4,700 matches
-
acțiunea rosiglitazonei . Ar putea fi necesară creșterea dozei de rosiglitazonă . Trebuie avută în vedere monitorizarea atentă a controlului glicemic ( vezi pct . 4. 4 ) . Administrarea concomitentă a rosiglitazonei și medicamentelor antidiabetice orale , metformină , glimepiridă , glibenclamidă și acarboză , nu a produs interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . După administrarea concomitentă a rosiglitazonei și digoxinei , substratului CYP2C9 warfarina , substratului CYP3A4 nifedipina , etinilestradiolului sau noretindronei , nu s- au observat interacțiuni relevante din punct de vedere clinic . Glimepiridă În cazul în care glimepirida este
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
de ore , cu o singură doză zilnică . Deși produsul de metabolism hidroxilat al glimepiridei a determinat o scădere mică dar semnificativă a glicemiei , el este răspunzător doar pentru o mică parte din efectul global al medicamentului . 14 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Dozele orale unice de glimepiridă , administrate la 14 subiecți adulți sănătoși , nu au avut niciun efect semnificativ din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai rosiglitazonei la starea de echilibru . După administrarea la subiecți adulți sănătoși a unor doze
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
răspunzător doar pentru o mică parte din efectul global al medicamentului . 14 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Dozele orale unice de glimepiridă , administrate la 14 subiecți adulți sănătoși , nu au avut niciun efect semnificativ din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai rosiglitazonei la starea de echilibru . După administrarea la subiecți adulți sănătoși a unor doze repetate de rosiglitazonă timp de opt zile , nu au fost observate reduceri semnificative din punct de vedere clinic ale ASC și Cmax ale glimepiridei . Într-
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
ASC ale fracțiunii libere au fost de 2- 3 ori mai mari decât la subiecții sănătoși . Variabilitatea interindividuală a fost mare , cu diferențe ale ASC ale fracțiunii libere de 7 ordine de mărime între pacienți . Nu s- au efectuat studii farmacocinetice adecvate cu glimepiridă la subiecții cu insuficiență hepatică . De aceea , AVAGLIM nu trebuie utilizat în cazul pacienților cu insuficiență hepatică ( vezi pct . 4. 3 ) . Insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală sau cu boală renală în stadiu terminal aflați în
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
acțiunea rosiglitazonei . Ar putea fi necesară creșterea dozei de rosiglitazonă . Trebuie avută în vedere monitorizarea atentă a controlului glicemic ( vezi pct . 4. 4 ) . Administrarea concomitentă a rosiglitazonei și medicamentelor antidiabetice orale , metformină , glimepiridă , glibenclamidă și acarboză , nu a produs interacțiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic . După administrarea concomitentă a rosiglitazonei și digoxinei , substratului CYP2C9 warfarina , substratului CYP3A4 nifedipina , etinilestradiolului sau noretindronei , nu s- au observat interacțiuni relevante din punct de vedere clinic . Glimepiridă În cazul în care glimepirida este
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
de ore , cu o singură doză zilnică . Deși produsul de metabolism hidroxilat al glimepiridei a determinat o scădere mică dar semnificativă a glicemiei , el este răspunzător doar pentru o mică parte din efectul global al medicamentului . 32 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Dozele orale unice de glimepiridă , administrate la 14 subiecți adulți sănătoși , nu au avut niciun efect semnificativ din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai rosiglitazonei la starea de echilibru . După administrarea la subiecți adulți sănătoși a unor doze
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
răspunzător doar pentru o mică parte din efectul global al medicamentului . 32 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Dozele orale unice de glimepiridă , administrate la 14 subiecți adulți sănătoși , nu au avut niciun efect semnificativ din punct de vedere clinic asupra parametrilor farmacocinetici ai rosiglitazonei la starea de echilibru . După administrarea la subiecți adulți sănătoși a unor doze repetate de rosiglitazonă timp de opt zile , nu au fost observate reduceri semnificative din punct de vedere clinic ale ASC și Cmax ale glimepiridei . Într-
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
ASC ale fracțiunii libere au fost de 2- 3 ori mai mari decât la subiecții sănătoși . Variabilitatea interindividuală a fost mare , cu diferențe ale ASC ale fracțiunii libere de 7 ordine de mărime între pacienți . Nu s- au efectuat studii farmacocinetice adecvate cu glimepiridă la subiecții cu insuficiență hepatică . De aceea , AVAGLIM nu trebuie utilizat în cazul pacienților cu insuficiență hepatică ( vezi pct . 4. 3 ) . Insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală sau cu boală renală în stadiu terminal aflați în
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
