1,857 matches
-
sau 3 . La acești pacienți , Kaletra trebuie utilizată cu precauție ( vezi pct . 5. 1 ) . Kaletra conține lopinavir și ritonavir , care sunt inhibitori ai izoenzimei CYP3A a P450 . Este posibil ca administrarea Kaletra să ducă la creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor metabolizate în principal de către CYP3A . Aceste creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor administrate concomitent pot determina amplificarea sau prelungirea efectul lor terapeutic și apariția evenimentelor adverse ( vezi pct . 4. 3 și pct . 4. 5 ) . Simvastatina și lovastatina , inhibitori ai HMG- CoA
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
Kaletra concomitent cu simvastatină sau lovastatină nu este recomandată din cauza riscului crescut de miopatie , incluzând rabdomioliză . De asemenea , sunt necesare precauții și trebuie luată în considerare reducerea dozei , dacă se utilizează Kaletra concomitent cu rosuvastatina sau cu atorvastatina care este metabolizată într- o mai mică măsură de către CYP3A4 . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină ( vezi pct . 4. 5 ) . Kaletra se prescrie cu prudență concomitent cu medicamente cunoscute că induc
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
mult , uleiul de ricin polioxilat 40 hidrogenat și potasiul din compoziția soluției orale Kaletra pot determina tulburări gastro- intestinale numai în cazul unor doze mari inadecvate . Nu se recomandă utilizarea concomitentă de Kaletra cu fluticazonă sau alți glucocorticoizi care sunt metabolizați de către CYP3A4 , decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul apariției unor efecte corticosteroid ice sistemice , inclusiv sindrom Cushing și supresia corticosuprarenalei ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Kaletra conține lopinavir
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
Cushing și supresia corticosuprarenalei ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Kaletra conține lopinavir și ritonavir , care sunt inhibitori in vitro ai izoenzimei P450 a CYP3A . Administrarea concomitentă de Kaletra și medicamente metabolizate în principal de către CYP3A poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale celorlalte medicamente , determinănd creșterea sau prelungirea efectelor terapeutice și a frecvenței reacțiilor adverse ale acestora . Kaletra nu inhibă CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2E1 , CYP2B6 sau CYP1A2 la concentrații relevante clinic
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
a frecvenței reacțiilor adverse ale acestora . Kaletra nu inhibă CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2E1 , CYP2B6 sau CYP1A2 la concentrații relevante clinic ( vezi pct . 4. 3 ) . S- a evidențiat că , in vivo , Kaletra își induce propria metabolizare și crește biotransformarea unor medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 și prin glucuronidare . Medicamentele contraindicate în special datorită importanței potențiale a interacțiunilor și din cauza riscului reacțiilor adverse grave , sunt enumerate la pct . 4. 3 . Inhibitorii nucleozidici ai revers transcriptazei ( INRT ) : Zidovudină și abacavir : Kaletra induce glucuronidarea
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
inițierea tratamentului cu rifampicină ( vezi pct . 4. 4 ) . Sunătoare : concentrațiile plasmatice de lopinavir și ritonavir pot fi reduse prin utilizarea concomitentă de preparate vegetale care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Acest fapt se datorează inducerii de către sunătoare a unor enzime care metabolizează medicamentul . Dacă un pacient utilizează deja sunătoare , administrarea acesteia trebuie întreruptă și , dacă este posibil , se verifică încărcătura virală . Concentrațiile plasmatice de lopinavir și ritonavir pot crește la încetarea administrării de sunătoare . Este posibil ca doza de Kaletra să necesite
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
lopinavir și ritonavir pot crește la încetarea administrării de sunătoare . Este posibil ca doza de Kaletra să necesite ajustare . Efectul inductor poate persista cel puțin 2 săptămâni după încetarea tratamentului cu sunătoare ( vezi pct . 4. 3 ) . 33 Midazolam : midazolamul este metabolizat în proporție mare prin intermediul CYP3A4 . Administrarea concomitentă de Kaletra poate determina o creștere accentuată a concentrației plasmatice a acestei benzodiazepine . Un studiu mixt fenotipic la 14 voluntari sănătoși a arătat o creștere a ASC de aproximativ 13 ori în cazul
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
cazul fluticazonei propionat administrate pe cale inhalatorie . S- au raportat efecte corticosteroide sistemice , incluzând sindrom Cushing și supresie corticosuprarenalăla pacienții care au utilizat concomitent ritonavir și fluticazonă propionat pe cale intranazală sau inhatorie ; acest lucru se constată și în cazul altor corticosteroizi metabolizați de către P450 3A , ca de exemplu budesonida . În consecință , nu se recomandă administrarea concomitentă de Kaletra cu acești glucocorticoizi , decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul efectelor corticosteroide sistemice ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare fie scăderea
