3,538 matches
-
severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . Sex : Nu s- au observat diferențe semnificative clinic în
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
contraindicată la acest grup . Pacienți cu insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Deși la pacienții dializați există este o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă precauție specială atunci când nateglinida este administrată concomitent cu alți inhibitori mai
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
tmax ) . Se recomandă ca Trazec să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează imediat ( cu 1 minut ) înainte de masă , dar poate fi administrat cu până la 30 minute înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . Sex : Nu s- au observat diferențe semnificative clinic în
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70 l/ kg/ h . Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) este de 0, 6 - 1, 3 ore pentru levodopa , 2 - 3 ore pentru carbidopa și 0, 4 - 0, 7 ore pentru entacaponă , în condiții de administrare separată . Datorită valorilor mici ale timpilor de înjumătățire prin eliminare
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) este de 0, 6 - 1, 3 ore pentru levodopa , 2 - 3 ore pentru carbidopa și 0, 4 - 0, 7 ore pentru entacaponă , în condiții de administrare separată . Datorită valorilor mici ale timpilor de înjumătățire prin eliminare , nu are loc o acumulare reală de levodopa sau entacaponă în cazul administrării repetate . Datele provenite din studiile in vitro pe preparate microsomale din țesut hepatic uman au indicat faptul că entacapona inhibă citocromul P450 2C9 ( IC50 ~ 4
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70 l/ kg/ h . Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) este de 0, 6 - 1, 3 ore pentru levodopa , 2 - 3 ore pentru carbidopa și 0, 4 - 0, 7 ore pentru entacaponă , în condiții de administrare separată . Datorită valorilor mici ale timpilor de înjumătățire prin eliminare
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) este de 0, 6 - 1, 3 ore pentru levodopa , 2 - 3 ore pentru carbidopa și 0, 4 - 0, 7 ore pentru entacaponă , în condiții de administrare separată . Datorită valorilor mici ale timpilor de înjumătățire prin eliminare , nu are loc o acumulare reală de levodopa sau entacaponă în cazul administrării repetate . Datele provenite din studiile in vitro pe preparate microsomale din țesut hepatic uman au indicat faptul că entacapona inhibă citocromul P450 2C9 ( IC50 ~ 4
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70 l/ kg/ h . Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) este de 0, 6 - 1, 3 ore pentru levodopa , 2 - 3 ore pentru carbidopa și 0, 4 - 0, 7 ore pentru entacaponă , în condiții de administrare separată . Datorită valorilor mici ale timpilor de înjumătățire prin eliminare
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) este de 0, 6 - 1, 3 ore pentru levodopa , 2 - 3 ore pentru carbidopa și 0, 4 - 0, 7 ore pentru entacaponă , în condiții de administrare separată . Datorită valorilor mici ale timpilor de înjumătățire prin eliminare , nu are loc o acumulare reală de levodopa sau entacaponă în cazul administrării repetate . Datele provenite din studiile in vitro pe preparate microsomale din țesut hepatic uman au indicat faptul că entacapona inhibă citocromul P450 2C9 ( IC50 ~ 4
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70 l/ kg/ h . Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) este de 0, 6 - 1, 3 ore pentru levodopa , 2 - 3 ore pentru carbidopa și 0, 4 - 0, 7 ore pentru entacaponă , în condiții de administrare separată . Datorită valorilor mici ale timpilor de înjumătățire prin eliminare
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) este de 0, 6 - 1, 3 ore pentru levodopa , 2 - 3 ore pentru carbidopa și 0, 4 - 0, 7 ore pentru entacaponă , în condiții de administrare separată . Datorită valorilor mici ale timpilor de înjumătățire prin eliminare , nu are loc o acumulare reală de levodopa sau entacaponă în cazul administrării repetate . Datele provenite din studiile in vitro pe preparate microsomale din țesut hepatic uman au indicat faptul că entacapona inhibă citocromul P450 2C9 ( IC50 ~ 4
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul renal de aproximativ 400 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) variază între 8 ore la persoanele tinere și 12 ore la persoanele vârstnice . 5. 3 Date preclinice de siguranță Studii de toxicitate după doze repetate arată că pramipexolul are efecte funcționale , afectând mai ales SNC
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul renal de aproximativ 400 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) variază între 8 ore la persoanele tinere și 12 ore la persoanele vârstnice . 5. 3 Date preclinice de siguranță Studii de toxicitate după doze repetate arată că pramipexolul are efecte funcționale , afectând mai ales SNC
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul renal de aproximativ 400 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) variază între 8 ore la persoanele tinere și 12 ore la persoanele vârstnice . 5. 3 Date preclinice de siguranță Studii de toxicitate după doze repetate arată că pramipexolul are efecte funcționale , afectând mai ales SNC
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul renal de aproximativ 400 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) variază între 8 ore la persoanele tinere și 12 ore la persoanele vârstnice . 5. 3 Date preclinice de siguranță Studii de toxicitate după doze repetate arată că pramipexolul are efecte funcționale , afectând mai ales SNC
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul renal de aproximativ 400 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) variază între 8 ore la persoanele tinere și 12 ore la persoanele vârstnice . 5. 3 Date preclinice de siguranță Studii de toxicitate după doze repetate arată că pramipexolul are efecte funcționale , afectând mai ales SNC
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) și 22 % a fost recuperată în urină ( în principal sub formă de metaboliți ) . Majoritatea dozei a fost excretată în interval de 96 ore . Timpul de înjumătățire aparent ( t // 2 ) după o doză de 40 mg laropiprant administrată împreună cu alimente , sub forma a două comprimate cu eliberare modificată de acid nicotinic/ laropiprant a fost de aproximativ 17 ore . Starea de echilibru farmacocinetic se obține în 2 zile
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
a administrat ketoconazol , un puternic inhibitor al CYP3A4 , în doză de 200 mg de două ori pe zi timp de 7 zile , expunerea sistemică la lapatinib ( 100 mg pe zi ) a crescut de circa 3, 6 ori , iar timpul de înjumătățire a crescut de 1, 7 ori . Administrarea concomitentă de lapatinib cu inhibitori puternici ai CYP3A4 ( de exemplu ritonavir , saquinavir , telitromicină , ketoconazol , itraconazol , voriconazol , posaconazol , nefazodonă ) trebuie evitată . La voluntari sănătoși cărora li s- a administrat carbamazepină , un inductor al CYP3A4
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
4- anilinochinazolină , este un inhibitor al domeniilor tirozin- kinazice intracelulare atât ale receptorilor EGFR ( ErbB1 ) cât și ale ErbB2 ( HER2 ) ( constantele aparente de inhibiție estimate sunt de 3nM , respectiv de 13nM ) cu o disociere lentă de acești receptori ( timpul de înjumătățire mai mare sau egal cu 300 de minute ) . Lapatinib inhibă creșterea celulară tumorală mediată de ErbB in vitro și în diverse modele animale . 7 Efectele lapatinibului de inhibare a creșterii au fost evaluate pe linii celulare condiționate cu trastuzumab . In
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
vitro , la concentrații semnificative clinic . Lapatinib nu a inhibat semnificativ următoarele enzime microzomale hepatice umane : CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , și CYP2D6 sau enzimele UGT ( in vitro valorile CI50 au fost mai mari sau egale cu 6, 9 µg/ ml ) . Timpul de înjumătățire plasmatică a lapatinibului , măsurat după doză unică , crește odată cu creșterea dozei . Cu toate acestea , administrarea zilnică de lapatinib duce la atingerea stării de echilibru în 6 - 7 zile , indicând un timp de înjumătățire plasmatică efectiv de 24 de ore . Lapatinib
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]