3,604 matches
-
zi/ 600 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Fluoxetină/ Efavirenz ANTIHISTAMINICE Interacțiunea nu a fost studiată . Deoarece fluoxetina prezintă un profil metabolic similar cu paroxetina , adică un efect inhibitor puternic asupra CYP2D6 , este de așteptat , de asemenea , o lipsă a interacțiunii în cazul fluoxetinei . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Cetirizină/ Efavirenz ( 10 mg doză unică/ 600 mg o dată pe ASC : zi ) MEDICAMENTE CARDIOVASCULARE Blocante ale
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
ca dializa să îndepărteze cantități semnificative din sânge . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Inhibitori non- nucleozidici de revers- transcriptază Codul ATC : J05A G03 Mecanism de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
și diclofenac . Oricum , datorită riscului crescut de hemoragie , în special la AINS cu timp de înjumătățire prin eliminare > 12 ore , se recomandă monitorizarea atentă a semnelor de sângerare ( vezi pct . 4. 4 ) . Interacțiuni privind transportorul : Amiodaronă : Amiodarona este un inhibitor al transportorului de eflux glicoproteina Pși dabigatran etexilat , un substrat al acestui transportor . Când Pradaxa a fost administrat în asociere cu amiodaronă , procentul și viteza de absorbție a amiodaronei și a metabolitului său activ , DEA nu au fost modificate esențial
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
Proprietăți farmacodinamice Dabigatran etexilat este o mică moleculă promedicamentoasă care nu prezintă nici o activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
japonezi , după o doză unică și după doze repetate . Originea etnică nu afectează farmacocinetica dabigatranului într- o măsură relevantă clinic . Nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienții negri . Interacțiuni farmacocinetice : Studiile de interacțiune in vitro nu au evidențiat nici un efect inhibitor sau inductor asupra principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Acestea s- au confirmat prin studii in vivo la voluntari sănătoși , care nu au arătat nici o interacțiune între acest medicament și următoarele substanțe active : atorvastatină ( CYP3A4 ) , digoxină ( interacțiune transportor glicoproteina P ) și
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
Proprietăți farmacodinamice Dabigatran etexilat este o mică moleculă promedicamentoasă care nu prezintă nici o activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
japonezi , după o doză unică și după doze repetate . Originea etnică nu afectează farmacocinetica dabigatranului într- o măsură relevantă clinic . Nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienții negri . Interacțiuni farmacocinetice : Studiile de interacțiune in vitro nu au evidențiat niciun efect inhibitor sau inductor asupra principalelor izoenzime ale citocromului P450 . Acestea s- au confirmat prin studii in vivo la voluntari sănătoși , care nu au arătat nici o interacțiune între acest medicament și următoarele substanțe active : atorvastatină ( CYP3A4 ) , digoxină ( interacțiune transportor glicoproteina P ) și
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
poate fi crescută la 300 mg o dată pe zi . Nu se recomandă administrarea Rasilez la copii datorită lipsei de informații privind siguranța și eficacitatea sa la acest grup de vârstă . Cum acționează Rasilez ? Substanța activă din Rasilez , aliskirenul , este un inhibitor de renină . Acesta blochează activitatea unei enzime umane numite renină , care este implicată în producerea unei substanțe , angiotensina I , în organism . Angiotensina I este convertită în hormonul angiotensina II , care este un vasoconstrictor puternic ( îngustează vasele sanguine ) . Prin blocarea producerii
Ro_869 () [Corola-website/Science/291628_a_292957]
-
administrat în monoterapie sau în combinație cu alte medicamente , a fost comparat , de asemenea , cu alte medicamente antihipertensive . În cadrul studiilor în care Rasilez a fost examinat în combinație cu alte medicamente s- au observat efectele acestuia administrat concomitent cu un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei ( ramipril ) , un antagonist al receptorilor angiotensinei ( valsartan ) , un beta- blocant ( atenolol ) , un blocant al canalelor de calciu ( amlodipină ) și un diuretic ( hidroclorotiazidă ) . Studiile au durat între șase și 52 de săptămâni , iar principala măsură
Ro_869 () [Corola-website/Science/291628_a_292957]
-
sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent cu repaglinida . Conform datelor obținute in vitro , repaglinida pare a fi un substrat pentru preluarea hepatică activă ( prin intermediul proteinei transportoare de anioni organici , OATP1B1 ) . Medicamentele inhibitoare ale OATP1B1 pot determina , de asemenea , creșterea concentrațiilor plasmatice de repaglinidă , așa cum s- a evidențiat în cazul ciclosporinei ( vezi mai jos ) . Următoarele substanțe pot intensifica și/ sau prelungi efectul repaglinidei de scădere a glicemiei : gemfibrozil , claritromicină , itraconazol , ketoconazol , trimetoprim , ciclosporină
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
inhibitori ai enzimei 4 de conversie a angiotensinei ( IECA ) , salicilați , AINS ( antiinflamatoare nesteroidiene ) , octreotid , alcool etilic și steroizi anabolizanți . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a gemfibrozilului ( 600 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al CYP2C8 , și repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC a repaglinidei de 8, 1 ori și Cmax de 2, 4 ori . Gemfibrozilul a prelungit timpul de înjumătățire plasmatică al repanglinidei de la 1, 3 ore la
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
glicemiei , și a crescut de 28, 6 ori concentrația plasmatică a repaglinidei la 7 ore de la administrare . Utilizarea concomitentă a gemfibrozilului cu repaglinida este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă a trimetoprimului ( 160 mg de două ori zilnic ) , un inhibitor moderat al CYP2C8 , și a repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC , Cmax și t/ 2 a repaglinidei ( de 1, 6 ori , 1, 4 ori , respectiv de 1, 2 ori ) , fără efecte semnificative statistic asupra valorii
