302 matches
-
de stronțiu 2 g pe zi a indicat faptul că , după aproximativ 3 ani de tratament , concentrațiile osoase ale stronțiului ating un platou . Nu sunt disponibile date la pacienți care să demonstreze cinetica eliminării stronțiului din oase după încetarea tratamentului . Biotransformare Fiind un cation bivalent , stronțiul nu este metabolizat . Ranelatul de stronțiu nu inhibă enzimele citocromului P450 . Eliminare Eliminarea stronțiului este independentă de timp și doză . Timpul de înjumătățire efectiv al stronțiului este de aproximativ 60 ore . Vârstnice Datele de farmacocinetică
Ro_840 () [Corola-website/Science/291599_a_292928]
-
7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
l/ kg sugerând că nevirapina este distribuită larg în organismul uman . Nevirapina traversează rapid placenta și este găsită în lapte . Nevirapina la concentrații plasmatice cuprinse între 1 - 10 µg/ ml se leagă în proporție de aproximativ 60 % de proteinele plasmatice . Biotransformare și eliminare : Studiile in vivo efectuate la om și studiile in vitro efectuate pe microzomi hepatici umani au demonstrat că nevirapina este biotransformată masiv pe calea citocromului P450 , în câțiva metaboliți hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
alte izoenzime pot avea un rol secundar . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de metabolizare prin intermediul citocromului P450 , glucuronoconjugarea și excreția urinară a metaboliților glucuronoconjugați , reprezintă principala cale de biotransformare și de eliminare a nevirapinei la om . Numai o mică fracțiune ( < 5 % ) din radioactivitatea urinară ( reprezentând < 3 % din doza totală ) a fost formată din substanța inițială ; prin urmare , excreția renală joacă un rol minor în eliminarea substanței inițiale
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
l/ kg sugerând că nevirapina este distribuită larg în organismul uman . Nevirapina traversează rapid placenta și este găsită în lapte . Nevirapina la concentrații plasmatice cuprinse între 1 - 10 µg/ ml se leagă în proporție de aproximativ 60 % de proteinele plasmatice . Biotransformare și eliminare : Studiile in vivo efectuate la om și studiile in vitro efectuate pe microzomi hepatici umani au demonstrat că nevirapina este biotransformată masiv pe calea citocromului P450 , în câțiva metaboliți hidroxilați . Studiile in vitro pe microzomi hepatici umani sugerează
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
cu materiile fecale ( 10, 1 ± 1, 5 % ) . Mai mult de 80 % din radioactivitatea din urină a fost determinată de glucuronoconjugații metaboliților hidroxilați . Astfel , calea de metabolizare prin intermediul citocromului P450 , glucuronoconjugarea și excreția urinară a metaboliților glucuronoconjugați , reprezintă principala cale de biotransformare și de eliminare a nevirapinei la om . Numai o mică fracțiune ( < 5 % ) din radioactivitatea urinară ( reprezentând < 3 % din doza totală ) a fost formată din substanța inițială ; prin urmare , excreția renală joacă un rol minor în eliminarea substanței inițiale
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare . În urma administrării orale și intravenoase de lacosamid marcat radioactiv , aproximativ 95 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată în urină și mai puțin de 0, 5 % în materiile fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al medicamentului sub formă nemodificată este
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare . În urma administrării orale și intravenoase de lacosamid marcat radioactiv , aproximativ 95 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată în urină și mai puțin de 0, 5 % în materiile fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al medicamentului sub formă nemodificată este
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare . În urma administrării orale și intravenoase de lacosamid marcat radioactiv , aproximativ 95 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată în urină și mai puțin de 0, 5 % în materiile fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al medicamentului sub formă nemodificată este
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare . În urma administrării orale și intravenoase de lacosamid marcat radioactiv , aproximativ 95 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată în urină și mai puțin de 0, 5 % în materiile fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al medicamentului sub formă nemodificată este
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare . În urma administrării orale și intravenoase de lacosamid marcat radioactiv , aproximativ 95 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată în urină și mai puțin de 0, 5 % în materiile fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al medicamentului sub formă nemodificată este
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare . În urma administrării orale și intravenoase de lacosamid marcat radioactiv , aproximativ 95 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată în urină și mai puțin de 0, 5 % în materiile fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al medicamentului sub formă nemodificată este
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare . În urma administrării orale și intravenoase de lacosamid marcat radioactiv , aproximativ 95 % din radioactivitatea administrată a fost recuperată în urină și mai puțin de 0, 5 % în materiile fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al medicamentului sub formă nemodificată este
