2,717 matches
-
activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C- darunavir cu ritonavir , aproximativ 79, 5 % și 13, 9 % din doza administrată de 14C- darunavir poate fi regăsită în fecale , respectiv urină . Darunavir nemodificat a reprezentat aproximativ 41, 2 % și 7, 7 % din doza administrată în fecale , respectiv urină . Timpul de înjumătățire terminal prin eliminare al darunavirului a fost de aproximativ 15 ore când a fost asociat cu ritonavir . Clearance- ul intravenos al darunavirului
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
cu HIV , comparativ cu bărbații . Această diferență nu este clinic relevantă . Insuficiență renală Rezultatele unei studiu de echilibru al maselor , efectuat cu 14C- darunavir potențat cu ritonavir , au arătat că aproximativ 7, 7 % din doza administrată de darunavir este excretată nemodificate în urină . Cu toate că darunavir nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență renală , analiza farmacocinetică populațională a indicat faptul că farmacocinetica darunavirului nu a fost semnificativ influențată la pacienții infectați cu HIV cu insuficiență renală moderată ( Clcreatinină între 30- 60
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
După atingerea concentrației maxime , dispunerea plasmatică a telbivudinei a scăzut într- un mod biexponențial cu un timp terminal de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) de 41, 8 ± 11, 8 ore . Telbivudina se elimină în principal prin excreția urinară a substanței nemodificate . Clearance- ul renal al telbivudinei se apropie de rata normală de filtrare glomerulară , sugerând faptul că filtrarea reprezintă mecanismul principal al excreției . Aproximativ 42 % din doză se regăsește în urină după 7 zile de la administrarea unei doze orale individuale de
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
După atingerea concentrației maxime , dispunerea plasmatică a telbivudinei a scăzut într- un mod biexponențial cu un timp terminal de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) de 41, 8 ± 11, 8 ore . Telbivudina se elimină în principal prin excreția urinară a substanței nemodificate . Clearance- ul renal al telbivudinei se apropie de rata normală de filtrare glomerulară , sugerând faptul că filtrarea reprezintă mecanismul principal al excreției . Aproximativ 42 % din doză se regăsește în urină după 7 zile de la administrarea unei doze orale individuale de
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există o scădere a vitezei de absorbție , caracterizată printr- o scădere a Cmax și o întârziere în timp până la atingerea concentrației plasmatice maxime ( tmax ) . Se recomandă ca Starlix să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există o scădere a vitezei de absorbție , caracterizată printr- o scădere a Cmax și o întârziere în timp până la atingerea concentrației plasmatice maxime ( tmax ) . Se recomandă ca Starlix să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există o scădere a vitezei de absorbție , caracterizată printr- o scădere a Cmax și o întârziere în timp până la atingerea concentrației plasmatice maxime ( tmax ) . Se recomandă ca Starlix să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
de distribuție este 0, 13- 1, 3 l/ kg ( media 0, 49 l/ kg ) . Volumul distribuției este independent de dozaj . Valorile ASC au fost proporționale cu doza . Distribuția în țesuturi este rapidă , iar cele mai mari concentrații de de compus nemodificat și metabolit hidrolizat apar în ficat și rinichi . Un procent de aproximativ 2 % din dexrazoxan se leagă de proteine . Biotransformare : Dexrazoxan este întâi hidrolizat intracelular la cei doi metaboliți intermediari cu un inel deschis ( B și C ) , apoi la forma
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
de calciu . Timpul de înjumătățire plasmatică prin distribuție ( alfa ) este 0, 18- 1 h ( media 0, 34 h ) , iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este 1, 9- 9, 1 h ( media 2, 8 h ) . Recuperarea urinară totală a dexrazoxan nemodificat este 34 % - 60 % . Clearance- ul sistemic este independent de dozaj . Farmacocinetica metaboliților este descrisă dintr- un singur studiu la cinci pacienți . Timpii medii de înjumătățire plasmatică prin eliminare ai metaboliților cu un inel deschis B și C sunt 0, 9-
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
sau CYP3A4 ) . Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . ul Categorii speciale de pacienți us La pacienții > 75 de ani care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice , clearance- ul plasmatic estimat a fost de 1, 2 până la 1, 4 ori mai mic față de cel Pr al pacienților < 65
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
Pr Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . 32 Categorii speciale de pacienți Vârstnici - La vârstnici , funcția renală poate scădea cu vârsta și , astfel , capacitatea de eliminare a fondaparinuxului poate fi redusă la vârstnici . La pacienții > 75 de ani care au suferit intervenții t iz a chirurgicale
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
41 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . Categorii speciale de pacienți tor fondaparinuxului poate fi redusă la vârstnici . La pacienții > 75 de ani care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice și cărora li se administrează fondaparinux 2, 5 mg o dată pe zi , clearance- ul plasmatic estimat a
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
