3,604 matches
-
ca dializa să îndepărteze cantități semnificative din sânge . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Inhibitori non- nucleozidici de revers- transcriptază Codul ATC : J05A G03 Mecanism de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
cu fluconazolul , care inhibă în primul rând CYP2C9 , dar , într- o oarecare măsură , și CYP3A4 , poate determina creșteri importante ale concentrației plasamtice a bosentanului . Asocierea nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Din aceeași cauză , administrarea concomitentă atât a unui inhibitor potent al CYP3A4 ( cum ar fi ketoconazolul , itraconazolul și ritonavirul ) și a unui inhibitor al CYP2C9 ( cum ar fi voriconazolul ) cu Tracleer nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . În studiile specifice de interacțiune s- au demonstrat următoarele : Contraceptive hormonale
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
CYP3A4 , poate determina creșteri importante ale concentrației plasamtice a bosentanului . Asocierea nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Din aceeași cauză , administrarea concomitentă atât a unui inhibitor potent al CYP3A4 ( cum ar fi ketoconazolul , itraconazolul și ritonavirul ) și a unui inhibitor al CYP2C9 ( cum ar fi voriconazolul ) cu Tracleer nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . În studiile specifice de interacțiune s- au demonstrat următoarele : Contraceptive hormonale : administrarea asociată a Tracleer în doză de 125 mg de două ori pe zi
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
unui contraceptiv care conține 1 mg noretisteron + 35 mcg etinilestradiol , administrată pe cale orală , a determinat scăderea ASC a noretisteronului și a etinilestradiolului cu 14 % și , respectiv , 31 % . Ciclosporină A : este contraindicată administrarea asociată a Tracleer și a ciclosporinei A ( un inhibitor al calcineurinei ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Într- adevăr , atunci când acestea sunt administrate în asociere , concentrațiile plasmatice minime inițiale de bosentan au fost de aproximativ 30 ori mai mari decât cele în cazul administrării de bosentan în monoterapie . La starea de
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
simvastatină ( substrat CYP3A4 ) și a metabolitului său activ , β- hidroxi acid cu 34 % și , respectiv , 46 % . Ketoconazol : administrarea asociată a Tracleer în doză de 62, 5 mg de două ori pe zi , timp de 6 zile , și a ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a determinat creșterea concentrațiilor plasmatice de bosentan de aproximativ 2 ori . Nu se consideră ca fiind necesară o ajustare a dozei de Tracleer . Deși nu s- a demonstrat în cadrul studiilor in vivo , creșteri similare ale concentrațiilor plasmatice
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
in vivo , creșteri similare ale concentrațiilor plasmatice de bosentan sunt de așteptat să apară în cazul administrării asociate și a altor inhibitori potenți ai CYP3A4 ( cum ar fi itraconazolul și ritonavirul ) . Cu toate acestea , în cazul administrării asociate cu un inhibitor al CYP3A4 , pacienții care metabolizează în mai mică măsură substraturi ale CYP2C9 prezintă risc de creștere mai importantă a concentrațiilor plasmatice de bosentan , astfel încât să determine evenimente adverse cu potențial nociv . Digoxină : administrarea asociată a bosentanului în doză de 500
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
bosentan au fost similare la pacienții cărora li s- a administrat sau nu epoprostenol în perfuzie continuă ( vezi pct . 5. 1 ) . Rifampicină : administrarea asociată a Tracleer în doză de 125 mg de două ori pe zi și a rifampicinei , un inhibitor potent al CYP2C9 și CYP3A4 , timp de 7 zile , la 9 voluntari sănătoși a determinat scăderea concentrațiilor plasmatice de bosentan cu 58 % , dar această scădere poate să fie și de Este de așteptat apariția ulterioară a unui efect scăzut al
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
inductor al CYP2C9 și CYP3A4 și , posibil , de asemenea , al CYP2C19 și al glicoproteinei P . In vitro , pe culturi de hepatocite , bosentanul inhibă pompa de export a sărurilor biliare . Datele obținute in vitro , au demonstrat că bosentanul nu are efect inhibitor semnificativ asupra izoenzimelor CYP testate ( CYP1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 2E1 , 3A4 ) . De aceea , nu este de așteptat ca bosentanul să determine creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către aceste izoenzime . Pe baza intervalelor de valori ale fiecărei variabile
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
cu fluconazolul , care inhibă în primul rând CYP2C9 , dar , într- o oarecare măsură , și CYP3A4 , poate determina creșteri importante ale concentrației plasamtice a bosentanului . Asocierea nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Din aceeași cauză , administrarea concomitentă atât a unui inhibitor potent al CYP3A4 ( cum ar fi ketoconazolul , itraconazolul și ritonavirul ) și a unui inhibitor al CYP2C9 ( cum ar fi voriconazolul ) cu Tracleer nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . În studiile specifice de interacțiune s- au demonstrat următoarele : Contraceptive hormonale
