3,417 matches
-
un studiu de interacțiune . Ca urmare , par improbabile interacțiunile relevante clinic care implică citocromul CYP2C9 . Deoarece informațiile clinice privind interacțiunea dintre warfarină și tolcaponă sunt limitate , trebuie monitorizați parametrii coagulării când aceste două medicamente se administrează concomitent . Tolcapona nu modifică farmacocinetica desipraminei , deși ambele medicamente utilizează glucuronidarea drept cale principală de metabolizare . Medicamente care cresc nivelul catecolaminelor : Deoarece tolcapona interferă cu metabolizarea catecolaminelor , sunt teoretic posibile interacțiuni cu alte medicamente care influențează nivelurile catecolaminelor . Tolcapona nu a influențat efectul efedrinei , un
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
eritrocitare a COMT , superioară nivelului măsurat înainte de începerea tratamentului , a fost observată după oprirea tolcaponei . Cu toate acestea , un studiu efectuat la pacienți cu boala Parkinson a confirmat că după întreruperea tratamentului nu s- a înregistrat o modificare semnificativă a farmacocineticii levodopei sau a răspunsului pacientului la levodopa comparativ cu nivelurile anterioare tratamentului . Când se administrează împreună cu levodopa , Tasmar crește biodisponibilitatea relativă ( ASC ) a acesteia de aproximativ 2 ori . Aceasta se datorează unei scăderi a clearance- ului L- dopei care duce
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
obține cu 100 - 200 mg tolcaponă . Tolcapona a scăzut profund și dependent de doză nivelurile plasmatice ale 3- OMD atunci când a fost administrată cu levodopa și un inhibitor al decarboxilazei aminoacizilor aromatici ( AADC- I ) ( benserazidă sau carbidopa ) . Efectul tolcaponei asupra farmacocineticii levodopei este similar altor forme farmaceutice de levodopa/ benserazidă sau levodopa/ carbidopa ; este independent de doza de levodopa , raportul cantitativ levodopa/ AADC- I ( benserazidă sau carbidopa ) și folosirea formelor cu eliberare prelungită . Studiile clinice dublu- oarb placebo- controlate au arătat
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
sau cu valori crescute ale enzimelor hepatice . Un studiu efectuat la pacienți cu insuficiență hepatică a arătat că hepatopatiile non- cirotice moderate nu au niciun impact asupra farmacocineticii tolcaponei . Cu toate acestea , la pacienții cu ciroză hepatică moderată , Insuficiență renală : Farmacocinetica tolcaponei nu a fost investigată la pacienți cu insuficiență renală . Cu toate acestea relația dintre funcția renală și farmacocinetica tolcaponei a fost investigată folosindu - se farmacocinetica populației din cursul studiilor clinice . Datele a peste 400 pacienți au confirmat că în cadrul
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
non- cirotice moderate nu au niciun impact asupra farmacocineticii tolcaponei . Cu toate acestea , la pacienții cu ciroză hepatică moderată , Insuficiență renală : Farmacocinetica tolcaponei nu a fost investigată la pacienți cu insuficiență renală . Cu toate acestea relația dintre funcția renală și farmacocinetica tolcaponei a fost investigată folosindu - se farmacocinetica populației din cursul studiilor clinice . Datele a peste 400 pacienți au confirmat că în cadrul unui interval larg de valori ale clearance- ului creatininei ( 30- 130 ml/ min ) , farmacocinetica tolcaponei nu este afectată de
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
asupra farmacocineticii tolcaponei . Cu toate acestea , la pacienții cu ciroză hepatică moderată , Insuficiență renală : Farmacocinetica tolcaponei nu a fost investigată la pacienți cu insuficiență renală . Cu toate acestea relația dintre funcția renală și farmacocinetica tolcaponei a fost investigată folosindu - se farmacocinetica populației din cursul studiilor clinice . Datele a peste 400 pacienți au confirmat că în cadrul unui interval larg de valori ale clearance- ului creatininei ( 30- 130 ml/ min ) , farmacocinetica tolcaponei nu este afectată de funcția renală . Aceasta se poate explica prin
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
relația dintre funcția renală și farmacocinetica tolcaponei a fost investigată folosindu - se farmacocinetica populației din cursul studiilor clinice . Datele a peste 400 pacienți au confirmat că în cadrul unui interval larg de valori ale clearance- ului creatininei ( 30- 130 ml/ min ) , farmacocinetica tolcaponei nu este afectată de funcția renală . Aceasta se poate explica prin faptul că doar o cantitate neglijabilă de tolcaponă nemodificată se excretă urinar , și că principalul metabolit al tolcaponei , glucuronidul său , se excretă atât urinar cât și biliar ( fecale
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
saquinivir și telitromicină ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Inhibitori moderați ai CYP3A4 Nu au fost efectuate studii de evaluare a efectului inhibitorilor moderați ai CYP3A4 ( de exemplu amprenavir , aprepitant , diltiazem , eritomicină , fluconazol , fosamprenavir , suc de grepfrut , verapamil ) asupra farmacocineticii fesoterodinei . Cu toate acestea , se asteaptă creșterea expunerii plasmatice la metabolitul activ al fesoterodinei , dar o creștere mai mică decât cea observată cu un inhibitor potent al CYP3A4 ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Inductori ai CYP3A4 Ca urmare