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
cu repaglinida trebuie evitată . Dacă este necesară utilizarea concomitentă , trebuie asigurate monitorizarea atentă a glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Rifampicina , un inductor potent al CYP3A4 , dar și al CYP2C8 , acționează atât ca inductor cât și ca inhibitor al metabolizării repaglinidei . Șapte zile de pretratament cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
tratamentului cu rifampicină , când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză de 4 mg repaglinidă ) . De asemenea , la voluntari sănătoși s- a studiat administrarea concomitentă de repanglinidă cu 100 mg itraconazol , un inhibitor al CYP3A4 , și s- a observat creșterea ASC de 1, 4 ori . Nu a fost observat nici un efect semnificativ asupra glicemiei la voluntarii sănătoși . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a 250 mg claritromicină , un
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
al CYP3A4 , și s- a observat creșterea ASC de 1, 4 ori . Nu a fost observat nici un efect semnificativ asupra glicemiei la voluntarii sănătoși . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a 250 mg claritromicină , un inhibitor potent al CYP3A4 , a crescut ușor ASC a repaglinidei de 1, 4 ori , Cmax de 1, 7 ori și a crescut media creșterii ASC a insulinei serice de 1, 5 ori și concentrația maximă de 1, 6 ori . Într- un
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent cu repaglinida . Conform datelor obținute in vitro , repaglinida pare a fi un substrat pentru preluarea hepatică activă ( prin intermediul proteinei transportoare de anioni organici , OATP1B1 ) . Medicamentele inhibitoare ale OATP1B1 pot determina , de asemenea , creșterea concentrațiilor plasmatice de repaglinidă , așa cum s- a evidențiat în cazul ciclosporinei ( vezi mai jos ) . Următoarele substanțe pot intensifica și/ sau prelungi efectul repaglinidei de scădere a glicemiei : gemfibrozil , claritromicină , itraconazol , ketoconazol , trimetoprim , ciclosporină
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
inhibitori ai enzimei 13 de conversie a angiotensinei ( IECA ) , salicilați , AINS ( antiinflamatoare nesteroidiene ) , octreotid , alcool etilic și steroizi anabolizanți . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a gemfibrozilului ( 600 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al CYP2C8 , și repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC a repaglinidei de 8, 1 ori și Cmax de 2, 4 ori . Gemfibrozilul a prelungit timpul de înjumătățire plasmatică al repanglinidei de la 1, 3 ore la
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
glicemiei , și a crescut de 28, 6 ori concentrația plasmatică a repaglinidei la 7 ore de la administrare . Utilizarea concomitentă a gemfibrozilului cu repaglinida este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă a trimetoprimului ( 160 mg de două ori zilnic ) , un inhibitor moderat al CYP2C8 , și a repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC , Cmax și t/ 2 a repaglinidei ( de 1, 6 ori , 1, 4 ori , respectiv de 1, 2 ori ) , fără efecte semnificative statistic asupra valorii
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
cu repaglinida trebuie evitată . Dacă este necesară utilizarea concomitentă , trebuie asigurate monitorizarea atentă a glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Rifampicina , un inductor potent al CYP3A4 , dar și al CYP2C8 , acționează atât ca inductor cât și ca inhibitor al metabolizării repaglinidei . Șapte zile de pretratament cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
tratamentului cu rifampicină , când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză de 4 mg repaglinidă ) . De asemenea , la voluntari sănătoși s- a studiat administrarea concomitentă de repanglinidă cu 100 mg itraconazol , un inhibitor al CYP3A4 , și s- a observat creșterea ASC de 1, 4 ori . Nu a fost observat nici un efect semnificativ asupra glicemiei la voluntarii sănătoși . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a 250 mg claritromicină , un
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
al CYP3A4 , și s- a observat creșterea ASC de 1, 4 ori . Nu a fost observat nici un efect semnificativ asupra glicemiei la voluntarii sănătoși . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a 250 mg claritromicină , un inhibitor potent al CYP3A4 , a crescut ușor ASC a repaglinidei de 1, 4 ori , Cmax de 1, 7 ori și a crescut media creșterii ASC a insulinei serice de 1, 5 ori și concentrația maximă de 1, 6 ori . Într- un
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
sau inducție . Precauții speciale trebuie luate când ambii inhibitori CYP2C8 și 3A4 sunt administrați concomitent cu repaglinida . Conform datelor obținute in vitro , repaglinida pare a fi un substrat pentru preluarea hepatică activă ( prin intermediul proteinei transportoare de anioni organici , OATP1B1 ) . Medicamentele inhibitoare ale OATP1B1 pot determina , de asemenea , creșterea concentrațiilor plasmatice de repaglinidă , așa cum s- a evidențiat în cazul ciclosporinei ( vezi mai jos ) . Următoarele substanțe pot intensifica și/ sau prelungi efectul repaglinidei de scădere a glicemiei : gemfibrozil , claritromicină , itraconazol , ketoconazol , trimetoprim , ciclosporină
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
inhibitori ai enzimei 22 de conversie a angiotensinei ( IECA ) , salicilați , AINS ( antiinflamatoare nesteroidiene ) , octreotid , alcool etilic și steroizi anabolizanți . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a gemfibrozilului ( 600 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al CYP2C8 , și repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC a repaglinidei de 8, 1 ori și Cmax de 2, 4 ori . Gemfibrozilul a prelungit timpul de înjumătățire plasmatică al repanglinidei de la 1, 3 ore la
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]