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
CYP3A4 , poate determina creșteri importante ale concentrației plasamtice a bosentanului . Asocierea nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Din aceeași cauză , administrarea concomitentă atât a unui inhibitor potent al CYP3A4 ( cum ar fi ketoconazolul , itraconazolul și ritonavirul ) și a unui inhibitor al CYP2C9 ( cum ar fi voriconazolul ) cu Tracleer nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . În studiile specifice de interacțiune s- au demonstrat următoarele : Contraceptive hormonale : administrarea asociată a Tracleer în doză de 125 mg de două ori pe zi
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
unui contraceptiv care conține 1 mg noretisteron + 35 mcg etinilestradiol , administrată pe cale orală , a determinat scăderea ASC a noretisteronului și a etinilestradiolului cu 14 % și , respectiv , 31 % . Ciclosporină A : este contraindicată administrarea asociată a Tracleer și a ciclosporinei A ( un inhibitor al calcineurinei ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Într- adevăr , atunci când acestea sunt administrate în asociere , concentrațiile plasmatice minime inițiale de bosentan au fost de aproximativ 30 ori mai mari decât cele în cazul administrării de bosentan în monoterapie . La starea de
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
simvastatină ( substrat CYP3A4 ) și a metabolitului său activ , β- hidroxi acid cu 34 % și , respectiv , 46 % . Ketoconazol : administrarea asociată a Tracleer în doză de 62, 5 mg de două ori pe zi , timp de 6 zile , și a ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a determinat creșterea concentrațiilor plasmatice de bosentan de aproximativ 2 ori . Nu se consideră ca fiind necesară o ajustare a dozei de Tracleer . Deși nu s- a demonstrat în cadrul studiilor in vivo , creșteri similare ale concentrațiilor plasmatice
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
in vivo , creșteri similare ale concentrațiilor plasmatice de bosentan sunt de așteptat să apară în cazul administrării asociate și a altor inhibitori potenți ai CYP3A4 ( cum ar fi itraconazolul și ritonavirul ) . Cu toate acestea , în cazul administrării asociate cu un inhibitor al CYP3A4 , pacienții care metabolizează în mai mică măsură substraturi ale CYP2C9 prezintă risc de creștere mai importantă a concentrațiilor plasmatice de bosentan , astfel încât să determine evenimente adverse cu potențial nociv . Digoxină : administrarea asociată a bosentanului în doză de 500
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
bosentan au fost similare la pacienții cărora li s- a administrat sau nu epoprostenol în perfuzie continuă ( vezi pct . 5. 1 ) . Rifampicină : administrarea asociată a Tracleer în doză de 125 mg de două ori pe zi și a rifampicinei , un inhibitor potent al CYP2C9 și CYP3A4 , timp de 7 zile , la 9 voluntari sănătoși a determinat scăderea concentrațiilor plasmatice de bosentan cu 58 % , dar această scădere poate să fie și de Este de așteptat apariția ulterioară a unui efect scăzut al
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
inductor al CYP2C9 și CYP3A4 și , posibil , de asemenea , al CYP2C19 și al glicoproteinei P . In vitro , pe culturi de hepatocite , bosentanul inhibă pompa de export a sărurilor biliare . Datele obținute in vitro , au demonstrat că bosentanul nu are efect inhibitor semnificativ asupra izoenzimelor CYP testate ( CYP1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 2E1 , 3A4 ) . De aceea , nu este de așteptat ca bosentanul să determine creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către aceste izoenzime . Pe baza intervalelor de valori ale fiecărei variabile
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
Xiliarx ? Diabetul zaharat de tip 2 este o boală în care pancreasul nu mai produce destulă insulină pentru controlul nivelului glucozei ( zahărului ) în sânge sau în care organismul nu poate utiliza eficient insulina . Substanța activă din Xiliarx , vildagliptin , este un inhibitor de dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) . Acești hormoni sunt 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 86 14 E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www
Ro_1188 () [Corola-website/Science/291946_a_293275]
-
și insuficiență cardiacă congestivă ( vezi pct . 4. 8 ) . Anagrelida trebuie utilizată cu precauție la pacienții de orice vârstă cu afecțiuni cardiace cunoscute sau suspectate și numai în cazul în care beneficiile potențiale ale tratamentului depășesc potențialele riscuri . Anagrelida este un inhibitor al fosfodiesterazei III AMP ciclice și , datorită efectelor inotrop pozitive , înainte de începerea tratamentului , se recomandă un examen cardiovascular ( inclusiv investigații avansate , cum sunt ecocardiografie , electrocardiogramă ) . Pacienții trebuie monitorizați în timpul tratamentului pentru dovezi ale efectelor cardiovasculare care pot necesita examene și
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
