1,009 matches
-
50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți . Parametrii farmacocinetici estimați
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
trebuie supravegheați cu atenție . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro au evidențiat faptul că metabolizarea docetaxelului poate fi modificată prin administrarea concomitentă a unor compuși care induc , inhibă sau sunt metabolizați de citocromul P 450- 3A ( și astfel inhibă competitiv enzima ) , cum sunt ciclosporina , terfenadina , ketoconazolul , eritromicina și troleandomicina . Ca rezultat , în cazul tratării concomitente a pacienților cu aceste medicamente , este necesară prudență , datorită riscului potențial de interacțiuni semnificative . Docetaxelul se leagă de
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți . Parametrii farmacocinetici estimați
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
este convertit rapid și aproape în totalitate la valdecoxib și acid propionic , cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 22 minute . Eliminarea valdecoxibului se face prin metabolizare hepatică intensă pe mai multe căi , incluzând izoenzimele 3A4 și 2C9 ale citocromului P 450 ( CYP ) și aproximativ 20 % prin glucuronoconjugarea radicalului sulfonamidic . În plasma umană a fost identificat un metabolit hidroxilat al valdecoxibului ( pe calea CYP ) , care este activ ca inhibitor de COX- 2 . Acesta reprezintă aproximativ 10 % din concentrația valdecoxibului ; din cauza
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
este convertit rapid și aproape în totalitate la valdecoxib și acid propionic , cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 22 minute . Eliminarea valdecoxibului se face prin metabolizare hepatică intensă pe mai multe căi , incluzând izoenzimele 3A4 și 2C9 ale citocromului P 450 ( CYP ) și aproximativ 20 % prin glucuronoconjugarea radicalului sulfonamidic . În plasma umană a fost identificat un metabolit hidroxilat al valdecoxibului ( pe calea CYP ) , care este activ ca inhibitor de COX- 2 . Acesta reprezintă aproximativ 10 % din concentrația valdecoxibului ; din cauza
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
este convertit rapid și aproape în totalitate la valdecoxib și acid propionic , cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 22 minute . Eliminarea valdecoxibului se face prin metabolizare hepatică intensă pe mai multe căi , incluzând izoenzimele 3A4 și 2C9 ale citocromului P 450 ( CYP ) și aproximativ 20 % prin glucuronoconjugarea radicalului sulfonamidic . În plasma umană a fost identificat un metabolit hidroxilat al valdecoxibului ( pe calea CYP ) , care este activ ca inhibitor de COX- 2 . Acesta reprezintă aproximativ 10 % din concentrația valdecoxibului ; din cauza
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
este convertit rapid și aproape în totalitate la valdecoxib și acid propionic , cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 22 minute . Eliminarea valdecoxibului se face prin metabolizare hepatică intensă pe mai multe căi , incluzând izoenzimele 3A4 și 2C9 ale citocromului P 450 ( CYP ) și aproximativ 20 % prin glucuronoconjugarea radicalului sulfonamidic . În plasma umană a fost identificat un metabolit hidroxilat al valdecoxibului ( pe calea CYP ) , care este activ ca inhibitor de COX- 2 . Acesta reprezintă aproximativ 10 % din concentrația valdecoxibului ; din cauza
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
nu există date . EMEND trebuie utilizat cu precauție la acești pacienți ( vezi pct . 5. 2 ) . EMEND ( 40 mg ) trebuie utilizat cu precauție la pacienții tratați concomitent cu pimozidă , terfenadină , astemizol , cisapridă sau derivați alcaloizi din ergot . Inhibiția izoenzimei 3A4 a citocromului P450 ( CYP3A4 ) de către aprepitant poate determina creșterea concentrației plasmatice a acestor substanțe active cu posibila apariție a unor reacții adverse grave ( vezi pct . 4. 5 ) . Trebuie evitată administrarea EMEND concomitent cu substanțe active puternic inductoare ale activității CYP3A4 ( de exemplu
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
pct . 5. 2 ) . EMEND trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc concomitent substanțe active administrate oral care sunt metabolizate în principal pe calea CYP3A4 ( vezi pct . Administrarea EMEND în asociere cu derivații alcaloizilor din ergot , care sunt substraturi pentru citocromul CYP3A4 , poate determina creșterea concentrației plasmatice a acestor substanțe active . De aceea , se recomandă administrarea cu precauție în această combinație , datorită riscului de toxicitate legat de ergot . Administrarea EMEND concomitent cu warfarină determină scăderea timpului de protrombină , raportat ca INR
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
