-
zaharat de tip 1 . Insulina aspart a fost rapid absorbită la ambele grupe de vârstă , cu tmax similar celui al adulților . Totuși , Cmax a diferit între grupele de vârstă , demonstrând importanța individualizării dozelor de NovoRapid . Vârstnici . Diferențele relative în ceea ce privește proprietățile farmacocinetice ale insulinei aspart față de insulina umană solubilă , la pacienți vârstnici ( 65 - 83 de ani , vârsta medie 70 de ani ) , cu diabet 7 zaharat tip 2 , au fost similare cu cele observate la subiecți sănătoși și la subiecți mai tineri cu
Ro_705 () [Corola-website/Science/291464_a_292793]