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul efectelor corticosteroide sistemice ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare fie scăderea dozei de glucocorticoid împreună cu o atentă monitorizare a efectelor locale și sistemice , fie utilizarea unui glucocorticoid care nu este metabolizat de către CYP3A4 ( de exemplu beclometazonă ) . În plus , în cazul întreruperii administrării glucocorticoizilor , este posibil ca scăderea progresivă a dozelor să necesite o perioadă mai lungă de timp . Pe baza profilurilor metabolice cunoscute , nu sunt de așteptat interacțiuni semnificative din punct
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
în condițiile concentrațiilor realizate de 400/ 100 mg Kaletra de două ori pe zi și este similară atât pentru subiecții sănătoși cât și pentru cei infectați cu HIV . Metabolizare : experimente in vitro cu microzomi hepatici umani arată că lopinavirul este metabolizat în principal prin oxidare . Lopinavirul este metabolizat în proporție mare de sistemul citocromului P450 din ficat , aproape exclusiv de izoenzima CYP3A . Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului și crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Un studiu
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
mg Kaletra de două ori pe zi și este similară atât pentru subiecții sănătoși cât și pentru cei infectați cu HIV . Metabolizare : experimente in vitro cu microzomi hepatici umani arată că lopinavirul este metabolizat în principal prin oxidare . Lopinavirul este metabolizat în proporție mare de sistemul citocromului P450 din ficat , aproape exclusiv de izoenzima CYP3A . Ritonavirul este un inhibitor potent al CYP3A inhibând metabolizarea lopinavirului și crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Un studiu cu lopinavir 14C efectuat la o a
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
eritromicină , claritromicină . 4. 8 și 5. 3 ) . Persoanele tratate cu Kaletra pot dezvolta în continuare infecții sau alte afecțiuni asociate cu infecția cu HIV și cu SIDA . Nu se recomandă utilizarea Kaletra concomitent cu fluticazonă sau alți glucocorticoizi care sunt metabolizați de către CYP3A4 , decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul apariției unor efecte corticosteroid ice sistemice , inclusiv sindrom Cushing și supresia corticosuprarenalei ( vezi pct . 4. 5 ) . Kaletra conține lopinavir și ritonavir , care sunt inhibitori in vitro ai izoenzimei CYP3A a
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
tratamentului depășește riscul apariției unor efecte corticosteroid ice sistemice , inclusiv sindrom Cushing și supresia corticosuprarenalei ( vezi pct . 4. 5 ) . Kaletra conține lopinavir și ritonavir , care sunt inhibitori in vitro ai izoenzimei CYP3A a P450 . Administrarea concomitentă de Kaletra și medicamente metabolizate în principal de către CYP3A , poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale celorlalte medicamente , determinând creșterea sau prelungirea efectelor terapeutice și a frecvenței reacțiilor adverse ale acestora . Kaletra nu inhibă CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2E1 , CYP2B6 sau CYP1A2 la concentrații plasmatice relevante
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
frecvenței reacțiilor adverse ale acestora . Kaletra nu inhibă CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2E1 , CYP2B6 sau CYP1A2 la concentrații plasmatice relevante clinic ( vezi pct . 4. 3 ) . S- a evidențiat că in vivo , Kaletra își induce propria metabolizare și crește biotransformarea unor medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 și prin glucuronidare . 51 Didanozină : se recomandă administrarea didanozinei à jeun ; de aceea , didanozina se administrează concomitent cu Kaletra à jeun . Amprenavir : vezi recomandările descrise pentru administrarea concomitentă de Kaletra comprimate cu efavirenz . Atunci când s- a
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
inițierea tratamentului cu rifampicină ( vezi pct . 4. 4 ) . Sunătoare : concentrațiile plasmatice de lopinavir și ritonavir pot fi reduse prin utilizarea concomitentă de preparate vegetale care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Acest fapt se datorează inducerii de către sunătoare a unor enzime care metabolizează medicamentul . Dacă un pacient utilizează deja sunătoare , administrarea acesteia trebuie întreruptă și , dacă este posibil , se verifică încărcătura virală . Este posibil ca doza de Kaletra să necesite ajustare . 4. 3 ) . Midazolam : midazolamul este metabolizat în proporție mare prin intermediul CYP3A4 . Administrarea
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
de către sunătoare a unor enzime care metabolizează medicamentul . Dacă un pacient utilizează deja sunătoare , administrarea acesteia trebuie întreruptă și , dacă este posibil , se verifică încărcătura virală . Este posibil ca doza de Kaletra să necesite ajustare . 4. 3 ) . Midazolam : midazolamul este metabolizat în proporție mare prin intermediul CYP3A4 . Administrarea concomitentă de Kaletra poate determina o creștere accentuată a concentrației plasmatice a acestei benzodiazepine . Un studiu mixt fenotipic la 14 voluntari sănătoși a arătat o creștere a ASC de aproximativ 13 ori în cazul
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
respiratorie și/ sau sedare prelungită . S- au raportat efecte corticosteroide sistemice , incluzând sindrom Cushing și supresie corticosuprarenală la pacienții care au utilizat concomitent ritonavir și fluticazonă propionat pe cale intranazală sau inhalatorie ; acest lucru se constată și în cazul altor corticosteroizi metabolizați de către P450 3A , ca de exemplu budesonidă . În plus , în cazul întreruperii administrării glucocorticoizilor , este posibil ca scăderea progresivă a dozelor să necesite o perioadă mai lungă de timp . Nu există date privind utilizarea Kaletra la gravide . Studiile efectuate la
