3,074 matches
-
necesară creșterea dozei de SUTENT ( vezi pct . 4. 2 si 4. 5 ) . Administrarea concomitentă a unor inhibitori potenți ai CYP3A4 , precum ketoconazolul , poate crește concentrațiile plasmatice de sunitinib . Se recomandă alegerea unui medicament concomitent fără , sau cu potențial de inhibiție enzimatică minim . Dacă nu este posibil , poate fi necesară reducerea dozei de SUTENT ( vezi pct . 4. 2 si 4. 5 ) . Tegumente și țesuturi Modificările de culoare ale pielii , posibil datorită culorii substanței active ( galben ) reprezintă o reacție adversă frecventă legată de
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
dozei de SUTENT cu câte 12, 5 mg ( până la 87, 5 mg zilnic ) cu monitorizarea atentă a toleranței ( vezi pct . 4. 2 ) . Pentru menținerea concentratiei țintă de sunitinib , se recomandă alegerea unor medicamente cu un potențial mai mic de inducție enzimatică . Dacă nu este posibil , ar putea fi necesare modificări ale dozei de SUTENT ( vezi pct . 4. 2 ) . Hemoragii s- au observat rar la pacienții tratați cu SUTENT ( vezi pct . 4. 4 ) . Pacienții cărora li se administrează tratament concomitent cu anticoagulante
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
in vitro că abacavirul nu inhibă enzimele CYP 3A4 , CYP 2C9 sau CYP 2D6 la concentrațiile utilizate în clinică . De aceea , riscul de interacțiune cu inhibitori de protează antiretrovirali și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 este scăzut . Inductorii enzimatici potenți , cum ar fi rifampicina , fenobarbitalul și fenitoina pot determina , prin intermediul acțiunii lor asupra UDP- glucuroniltransferazelor , scăderi ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . 8 Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de etanol , ceea ce determină o creștere de aproximativ 41
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
plasmatice de dasatinib . Așadar , nu este recomandată utilizarea concomitentă a dasatinibului cu inductori puternici de CYP3A4 . La pacienții care au indicație de tratament cu rifampicină sau cu alți inductori CYP3A4 , trebuie folosite medicamente alternative cu potențial mai redus de inducere enzimatică . Antagoniști de histamină- 2 și inhibitori ai pompei de protoni : Supresia pe termen lung a secreției acide gastrice de către antagoniștii H2 sau inhibitorii pompei de protoni ( de exemplu famotidina și omeprazol ) poate reduce expunerea la dasatinib . Într- un studiu cu
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
plasmatice de dasatinib . Așadar , nu este recomandată utilizarea concomitentă a dasatinibului cu inductori puternici de CYP3A4 . La pacienții care au indicație de tratament cu rifampicină sau cu alți inductori CYP3A4 , trebuie folosite medicamente alternative cu potențial mai redus de inducere enzimatică . Antagoniști de histamină- 2 și inhibitori ai pompei de protoni : Supresia pe termen lung a secreției acide gastrice de către antagoniștii H2 sau inhibitorii pompei de protoni ( de exemplu famotidina și omeprazol ) poate reduce expunerea la dasatinib . Într- un studiu cu
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
plasmatice de dasatinib . Așadar , nu este recomandată utilizarea concomitentă a dasatinibului cu inductori puternici de CYP3A4 . La pacienții care au indicație de tratament cu rifampicină sau cu alți inductori CYP3A4 , trebuie folosite medicamente alternative cu potențial mai redus de inducere enzimatică . Antagoniști de histamină- 2 și inhibitori ai pompei de protoni : Supresia pe termen lung a secreției acide gastrice de către antagoniștii H2 sau inhibitorii pompei de protoni ( de exemplu famotidina și omeprazol ) poate reduce expunerea la dasatinib . Într- un studiu cu
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
plasmatice de dasatinib . Așadar , nu este recomandată utilizarea concomitentă a dasatinibului cu inductori puternici de CYP3A4 . La pacienții care au indicație de tratament cu rifampicină sau cu alți inductori CYP3A4 , trebuie folosite medicamente alternative cu potențial mai redus de inducere enzimatică . Antagoniști de histamină- 2 și inhibitori ai pompei de protoni : Supresia pe termen lung a secreției acide gastrice de către antagoniștii H2 sau inhibitorii pompei de protoni ( de exemplu famotidina și omeprazol ) poate reduce expunerea la dasatinib . Într- un studiu cu
