3,604 matches
-
puternic numai una din căile de eliminare a rivaroxaban , fie CYP3A4 , fie gp- P , să crească mai puțin concentrațiile plasmatice ale rivaroxaban . De exemplu , claritromicina ( 500 mg de două ori pe zi ) considerată un inhibitor puternic al CYP3A4 și un inhibitor moderat al gp- P , a determinat o creștere de 1, 5 ori a valorilor medii ale ASC și o creștere de 1, 4 ori a Cmax pentru rivaroxaban . Această creștere nu este considerată relevantă din punct de vedere clinic . Eritromicina
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
5 ori a valorilor medii ale ASC și o creștere de 1, 4 ori a Cmax pentru rivaroxaban . Această creștere nu este considerată relevantă din punct de vedere clinic . Eritromicina ( 500 mg de trei ori pe zi ) , care este un inhibitor moderat al CYP3A4 și gp- P , a determinat o creștere de 1, 3 ori a valorilor medii ale ASC și Cmax pentru rivaroxaban . Această creștere nu este considerată relevantă din punct de vedere clinic . Anticoagulante După administrarea concomitentă de enoxaparină
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
la persoane cărora li se administrează rivaroxaban . Datorită legării puternice de proteinele plasmatice , nu este de așteptat ca rivaroxaban să fie dializabil . 8 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Alte medicamente antitrombotice , codul ATC : B01AX06 Mecanism de acțiune Rivaroxaban este un inhibitor direct , cu selectivitate crescută , al factorului Xa , cu biodisponibilitate după administrare orală . Inhibarea factorului Xa întrerupe calea intrinsecă și extrinsecă a cascadei coagulării sângelui , inhibând atât formarea trombinei cât și dezvoltarea trombilor . Rivaroxaban nu inhibă trombina ( factorul II activat ) și
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
reacții de tip boala serului , poliartrită cu erupții cutanate și glomerulonefrită proliferativă . Dacă apar reacții grave , tratamentul cu bortezomib trebuie întrerupt . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro demonstrează că bortezomibul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 și 3A4 ale citocromului P450 ( CYP ) . Având ca argument contribuția limitată ( 7 % ) a CYP2D6 la metabolizarea bortezomibului , nu se așteaptă ca fenotipul metabolizatorului slab al CYP2D6 să afecteze distribuția generală a bortezomibului . Un
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
argument contribuția limitată ( 7 % ) a CYP2D6 la metabolizarea bortezomibului , nu se așteaptă ca fenotipul metabolizatorului slab al CYP2D6 să afecteze distribuția generală a bortezomibului . Un studiu de interacțiune bazat pe datele de la 12 pacienți , de evaluare a efectelor ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a arătat o creștere medie de 35 % a ASC pentru bortezomib ( IÎ90 % [ 1, 032 7 la 1, 772 ] . De aceea pacienții trebuie să fie atent monitorizați atunci când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori potenți ai CYP3A4
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
De aceea pacienții trebuie să fie atent monitorizați atunci când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu ketoconazol , ritonavir ) Într- un studiu de interacțiune bazat pe date de la 17 pacienți , de evaluare a efectului omeprazolului , un inhibitor potent al CYP2C19 , nu s- a evidențiat un efect semnificativ asupra farmacocineticii bortezomibului . Pacienții trebuie atent monitorizați când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori ai CYP2C19 ( de exemplu fluoxetina ) În absența studiilor de interacțiune de evaluare a efectului inductorilor
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
a fost posibilă obținerea de informații complete privind acest medicament . Agenția Europeană a Medicamentului ( EMEA ) va revizui în fiecare an orice informații noi disponibile și acest RCP va fi actualizat , după cum va fi necesar . Mecanismul de acțiune Bortezomibul este un inhibitor proteazomal . Este special conceput să inhibe activitatea asemănătoare chemotripsinei a proteazomului 26S în celulele de mamifer . Proteazomul 26S este un complex proteic mare care degradează proteinele de care se leagă ubicuitina . Calea metabolică ubicuitin- proteazomală are un rol esențial în
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
puțin frecvent , reacții potențiale mediate prin complexe imune , cum ar fi reacții de tip boala serului , poliartrită cu erupții cutanate și glomerulonefrită proliferativă . Dacă apar reacții grave , tratamentul cu bortezomib trebuie întrerupt . Studiile in vitro demonstrează că bortezomibul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 și 3A4 ale citocromului P450 ( CYP ) . Un studiu de interacțiune bazat pe datele de la 12 pacienți , de evaluare a efectelor ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a arătat o creștere medie de 35
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
