4,671 matches
-
albumină . Legarea de albumină este independentă de concentrația de micafungin ( 10- 100 µg/ ml ) . Volumul de distribuție la starea de echilibru ( Vech ) a fost de aproximativ 18- 19 litri . S- a demonstrat că micafungin se metabolizează într- o serie de metaboliți . Dintre aceștia în circulația sistemică au fost detectați următorii M- 1 ( forma catecolică ) , M- 2 ( forma metoxica a M- 1 ) și M- 5 ( hidroxilat la catena laterală ) . Expunerea la acești metaboliți este mică și ei nu contribuie la eficacitatea generală
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
demonstrat că micafungin se metabolizează într- o serie de metaboliți . Dintre aceștia în circulația sistemică au fost detectați următorii M- 1 ( forma catecolică ) , M- 2 ( forma metoxica a M- 1 ) și M- 5 ( hidroxilat la catena laterală ) . Expunerea la acești metaboliți este mică și ei nu contribuie la eficacitatea generală a micafunginului . Chiar dacă micafungin este un substrat al CYP3A in vitro , in vivo hidroxilarea de către CYP3A nu este o cale principală de metabolizare a micafunginului . Eliminare și excreție Timpul de înjumătățire
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
a unei singure doze de 14C - micafungin ( 25 mg ) , 11, 6 % din radioactivitate a fost decelată în urină și 71, 0 % în fecale timp de 28 de zile . Aceste date indică faptul că eliminarea primară a micafunginului este non- renală . Metaboliții M- 5 și M- 2 au fost detectați în plasmă numai în concentrații foarte mici iar metabolitul M- 5 , cel mai abundent metabolit , a reprezentat un total de 6, 5 % din componenta parentală . Grupe speciale de pacienți Pacienți pediatrici : la
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
urină și 71, 0 % în fecale timp de 28 de zile . Aceste date indică faptul că eliminarea primară a micafunginului este non- renală . Metaboliții M- 5 și M- 2 au fost detectați în plasmă numai în concentrații foarte mici iar metabolitul M- 5 , cel mai abundent metabolit , a reprezentat un total de 6, 5 % din componenta parentală . Grupe speciale de pacienți Pacienți pediatrici : la pacienții pediatrici , valorile ariei de sub curbă ( ASC ) au fost proporționale cu doza la valori ale dozelor de
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
timp de 28 de zile . Aceste date indică faptul că eliminarea primară a micafunginului este non- renală . Metaboliții M- 5 și M- 2 au fost detectați în plasmă numai în concentrații foarte mici iar metabolitul M- 5 , cel mai abundent metabolit , a reprezentat un total de 6, 5 % din componenta parentală . Grupe speciale de pacienți Pacienți pediatrici : la pacienții pediatrici , valorile ariei de sub curbă ( ASC ) au fost proporționale cu doza la valori ale dozelor de 0, 5- 4 mg/ kg . Clearance-
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
albumină . Legarea de albumină este independentă de concentrația de micafungin ( 10- 100 µg/ ml ) . Volumul de distribuție la starea de echilibru ( Vech ) a fost de aproximativ 18- 19 litri . S- a demonstrat că micafungin se metabolizează într- o serie de metaboliți . Dintre aceștia în circulația sistemică au fost detectați următorii M- 1 ( forma catecolică ) , M- 2 ( forma metoxica a M- 1 ) și M- 5 ( hidroxilat la catena laterală ) . Expunerea la acești metaboliți este mică și ei nu contribuie la eficacitatea generală
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
demonstrat că micafungin se metabolizează într- o serie de metaboliți . Dintre aceștia în circulația sistemică au fost detectați următorii M- 1 ( forma catecolică ) , M- 2 ( forma metoxica a M- 1 ) și M- 5 ( hidroxilat la catena laterală ) . Expunerea la acești metaboliți este mică și ei nu contribuie la eficacitatea generală a micafunginului . Chiar dacă micafungin este un substrat al CYP3A in vitro , in vivo hidroxilarea de către CYP3A nu este o cale principală de metabolizare a micafunginului . Eliminare și excreție Timpul de înjumătățire
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