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a metabolitului activ este de aproximativ 7 ore după administrare orală și este limitat de rata de absorbție . Vârsta și sexul Nu este recomandată o ajustare a dozei pentru aceste subgrupe de pacienți . Farmacocinetica fesoterodinei nu este influențată semnificativ de vârstă și sex . Copii și adolescenți Farmacocinetica fesoterodinei nu a fost evaluată la acest grup de vârstă . Insuficiență renală La pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( GFR 30- 80 ml/ min ) , Cmax și
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
7 ore după administrare orală și este limitat de rata de absorbție . Vârsta și sexul Nu este recomandată o ajustare a dozei pentru aceste subgrupe de pacienți . Farmacocinetica fesoterodinei nu este influențată semnificativ de vârstă și sex . Copii și adolescenți Farmacocinetica fesoterodinei nu a fost evaluată la acest grup de vârstă . Insuficiență renală La pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( GFR 30- 80 ml/ min ) , Cmax și ASC ai metabolitului activ au crescut de 1, 5 și respectiv 1, 8
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
0 și respectiv 2, 3 ori . Insufuciență hepatică La pacienții cu insuficiență hepatică moderată ( Child Pugh B ) , Cmax și ASC ai metabolitului activ au crescut de 1, 4 și respectiv 2, 1 ori , în comparație cu subiecții sănătoși . Nu a fost studiată farmacocinetica fesoterodinei la pacienții cu insuficiență hepatică severă . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea generală , genotoxicitatea și carcinogenitatea nu au evidențiat reacții relevante clinic , cu excepția celor legate de efectul
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
saquinivir și telitromicină ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Inhibitori moderați ai CYP3A4 Nu au fost efectuate studii de evaluare a efectului inhibitorilor moderați ai CYP3A4 ( de exemplu amprenavir , aprepitant , diltiazem , eritomicină , fluconazol , fosamprenavir , suc de grepfrut , verapamil ) asupra farmacocineticii fesoterodinei . Cu toate acestea , se asteaptă creșterea expunerii plasmatice la metabolitul activ al fesoterodinei , dar o creștere mai mică decât cea observată cu un inhibitor potent al CYP3A4 ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Inductori ai CYP3A4 Ca urmare
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică orin eliminare a metabolitului activ este de aproximativ 7 ore dupa administrare orală și este limitat de rata de absorbție . Vârsta și sexul Nu este recomandată o ajustare a dozei pentru aceste subgrupe de pacienți . Farmacocinetica fesoterodinei nu este influențată semnificativ de vârstă și sex . Copii și adolescenți Farmacocinetica fesoterodinei nu a fost evaluată la acest grup de vârstă . Insuficiență renală La pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( GFR 30- 80 ml/ min ) , Cmax și
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
7 ore dupa administrare orală și este limitat de rata de absorbție . Vârsta și sexul Nu este recomandată o ajustare a dozei pentru aceste subgrupe de pacienți . Farmacocinetica fesoterodinei nu este influențată semnificativ de vârstă și sex . Copii și adolescenți Farmacocinetica fesoterodinei nu a fost evaluată la acest grup de vârstă . Insuficiență renală La pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( GFR 30- 80 ml/ min ) , Cmax și ASC ai metabolitului activ au crescut de 1, 5 și respectiv 1, 8
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
0 și respectiv 2, 3 ori . Insufuciență hepatică La pacienții cu insuficiență hepatică moderată ( Child Pugh B ) , Cmax și ASC ai metabolitului activ au crescut de 1, 4 și respectiv 2, 1 ori , în comparație cu subiecții sănătoși . Nu a fost studiată farmacocinetica fesoterodinei la pacienții cu insuficiență hepatică severă . 5. 4 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea generală , genotoxicitatea și carcinogenitatea nu au evidențiat reacții relevante clinic , cu excepția celor legate de efectul
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
fost administrate concomitent , Cmax de labetalol a scăzut cu 36 % și Tmax a crescut cu 45 minute . Cu toate acestea , mărimea biodisponibilității , exprimată prin intermediul ASC , nu s- a modificat . Interacțiunile observate nu au relevanță clinică . Labetalolul nu are efect asupra farmacocineticii atosibanului . Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile cu antibiotice , alcaloizii din ergot și alte antihipertensive decât labetalol . 4. 6 Sarcina și alăptarea Atosibanul trebuie utilizat numai când nașterea prematură a fost diagnosticată la o vârstă gestațională cuprinsă între 24
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
fost administrate concomitent , Cmax de labetalol a scăzut cu 36 % și Tmax a crescut cu 45 minute . Cu toate acestea , mărimea biodisponibilității , exprimată prin intermediul ASC , nu s- a modificat . Interacțiunile observate nu au relevanță clinică . Labetalolul nu are efect asupra farmacocineticii atosibanului . Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile cu antibiotice , alcaloizii din ergot și alte antihipertensive decât labetalol . 4. 6 Sarcina și alăptarea Atosibanul trebuie utilizat numai când nașterea prematură a fost diagnosticată la o vârstă gestațională cuprinsă între 24