50 ml/ min ) . Pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă necesită ajustarea intervalelor între dozele de emtricitabină și fumarat de tenofovir disoproxil , care nu poate fi obținută utilizând comprimatul combinat ( vezi pct . 4. 4 și 5. 2 ) . Insuficiența hepatică : proprietățile farmacocinetice ale Atripla nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență hepatică . Pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare până la moderate ( Child- Pugh- Turcotte ( CPT ) , Clasele A sau B ) pot fi tratați cu dozele obișnuite de Atripla ( vezi pct . 4. 3 , 4. 4
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
a demonstrat faptul că tratamentele antiretrovirale , inclusiv cu Atripla , ar preveni riscul de transmitere a virusului HIV la alte persoane , prin contact sexual sau contaminare cu sânge . Se impune respectarea în continuare a măsurilor de precauție corespunzătoare . Boală hepatică : proprietățile farmacocinetice , siguranța și eficacitatea Atripla nu au fost stabilite la pacienții cu antecedente semnificative de tulburări hepatice ( vezi pct . 5. 2 ) . Atripla este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 3 ) . Deoarece efavirenz este metabolizat în principal prin intermediul
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
pot avea concentrații plasmatice scăzute dacă se administrează asociat cu efavirenz . Expunerea la efavirenz poate fi de asemenea modificată când acesta se administrează împreună cu medicamente sau alimente ( de exemplu suc de grapefruit ) care influențează activitatea CYP3A4 . Studiile clinice privind interacțiunile farmacocinetice și cele in vitro au demonstrat că posibilitatea unor interacțiuni mediate de citocromul P450 între emtricitabină sau fumarat de tenofovir disoproxil și alte medicamente este scăzută . 8 Contraindicații ale administrării concomitente Atripla nu trebuie administrat împreună cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
600 mg , dacă acestea sunt disponibile ( mecanism ) emtricitabină 200 mg , fumarat de tenofovir disoproxil 300 mg ) Amprenavir/ Efavirenz ( 1200 b . i . d . / 600 q . d . ) Amprenavir : ASC : ~↓ 40 % Cmax : ~↓ 40 % Cmin : ~↓ 40 % ( inducția CYP3A4 , efectul efavirenzului este compensat prin efectul farmacocinetic de susținere al ritonavirului ) Pentru administrarea concomitentă a efavirenzului cu o doză mică de ritonavir în asociere cu un inhibitor de protează , vezi punctul de mai jos despre ritonavir . Administrarea asociată de amprenavir/ ritonavir și Atripla nu este recomandată . Amprenavir
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
unic inhibitor de protează nu este recomandată . Saquinavir/ Fumarat de tenofovir disoproxil ( 1000 q . d . / 300 q . d . ) Saquinavir : ASC : ↔ Cmax : ↔ Tenofovir : ASC : ↔ Cmax : ↔ Administrarea asociată a fumaratului de tenofovir disoproxil și saquinavir susținut de ritonavir nu a determinat interacțiuni farmacocinetice . Saquinavir/ Emtricitabină Interacțiunea nu a fost studiată . Saquinavir/ Ritonavir/ Efavirenz INRT și INNRT Nu sunt disponibile date asupra posibilelor interacțiuni între efavirenz și asocierea saquinavir și ritonavir . Pentru administrarea asociată a efavirenzului cu o doză mică de ritonavir în combinație
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
100 q . d . / 600 q . d . ) Sunătoare ( Hypericum perforatum ) / Fumarat de tenofovir disoproxil verificate concentrațiile plasmatice ale efavirenzului . În momentul întreruperii preparatelor de sunătoare , concentrațiile plasmatice ale efavirenz pot crește . Studii desfășurate cu alte medicamente : nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice semnificative din punct de vedere clinic atunci când efavirenz a fost administrat în asociere cu azitromicină , cetirizină , lorazepam , nelfinavir , zidovudină , antiacide de tip hidroxid de aluminiu/ magneziu , famotidină sau fluconazol . Potențialul de interacțiune între efavirenz și alte antifungice imidazolice , cum este
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
efavirenz a fost administrat în asociere cu azitromicină , cetirizină , lorazepam , nelfinavir , zidovudină , antiacide de tip hidroxid de aluminiu/ magneziu , famotidină sau fluconazol . Potențialul de interacțiune între efavirenz și alte antifungice imidazolice , cum este ketoconazol , nu a fost studiat . 20 interacțiuni farmacocinetice semnificative din punct de vedere clinic atunci când fumaratul de tenofovir disoproxil a fost administrat concomitent cu adefovir dipivoxil , emtricitabină , nelfinavir sau ribavirin . 4. 6 Sarcina și alăptarea Atripla nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar ( nu există
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
de tenofovir disoproxil în tratamentul antiretroviral combinat pentru controlul infecției cu HIV determină , de asemenea , o reducere a nivelului ADN VHB ( o reducere de 3 log sau de , respectiv , 4 până la 5 log ) ( vezi pct . 4. 4 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Formele farmaceutice separate de efavirenz , emtricitabină și fumarat de tenofovir disoproxil au fost utilizate pentru a determina farmacocinetica efavirenzului , emtricitabinei și fumaratului de tenofovir disoproxil , administrat separat la pacienți infectați cu HIV . Bioechivalența unui comprimat filmat de Atripla cu un