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / ser de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . 23 Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
30 mg pe zi s- a obținut o valoare medie a raportului lichid cefalorahidian ( LCR ) / plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
respectiv 3, 1 % dintre pacienți amețeală . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Administrarea de hidroclorotiazidă în asociere cu irbesartan nu are nici un efect asupra proprietăților farmacocinetice ale celor două substanțe active . Irbesartanul și hidroclorotiazida sunt medicamente active pe cale orală și nu necesită biotransformare pentru activarea lor . După administrarea pe cale orală de Irbesartan Hydrochlorothiazide BMS , biodisponibilitatea absolută a irbesartanului este de 60- 80 % , iar a hidroclorotiazidei de 50- 80 % . Alimentele nu modifică biodisponibilitatea Irbesartan Hydrochlorothiazide BMS . După administrarea orală , concentrația plasmatică maximă apare după
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
respectiv 3, 1 % dintre pacienți amețeală . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Administrarea de hidroclorotiazidă în asociere cu irbesartan nu are nici un efect asupra proprietăților farmacocinetice ale celor două substanțe active . Irbesartanul și hidroclorotiazida sunt medicamente active pe cale orală și nu necesită biotransformare pentru activarea lor . După administrarea pe cale orală de Irbesartan Hydrochlorothiazide BMS , biodisponibilitatea absolută a irbesartanului este de 60- 80 % , iar a hidroclorotiazidei de 50- 80 % . Alimentele nu modifică biodisponibilitatea Irbesartan Hydrochlorothiazide BMS . După administrarea orală , concentrația plasmatică maximă apare după
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
respectiv 3, 1 % dintre pacienți amețeală . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Administrarea de hidroclorotiazidă în asociere cu irbesartan nu are nici un efect asupra proprietăților farmacocinetice ale celor două substanțe active . Irbesartanul și hidroclorotiazida sunt medicamente active pe cale orală și nu necesită biotransformare pentru activarea lor . După administrarea pe cale orală de Irbesartan Hydrochlorothiazide BMS , biodisponibilitatea absolută a irbesartanului este de 60- 80 % , iar a hidroclorotiazidei de 50- 80 % . Alimentele nu modifică biodisponibilitatea Irbesartan Hydrochlorothiazide BMS . După administrarea orală , concentrația plasmatică maximă apare după
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
respectiv 3, 1 % dintre pacienți amețeală . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Administrarea de hidroclorotiazidă în asociere cu irbesartan nu are nici un efect asupra proprietăților farmacocinetice ale celor două substanțe active . Irbesartanul și hidroclorotiazida sunt medicamente active pe cale orală și nu necesită biotransformare pentru activarea lor . După administrarea pe cale orală de Irbesartan Hydrochlorothiazide BMS , biodisponibilitatea absolută a irbesartanului este de 60- 80 % , iar a hidroclorotiazidei de 50- 80 % . Alimentele nu modifică biodisponibilitatea Irbesartan Hydrochlorothiazide BMS . După administrarea orală , concentrația plasmatică maximă apare după
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
respectiv 3, 1 % dintre pacienți amețeală . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Administrarea de hidroclorotiazidă în asociere cu irbesartan nu are nici un efect asupra proprietăților farmacocinetice ale celor două substanțe active . Irbesartanul și hidroclorotiazida sunt medicamente active pe cale orală și nu necesită biotransformare pentru activarea lor . După administrarea pe cale orală de Irbesartan Hydrochlorothiazide BMS , biodisponibilitatea absolută a irbesartanului este de 60- 80 % , iar a hidroclorotiazidei de 50- 80 % . Alimentele nu modifică biodisponibilitatea Irbesartan Hydrochlorothiazide BMS . După administrarea orală , concentrația plasmatică maximă apare după
Ro_512 () [Corola-website/Science/291271_a_292600]
-
circulația sistemică , ziconotida pare să se distribuie pe o scară mai largă , ținând cont de volumul de distribuție plasmatica de aproximativ 30 l și de faptul că se leaga ( nespecific ) pe proteinele plasmatice umane într- o proporție de numai 53 % . Biotransformarea : Ziconotida este un peptid alcătuit din 25 de aminoacizi existenți în mod natural în configurația L , si nu pare să fie metabolizata în mod considerabil în LCR . În urmă trecerii în circulația sistemică , este de așteptat ca ziconotida să fie
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]
-
circulația sistemică , ziconotida pare să se distribuie pe o scară mai largă , ținând cont de volumul de distribuție plasmatica de aproximativ 30 l și de faptul că se leaga ( nespecific ) pe proteinele plasmatice umane într- o proporție de numai 53 % . Biotransformarea : Ziconotida este un peptid alcătuit din 25 de aminoacizi existenți în mod natural în configurația L , si nu pare să fie metabolizata în mod considerabil în LCR . În urmă trecerii în circulația sistemică , este de așteptat ca ziconotida să fie
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]