3,604 matches
-
glicemiei , și a crescut de 28, 6 ori concentrația plasmatică a repaglinidei la 7 ore de la administrare . Utilizarea concomitentă a gemfibrozilului cu repaglinida este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă a trimetoprimului ( 160 mg de două ori zilnic ) , un inhibitor moderat al CYP2C8 , și a repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC , Cmax și t/ 2 a repaglinidei ( de 1, 6 ori , 1, 4 ori , respectiv de 1, 2 ori ) , fără efecte semnificative statistic asupra valorii
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
cu repaglinida trebuie evitată . Dacă este necesară utilizarea concomitentă , trebuie asigurate monitorizarea atentă a glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Rifampicina , un inductor potent al CYP3A4 , dar și al CYP2C8 , acționează atât ca inductor cât și ca inhibitor al metabolizării repaglinidei . Șapte zile de pretratament cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
tratamentului cu rifampicină , când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu este exclus ca alți inductori , de exemplu , fenitoina , carbamazepina , fenobarbitalul , sunătoarea , să aibă un efect similar . La subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză de 4 mg repaglinidă ) . De asemenea , la voluntari sănătoși s- a studiat administrarea concomitentă de repanglinidă cu 100 mg itraconazol , un inhibitor al CYP3A4 , și s- a observat creșterea ASC de 1, 4 ori . Nu a fost observat nici un efect semnificativ asupra glicemiei la voluntarii sănătoși . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a 250 mg claritromicină , un
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
al CYP3A4 , și s- a observat creșterea ASC de 1, 4 ori . Nu a fost observat nici un efect semnificativ asupra glicemiei la voluntarii sănătoși . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a 250 mg claritromicină , un inhibitor potent al CYP3A4 , a crescut ușor ASC a repaglinidei de 1, 4 ori , Cmax de 1, 7 ori și a crescut media creșterii ASC a insulinei serice de 1, 5 ori și concentrația maximă de 1, 6 ori . Într- un
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www . emea . europa . eu European Medicines Agency , 2009 . Reproduction is authorised provided the source is acknowledged . Aliskiren este un inhibitor al reninei . Acesta blochează activitatea unei enzime umane numite renină , care este implicată în producerea unei substanțe , numită angiotensina I , în organism . Angiotensina I este transformată în hormonul angiotensină II , care este un vasoconstrictor puternic ( o substanță care îngustează vasele
Ro_872 () [Corola-website/Science/291631_a_292960]
-
44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www . emea . europa . eu European Medicines Agency , 2008 . Reproduction is authorised provided the source is acknowledged . Cum acționează Agenerase ? Amprenavirul , substanța activă conținută de Agenerase , este un inhibitor de protează . Când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , răspândirea infecției fiind încetinită . Ritonavir este un alt inhibitor al proteazei care se folosește ca „ amplificator ” . Acesta scade rata de metabolizare a amprenavirului , crescând astfel nivelul de amprenavir în
Ro_44 () [Corola-website/Science/290804_a_292133]
-
2008 . Reproduction is authorised provided the source is acknowledged . Cum acționează Agenerase ? Amprenavirul , substanța activă conținută de Agenerase , este un inhibitor de protează . Când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , răspândirea infecției fiind încetinită . Ritonavir este un alt inhibitor al proteazei care se folosește ca „ amplificator ” . Acesta scade rata de metabolizare a amprenavirului , crescând astfel nivelul de amprenavir în sânge . Acest lucru permite folosirea unei doze mai mici de amprenavir pentru obținerea aceluiași efect . Agenerase , administrat în asociere cu
Ro_44 () [Corola-website/Science/290804_a_292133]
-
