3,417 matches
-
ale Cmax sau ASC ale Tekturna între 20 % și 30 % . În 3 cazul administrării împreună cu atorvastatină , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale Tekturna au crescut cu 50 % . Administrarea concomitentă de Tekturna nu a avut niciun impact semnificativ asupra farmacocineticii atorvastatinei , valsartanului , metforminului sau amlodipinei . Prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de Tekturna sau a acestor medicamente administrate concomitent . Biodisponibilitatea digoxinei poate fi ușor scăzută de către Tekturna . Datele preliminare sugerează faptul că irbesartanul poate scădea ASC și Cmax ale
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
medicații concomitente , se recomandă prudență . Suc de grepfrut Datorită lipsei informațiilor , nu poate fi exclusă o posibilă interacțiune între sucul de grepfrut și aliskiren . Sucul de grepfrut nu trebuie consumat împreună cu Tekturna . Warfarină Nu au fost evaluate efectele Tekturna asupra farmacocineticii warfarinei . Alimente S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția Tekturna . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date privind utilizarea aliskirenului la femeile gravide . Tekturna nu s- a dovedit a fi teratogen
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
adulți , indiferent de sex , vârstă , indicele masei corporale și etnie . ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici ( > 65 ani ) decât la subiecții tineri . Sexul , greutatea corporală și etnia nu au influențe relevante din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii aliskirenului . Farmacocinetica aliskirenului a fost evaluată la pacienții cu diverse grade de insuficiență renală . ASC și Cmax relative ale aliskirenului la subiecții cu insuficiență renală au fost de 0, 8 până la de 2 ori mai mari decât valorile observate la
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
de sex , vârstă , indicele masei corporale și etnie . ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici ( > 65 ani ) decât la subiecții tineri . Sexul , greutatea corporală și etnia nu au influențe relevante din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii aliskirenului . Farmacocinetica aliskirenului a fost evaluată la pacienții cu diverse grade de insuficiență renală . ASC și Cmax relative ale aliskirenului la subiecții cu insuficiență renală au fost de 0, 8 până la de 2 ori mai mari decât valorile observate la subiecții sănătoși
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
echilibru . Aceste modificări observate însă nu s- au corelat cu gravitatea insuficienței renale . Nu este necesară ajustarea dozei inițiale de Tekturna la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la severă , cu toate că trebuie acționat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă . Farmacocinetica aliskireului nu a fost afectată semnificativ la pacienții cu boală hepatică ușoară până la severă . În consecință , nu este necesară ajustarea dozei inițiale de aliskiren la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la severă . 5. 3 Date preclinice de siguranță Potențialul carcinogen
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
ale Cmax sau ASC ale Tekturna între 20 % și 30 % . În 12 cazul administrării împreună cu atorvastatină , la starea de echilibru , ASC și Cmax ale Tekturna au crescut cu 50 % . Administrarea concomitentă de Tekturna nu a avut niciun impact semnificativ asupra farmacocineticii atorvastatinei , valsartanului , metforminului sau amlodipinei . Prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de Tekturna sau a acestor medicamente administrate concomitent . Biodisponibilitatea digoxinei poate fi ușor scăzută de către Tekturna . Datele preliminare sugerează faptul că irbesartanul poate scădea ASC și Cmax ale
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
medicații concomitente , se recomandă prudență . Suc de grepfrut Datorită lipsei informațiilor , nu poate fi exclusă o posibilă interacțiune între sucul de grepfrut și aliskiren . Sucul de grepfrut nu trebuie consumat împreună cu Tekturna . Warfarină Nu au fost evaluate efectele Tekturna asupra farmacocineticii warfarinei . Alimente S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția Tekturna . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date privind utilizarea aliskirenului la femeile gravide . Tekturna nu s- a dovedit a fi teratogen
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
adulți , indiferent de sex , vârstă , indicele masei corporale și etnie . ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici ( > 65 ani ) decât la subiecții tineri . Sexul , greutatea corporală și etnia nu au influențe relevante din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii aliskirenului . Farmacocinetica aliskirenului a fost evaluată la pacienții cu diverse grade de insuficiență renală . ASC și Cmax relative ale aliskirenului la subiecții cu insuficiență renală au fost de 0, 8 până la de 2 ori mai mari decât valorile observate la
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
de sex , vârstă , indicele masei corporale și etnie . ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici ( > 65 ani ) decât la subiecții tineri . Sexul , greutatea corporală și etnia nu au influențe relevante din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii aliskirenului . Farmacocinetica aliskirenului a fost evaluată la pacienții cu diverse grade de insuficiență renală . ASC și Cmax relative ale aliskirenului la subiecții cu insuficiență renală au fost de 0, 8 până la de 2 ori mai mari decât valorile observate la subiecții sănătoși