și investigații cardiovasculare suplimentare . 3 Copii : ( vezi pct . 5. 1 ) sunt disponibile date limitate cu privire la utilizarea anagrelidei la copii , iar anagrelida trebuie utilizată cu precauție la această grupă de pacienți . Interacțiuni relevante din punct de vedere clinic : anagrelida este un inhibitor al fosfodiesterazei III AMP ciclice ( PDE III ) . Nu se recomandă utilizarea concomitentă a anagrelidei cu alți inhibitori ai PDE III , cum sunt : milrinonă , amrinonă , enoximonă , olprinonă și cilostazol . Excipienți : Acest medicament conține lactoză . Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
teoretic , să influențeze în mod negativ eliminarea anagrelidei . • Studiile de interacțiune in vivo efectuate la oamenilor au demonstrat că digoxina și warfarina nu afectează proprietățile farmacocinetice ale anagrelidei . Interacțiuni cu medicamente : efectele anagrelidei asupra altor substanțe • Anagrelida prezintă o acțiune inhibitoare limitată asupra CYP1A2 , ceea ce poate prezenta un potențial teoretic pentru interacțiunea cu alte medicamente administrate simultan care împart același mecanism de eliminare , de exemplu , teofilina . • Anagrelida este un inhibitor al PDE III . Efectele medicamentelor cu proprietăți similare , cum sunt inotropele
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
cu medicamente : efectele anagrelidei asupra altor substanțe • Anagrelida prezintă o acțiune inhibitoare limitată asupra CYP1A2 , ceea ce poate prezenta un potențial teoretic pentru interacțiunea cu alte medicamente administrate simultan care împart același mecanism de eliminare , de exemplu , teofilina . • Anagrelida este un inhibitor al PDE III . Efectele medicamentelor cu proprietăți similare , cum sunt inotropele milrinonă , enoximonă , amrinonă , olprinonă și cilostazol , pot fi exacerbate de anagrelidă . • Studiile de interacțiune in vivo la oameni au demonstrat că anagrelida nu afectează proprietățile farmacocinetice ale digoxinei sau
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
care anagrelida reduce numărul trombocitelor nu este înțeles pe deplin , deși , conform studiilor in vitro și in vivo , s- a confirmat faptul că anagrelida are acțiune selectivă asupra trombocitelor . Studiile in vitro privind megacariocitopoieza umană , au stabilit faptul că acțiunile inhibitoare ale anagrelidei asupra formării trombocitelor la om sunt mediate prin intermediul întârzierii maturizării megacariocitelor , precum și prin reducerea dimensiunii și numărului lor . Au fost observate dovezi ale acțiunilor similare in vivo în probele de biopsie din măduva spinării pacienților tratați . Anagrelida este
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
anagrelidei asupra formării trombocitelor la om sunt mediate prin intermediul întârzierii maturizării megacariocitelor , precum și prin reducerea dimensiunii și numărului lor . Au fost observate dovezi ale acțiunilor similare in vivo în probele de biopsie din măduva spinării pacienților tratați . Anagrelida este un inhibitor al fosfodiesterazei III AMP ciclice . Siguranța și eficacitatea anagrelidei ca reducător al numărului trombocitelor au fost evaluate în patru studii clinice deschise , necontrolate ( studiile cu numărul 700- 012 , 700- 014 , 700- 999 și 13970- 301 ) , care au inclus mai mult
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
greței ( stării de vomă ) și a senzației de amețeală . Beneficiile tratamentului trebuie reevaluate la intervale regulate . Combinarea tratamentului cu Yentreve cu exerciții pentru musculatura planșeului pelvian poate aduce beneficii suplimentare . Cum acționează Yentreve ? Substanța activă din Yentreve , duloxetina , este un inhibitor al recaptării serotoninei și norepinefrinei ( IRSN ) . Acționează împiedicând neurotransmițătorii 5- hidroxitriptamină ( numit și serotonină ) și noradrenalină să fie recaptați în celulele nervoase din creier și măduva spinării . Neurotransmițătorii sunt substanțe chimice care permit celulelor nervoase să comunice între ele . Prin
Ro_1196 () [Corola-website/Science/291954_a_293283]
-
timp de 24 ore . Pe baza studiilor efectuate la om și animale , orice efect sistemic care poate fi atribuit proprietăților de inhibare a lipazei de către orlistat ar trebui să fie rapid reversibil . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Orlistat este un inhibitor potent , specific și de lungă durată al lipazelor gastro- intestinale . 6 incapabilă să hidrolizeze lipidele alimentare prezente sub formă de trigliceride , în acizi grași liberi și monogliceride absorbabile . În studiile cu durata de 2 ani precum și în studiul cu durata
Ro_1183 () [Corola-website/Science/291941_a_293270]
-
așteptat ca substanțele active care inhibă puternic numai una din căile de eliminare a rivaroxaban , fie CYP3A4 , fie gp- P , să crească mai puțin concentrațiile plasmatice ale rivaroxaban . De exemplu , claritromicina ( 500 mg de două ori pe zi ) considerată un inhibitor puternic al CYP3A4 și un inhibitor moderat al gp- P , a determinat o creștere de 1, 5 ori a valorilor medii ale ASC și o creștere de 1, 4 ori a Cmax pentru rivaroxaban . Această creștere nu este considerată relevantă
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]