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
zi ) . ASC , Cmax și Cmin de fenitoină au scăzut cu 22 % , 20 % , respectiv 29 % . Prin urmare , în cazul administrării concomitente cu fenitoina , nu este necesară ajustarea dozelor de fosamprenavir sau ritonavir . Administrarea concomitentă a altor substanțe anticonvulsivante , cunoscute ca inductori enzimatici ( de exemplu : fenobarbital , carbamazepină ) nu a fost studiată , dar poate duce la o scădere a concentrațiilor plasmatice de amprenavir . Aceste asocieri trebuie folosite cu precauție . Medicamente ale căror concentrații plasmatice pot fi crescute în cazul administrării concomitente cu Telzir Alte
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
relevante la om ; cu toate acestea , nu s- a dovedit din studiile clinice sau în urma utilizării după punerea pe piață că aceste efecte sunt semnificative clinic . Studiile cu doze repetate de fosamprenavir la șobolani au produs efecte concordante cu inducția enzimatică hepatică , care predispune șobolanii la neoplasm tiroidian . Potențialul tumorigen tiroidian este considerat a fi specific speciilor . Relevanța clinică a acestor concluzii este necunoscută . Numai la șobolan s- a evidențiat o creștere a hiperplaziei celulelor interstițiale la masculi la nivele de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
ASC , Cmax și Cmin de fenitoină au scăzut cu 22 % , 20 % și respectiv 29 % . Prin urmare , în cazul administrării concomitente cu fenitoina , nu este necesară ajustarea dozelor de fosamprenavir sau ritonavir . Administrarea concomitentă a altor substanțe anticonvulsivante , cunoscute ca inductori enzimatici ( de exemplu fenobarbital , carbamazepină ) nu a fost studiată dar poate duce la o scădere a concentrațiilor plasmatice de amprenavir . Aceste asocieri trebuie folosite cu precauție . Medicamente ale căror concentrații plasmatice pot fi crescute în cazul administrării concomitente cu Telzir Alte
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
relevante la om ; cu toate acestea , nu s- a dovedit din studiile clinice sau în urma utilizării după punerea pe piață că aceste efecte sunt semnificative clinic . Studiile cu doze repetate de fosamprenavir la șobolani au produs efecte concordante cu inducția enzimatică hepatică , care predispune șobolanii la neoplasm tiroidian . Potențialul tumorigen tiroidian este considerat a fi specific speciilor . Relevanța clinică a acestor concluzii este necunoscută . Numai la șobolan s- a evidențiat o creștere a hiperplaziei celulelor interstițiale la masculi la nivele de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
2C19 sau 3A4 sau 3A5 . Într- un studiu care a evaluat inhibarea unei serii de izoenzime P450 ( CYP 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ) incubate cu azacitidină 100 µM , valorile CI50 nu au putut fi determinate . În consecință , inhibarea enzimatică de către azacitidină nu este probabilă la concentrații plasmatice care pot fi obținute în condiții clinice . Nu s- a studiat potențialul inhibitor asupra CYP2B6 sau 2C8 . Excreție După administrarea subcutanată , azacitidina este eliminată rapid din plasmă , cu un timp mediu de
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
trebuie verificate concentrațiile plasmatice ale nevirapinei și încărcătura virală posibile și trebuie întreruptă administrarea de sunătoare . Concentrațiile plasmetice ale nevirapinei pot crește dacă se întrerupe administrarea de sunătoare . Este posibil să fie necesară ajustarea dozei de VIRAMUNE . Efectul de inducție enzimatică poate persista pentru cel puțin 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu sunătoare . Metaboliții nevirapinei : 4. 6 Sarcina și alăptarea Datele disponibile în prezent cu privire la femeile gravide nu indică apariția malformațiilor sau a toxicității feto/ neonatale . Până în prezent nu sunt disponibile
