3,538 matches
-
de susținere , după cum este necesar . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Telbivudina este un analog sintetic al nucleozidului timidină cu acțiune împotriva polimerazei ADN- ului HBV . Este fosforilat eficient de kinazele celulare la forma activă trifosfat , care are un timp de înjumătățire intracelulară de 14 ore . Telbivudina- 5 ’ - trifosfat inhibă polimeraza ADN- ului HBV ( revers transcriptaza ) prin concurarea cu substratul natural , timidină 5 ’ - trifosfat . Incorporarea telbivudinei- 5 ’ - trifosfat în ADN - ul viral determină întreruperea lanțului ADN , ce are drept rezultat inhibarea replicării
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
14C- telbivudinei la oameni . Telbivudina nu este un substrat , inhibitor sau inductor al sistemului de enzime ale citocromului P450 ( CYP450 ) . Eliminarea După atingerea concentrației maxime , dispunerea plasmatică a telbivudinei a scăzut într- un mod biexponențial cu un timp terminal de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) de 41, 8 ± 11, 8 ore . Telbivudina se elimină în principal prin excreția urinară a substanței nemodificate . Clearance- ul renal al telbivudinei se apropie de rata normală de filtrare glomerulară , sugerând faptul că filtrarea reprezintă mecanismul
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
sunt proporționale cu doza în intervalul 25 și 1800 mg . S- a realizat starea de echilibru după 5 până la 7 zile de administrare zilnică cu o acumulare aproximativă de 1, 5 ori în expunerea sistemică , sugerând un timp efectiv de înjumătățire a acumulării de aproximativ 15 ore . Ulterior administrării o dată pe zi a 600 mg telbivudină , starea de echilibru în plasmă a fost de aproximativ 0, 2- 0, 3 μg/ ml . Populații speciale Sex Nu există diferențe semnificative legate de sex
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
Inhibitori nucleozidici și nucleotidici ai revers transcriptazei , codul ATC : J05AF11 Telbivudina este un analog sintetic al nucleozidului timidină cu acțiune împotriva polimerazei ADN- ului HBV . Este fosforilat eficient de kinazele celulare la forma activă trifosfat , care are un timp de înjumătățire intracelulară de 14 ore . Telbivudina- 5 ’ - trifosfat inhibă polimeraza ADN- ului HBV ( revers transcriptaza ) prin concurarea cu substratul natural , timidină 5 ’ - trifosfat . Incorporarea telbivudinei- 5 ’ - trifosfat în ADN - ul viral determină întreruperea lanțului ADN , ce are drept rezultat inhibarea replicării
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
14C- telbivudinei la oameni . Telbivudina nu este un substrat , inhibitor sau inductor al sistemului de enzime ale citocromului P450 ( CYP450 ) . Eliminarea După atingerea concentrației maxime , dispunerea plasmatică a telbivudinei a scăzut într- un mod biexponențial cu un timp terminal de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) de 41, 8 ± 11, 8 ore . Telbivudina se elimină în principal prin excreția urinară a substanței nemodificate . Clearance- ul renal al telbivudinei se apropie de rata normală de filtrare glomerulară , sugerând faptul că filtrarea reprezintă mecanismul
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
sunt proporționale cu doza în intervalul 25 și 1800 mg . S- a realizat starea de echilibru după 5 până la 7 zile de administrare zilnică cu o acumulare aproximativă de 1, 5 ori în expunerea sistemică , sugerând un timp efectiv de înjumătățire a acumulării de aproximativ 15 ore . Ulterior administrării o dată pe zi a 600 mg telbivudină , starea de echilibru în plasmă a fost de aproximativ 0, 2- 0, 3 μg/ ml . Populații speciale Sex Nu există diferențe semnificative legate de sex
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic , la concentrațiile de metabolit constatate . Eliminare Clearance- ul oral mediu al tadalafilului este 2, 5 l/ oră și timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 17, 5 ore la subiecții sănătoși . Tadalafilul se excretă predominant sub formă de metaboliți inactivi , în principal în materiile fecale ( aproximativ 61 % din doză ) și într- o proporție mai mică în urină ( aproximativ 36 % din
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
contraindicată la acest grup . Pacienți cu insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Deși la pacienții dializați există este o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă precauție specială atunci când nateglinida este administrată concomitent cu alți inhibitori mai
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Starlix efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Starlix efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
tmax ) . Se recomandă ca Starlix să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează imediat ( cu 1 minut ) înainte de masă , dar poate fi administrat cu până la 30 minute înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . Sex : Nu s- au observat diferențe semnificative clinic în
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
contraindicată la acest grup . Pacienți cu insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Deși la pacienții dializați există este o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă precauție specială atunci când nateglinida este administrată concomitent cu alți inhibitori mai
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Starlix efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Starlix efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor Când este administrată postprandial , mărimea absorbției nateglinidei ( ASC ) rămâne nemodificată . Cu toate acestea , există
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
tmax ) . Se recomandă ca Starlix să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează imediat ( cu 1 minut ) înainte de masă , dar poate fi administrat cu până la 30 minute înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . Sex : Nu s- au observat diferențe semnificative clinic în
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
contraindicată la acest grup . Pacienți cu insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Deși la pacienții dializați există este o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă precauție specială atunci când nateglinida este administrată concomitent cu alți inhibitori mai
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]