a unei singure doze de 14C - micafungin ( 25 mg ) , 11, 6 % din radioactivitate a fost decelată în urină și 71, 0 % în fecale timp de 28 de zile . Aceste date indică faptul că eliminarea primară a micafunginului este non- renală . Metaboliții M- 5 și M- 2 au fost detectați în plasmă numai în concentrații foarte mici iar metabolitul M- 5 , cel mai abundent metabolit , a reprezentat un total de 6, 5 % din componenta parentală . Grupe speciale de pacienți Pacienți pediatrici : la
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
urină și 71, 0 % în fecale timp de 28 de zile . Aceste date indică faptul că eliminarea primară a micafunginului este non- renală . Metaboliții M- 5 și M- 2 au fost detectați în plasmă numai în concentrații foarte mici iar metabolitul M- 5 , cel mai abundent metabolit , a reprezentat un total de 6, 5 % din componenta parentală . Grupe speciale de pacienți Pacienți pediatrici : la pacienții pediatrici , valorile ariei de sub curbă ( ASC ) au fost proporționale cu doza la valori ale dozelor de
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
timp de 28 de zile . Aceste date indică faptul că eliminarea primară a micafunginului este non- renală . Metaboliții M- 5 și M- 2 au fost detectați în plasmă numai în concentrații foarte mici iar metabolitul M- 5 , cel mai abundent metabolit , a reprezentat un total de 6, 5 % din componenta parentală . Grupe speciale de pacienți Pacienți pediatrici : la pacienții pediatrici , valorile ariei de sub curbă ( ASC ) au fost proporționale cu doza la valori ale dozelor de 0, 5- 4 mg/ kg . Clearance-
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții cu transplant renal și cu boli severe ale parenchimului hepatic . Nu sunt disponibile date privind utilizarea medicamentului la pacienții cu transplant cardiac și cu boală severă a parenchimului hepatic . AMF ( acid micofenolic ) este metabolitul activ al micofenolatului de mofetil . Rejetul transplantului renal nu determină modificări ale farmacocineticii AMF ; de aceea , nu este necesară reducerea dozelor sau întreruperea administrării Micofenolat mofetil TEVA . Nu există motive pentru ajustarea dozei de Micofenolat mofetil TEVA după rejetul transplantului
Ro_651 () [Corola-website/Science/291410_a_292739]
-
și separat metronidazol . Totuși , asocierea norfloxacin și metronidazol scade expunerea AMF cu aproximativ 30 % , după o singură doză de micofenolat de mofetil . Tacrolimus : la pacienții cu transplant hepatic introduși pe micofenolat de mofetil și tacrolimus , ASC și Cmax ale AMF , metabolitul activ al micofenolatului de mofetil , nu au fost semnificativ afectate prin administrarea în asociere de tacrolimus . La pacienții cu transplant renal , concentrațiile plasmatice ale tacrolimus nu par să fie influențate de micofenolatul de mofetil . Totuși , la pacienții cu transplant hepatic
Ro_651 () [Corola-website/Science/291410_a_292739]
-
clinic semnificative de AMF sau AMFG . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După admininistrarea orală , micofenolatul de mofetil este absorbit rapid și în proporție mare și este metabolizat complet la primul pasaj hepatic ( presistemic ) , fiind transformat în metabolitul său activ , AMF . Așa cum o demostrează supresia rejetului acut de grefă după efectuarea unui transplant renal , activitatea imunosupresivă a micofenolatului este corelată cu concentrația plasmatică a AMF . Biodisponibilitatea medie a micofenolatului de mofetil administrat pe cale orală , estimată pe baza parametrilor
Ro_651 () [Corola-website/Science/291410_a_292739]
-
sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții cu transplant renal și cu boli severe ale parenchimului hepatic . Nu sunt disponibile date privind utilizarea medicamentului la pacienții cu transplant cardiac și cu boală severă a parenchimului hepatic . AMF ( acid micofenolic ) este metabolitul activ al micofenolatului de mofetil . Rejetul transplantului renal nu determină modificări ale farmacocineticii AMF ; de aceea , nu este necesară reducerea dozelor sau întreruperea administrării Micofenolat mofetil TEVA . Nu există motive pentru ajustarea dozei de Micofenolat mofetil TEVA după rejetul transplantului
Ro_651 () [Corola-website/Science/291410_a_292739]
-