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
echilibru . Aceste modificări observate însă nu s- au corelat cu gravitatea insuficienței renale . Nu este necesară ajustarea dozei inițiale de Tekturna la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la severă , cu toate că trebuie acționat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă . Farmacocinetica aliskireului nu a fost afectată semnificativ la pacienții cu boală hepatică ușoară până la severă . În consecință , nu este necesară ajustarea dozei inițiale de aliskiren la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la severă . 5. 3 Date preclinice de siguranță Potențialul carcinogen
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
mare de proteine , studiile in vitro au demonstrat că tolcapona în concentrații terapeutice nu deplasează warfarina , tolbutamida , digitoxina și fenitoina de pe locurile lor de legare . 5 Catecoli și alte medicamente metabolizate de catecol- O- metiltransferază ( COMT ) : Tolcapona poate să influențeze farmacocinetica medicamentelor metabolizate de COMT . Totuși nu s- a observat niciun efect asupra farmacocineticii carbidopa ca substrat al COMT . S- a observat o interacțiune cu benserazida , ceea ce ar putea duce la niveluri crescute ale benserazidei și metabolitului activ al acesteia . Mărimea
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
nu deplasează warfarina , tolbutamida , digitoxina și fenitoina de pe locurile lor de legare . 5 Catecoli și alte medicamente metabolizate de catecol- O- metiltransferază ( COMT ) : Tolcapona poate să influențeze farmacocinetica medicamentelor metabolizate de COMT . Totuși nu s- a observat niciun efect asupra farmacocineticii carbidopa ca substrat al COMT . S- a observat o interacțiune cu benserazida , ceea ce ar putea duce la niveluri crescute ale benserazidei și metabolitului activ al acesteia . Mărimea efectului a depins de doza de benserazidă . Concentrațiile plasmatice ale benserazidei , observate după
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
în intervalul de valori observate numai pentru levodopa/ benserazidă . Pe de altă parte , după administrarea concomitentă de tolcaponă și benserazidă- 50 mg/ levodopa , concentrațiile plasmatice ale benserazidei pot depăși nivelele observate de obicei numai pentru levodopa/ benserazidă . Efectul tolcaponei asupra farmacocineticii altor medicamente metabolizate de COMT cum ar fi α- metildopa , dobutamina , apomorfina , adrenalina și isoprenalina nu a fost evaluat . Medicul trebuie să fie atent la reacțiile adverse provocate de posibilele creșteri ale nivelului plasmatic al acestor medicamente , atunci când sunt administrate
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
administrate concomitent cu Tasmar . Efectul tolcaponei asupra metabolizării altor medicamente : Datorită afinității sale pentru citocromul CYP2C9 in vitro , tolcapona poate interfera cu medicamentele al căror clearance este dependent de această cale metabolică , precum tolbutamida și warfarina . Tolcapona nu a modificat farmacocinetica tolbutamidei într- un studiu de interacțiune . Ca urmare , par improbabile interacțiunile relevante clinic care implică citocromul CYP2C9 . Deoarece informațiile clinice privind interacțiunea dintre warfarină și tolcaponă sunt limitate , trebuie monitorizați parametrii coagulării când aceste două medicamente se administrează concomitent . Tolcapona
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
un studiu de interacțiune . Ca urmare , par improbabile interacțiunile relevante clinic care implică citocromul CYP2C9 . Deoarece informațiile clinice privind interacțiunea dintre warfarină și tolcaponă sunt limitate , trebuie monitorizați parametrii coagulării când aceste două medicamente se administrează concomitent . Tolcapona nu modifică farmacocinetica desipraminei , deși ambele medicamente utilizează glucuronidarea drept cale principală de metabolizare . Medicamente care cresc nivelul catecolaminelor : Deoarece tolcapona interferă cu metabolizarea catecolaminelor , sunt teoretic posibile interacțiuni cu alte medicamente care influențează nivelurile catecolaminelor . Tolcapona nu a influențat efectul efedrinei , un
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
eritrocitare a COMT , superioară nivelului măsurat înainte de începerea tratamentului , a fost observată după oprirea tolcaponei . Cu toate acestea , un studiu efectuat la pacienți cu boala Parkinson a confirmat că după întreruperea tratamentului nu s- a înregistrat o modificare semnificativă a farmacocineticii levodopei sau a răspunsului pacientului la levodopa comparativ cu nivelurile anterioare tratamentului . Când se administrează împreună cu levodopa , Tasmar crește biodisponibilitatea relativă ( ASC ) a acesteia de aproximativ 2 ori . Aceasta se datorează unei scăderi a clearance- ului L- dopei care duce
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
obține cu 100 - 200 mg tolcaponă . Tolcapona a scăzut profund și dependent de doză nivelurile plasmatice ale 3- OMD atunci când a fost administrată cu levodopa și un inhibitor al decarboxilazei aminoacizilor aromatici ( AADC- I ) ( benserazidă sau carbidopa ) . Efectul tolcaponei asupra farmacocineticii levodopei este similar altor forme farmaceutice de levodopa/ benserazidă sau levodopa/ carbidopa ; este independent de doza de levodopa , raportul cantitativ levodopa/ AADC- I ( benserazidă sau carbidopa ) și folosirea formelor cu eliberare prelungită . 9 20- 30 % , a perioadei OFF și o
