2,672 matches
-
A cu inhibitori , tratat cu o doză de 8- 10 ori mai mare decât doza recomandată . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice NovoSeven conține factor de coagulare VII activat recombinant . Mecanismul de acțiune include legarea factorului VIIa de factorul tisular expus . Acest complex activează factorul IX cu formarea de factor IXa și factorul X cu formarea de factor Xa , ducând la conversia inițială a unor mici cantități de protrombină în trombină . Trombina determină activarea trombocitelor și a factorilor V și
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]
-
și a factorilor V și VIII la nivelul leziunii și la formarea trombului hemostatic prin conversia fibrinogenului în fibrină . Dozele farmacologic active de NovoSeven activează direct factorul X pe suprafața trombocitelor activate , localizate la nivelul leziunii , independent de prezența factorului tisular . Aceasta are ca rezultat conversia protrombinei în cantități mari de trombină , independent de factorul tisular . Astfel , efectul farmacodinamic al factorului VIIa determină intensificarea formării locale de factor Xa , trombină și fibrină . Riscul teoretic pentru activarea sistemică a coagulării la pacienții
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]
-
conversia fibrinogenului în fibrină . Dozele farmacologic active de NovoSeven activează direct factorul X pe suprafața trombocitelor activate , localizate la nivelul leziunii , independent de prezența factorului tisular . Aceasta are ca rezultat conversia protrombinei în cantități mari de trombină , independent de factorul tisular . Astfel , efectul farmacodinamic al factorului VIIa determină intensificarea formării locale de factor Xa , trombină și fibrină . Riscul teoretic pentru activarea sistemică a coagulării la pacienții cu boli predispozante pentru CID , nu poate fi exclus în totalitate . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]
-
proporție de 27 98- 99 % și este constantă la concentrații cuprinse între 1, 0 - 100 µg/ ml . Ritonavirul se leagă cu afinități comparabile atât de glicoproteina acidă alfa- 1 ( GAA ) cât și de albumina plasmatică umană ( APU ) . Studiile de distribuție tisulară efectuate la șobolan cu ritonavir marcat cu C 14 au evidențiat că în ficat , glandele suprarenale , pancreas , rinichi și tiroidă se realizează cele mai mari concentrații de ritonavir . S- a observat că ritonavirul este metabolizat extensiv de citocromul P450 de la
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
în proporție de 98- 99 % și este constantă la concentrații cuprinse între 1, 0 - 100 µg/ ml . Ritonavirul se leagă cu afinități comparabile atât de glicoproteina acidă alfa- 1 ( GAA ) cât și de albumina plasmatică umană ( APU ) . Studiile de distribuție tisulară efectuate la șobolan cu ritonavir marcat cu C 14 au evidențiată că în ficat , glandele suprarenale , pancreas , rinichi și tiroidă se realizează cele mai mari concentrații de ritonavir . S- a observat că ritonavirul este metabolizat extensiv de citocromului P450 de la
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
agalsidază alfa cu titru mic , însă la pacienții incluși în studiu nu s - au constatat efecte semnificative clinic , în ceea ce privește siguranța sau eficacitatea . Pe baza analizei biopsiilor hepatice înainte și după administrarea dozei la bărbați cu boală Fabry , timpul de înjumătățire tisular a fost estimat ca depășind 24 ore , iar asimilarea hepatică a enzimei a fost apreciată la 10 % din doza administrată Agalsidaza alfa este o proteină și , de aceea : 1 ) nu se anticipează să se lege de proteine ; 2 ) se anticipează
Ro_902 () [Corola-website/Science/291661_a_292990]
-
gp Administrarea concomitentă de aliskiren 300 mg cu ketoconazol 200 mg a condus la o creștere cu 76 % a ASC a aliskiren , dar se așteaptă ca inhibitorii glicoproteinei P , cum este ketoconazolul , să determine o creștere mai mare a concentrațiilor tisulare decât a concentrațiilor plasmatice . De aceea , se recomandă prudență atunci când aliskiren este administrat în asociere cu inhibitori moderați ai glicoproteinei P , cum este ketoconazolul ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Rasilez
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Rasilez . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii P- gp pot crește valoarea raportului dintre concentrația tisulară și cea plasmatică . Prin urmare , inhibitorii P- gp pot crește concentrațiile tisulare mai mult decât concentrațiile plasmatice . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
urmare , să scadă biodisponibilitatea Rasilez . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii P- gp pot crește valoarea raportului dintre concentrația tisulară și cea plasmatică . Prin urmare , inhibitorii P- gp pot crește concentrațiile tisulare mai mult decât concentrațiile plasmatice . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi Nu s- au observat interacțiuni relevante cu atenolol , digoxină , amlodipină sau cimetidină . În cazul administrării împreună cu
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii P- gp pot crește valoarea raportului dintre concentrația tisulară și cea plasmatică . Prin urmare , inhibitorii P- gp pot crește concentrațiile tisulare mai mult decât concentrațiile plasmatice . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi Nu s- au observat interacțiuni relevante cu atenolol , digoxină , amlodipină sau cimetidină . În cazul administrării împreună cu atorvastatină ( 80 mg ) , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale aliskiren
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
de aliskiren de până la 600 mg , sau de două ori doza terapeutică maximă recomandată , s- au dovedit a fi bine tolerate în studii clinice controlate . Dar , se așteaptă ca inhibitorii P- gp să determine o creștere mai mare a concentrațiilor tisulare decât a concentrațiilor plasmatice . De aceea , se recomandă prudență atunci când aliskiren este administrat în asociere cu ketoconazol sau cu alți inhibitori moderați ai P- gp ( itraconazol , claritromicină , telitromicină , eritromicină , amiodaronă ) . Inhibitori potenți ai P- gp Un studiu de interacțiune medicamentoasă