51 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . Categorii speciale de pacienți tor fondaparinuxului poate fi redusă la vârstnici . La pacienții > 75 de ani care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice și cărora li se administrează fondaparinux 2, 5 mg o dată pe zi , clearance- ul plasmatic estimat a
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost observate concentrații mari în țesutul cerebral ( de aproximativ 8 ori mai mari decât cele plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică măsură . Excreția renală de pramipexol nemodificat reprezintă calea majoră de eliminare . Aproximativ 90 % din doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost observate concentrații mari în țesutul cerebral ( de aproximativ 8 ori mai mari decât cele plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică măsură . Excreția renală de pramipexol nemodificat reprezintă calea majoră de eliminare . Aproximativ 90 % din doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost observate concentrații mari în țesutul cerebral ( de aproximativ 8 ori mai mari decât cele plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică măsură . Excreția renală de pramipexol nemodificat reprezintă calea majoră de eliminare . Aproximativ 90 % din doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost observate concentrații mari în țesutul cerebral ( de aproximativ 8 ori mai mari decât cele plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică măsură . Excreția renală de pramipexol nemodificat reprezintă calea majoră de eliminare . Aproximativ 90 % din doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost observate concentrații mari în țesutul cerebral ( de aproximativ 8 ori mai mari decât cele plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat numai în mică măsură . Excreția renală de pramipexol nemodificat reprezintă calea majoră de eliminare . Aproximativ 90 % din doza marcată cu 14C este eliminată pe cale renală , în timp ce mai puțin de 2 % se regăsește în materiile fecale . Clearance- ul total al pramipexolului este de aproximativ 500 ml/ min , iar clearance- ul
Ro_634 () [Corola-website/Science/291393_a_292722]
-
de 12. 603 ng· h/ ml iar clearance- ul ( CL ) a fost de 20, 4 l/ h/ m . 13 Excreția renală joacă un rol minor în eliminarea paclitaxelului , mai puțin de 10 % din doză fiind excretată în urină în formă nemodificată . Calea majoră de eliminare este metabolizarea urmată de excreție biliară ; pe un lot de șase pacienți studiați , 39 % până la 87 % dintr- o doză intravenoasă ( 175 mg/ m ) a fost excretată pe cale fecală și , în medie , numai 10 % din doză a
Ro_777 () [Corola-website/Science/291536_a_292865]
-
este metabolizarea urmată de excreție biliară ; pe un lot de șase pacienți studiați , 39 % până la 87 % dintr- o doză intravenoasă ( 175 mg/ m ) a fost excretată pe cale fecală și , în medie , numai 10 % din doză a fost excretată sub formă nemodificată . Au fost detectați mai mulți metaboliți , dar numai trei dintre ei au fost identificați : 6 alfa- hidroxipaclitaxel , 3 ’ - para- hidroxipaclitaxel și 6 alfa , 3 ’ - para- dihidroxipaclitaxel . 6 alfa - hidroxipaclitaxelul reprezintă componenta majoră excretată în fecale . Studiile in- vitro au arătat
Ro_777 () [Corola-website/Science/291536_a_292865]
-
insulinei umane . La om , insulina glargin este degradată parțial în țesutul subcutanat , la capătul carboxil al lanțului beta , cu formarea metaboliților activi 21A - glicin- insulină și 21A - glicin - des- 30B- treonin- insulină . De asemenea , în plasmă , sunt prezente insulina glargin nemodificată , precum și produși de degradare . În studiile clinice , analizele pe subgrupuri populaționale selecționate pe criterii de vârstă și sex nu au indicat nicio diferență privind siguranța și eficacitatea tratamentului cu insulină glargin față de întreaga populație de studiu . 5. 3 Date preclinice
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
insulinei umane . La om , insulina glargin este degradată parțial în țesutul subcutanat , la capătul carboxil al lanțului beta , cu formarea metaboliților activi 21A - glicin- insulină și 21A - glicin - des- 30B- treonin- insulină . De asemenea , în plasmă , sunt prezente insulina glargin nemodificată , precum și produși de degradare . În studiile clinice , analizele pe subgrupuri populaționale selecționate pe criterii de vârstă și sex nu au indicat nicio diferență privind siguranța și eficacitatea tratamentului cu insulină glargin față de întreaga populație de studiu . 5. 3 Date preclinice
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
DP1 a laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
principal prin acil glucuronoconjugare , urmată de excreția glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost recuperată în fecale ( în principal sub formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) și 22 % a fost recuperată în urină ( în principal sub formă de metaboliți ) . Majoritatea dozei a fost excretată în interval de 96 ore . Timpul de înjumătățire aparent ( t // 2
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
Nu a existat o diferență sistematică între parametrii cinetici în funcție de nivelul dozei ( 100 până la 700 micromol/ kg ) . În consecință , în acest interval de dozaj , cinetica gadoversetamidei pare a fi liniară . Metabolizare Procentul crescut al dozei regăsite sub forma unui complex nemodificat în urină sugerează faptul că nu are loc un proces semnificativ de metabolizare la om . Influența diferenței de sex : În două studii farmacocinetice au fost înrolați subiecți adulți bărbați și femei . Nu s- au identificat diferențe farmacocinetice semnificative în funcție de sex
Ro_745 () [Corola-website/Science/291504_a_292833]