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
care sunt metabolizate predominant de către UGT2B4 sau UGT2B7 . Este necesară precauție în cazul administrării concomitente a Tredaptive cu medicamente metabolizate predominant de către UGT2B4 sau UGT2B7 , de exemplu zidovudină . În studii de interacțiune , laropiprantul nu a avut efecte clinice semnificative asupra farmacocineticii următoarelor medicamente : simvastatină , warfarină , contraceptive orale , rosiglitazonă și digoxină . Pe baza acestor date , nu este de așteptat ca laropiprantul să prezinte interacțiuni cu substraturi ale izoenzimelor CYP 3A4 , 2C9 , 2C8 și cu glicoproteina P umană ( P- gp ) . În studiile in
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
este absorbit rapid cu un Tmax median de 1 oră , o ASC0- ∞ medie de aproximativ 13 μM oră și o Cmax medie de aproximativ 1, 6 μM . Rata și amploarea absorbției nu sunt modificate de o masă bogată în lipide . Farmacocinetica laropiprantului este liniară , prezentând creșteri aproximativ proporționale cu doza ale ASC și Cmax și fără dovadă unui clearance dependent de timp . Biodisponibilitatea absolută medie a laropiprantului este de aproximativ 71 % după o doză de 40 mg administrată după un repaus
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
a fost studiată utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică . Acid nicotinic : vezi pct . 4. 3 și 4. 4 . Laropiprant : În concordanță cu caracteristicile unui medicament care este eliminat în principal prin metabolizare , afectarea hepatică moderată are o influență semnificativă asupra farmacocineticii laropiprantului , cu creșterea ASC și Cmax de aproximativ 2, 8 și , respectiv , 2, 2 ori . Sex Acidul nicotinic : Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex . Sexul nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii acidului nicotinic
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
semnificativă asupra farmacocineticii laropiprantului , cu creșterea ASC și Cmax de aproximativ 2, 8 și , respectiv , 2, 2 ori . Sex Acidul nicotinic : Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex . Sexul nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii acidului nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită ) . Nu există nicio diferență în ceea ce privește biodisponibilitatea orală a acidului nicotinic între bărbații și femeile cărora li se administrează Tredaptive . Femeile prezintă o creștere modestă a concentrațiilor plasmatice de acid nicotinuric și de acid
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
administrează Tredaptive . Femeile prezintă o creștere modestă a concentrațiilor plasmatice de acid nicotinuric și de acid nicotinic comparativ cu bărbații . Laropiprant : Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex . Sexul nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii laropiprantului . Vârstnici Acidul nicotinic : Nu există date farmacocinetice la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) . Vârsta nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii acidului nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită ) pe baza unei analize compuse a subiecților
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
în funcție de sex . Sexul nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii laropiprantului . Vârstnici Acidul nicotinic : Nu există date farmacocinetice la pacienții vârstnici ( ≥ 65 ani ) . Vârsta nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii acidului nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită ) pe baza unei analize compuse a subiecților cu vârsta cuprinsă între 18- 65 ani . Laropiprant : Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici . Vârsta nu are niciun efect important din punct de vedere
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
formă farmaceutică cu eliberare prelungită ) pe baza unei analize compuse a subiecților cu vârsta cuprinsă între 18- 65 ani . Laropiprant : Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici . Vârsta nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii laropiprantului . Copii și adolescenți Tredaptive : Nu au fost efectuate studii privind utilizarea la copii și adolescenți . Rasă Acidul nicotinic : Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de rasă . Rasa nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii acidului
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
asupra farmacocineticii laropiprantului . Copii și adolescenți Tredaptive : Nu au fost efectuate studii privind utilizarea la copii și adolescenți . Rasă Acidul nicotinic : Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de rasă . Rasa nu are niciun efect important din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii acidului nicotinic ( formă farmaceutică cu eliberare prelungită ) pe baza datelor farmacocinetice , incluzând subiecți din grupurile rasiale de hispanici , albi , negri și americani nativi . Laropiprant : Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de rasă . Rasa nu are niciun efect important din punct de
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]