trebuie întrerupt . Studiile in vitro demonstrează că bortezomibul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 și 3A4 ale citocromului P450 ( CYP ) . Un studiu de interacțiune bazat pe datele de la 12 pacienți , de evaluare a efectelor ketoconazolului , un inhibitor potent al CYP3A4 , a arătat o creștere medie de 35 % a ASC pentru bortezomib ( IÎ90 % [ 1, 032 la 1, 772 ] . De aceea pacienții trebuie să fie atent monitorizați atunci când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
De aceea pacienții trebuie să fie atent monitorizați atunci când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu ketoconazol , ritonavir ) Într- un studiu de interacțiune bazat pe date de la 17 pacienți , de evaluare a efectului omeprazolului , un inhibitor potent al CYP2C19 , nu s- a evidențiat un efect semnificativ asupra farmacocineticii bortezomibului . Pacienții trebuie atent monitorizați când li se administrează bortezomib concomitent cu inhibitori ai CYP2C19 ( de exemplu fluoxetina ) În absența studiilor de interacțiune de evaluare a efectului inductorilor
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
a fost posibilă obținerea de informații complete privind acest medicament . Agenția Europeană a Medicamentului ( EMEA ) va revizui în fiecare an orice informații noi disponibile și acest RCP va fi actualizat , după cum va fi necesar . Mecanismul de acțiune Bortezomibul este un inhibitor proteazomal . Este special conceput să inhibe activitatea asemănătoare chemotripsinei a proteazomului 26S în celulele de mamifer . Proteazomul 26S este un complex proteic mare care degradează proteinele de care se leagă ubicuitina . Calea metabolică ubicuitin- proteazomală are un rol esențial în
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
se utilizează . 2 . Înainte să utilizați VELCADE 3 . Cum să utilizați VELCADE 4 . Reacții adverse posibile 5 . Cum se păstrează VELCADE 6 . 1 . CE ESTE VELCADE ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ VELCADE conține substanța activă denumită bortezomid , un așa numit ” inhibitor proteozomal ” . Proteozomii au un rol important în controlarea funcției și creșterii celulare . Interferând cu funcția lor , bortezomid poate distruge celulele canceroase . - în asociere cu alte medicamente care conțin melfalan și prednison , la pacienții cu mielom multiplu care nu a fost
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
zi , respectiv toți comparatorii . S- au raportat cazuri rare de edem angioneurotic pentru vildagliptin , într- un procent similar cu medicamentele de control . S- a raportat un procent mai mare de cazuri atunci când vildagliptinul s- a administrat în asociere cu un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei ( inhibitor ECA ) . Reacțiile adverse raportate la pacienți cărora li s- a administrat Xiliarx în cadrul studiilor dublu- orb în monoterapie și tratament adjuvant sunt enumerate mai jos , pentru fiecare indicație , pe clase de aparate , sisteme
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
cazuri rare de edem angioneurotic pentru vildagliptin , într- un procent similar cu medicamentele de control . S- a raportat un procent mai mare de cazuri atunci când vildagliptinul s- a administrat în asociere cu un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei ( inhibitor ECA ) . Reacțiile adverse raportate la pacienți cărora li s- a administrat Xiliarx în cadrul studiilor dublu- orb în monoterapie și tratament adjuvant sunt enumerate mai jos , pentru fiecare indicație , pe clase de aparate , sisteme și organe și după frecvența absolută . Frecvențele
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
principalul metabolit rezultat prin hidroliză ( LAY 151 ) poate fi eliminat prin hemodializă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitori ai dipeptidil- peptidazei 4 ( DPP- 4 ) , codul ATC : A10BH02 Vildagliptin , membru al clasei de potențatori ai celulelor insulare , este un inhibitor puternic și selectiv al DPP- 4 . Administrarea de vildagliptin conduce la o inhibare rapidă și completă a activității DPP- 4 , determinând valori endogene crescute à jeun și postprandiale ale hormonilor de tip incretin GLP- 1 ( „ glucagon- like peptide 1 ” , peptidă
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
și de 50 ore , în cele în repaus . Tenofovir difosfat inhibă reverstranscriptaza HIV- 1 și polimeraza VHB prin competiția directă pentru legarea de substratul dezoxiribonucleotidic natural , iar după încorporarea în ADN , prin întreruperea lanțului de ADN . Tenofovir difosfat este un inhibitor slab al polimerazelor celulare α , β , și γ . În experimentele in vitro , tenofovir nu a evidențiat nici un efect asupra sintezei de ADN mitocondrial sau producerii de acid lactic , la concentrații de până la 300 µmol/ l . Date cu privire la HIV : Activitatea antivirală
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