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
greutății . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de Acțiune Nevirapina este un INNRT al HIV- 1 . Nevirapina se leagă direct de revers transcriptază și blochează activitatea ADN polimerazei ADN - dependentă și ARN - dependentă , prin determinarea unei disfuncții a situsului catalitic enzimatic . Activitatea nevirapinei nu intră în competiție cu matricea sau nucleozide trifosfat . HIV- 2 revers transcriptaza și ADN polimerazele eucariote ( cum sunt ADN polimerazele umane α , β , γ , sau δ ) nu sunt inhibate de nevirapină . In vitro , activitatea virală a nevirapinei
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
cu VIRAMUNE ( vezi pct . 4. 3 ) . Dacă un pacient utilizează deja sunătoare , trebuie verificate concentrațiile plasmatice ale nevirapinei și încărcătura virală posibile și trebuie întreruptă administrarea de sunătoare . Este posibil să fie necesară ajustarea dozei de VIRAMUNE . Efectul de inducție enzimatică poate persista cel puțin 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu sunătoare . Metaboliții nevirapinei : 40 4. 6 Sarcina și alăptarea Datele disponibile în prezent cu privire la femeile gravide nu indică apariția malformațiilor sau a toxicității feto/ neonatale . Până în prezent nu sunt disponibile
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
scăderea greutății . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de Acțiune Nevirapina este un INNRT al HIV- 1 . Nevirapina se leagă direct de revers transcriptază și blochează activitatea ADN polimerazei ADN - dependentă și ARN - dependentă , prin determinarea unei disfuncții a situsului catalitic enzimatic . Activitatea nevirapinei nu intră în competiție cu matricea sau nucleozide trifosfat . HIV- 2 revers transcriptaza și ADN polimerazele eucariote ( cum sunt ADN polimerazele umane α , β , γ , sau δ ) nu sunt inhibate de nevirapină . In vitro , activitatea virală a nevirapinei
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
de epilepsie − boli hepatice − cancer − anemie din alte cauze − boli cardiace ( cum este angina ) − dereglări ale circulației sanguine manifestate prin senzație de amorțire sau mâini reci sau crampe musculare la membrele inferioare − cheaguri de sânge/ tulburări de coagulare − fenilcetonurie ( deficit enzimatic ereditar care se manifestă prin creșterea excreției urinare a fenilcetonei și care poate produce dezechilibre ale sistemului nervos ) − boli renale . Informații generale Medicul dumneavoastră trebuie să încerce să mențină concentrația dumneavoastră de hemoglobină între 10 și 12 g/ dl . Valorile
Ro_906 () [Corola-website/Science/291665_a_292994]
-
și de a preveni posibilele complicații ale acestora . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Capecitabina este un carbamat de fluoropirimidină necitotoxic care , administrat oral , acționează ca un precursor al fracțiunii 5- fluorouracil ( 5- FU ) citotoxice . Capecitabina este activată prin intermediul câtorva etape enzimatice ( vezi pct . 5. 2 ) . Enzima implicată în ultima etapă de transformare în 5- FU , timidin fosforilaza ( ThyPase ) se găsește în țesuturile tumorale , dar și în țesuturile normale , obișnuit la o valoare scăzută . În cazul modelelor de cancer xenogrefă la om
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
ficat și țesuturile tumorale . În continuare , se produce activarea catalitică a 5 ’ - DFUR de către timidin fosforilază ( ThyPase ) . Enzimele implicate în activarea catalitică sunt prezente în țesuturile tumorale dar și în țesuturile normale , deși în mod uzual în cantități mici . Biotransformările enzimatice secvențiale ale capecitabinei la 5- FU realizează concentrații mai mari ale acestuia în țesuturilor tumorale . În cazul tumorilor colorectale , formarea de 5- FU este localizată în mare parte în celulele stromale ale tumorii . După administrarea orală de capecitabină la pacienții
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