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
non- cirotice moderate nu au niciun impact asupra farmacocineticii tolcaponei . Cu toate acestea , la pacienții cu ciroză hepatică moderată , clearance- ul tolcaponei libere a scăzut cu aproape 50 % . Această reducere poate determina dublarea concentrației medii a medicamentului nelegat . Insuficiență renală : Farmacocinetica tolcaponei nu a fost investigată la pacienți cu insuficiență renală . Cu toate acestea relația dintre funcția renală și farmacocinetica tolcaponei a fost investigată folosindu - 10 se farmacocinetica populației din cursul studiilor clinice . Datele a peste 400 pacienți au confirmat că
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
clearance- ul tolcaponei libere a scăzut cu aproape 50 % . Această reducere poate determina dublarea concentrației medii a medicamentului nelegat . Insuficiență renală : Farmacocinetica tolcaponei nu a fost investigată la pacienți cu insuficiență renală . Cu toate acestea relația dintre funcția renală și farmacocinetica tolcaponei a fost investigată folosindu - 10 se farmacocinetica populației din cursul studiilor clinice . Datele a peste 400 pacienți au confirmat că în cadrul unui interval larg de valori ale clearance- ului creatininei ( 30- 130 ml/ min ) , farmacocinetica tolcaponei nu este afectată
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
50 % . Această reducere poate determina dublarea concentrației medii a medicamentului nelegat . Insuficiență renală : Farmacocinetica tolcaponei nu a fost investigată la pacienți cu insuficiență renală . Cu toate acestea relația dintre funcția renală și farmacocinetica tolcaponei a fost investigată folosindu - 10 se farmacocinetica populației din cursul studiilor clinice . Datele a peste 400 pacienți au confirmat că în cadrul unui interval larg de valori ale clearance- ului creatininei ( 30- 130 ml/ min ) , farmacocinetica tolcaponei nu este afectată de funcția renală . Aceasta se poate explica prin
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
dintre funcția renală și farmacocinetica tolcaponei a fost investigată folosindu - 10 se farmacocinetica populației din cursul studiilor clinice . Datele a peste 400 pacienți au confirmat că în cadrul unui interval larg de valori ale clearance- ului creatininei ( 30- 130 ml/ min ) , farmacocinetica tolcaponei nu este afectată de funcția renală . Aceasta se poate explica prin faptul că doar o cantitate neglijabilă de tolcaponă nemodificată se excretă urinar , și că principalul metabolit al tolcaponei , glucuronidul său , se excretă atât urinar cât și biliar ( fecale
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
proporție mare de proteine , studiile in vitro au demonstrat că tolcapona în concentrații terapeutice nu deplasează warfarina , tolbutamida , digitoxina și fenitoina de pe locurile lor de legare . Catecoli și alte medicamente metabolizate de catecol- O- metiltransferază ( COMT ) : Tolcapona poate să influențeze farmacocinetica medicamentelor metabolizate de COMT . Totuși nu s- a observat niciun efect asupra farmacocineticii carbidopa ca substrat al COMT . S- a observat o interacțiune cu benserazida , ceea ce ar putea duce la niveluri crescute ale benserazidei și metabolitului activ al acesteia . Mărimea
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
terapeutice nu deplasează warfarina , tolbutamida , digitoxina și fenitoina de pe locurile lor de legare . Catecoli și alte medicamente metabolizate de catecol- O- metiltransferază ( COMT ) : Tolcapona poate să influențeze farmacocinetica medicamentelor metabolizate de COMT . Totuși nu s- a observat niciun efect asupra farmacocineticii carbidopa ca substrat al COMT . S- a observat o interacțiune cu benserazida , ceea ce ar putea duce la niveluri crescute ale benserazidei și metabolitului activ al acesteia . Mărimea efectului a depins de doza de benserazidă . Concentrațiile plasmatice ale benserazidei , observate după
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
în intervalul de valori observate numai pentru levodopa/ benserazidă . Pe de altă parte , după administrarea concomitentă de tolcaponă și benserazidă- 50 mg/ levodopa , concentrațiile plasmatice ale benserazidei pot depăși nivelele observate de obicei numai pentru levodopa/ benserazidă . Efectul tolcaponei asupra farmacocineticii altor medicamente metabolizate de COMT cum ar fi α- metildopa , dobutamina , apomorfina , adrenalina și isoprenalina nu a fost evaluat . Medicul trebuie să fie atent la reacțiile adverse provocate de posibilele creșteri ale nivelului plasmatic al acestor medicamente , atunci când sunt administrate
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
administrate concomitent cu Tasmar . Efectul tolcaponei asupra metabolizării altor medicamente : Datorită afinității sale pentru citocromul CYP2C9 in vitro , tolcapona poate interfera cu medicamentele al căror clearance este dependent de această cale metabolică , precum tolbutamida și warfarina . Tolcapona nu a modificat farmacocinetica tolbutamidei într- un studiu de interacțiune . Ca urmare , par improbabile interacțiunile relevante clinic care implică citocromul CYP2C9 . Deoarece informațiile clinice privind interacțiunea dintre warfarină și tolcaponă sunt limitate , trebuie monitorizați parametrii coagulării când aceste două medicamente se administrează concomitent . Tolcapona
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]