2 ) . EMEND trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc concomitent substanțe active administrate oral care sunt metabolizate în principal pe calea CYP3A4 ( vezi pct . 4. 5 ) . Administrarea EMEND în asociere cu derivații alcaloizilor din ergot , care sunt substraturi pentru citocromul CYP3A4 , poate determina creșterea concentrației plasmatice a acestor substanțe active . De aceea , se recomandă administrarea cu precauție în această combinație , datorită riscului de toxicitate legat de ergot . Administrarea EMEND concomitent cu warfarină determină scăderea timpului de protrombină , raportat ca INR
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
malabsorbție la glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Vildagliptin are un potențial mic de interacțiuni cu medicamentele administrate concomitent . Deoarece vildagliptin nu este un substrat enzimatic al citocromului P ( CYP ) 450 și nu inhibă sau induce enzimele CYP 450 , nu este probabilă interacțiunea acestuia cu substanțe active care sunt substraturi , inhibitori sau inductori ai acestor enzime . Asocierea cu pioglitazonă , metformină și gliburidă Rezultatele studiilor efectuate asupra acestor antidiabetice
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
de fractură trebuie avut în vedere în cazul femeilor cărora li se administrează pioglitazonă în cadrul unui tratament pe perioadă îndelungată . Pioglitazona trebuie folosită cu precauție în cazul administrării concomitente de inhibitori ( de exemplu gemfibrozil ) sau inductori ( de exemplu rifampicină ) ai citocromului P450 2C8 . Glicemia trebuie monitorizată îndeaproape . Trebuie luată în considerare ajustarea dozei de pioglitazonă în limitele de dozaj recomandate sau modificarea tratamentului antidiabetic ( vezi pct . 4. 5 ) . 5 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
active luate individual ( pioglitazonă și metformină ) . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonului și metforminei . Studiile efectuate la om nu sugerează nici un efect inductor la nivelul principalului citocrom P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonului și metforminei . Studiile efectuate la om nu sugerează nici un efect inductor la nivelul principalului citocrom P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) determină o creștere de 3 ori a ASC a pioglitazonei . Deoarece există un potențial de creștere a frecvenței reacțiilor adverse legate de doză , poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de gemfibrozil
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de gemfibrozil . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) determină o scădere cu 54 % a ASC a pioglitazonei . Poate fi necesară creșterea dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de rifampicină . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . Există un risc crescut
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant pe calea citocromului P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV ) . Dacă sunt luate în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
măsură . Pe această bază , contribuția M- IV la eficacitate este de aproximativ trei ori mai mare decât cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a M- II este minimă . Studiile in vitro nu au demonstrat că pioglitazona inhibă vreun subtip al citocromului P450 . Nu există niciunefect inductor asupra principalelor izoenzime P450 1A , 2C8/ 9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal în materiile fecale ( 55 % ) și în cantitate mai
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
active fotosensibilizante . Această reacție a fost raportată cu 5- fluororacil aplicat topic . Nu s- au observat interacțiuni cu alte medicamente . Un studiu in vitro cu țesut hepatic uman a arătat că nu există posibilitate de interacțiune medicamentoasă prin inhibarea enzimelor citocromului P- 450 de către temoporfină . Sarcina și alăptarea 4. 6 Nu există date privind utilizarea temoporfinei la femeile gravide . Studiile la animale sunt insuficiente cu privire la efectele asupra dezvoltării embrionare/ fetale ( vezi pct . 5. 3 ) . Riscul potențial pentru om este necunoscut . Studiile
Ro_396 () [Corola-website/Science/291155_a_292484]
-
active fotosensibilizante . Această reacție a fost raportată cu 5- fluororacil aplicat topic . Nu s- au observat interacțiuni cu alte medicamente . Un studiu in vitro cu țesut hepatic uman a arătat că nu există posibilitate de interacțiune medicamentoasă prin inhibarea enzimelor citocromului P- 450 de către temoporfină . Sarcina și alăptarea 4. 6 Nu există date privind utilizarea temoporfinei la femeile gravide . Studiile la animale sunt insuficiente cu privire la efectele asupra dezvoltării embrionare/ fetale ( vezi pct . 5. 3 ) . Riscul potențial pentru om este necunoscut . Studiile
Ro_396 () [Corola-website/Science/291155_a_292484]
-
de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s-
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și metabolitul său primar . In vitro s- a observat că levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și a epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s-
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]