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
echivalent cu 300 mg fumarat de tenofovir disoproxil ) administrate împreună , a fost stabilită urmărind administrarea unei doze unice la subiecți sănătoși în condiții de repaus alimentar , în studiul clinic GS- US- 177- 0105 ( vezi Tabelul 7 ) . Tabel 7 : Rezumatul datelor farmacocinetice din studiul clinic GS- US- 177- 0105 Efavirenz ( n=45 ) GMR ( % ) GMR ( % ) ( IÎ 90 % ) 98, 79 Cmax ( ng/ ml ) 2264, 3 ( 26, 8 ) 2308, 6 ( 30, 3 ) ( 92, 28 , 105, 76 ) 95, 84 ( 25, 3 ) ( 20, 4 ) ( 84, 02 , 93
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
mai puțin . Nu s- au efectuat studii de farmacocinetică cu efavirenz , emtricitabină sau tenofovir la pacienții vârstnici ( în vârstă de peste 65 ani ) . Nu s- au efectuat studii de farmacocinetică cu Atripla la sugari și copii ( vezi pct . 4. 2 ) . Parametrii farmacocinetici au fost determinați după administrarea de doze unice ale preparatelor individuale de emtricitabină 200 mg sau tenofovir disoproxil 245 mg la pacienții neinfectați cu HIV , cu grade variabile de insuficiență renală . Gradul de insuficiență renală a fost definit în funcție de clearance-
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
tratați cu sugammadex și alte medicamente . Informațiile raportate în această secțiune se bazează pe afinitatea de legare între sugammadex și alte medicamente , experimente preclinice și simulări utilizând un model care ia în considerare efectul farmacodinamic al blocantelor neuromusculare și interacțiunea farmacocinetică între blocantele neuromusculare și sugammadex . 4. 4 ) : Toremifen : Pentru toremifen , care are o constantă de afinitate relativ înaltă și concentrații plasmatice relativ mari , este posibil un oarecare grad de disociere a vecuronium sau rocuronium din complexul format cu sugammadex . Revenirea
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
la 0, 9 T4/ T1 la 0, 8 T4/ T1 la 0, 7 N Mediana ( minute ) 65 1, 5 65 1, 3 65 1, 1 0, 5- 14, 3 0, 5- 6, 2 0, 5- 3, 3 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Parametrii farmacocinetici ai sugammadex au fost calculați din suma totală a concentrațiilor de sugammadex nelegate și a celor legate în complex . Se presupune că parametrii farmacocinetici , cum sunt clearance- ul și volumul de distribuție , sunt aceiași pentru fracțiunile de sugammadex
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
9 T4/ T1 la 0, 8 T4/ T1 la 0, 7 N Mediana ( minute ) 65 1, 5 65 1, 3 65 1, 1 0, 5- 14, 3 0, 5- 6, 2 0, 5- 3, 3 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Parametrii farmacocinetici ai sugammadex au fost calculați din suma totală a concentrațiilor de sugammadex nelegate și a celor legate în complex . Se presupune că parametrii farmacocinetici , cum sunt clearance- ul și volumul de distribuție , sunt aceiași pentru fracțiunile de sugammadex nelegate și
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
5- 14, 3 0, 5- 6, 2 0, 5- 3, 3 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Parametrii farmacocinetici ai sugammadex au fost calculați din suma totală a concentrațiilor de sugammadex nelegate și a celor legate în complex . Se presupune că parametrii farmacocinetici , cum sunt clearance- ul și volumul de distribuție , sunt aceiași pentru fracțiunile de sugammadex nelegate și pentru cele legate în complex la subiecții anesteziați . Distribuție : Volumul de distribuție la starea de echilibru pentru sugammadex este de 11 până la 14 litri
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
ani , utilizând analiza populațională de farmacocinetică ( FC ) . La pacienții cu vârsta sub 18 ani , volumul de distribuție și clearance- ul au crescut cu vârsta . Variabilitatea concentrațiilor plasmatice de sugammadex la pacienții pediatrici este comparabilă cu variabilitatea la pacienții adulți . Parametrii farmacocinetici ( FC ) pentru doi pacienți pediatrici tipici sunt prezentați mai jos : 1, 7 Clearance ( ml/ min ) 41 Într- un studiu care a inclus subiecți sănătoși japonezi și caucazieni nu au fost observate diferențe relevante ale parametrilor farmacocinetici . Date limitate nu indică
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
la pacienții adulți . Parametrii farmacocinetici ( FC ) pentru doi pacienți pediatrici tipici sunt prezentați mai jos : 1, 7 Clearance ( ml/ min ) 41 Într- un studiu care a inclus subiecți sănătoși japonezi și caucazieni nu au fost observate diferențe relevante ale parametrilor farmacocinetici . Date limitate nu indică diferențe în parametrii farmacocinetici la persoanele de rasă neagră sau afro- americană . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
pacienți pediatrici tipici sunt prezentați mai jos : 1, 7 Clearance ( ml/ min ) 41 Într- un studiu care a inclus subiecți sănătoși japonezi și caucazieni nu au fost observate diferențe relevante ale parametrilor farmacocinetici . Date limitate nu indică diferențe în parametrii farmacocinetici la persoanele de rasă neagră sau afro- americană . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate , genotoxicitatea , toxicitatea asupra
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]