1,177 matches
-
responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele au arătat că in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele au arătat că in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele au arătat că in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
Pacienții cu insuficiență renală trebuie monitorizați atent pentru observarea toxicității , deoarece azacitidina și/ sau metaboliții acesteia sunt excretați în principal prin rinichi ( vezi pct . 4. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efecte inhibitorii sau inductoare semnificative din punct de vedere clinic ale azacitidinei asupra enzimelor citocromului P450 sunt puțin probabile ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu s- au efectuat studii clinice specifice privind interacțiunile medicamentoase cu azacitidina . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcină Nu există date
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
vitro cu azacitidină în culturi de hepatocite umane indică faptul că la concentrații între 1, 0 µM și 100 µM ( adică , până la aproximativ 30 ori mai mari decât concentrațiile care se pot obține în condiții clinice ) , azacitidina nu are efect inductor asupra izoenzimelor citocromului P450 ( CYP ) 1A2 , 2C19 sau 3A4 sau 3A5 . Într- un studiu care a evaluat inhibarea unei serii de izoenzime P450 ( CYP 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ) incubate cu azacitidină 100 µM , valorile CI50 nu au
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
față de comparator ( 2, 1 % ) . Riscul de fractură trebuie avut în vedere în cazul femeilor cărora li se administrează pioglitazonă în cadrul unui tratament pe perioadă îndelungată . Pioglitazona trebuie folosită cu precauție în cazul administrării concomitente de inhibitori ( de exemplu gemfibrozil ) sau inductori ( de exemplu rifampicină ) ai citocromului P450 2C8 . Glicemia trebuie monitorizată îndeaproape . Trebuie luată în considerare ajustarea dozei de pioglitazonă în limitele de dozaj recomandate sau modificarea tratamentului antidiabetic ( vezi pct . 4. 5 ) . 5 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
informațiile disponibile cu privire la substanțele active luate individual ( pioglitazonă și metformină ) . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonului și metforminei . Studiile efectuate la om nu sugerează nici un efect inductor la nivelul principalului citocrom P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
de doză , poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de gemfibrozil . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) determină o scădere cu 54 % a ASC a pioglitazonei . Poate fi necesară creșterea dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de rifampicină . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . Există un
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
M- IV la eficacitate este de aproximativ trei ori mai mare decât cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a M- II este minimă . Studiile in vitro nu au demonstrat că pioglitazona inhibă vreun subtip al citocromului P450 . Nu există niciunefect inductor asupra principalelor izoenzime P450 1A , 2C8/ 9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal în materiile fecale ( 55 % ) și în
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
2C9 sau CYP 2D6 ) și nici nu produc inhibarea sau inducerea acestui sistem enzimatic . Prin urmare , riscul de interacțiuni cu inhibitori de protează antiretrovirali , analogi nonnucleozidici și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 este scăzut . Interacțiuni legate de abacavir Inductorii enzimatici potenți , de exemplu rifampicina , fenobarbitalul și fenitoina pot determina , prin intermediul acțiunii lor asupra UDP- glucuroniltransferazelor , scăderi ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de etanol , care duce la o creștere cu aproximativ 41
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
5 6 Interacțiuni de ordin metabolic Tacrolimusul de la nivel sistemic este metabolizat hepatic de CYP3A4 . Există și dovezi ale metabolizării gastrointestinale , de către CYP3A4 , în peretele intestinal . Utilizarea concomitentă a unor medicamente sau preparate vegetale , cunoscute pentru efectul lor inhibitor sau inductor asupra CYP3A4 , poate influența metabolizarea tacrolimus , crescând sau scăzând , prin urmare , concentrațiile . sanguine ale acestuia . Inhibitori ai metabolizării Din punct de vedere clinic , s- a demonstrat că următoarele substanțe pot crește concentrațiile sanguine de tacrolimus : S- au observat interacțiuni semnificative
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
5 21 Interacțiuni de ordin metabolic Tacrolimusul de la nivel sistemic este metabolizat hepatic de CYP3A4 . Există și dovezi ale metabolizării gastrointestinale , de către CYP3A4 , în peretele intestinal . Utilizarea concomitentă a unor medicamente sau preparate vegetale , cunoscute pentru efectul lor inhibitor sau inductor asupra CYP3A4 , poate influența metabolizarea tacrolimus , crescând sau scăzând , prin urmare , concentrațiile . sanguine ale acestuia . Inhibitori ai metabolizării Din punct de vedere clinic , s- a demonstrat că următoarele substanțe pot crește concentrațiile sanguine de tacrolimus : S- au observat interacțiuni semnificative
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
5 36 Interacțiuni de ordin metabolic Tacrolimusul de la nivel sistemic este metabolizat hepatic de CYP3A4 . Există și dovezi ale metabolizării gastrointestinale , de către CYP3A4 , în peretele intestinal . Utilizarea concomitentă a unor medicamente sau preparate vegetale , cunoscute pentru efectul lor inhibitor sau inductor asupra CYP3A4 , poate influența metabolizarea tacrolimus , crescând sau scăzând , prin urmare , concentrațiile . sanguine ale acestuia . Inhibitori ai metabolizării Din punct de vedere clinic , s- a demonstrat că următoarele substanțe pot crește concentrațiile sanguine de tacrolimus : S- au observat interacțiuni semnificative
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
farmacocineticii atorvastatinei , valsartanului , metforminului sau amlodipinei . Prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de Enviage sau a acestor medicamente administrate concomitent . În experimentele la animale , s- a demonstrat că P- gp este un factor determinant principal al biodisponibilității Enviage . Astfel , inductorii P- gp ( sunătoare , rifampicină ) pot scădea biodisponibilitatea Enviage . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Enviage . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
farmacocineticii atorvastatinei , valsartanului , metforminului sau amlodipinei . Prin urmare , nu este necesară ajustarea dozei de Enviage sau a acestor medicamente administrate concomitent . În experimentele la animale , s- a demonstrat că P- gp este un factor determinant principal al biodisponibilității Enviage . Astfel , inductorii P- gp ( sunătoare , rifampicină ) pot scădea biodisponibilitatea Enviage . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Enviage . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
ajustarea dozei pentru aliskiren sau aceste medicamente administrate concomitent . Interacțiuni cu glicoproteina P : În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskirenului . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea aliskirenului . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
ajustarea dozei pentru aliskiren sau aceste medicamente administrate concomitent . Interacțiuni cu glicoproteina P : În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskirenului . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea aliskirenului . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
ajustarea dozei pentru aliskiren sau aceste medicamente administrate concomitent . Interacțiuni cu glicoproteina P : În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskirenului . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea aliskirenului . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
ajustarea dozei pentru aliskiren sau aceste medicamente administrate concomitent . Interacțiuni cu glicoproteina P : În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskirenului . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea aliskirenului . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
glucoză în 5 ml suspensie . Pacienții cu malabsorbție a glucozei- galactozei nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune De aceea , inhibitorii ( de exemplu verapamil , ciclosporină , chinidină , claritromicină , eritromicină , etc . ) sau inductorii ( de exemplu rifampicină , rifabutină , anumite anticonvulsivante , etc . ) acestor căi de metabolizare pot să crească , respectiv să scadă concentrațiile plasmatice ale posaconazolului . Rifabutina ( 300 mg o dată pe zi ) a scăzut Cmax ( concentrația plasmatică maximă ) și ASC ( aria de sub curba concentrație plasmatică
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]