a fi tratat pentru VHB cu Viread . Viread conține substanța activă tenofovir disoproxil . Această substanță activă este un medicament antiretroviral sau antiviral care este utilizat în tratamentul infecției cu HIV sau cu VHB sau cu ambele virusuri . Tenofovir este un inhibitor nucleotidic de reverstranscriptază , cunoscut în general ca INRT și acționează prin împiedicarea activității normale a unor enzime ( în HIV : reverstranscriptaza ; în hepatita B : ADN polimeraza ) care sunt esențiale pentru ca virusurile să se poată înmulți . În infecția cu HIV , Viread trebuie
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
reacțiilor adverse ( vezi pct . 4. 4 și 5. 2 ) . În scopul îmbunătățirii tolerabilității față de reacțiile adverse asupra sistemului nervos , se recomandă administrarea seara la culcare ( vezi pct . 4. 8 ) . Adulți : doza de STOCRIN recomandată în asociere cu un analog nucleozidic inhibitor de reverstranscriptază ( INRT ) , cu sau fără un IP ( vezi pct . 4. 5 ) este de 600 mg o dată pe zi , oral . STOCRIN capsule trebuie administrat doar copiilor care în mod cert pot înghiți capsulele . STOCRIN nu este recomandat pentru utilizare la
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . Subiecții cu aceste afecțiuni pot utiliza efavirenz soluție orală , care nu conține lactoză . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efavirenz este un inductor al CYP3A4 și un inhibitor al unor izoenzime CYP450 inclusiv CYP3A4 ( vezi pct . 5. 2 ) . Alte substanțe care sunt substrat pentru CYP3A4 pot avea concentrații plasmatice scăzute dacă se administrează asociat cu efavirenz . Expunerea la efavirenz poate fi de asemenea modificată când acesta se administrează
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
posibile interacțiuni farmacodinamice . Saquinavir/ ritonavir/ Efavirenz Antagonist CCR5 Interacțiunea nu a fost studiată . Nu sunt disponibile date pentru a face recomandări privind dozajul . Vezi și rândul de mai sus referitor la ritonavir . Utilizarea efavirenzului în combinație cu saquinavir ca unic inhibitor de protează nu este recomandată . Maraviroc/ Efavirenz ( 100 mg de două ori pe zi / 600 mg o dată pe zi ) Maraviroc : ASC12 : ↓ 45 % ( ↓ 38 to ↓ 51 ) Cmax : ↓ 51 % ( ↓ 37 to ↓ 62 ) Concentrațiile plasmatice ale efavirenzului nu au fost măsurate , nu este
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
zi/ 600 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Fluoxetină/ Efavirenz ANTIHISTAMINICE Interacțiunea nu a fost studiată . Deoarece fluoxetina prezintă un profil metabolic similar cu paroxetina , adică un efect inhibitor puternic asupra CYP2D6 , este de așteptat , de asemenea , o lipsă a interacțiunii în cazul fluoxetinei . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Cetirizină/ Efavirenz ( 10 mg doză unică/ 600 mg o dată pe ASC : zi ) MEDICAMENTE CARDIOVASCULARE Blocante ale
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
ca dializa să îndepărteze cantități semnificative din sânge . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Inhibitori non- nucleozidici de revers- transcriptază Codul ATC : J05A G03 Mecanism de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
reacțiilor adverse ( vezi pct . 4. 4 și 5. 2 ) . În scopul îmbunătățirii tolerabilității față de reacțiile adverse asupra sistemului nervos , se recomandă administrarea seara la culcare ( vezi pct . 4. 8 ) . Adulți : doza de STOCRIN recomandată în asociere cu un analog nucleozidic inhibitor de reverstranscriptază ( INRT ) , cu sau fără un IP ( vezi pct . 4. 5 ) este de 600 mg o dată pe zi , oral . STOCRIN capsule trebuie administrat doar copiilor care în mod cert pot înghiți capsulele . STOCRIN nu este recomandat pentru utilizare la
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . Subiecții cu aceste afecțiuni pot utiliza efavirenz soluție orală , care nu conține lactoză . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efavirenz este un inductor al CYP3A4 și un inhibitor al unor izoenzime CYP450 inclusiv CYP3A4 ( vezi pct . 5. 2 ) . Alte substanțe care sunt substrat pentru CYP3A4 pot avea concentrații plasmatice scăzute dacă se administrează asociat cu efavirenz . Expunerea la efavirenz poate fi de asemenea modificată când acesta se administrează
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
posibile interacțiuni farmacodinamice . Saquinavir/ ritonavir/ Efavirenz Antagonist CCR5 Interacțiunea nu a fost studiată . Nu sunt disponibile date pentru a face recomandări privind dozajul . Vezi și rândul de mai sus referitor la ritonavir . Utilizarea efavirenzului în combinație cu saquinavir ca unic inhibitor de protează nu este recomandată . Maraviroc/ Efavirenz ( 100 mg de două ori pe zi / 600 mg o dată pe zi ) Maraviroc : ASC12 : ↓ 45 % ( ↓ 38 to ↓ 51 ) Cmax : ↓ 51 % ( ↓ 37 to ↓ 62 ) Concentrațiile plasmatice ale efavirenzului nu au fost măsurate , nu este
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]