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
gp Administrarea concomitentă de aliskiren 300 mg cu ketoconazol 200 mg a condus la o creștere cu 76 % a ASC a aliskiren , dar se așteaptă ca inhibitorii glicoproteinei P , cum este ketoconazolul , să determine o creștere mai mare a concentrațiilor tisulare decât a concentrațiilor plasmatice . De aceea , se recomandă prudență atunci când aliskiren este administrat în asociere cu inhibitori moderați ai glicoproteinei P , cum este ketoconazolul ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Rasilez
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Rasilez . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii P- gp pot crește valoarea raportului dintre concentrația tisulară și cea plasmatică . Prin urmare , inhibitorii P- gp pot crește concentrațiile tisulare mai mult decât concentrațiile plasmatice . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
urmare , să scadă biodisponibilitatea Rasilez . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii P- gp pot crește valoarea raportului dintre concentrația tisulară și cea plasmatică . Prin urmare , inhibitorii P- gp pot crește concentrațiile tisulare mai mult decât concentrațiile plasmatice . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi Nu s- au observat interacțiuni relevante cu atenolol , digoxină , amlodipină sau cimetidină . În cazul administrării împreună cu
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii P- gp pot crește valoarea raportului dintre concentrația tisulară și cea plasmatică . Prin urmare , inhibitorii P- gp pot crește concentrațiile tisulare mai mult decât concentrațiile plasmatice . Substraturi ale P- gp sau inhibitori slabi Nu s- au observat interacțiuni relevante cu atenolol , digoxină , amlodipină sau cimetidină . În cazul administrării împreună cu atorvastatină ( 80 mg ) , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale aliskiren
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
de aliskiren de până la 600 mg , sau de două ori doza terapeutică maximă recomandată , s- au dovedit a fi bine tolerate în studii clinice controlate . Dar , se așteaptă ca inhibitorii P- gp să determine o creștere mai mare a concentrațiilor tisulare decât a concentrațiilor plasmatice . De aceea , se recomandă prudență atunci când aliskiren este administrat în asociere cu ketoconazol sau cu alți inhibitori moderați ai P- gp ( itraconazol , claritromicină , telitromicină , eritromicină , amiodaronă ) . Inhibitori potenți ai P- gp Un studiu de interacțiune medicamentoasă
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
aproximativ 60 % . 13 Distribuție : Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție pentru telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83- 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
aproximativ 60 % . 28 Distribuție : Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție pentru telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83- 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
de aproximativ 60 % . Distribuție : Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție pentru telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83- 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
ori pe zi a fost în medie cu 43 % ( IC 90 % : 27- 60 % ) mai mare decât cea observată la dozele mai mici . Distribuție : Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru ( Vss ) pentru sildenafil este de 105 l , indicând distribuția tisulară . După administrarea orală a dozei de 20 mg de trei ori pe zi , media concentrațiilor plasmatice totale maxime pentru sildenafil la starea de echilibru este de aproximativ 113 ng/ ml . Sildenafilul și principalul său metabolit circulant , N- demetil sunt legați
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
trebuie administrate într- o perioadă de maxim un an . Este recomandabil ca persoanele cărora li se administrează prima doză de Silgard să termine toate cele trei doze de Silgard . Cum acționează Silgard ? Papilomavirusurile sunt virusuri care cauzează verucozități și creștere tisulară anormală . Există mai mult de 100 de tipuri de papilomavirusuri , unele dintre ele asociate cu cancerele genitale . Tipurile 16 și 18 de papilomavirus determină aproximativ 70 % din cancerele cervicale , iar tipurile 6 și 11 determină aproximativ 90 % din verucozitățile genitale
Ro_955 () [Corola-website/Science/291714_a_293043]
-
rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab al CYP2D6 . Expunerea la substrate ale CYP2D6 ( de exemplu : antidepresivele triciclice și antipsihoticele ) poate crește în timpul administrării de Ranexa și ar putea
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . 17 Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab al CYP2D6 . Expunerea la substrate ale CYP2D6 ( de exemplu : antidepresivele triciclice și antipsihoticele ) poate crește în timpul administrării de Ranexa și ar putea
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab al CYP2D6 . Expunerea la substrate ale CYP2D6 ( de exemplu : antidepresivele triciclice și antipsihoticele ) poate crește în timpul administrării de Ranexa și ar putea
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
gp Administrarea concomitentă de aliskiren 300 mg cu ketoconazol 200 mg a condus la o creștere cu 76 % a ASC a aliskiren , dar se așteaptă ca inhibitorii glicoproteinei P , cum este ketoconazolul , să determine o creștere mai mare a concentrațiilor tisulare decât a concentrațiilor plasmatice . De aceea , se recomandă prudență atunci când aliskiren este administrat în asociere cu inhibitori moderați ai glicoproteinei P , cum este ketoconazolul ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Riprazo
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]