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
metabolizare , astfel utilizarea Kaletra concomitent cu simvastatină sau lovastatină nu este recomandată din cauza riscului crescut de miopatie , inclusiv rabdomioliză . De asemenea sunt necesare precauții și trebuie luată în considerare reducerea dozei , dacă se utilizează Kaletra concomitent cu atorvastatina care este metabolizată într- o mai mică măsură de către CYP3A4 . Kaletra se prescrie cu prudență concomitent cu medicamente cunoscute că induc prelungirea intervalului QT , cum sunt , clorfeniramină , chinidină , eritromicină , claritromicină . 72 S- a evidențiat că in vivo , Kaletra își induce propria metabolizare și
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
măsură de către CYP3A4 . Kaletra se prescrie cu prudență concomitent cu medicamente cunoscute că induc prelungirea intervalului QT , cum sunt , clorfeniramină , chinidină , eritromicină , claritromicină . 72 S- a evidențiat că in vivo , Kaletra își induce propria metabolizare și crește biotransformarea unor medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 și prin glucuronidare . Toate sudiile privind interacțiunile , atunci când nu s- a declarat altfel , s- au efectuat folosind Kaletra capsule care determină o expunere la lopinavir mai mică cu 20 % decât Kaletra 200/ 50 mg comprimate . Tenofovir
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
de 3, 5 , respectiv de 5, 7 ori . Sunătoare : concentrațiile plasmatice de lopinavir și ritonavir pot fi reduse prin utilizarea concomitentă de preparate vegetale care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Acest fapt se datorează inducerii de către sunătoare a unor enzime care metabolizează medicamentul . De aceea , preparatele vegetale care conțin sunătoare nu trebuie asociate cu lopinavir și ritonavir . Dacă un pacient utilizează deja sunătoare , administrarea acesteia trebuie întreruptă și , dacă este posibil , se verifică încărcătura virală . Concentrațiile plasmatice de lopinavir și ritonavir pot
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
de lopinavir și ritonavir pot crește la încetarea administrării de sunătoare . Este posibil ca doza de Kaletra să necesite ajustare . Efectul inductor poate persista cel puțin 2 săptămâni după încetarea tratamentului cu sunătoare ( vezi pct . 4. 3 ) . Midazolam : midazolamul este metabolizat în proporție mare prin intermediul CYP3A4 . Administrarea concomitentă de Kaletra poate determina o creștere accentuată a concentrației plasmatice a acestei benzodiazepine . Un studiu mixt fenotipic la 14 voluntari sănătoși a arătat o creștere a ASC de aproximativ 13 ori în cazul
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul efectelor corticosteroide sistemice ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare fie scăderea dozei de glucocorticoid împreună cu o atentă monitorizare a efectelor locale și sistemice , fie utilizarea unui glucocorticoid care nu este metabolizat de către CYP3A4 ( de exemplu beclometazonă ) . 4. 6 Sarcina și alăptarea 5. 3 ) . Kaletra nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar . Nu se cunoaște dacă acest medicament se excretă în laptele matern uman . 4. 7 Efecte asupra capacității
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
Există experiență limitată privind utilizarea la copii cu LLA Ph+ și foarte limitată privind utilizarea la copii cu MDS/ MPD și PDFS . Nu există experiență privind utilizarea la copii sau adolescenți cu GIST și SHE/ LEC . Insuficiență hepatică : Imatinibul este metabolizat în principal în ficat . Pacienților cu disfuncție hepatică ușoară , moderată sau severă trebuie să li se administreze doza minimă zilnică recomandată de 400 mg . Doza poate fi redusă dacă nu este tolerată ( vezi pct . 4. 4 , 4. 8 și 5
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
CYP3A4 ) , ceea ce indică o inhibare a CYP3A4 de către imatinib . De aceea , se recomandă prudență când se administrează Glivec cu substraturi ale CYP3A4 cu un indice terapeutic îngust ( de exemplu : ciclosporina sau pimozida ) . Glivec poate crește concentrația plasmatică a altor medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4 ( de exemplu : triazolo- benzodiazepine , blocante ale canalelor de calciu din grupul dihidropiridinelor , anumiți inhibitori ai HMG- CoA reductazei , cum sunt statinele etc . Deoarece warfarina este metabolizată prin intermediul CYP2C9 , pacienților care necesită tratament In vitro , Glivec inhibă activitatea izoenzimei
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
exemplu : ciclosporina sau pimozida ) . Glivec poate crește concentrația plasmatică a altor medicamente metabolizate prin intermediul CYP3A4 ( de exemplu : triazolo- benzodiazepine , blocante ale canalelor de calciu din grupul dihidropiridinelor , anumiți inhibitori ai HMG- CoA reductazei , cum sunt statinele etc . Deoarece warfarina este metabolizată prin intermediul CYP2C9 , pacienților care necesită tratament In vitro , Glivec inhibă activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P450 la concentrații similare celor care afectează activitatea CYP3A4 . Imatinib , administrat în doză de 400 mg de două ori pe zi , a avut un efect
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]