și separat metronidazol . Totuși , asocierea norfloxacin și metronidazol scade expunerea AMF cu aproximativ 30 % , după o singură doză de micofenolat de mofetil . Tacrolimus : la pacienții cu transplant hepatic introduși pe micofenolat de mofetil și tacrolimus , ASC și Cmax ale AMF , metabolitul activ al micofenolatului de mofetil , nu au fost semnificativ afectate prin administrarea în asociere de tacrolimus . La pacienții cu transplant renal , concentrațiile plasmatice ale tacrolimus nu par să fie influențate de micofenolatul de mofetil . Totuși , la pacienții cu transplant hepatic
Ro_651 () [Corola-website/Science/291410_a_292739]
-
clinic semnificative de AMF sau AMFG . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După admininistrarea orală , micofenolatul de mofetil este absorbit rapid și în proporție mare și este metabolizat complet la primul pasaj hepatic ( presistemic ) , fiind transformat în metabolitul său activ , AMF . Așa cum o demostrează supresia rejetului acut de grefă după efectuarea unui transplant renal , activitatea imunosupresivă a micofenolatului este corelată cu concentrația plasmatică a AMF . Biodisponibilitatea medie a micofenolatului de mofetil administrat pe cale orală , estimată pe baza parametrilor
Ro_651 () [Corola-website/Science/291410_a_292739]
-
irbesartan în monoterapie , la dozele recomandate , la pacienții fără risc de dezechilibru electrolitic ( vezi pct . 4. 4 și pct . 4. 5 ) . Irbesartanul nu inhibă ECA ( kininaza- II ) , o enzimă care generează formarea de angiotensină- II și , totodată , metabolizează bradikinina la metaboliți inactivi . Irbesartanul nu necesită activare metabolică pentru a- și exercita activitatea . Hidroclorotiazida este un diuretic tiazidic . Mecanismul acțiunii antihipertensive a diureticelor tiazidice nu este pe deplin cunoscut . Tiazidele acționează asupra mecanismelor renale tubulare de reabsorbție a electroliților , crescând direct excreția
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
plasmatică al hidroclorotiazidei este cuprins între 5 și 15 ore . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
irbesartan în monoterapie , la dozele recomandate , la pacienții fără risc de dezechilibru electrolitic ( vezi pct . 4. 4 și pct . 4. 5 ) . Irbesartanul nu inhibă ECA ( kininaza- II ) , o enzimă care generează formarea de angiotensină- II și , totodată , metabolizează bradikinina la metaboliți inactivi . Irbesartanul nu necesită activare metabolică pentru a- și exercita activitatea . Hidroclorotiazida este un diuretic tiazidic . Mecanismul acțiunii antihipertensive a diureticelor tiazidice nu este pe deplin cunoscut . Tiazidele acționează asupra mecanismelor renale tubulare de reabsorbție a electroliților , crescând direct excreția
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
plasmatică al hidroclorotiazidei este cuprins între 5 și 15 ore . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
irbesartan în monoterapie , la dozele recomandate , la pacienții fără risc de dezechilibru electrolitic ( vezi pct . 4. 4 și pct . 4. 5 ) . Irbesartanul nu inhibă ECA ( kininaza- II ) , o enzimă care generează formarea de angiotensină II și , totodată , metabolizează bradikinina la metaboliți inactivi . Irbesartanul nu necesită activare metabolică pentru a- și exercita activitatea . Hidroclorotiazida este un diuretic tiazidic . Mecanismul acțiunii antihipertensive a diureticelor tiazidice nu este pe deplin cunoscut . Tiazidele acționează asupra mecanismelor renale tubulare de reabsorbție a electroliților , crescând direct eliminarea
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
plasmatică al hidroclorotiazidei este cuprins între 5 și 15 ore . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
metabolizat în ficat , prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul și metaboliții săi sunt eliminați pe cale biliară și pe cale renală . După administrarea orală sau i . v . de irbesartan marcat cu 14C , aproximativ 20 % din radioactivitate se regăsește în urină , iar restul în materiile fecale . Mai puțin de 2 % din doză se excretă
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]