2,717 matches
-
este rapid transformată în metabolitul său activ , A771726 , prin metabolizare la primul pasaj hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile plasmatice ale leflunomidei nemodificate au fost rareori detectate și au fost , în orice caz , de ordinul ng/ ml . Singurul metabolit radiomarcat detectat plasmatic a fost A771726 . Acest metabolit este responsabil de
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile plasmatice ale leflunomidei nemodificate au fost rareori detectate și au fost , în orice caz , de ordinul ng/ ml . Singurul metabolit radiomarcat detectat plasmatic a fost A771726 . Acest metabolit este responsabil de cea mai mare parte din activitatea in vivo a medicamentului Arava . Date privind
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
este rapid transformată în metabolitul său activ , A771726 , prin metabolizare la primul pasaj hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile plasmatice ale leflunomidei nemodificate au fost rareori detectate și au fost , în orice caz , de ordinul ng/ ml . Singurul metabolit radiomarcat detectat plasmatic a fost A771726 . Acest metabolit este responsabil de
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile plasmatice ale leflunomidei nemodificate au fost rareori detectate și au fost , în orice caz , de ordinul ng/ ml . Singurul metabolit radiomarcat detectat plasmatic a fost A771726 . Acest metabolit este responsabil de cea mai mare parte din activitatea in vivo a medicamentului Arava . Date privind
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
este rapid transformată în metabolitul său activ , A771726 , prin metabolizare la primul pasaj hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile plasmatice ale leflunomidei nemodificate au fost rareori detectate și au fost , în orice caz , de ordinul ng/ ml . Singurul metabolit radiomarcat detectat plasmatic a fost A771726 . Acest metabolit este responsabil de
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
hepatic ( deschiderea ciclului ) la nivelul peretelui intestinal și ficatului . Într- un studiu cu leflunomidă radiomarcată cu 14C , efectuat la trei voluntari sănătoși , nu s- a detectat leflunomidă nemodificată în plasmă , urină sau fecale . În alte studii , concentrațiile plasmatice ale leflunomidei nemodificate au fost rareori detectate și au fost , în orice caz , de ordinul ng/ ml . Singurul metabolit radiomarcat detectat plasmatic a fost A771726 . Acest metabolit este responsabil de cea mai mare parte din activitatea in vivo a medicamentului Arava . Date privind
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Într- un studiu în care s- a utilizat 14C- memantină administrată oral , o valoare
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Într- un studiu în care s- a utilizat 14C- memantină administrată oral , o valoare
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a
Ro_116 () [Corola-website/Science/290876_a_292205]
-
în principal , pe căi metabolice extrarenale . Se estimează că 80- 90 % din doză se elimină prin fecale , deși acest fapt nu a fost confirmat la om . Aproximativ 10- 20 % se elimină prin urină . S- au observat numai urme de entacaponă nemodificată în urină . Cea mai mare parte ( 95 % ) din medicamentul excretat în urină este sub formă conjugată cu acidul glucuronic . Dintre metaboliții găsiți în urină , numai 1 % sunt produși prin oxidare . Caracteristici la pacienți Proprietățile farmacocinetice ale entacaponei sunt similare atât
Ro_213 () [Corola-website/Science/290972_a_292301]
-
în principal , pe căi metabolice extrarenale . Se estimează că 80- 90 % din doză se elimină prin fecale , deși acest fapt nu a fost confirmat la om . Aproximativ 10- 20 % se elimină prin urină . S- au observat numai urme de entacaponă nemodificată în urină . Cea mai mare parte ( 95 % ) din medicamentul excretat în urină este sub formă conjugată cu acidul glucuronic . Dintre metaboliții găsiți în urină , numai 1 % sunt produși prin oxidare . Proprietățile farmacocinetice ale entacaponei sunt similare atât la tineri cât
Ro_215 () [Corola-website/Science/290974_a_292303]
-
Nu există nici o dovadă că acidul ibandronic este metabolizat la animale sau la om . Eliminare Fracția absorbită de acid ibandronic este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimată la 40- 50 % la femeile în post- menopauză ) , iar restul este eliminat nemodificat pe cale renală . Fracția neabsorbită de acid ibandronic este eliminată nemodificată în materiile fecale . Intervalul timpilor de înjumătățire plasmatică aparenți observați este larg , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent este , în general , cuprins între 10- 72 ore . Deoarece valorile calculate depind
Ro_149 () [Corola-website/Science/290909_a_292238]
-
animale sau la om . Eliminare Fracția absorbită de acid ibandronic este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimată la 40- 50 % la femeile în post- menopauză ) , iar restul este eliminat nemodificat pe cale renală . Fracția neabsorbită de acid ibandronic este eliminată nemodificată în materiile fecale . Intervalul timpilor de înjumătățire plasmatică aparenți observați este larg , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent este , în general , cuprins între 10- 72 ore . Deoarece valorile calculate depind în mare măsură de durata studiului , doza utilizată și sensibilitatea
Ro_149 () [Corola-website/Science/290909_a_292238]
-
Nu există nici o dovadă că acidul ibandronic este metabolizat la animale sau la om . Eliminare Fracția absorbită de acid ibandronic este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimată la 40- 50 % la femei în post- menopauză ) , iar restul este eliminată nemodificată pe cale renală . Intervalul timpilor de înjumătățire plasmatică aparenți observați este larg , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent este , în general , cuprins între 10- 72 ore . Deoarece valorile calculate depind în mare măsură de durata studiului , doza utilizată și sensibilitatea metodei