a fost evaluată în două studii principale implicând 736 de adulți infectați cu HIV , care nu mai fuseseră tratați anterior cu inhibitori de protează . În aceste studii , Agenerase a fost comparat cu placebo ( un preparat inactiv ) și cu invirase ( alt inhibitor de protează ) . Agenerase a fost , de asemenea , studiat la 268 de copii infectați cu HIV cu vârste cuprinse între șase luni și 18 ani . Toți copiii fuseseră tratați anterior pentru infecția cu HIV , iar 135 dintre ei fuseseră tratați cu
Ro_44 () [Corola-website/Science/290804_a_292133]
-
PCI . Cum a fost studiat Angiox ? Angiox a fost studiat la peste 20 000 de pacienți . Pentru tratamentul SCA , studiul principal a implicat aproximativ 14 000 de pacienți și a comparat eficacitatea Angiox , administrat singur sau în asociere cu un inhibitor de glicoproteină IIb/ IIIa ( GPI , un alt tip de medicament care previne formarea de cheaguri de sânge ) , cu eficacitatea combinației standard de tratament reprezentată de heparină ( alt anticoagulant ) și un GPI . De asemenea , toți pacienții au primit aspirină , cu sau
Ro_66 () [Corola-website/Science/290826_a_292155]
-
a fost încă identificată și , de aceea , unele interacțiuni cu alte medicamente nu pot fi complet excluse . Desloratadina nu inhibă CYP3A4 in vivo , iar in vitro studiile au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu reprezintă nici substrat , nici inhibitor al glicoproteinei- P . 4. 6 Sarcina și alăptarea Studiile la animale nu au evidențiat efecte teratogene nici ale desloratadinei , nici ale asocierii de loratadină cu pseudoefedrină . Nu a fost stabilită siguranța administrării Aerinaze în timpul sarcinii ; cu toate acestea , 4 experiența
Ro_38 () [Corola-website/Science/290798_a_292127]
-
prin administrare de suplimente orale de calciu și/ sau gluconat de calciu în perfuzie intravenoasă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Acidul zoledronic aparține clasei bifosfonaților care conțin azot și are acțiune predominantă asupra osului . El este un inhibitor al resorbției osoase osteoclastice . Efecte farmacodinamice Tratamentul cu Aclasta a redus rapid rata turnover- ului osos de la valorile post- menopauzale crescute , cu valoarea minimă pentru marker- ii de resorbție observată la 7 zile și pentru marker- ii de formare la
Ro_14 () [Corola-website/Science/290774_a_292103]
-
de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp . Nu s- au efectuat studii specifice în ceea ce privește interacțiunile acidului zoledronic cu alte medicamente . Deoarece la om acidul zoledronic nu este metabolizat și s- a demonstrat că substanța nu prezintă sau are capacitate redusă ca inhibitor , care acționează direct și/ sau ireversibil dependent de metabolism ale enzimelor citocromului P450 , este puțin probabil ca acidul zoledronic să reducă clearance- ul metabolic al substanțelor metabolizate cu ajutorul sistemelor enzimatice ale citocromului P450 . Acidul zoledronic nu este legat în proporție
Ro_14 () [Corola-website/Science/290774_a_292103]
-
împreună cu 200 mg ritonavir și cu alimente . Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare și nu trebuie utilizat la pacienții cu afecțiuni hepatice moderate sau severe . Cum acționează APTIVUS ? Substanța activă din APTIVUS , tipranavir , este un inhibitor de protează . Acest inhibitor blochează o enzimă ( proteaza ) care este implicată în reproducerea HIV . Atunci când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , încetinindu- se astfel răspândirea infecției . Ritonavir este un alt inhibitor de protează care se utilizează în calitate de „ amplificator
Ro_74 () [Corola-website/Science/290834_a_292163]
-
și cu alimente . Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare și nu trebuie utilizat la pacienții cu afecțiuni hepatice moderate sau severe . Cum acționează APTIVUS ? Substanța activă din APTIVUS , tipranavir , este un inhibitor de protează . Acest inhibitor blochează o enzimă ( proteaza ) care este implicată în reproducerea HIV . Atunci când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , încetinindu- se astfel răspândirea infecției . Ritonavir este un alt inhibitor de protează care se utilizează în calitate de „ amplificator ” . El încetinește rata de
Ro_74 () [Corola-website/Science/290834_a_292163]
-