de a preveni posibilele complicații ale acestora . 39 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Capecitabina este un carbamat de fluoropirimidină necitotoxic care , administrat oral , acționează ca un precursor al fracțiunii 5- fluorouracil ( 5- FU ) citotoxice . Capecitabina este activată prin intermediul câtorva etape enzimatice ( vezi pct . 5. 2 ) . Enzima implicată în ultima etapă de transformare în 5- FU , timidin fosforilaza ( ThyPase ) se găsește în țesuturile tumorale , dar și în țesuturile normale , obișnuit la o valoare scăzută . În cazul modelelor de cancer xenogrefă la om
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
ficat și țesuturile tumorale . În continuare , se produce activarea catalitică a 5 ’ - DFUR de către timidin fosforilază ( ThyPase ) . Enzimele implicate în activarea catalitică sunt prezente în țesuturile tumorale dar și în țesuturile normale , deși în mod uzual în cantități mici . Biotransformările enzimatice secvențiale ale capecitabinei la 5- FU realizează concentrații mai mari ale acestuia în țesuturilor tumorale . În cazul tumorilor colorectale , formarea de 5- FU este localizată în mare parte în celulele stromale ale tumorii . După administrarea orală de capecitabină la pacienții
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
de epilepsie − boli hepatice − cancer − anemie din alte cauze − boli cardiace ( cum este angina ) − dereglări ale circulației sanguine manifestate prin senzație de amorțire sau mâini reci sau crampe musculare la membrele inferioare − cheaguri de sânge/ tulburări de coagulare − fenilcetonurie ( deficit enzimatic ereditar care se manifestă prin creșterea excreției urinare a fenilcetonei și care poate produce dezechilibre ale sistemului nervos ) − boli renale . Informații generale Medicul dumneavoastră trebuie să încerce să mențină concentrația dumneavoastră de hemoglobină între 10 și 12 g/ dl . Valorile
Ro_954 () [Corola-website/Science/291713_a_293042]
-
inductor slab al CYP3A4 . În prezent , relevanța clinică a acestuia nu este cunoscută . Un studiu de interacțiune cu carbamazepină nu a indicat 3 un efect inhibitor marcat al lacosamidului asupra metabolismului catalitic la nivelul citocromului CYP3A4 , la doze terapeutice . Inductorii enzimatici puternici cum sunt rifampicina sau extractul de sunătoare ( Hypericum perforatum ) pot reduce moderat expunerea sistemică la lacosamid . Prin urmare , începerea sau terminarea tratamentului cu acești inductori enzimatici trebuie făcută cu precauție . Medicamentele antiepileptice În studiile de interacțiune medicamentoasă , lacosamid nu
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
al lacosamidului asupra metabolismului catalitic la nivelul citocromului CYP3A4 , la doze terapeutice . Inductorii enzimatici puternici cum sunt rifampicina sau extractul de sunătoare ( Hypericum perforatum ) pot reduce moderat expunerea sistemică la lacosamid . Prin urmare , începerea sau terminarea tratamentului cu acești inductori enzimatici trebuie făcută cu precauție . Medicamentele antiepileptice În studiile de interacțiune medicamentoasă , lacosamid nu a afectat semnificativ concentrațiile plasmatice ale carbamazepinei și acidului valproic . Concentrațiile plasmatice ale lacosamid nu au fost afectate de către carbamazepină și acidul valproic . O analiză farmacocinetică populațională
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
nu a afectat semnificativ concentrațiile plasmatice ale carbamazepinei și acidului valproic . Concentrațiile plasmatice ale lacosamid nu au fost afectate de către carbamazepină și acidul valproic . O analiză farmacocinetică populațională a estimat că tratamentul concomitent cu alte medicamente epileptice , cunoscute ca inductori enzimatici ( carbamazepină , fenitoină , fenobarbital , în doze variate ) , scade expunerea sistemică globală la lacosamid cu 25 % . Contraceptivele orale Într- un studiu de interacțiune medicamentoasă , nu au existat interacțiuni relevante clinic între lacosamid și contraceptivele orale , etinilestradiol și levonorgestrel . Concentrațiile progesteronului nu au
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]