Ro_149 () [Corola-website/Science/290909_a_292238]
-
Nu există nici o dovadă că acidul ibandronic este metabolizat la animale sau la om . Eliminare Fracția absorbită de acid ibandronic este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimată la 40- 50 % la femeile în post- menopauză ) , iar restul este eliminat nemodificat pe cale renală . Fracția neabsorbită de acid ibandronic este eliminată nemodificată în materiile fecale . Intervalul timpilor de înjumătățire plasmatică aparenți observați este larg , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent este , în general , cuprins între 10- 72 ore . Deoarece valorile calculate depind
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
animale sau la om . Eliminare Fracția absorbită de acid ibandronic este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimată la 40- 50 % la femeile în post- menopauză ) , iar restul este eliminat nemodificat pe cale renală . Fracția neabsorbită de acid ibandronic este eliminată nemodificată în materiile fecale . Intervalul timpilor de înjumătățire plasmatică aparenți observați este larg , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent este , în general , cuprins între 10- 72 ore . Deoarece valorile calculate depind în mare măsură de durata studiului , doza utilizată și sensibilitatea
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
Nu există nici o dovadă că acidul ibandronic este metabolizat la animale sau la om . Eliminare Fracția absorbită de acid ibandronic este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimată la 40- 50 % la femei în post- menopauză ) , iar restul este eliminată nemodificată pe cale renală . Intervalul timpilor de înjumătățire plasmatică aparenți observați este larg , timpul de înjumătățire plasmatică terminal aparent este , în general , cuprins între 10- 72 ore . Deoarece valorile calculate depind în mare măsură de durata studiului , doza utilizată și sensibilitatea metodei
Ro_144 () [Corola-website/Science/290904_a_292233]
-
pacienții cu mielom multiplu , și de 29, 2 % , la voluntarii sănătoși . Metabolizarea și excreția Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 și CYP3A . Majoritatea lenalidomidei este eliminată , în formă nemodificată , prin excreție renală . La persoanele cu funcție renală normală , excreția renală asigură 65 - 85 % din clearance- ul total al medicamentului . S- a observat că timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare crește odată cu doza , de la aproximativ 3 ore , pentru doze de
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
pacienții cu mielom multiplu , și de 29, 2 % , la voluntarii sănătoși . Metabolizarea și excreția Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 și CYP3A . Majoritatea lenalidomidei este eliminată , în formă nemodificată , prin excreție renală . La persoanele cu funcție renală normală , excreția renală asigură 65 - 85 % din clearance- ul total al medicamentului . S- a observat că timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare crește odată cu doza , de la aproximativ 3 ore , pentru doze de
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
pacienții cu mielom multiplu , și de 29, 2 % , la voluntarii sănătoși . Metabolizarea și excreția Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 și CYP3A . Majoritatea lenalidomidei este eliminată , în formă nemodificată , prin excreție renală . La persoanele cu funcție renală normală , excreția renală asigură 65 - 85 % din clearance- ul total al medicamentului . S- a observat că timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare crește odată cu doza , de la aproximativ 3 ore , pentru doze de
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
pacienții cu mielom multiplu , și de 29, 2 % , la voluntarii sănătoși . Metabolizarea și excreția Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 și CYP3A . Majoritatea lenalidomidei este eliminată , în formă nemodificată , prin excreție renală . La persoanele cu funcție renală normală , excreția renală asigură 65 - 85 % din clearance- ul total al medicamentului . S- a observat că timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare crește odată cu doza , de la aproximativ 3 ore , pentru doze de
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
o creștere de 6 ori în Cmin și o creștere de 67 % a ASC a sitaxentanului , de aceea , utilizarea de Thelin este contraindicată la pacienții care primesc sistemic ciclosporină A ( vezi pct . 4. 3 ) . Clearance- ul ciclosporinei A a fost nemodificat . Gradul de interacțiune cu alți inhibitori ai OATP ( unii inhibitori HMG CoA reductazei , de exemplu atorvastatin ; inhibitori de protează , de exemplu ritonavir ; tuberculostatice de exemplu rifamicină ) nu este cunoscut , dar ar putea duce la creșterea nivelurilor plasmatice de sitaxentan . Semnificația
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
nu poate fi exclusă o creștere a expunerii în cazul unor doze mai mari de nifedipină . Omeprazolul ( substrat al CYP2C19 ) : Administrarea concomitentă de Thelin și omeprazol a condus la creșterea cu 30 % a AUC0- 24 a omeprazolului ; Cmax a rămas nemodificată . Modificarea AUC nu a fost considerată semnificativă din punct de vedere clinic . Digoxina ( substrat al p- Glycoproteinei ) : Administrarea concomitentă de Thelin nu a modificat farmacocinetica digoxinei , fapt care indică absența efectului asupra transportorului de p- glicoproteină . Nu a fost efectuat
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
CYP2C9 și , într- o mai mică măsură , CYP 2C8 , CYP2C19 și CYP3A4/ 5 . Aproximativ 50- 60 % dintr- o doză orală este excretată în urină , restul fiind eliminat în fecale . Mai puțin de 1 % din doză este excretată ca ingredient activ nemodificat . Timpul de înjumătățire ( t ) de eliminare terminală este de 10 ore . Starea stabilă la voluntari a fost atinsă în mai puțin de 6 zile . Nu au fost observate acumulări plasmatice neașteptate după administrări repetate ale dozei recomandate de 100 mg
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]