Substanța activă din APTIVUS , tipranavir , este un inhibitor de protează . Acest inhibitor blochează o enzimă ( proteaza ) care este implicată în reproducerea HIV . Atunci când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , încetinindu- se astfel răspândirea infecției . Ritonavir este un alt inhibitor de protează care se utilizează în calitate de „ amplificator ” . El încetinește rata de descompunere a substanței tipranavir , crescând astfel nivelurile de tipranavir din sânge . În acest fel este posibil ca o doză mai mică de tipranavir să aibă același efect antiviral . APTIVUS
Ro_74 () [Corola-website/Science/290834_a_292163]
-
Cum a fost studiat APTIVUS ? APTIVUS a fost studiat în cadrul a două studii principale , implicând 1 177 de adulți care au urmat anterior tratamente cu numeroase alte medicamente antivirale și care nu au răspuns la combinațiile de medicamente , incluzând un inhibitor de protează , utilizate în tratamentul lor curent . Ambele studii au comparat efectele medicamentului APTIVUS cu efectele altui inhibitor de protează selectat pe baza tratamentelor anterioare urmate de pacient și pe baza răspunsului estimat . Fiecărui pacient i s- a administrat și
Ro_74 () [Corola-website/Science/290834_a_292163]
-
adulți care au urmat anterior tratamente cu numeroase alte medicamente antivirale și care nu au răspuns la combinațiile de medicamente , incluzând un inhibitor de protează , utilizate în tratamentul lor curent . Ambele studii au comparat efectele medicamentului APTIVUS cu efectele altui inhibitor de protează selectat pe baza tratamentelor anterioare urmate de pacient și pe baza răspunsului estimat . Fiecărui pacient i s- a administrat și ritonavir și o combinație de alte medicamente anti- HIV care au fost selectate deoarece aveau cele mai mari
Ro_74 () [Corola-website/Science/290834_a_292163]
-
la adulții care au urmat anterior tratamente intensive și prezintă virus rezistent la mai mulți inhibitori de protează . Cu toate acestea , Comitetul a stabilit că medicamentul trebuie utilizat numai ca „ ultima alterantivă ” de terapie , atunci când se estimează că nici un alt inhibitor de protează nu va conduce la rezultate . Evaluarea medicamentului se bazează pe rezultatele a două studii efectuate pe pacienți cărora li s- a administrat o medie de 12 medicamente antivirale pentru tratarea infecției cu HIV și care prezintă virus rezistent
Ro_74 () [Corola-website/Science/290834_a_292163]
-
adulți și de 18, 5 ng/ ml la copii și adolescenți . Având în vedere expunerile sistemice foarte mici , distribuția tisulară a retapamulin nu a fost investigată la om . In vitro , s- a demonstrat că retapamulin este un substrat și un inhibitor al P- glicoproteinei ( Pgp ) . Cu toate acestea , expunerea sistemică individuală maximă la om după aplicarea topică de unguent 1 % pe 200 cm de piele cu escoriații ( Cmax = 22 ng/ ml ; ASC( 0- 24 ) = 238 ng . h/ ml ) a fost de
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
cisplatina , ciclofosfamida , citarabina , doxorubicina și mitomicina C ) . Metoclopramida : într- un studiu clinic , nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice semnificative între palonosetronul administrat intravenos în doză unică și concentrația la starea de echilibru a metoclopramidei administrată pe cale orală , care este un inhibitor al CYP2D6 . Inductori și inhibitori ai CYP2D6 : într- o analiză farmacocinetică populațională s- a demonstrat că nu a existat niciun efect semnificativ asupra clearance- ului palonosetronului atunci când a fost administrat în asociere cu inductori ( dexametazonă și rifampicină ) și inhibitori ( inclusiv
Ro_58 () [Corola-website/Science/290818_a_292147]
-
de warfarină în cazul administrării în asociere cu febuxostat . După începerea tratamentului cu febuxostat , trebuie analizată posibilitatea monitorizării activității anticoagulante la pacienții care urmează tratament cu warfarină sau medicamente similare . Desipramină/ substraturi CYP2D6 S- a demonstrat că febuxostat este un inhibitor slab al CYP2D6 in vitro . În cadrul unui studiu efectuat la subiecți sănătoși , 120 mg ADENURIC zilnic a determinat o creștere medie de 22 % a ASC a desipraminei , un substrat CYP2D6 indicând un posibil efect inhibitor slab al Antiacide S- a
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
demonstrat că febuxostat este un inhibitor slab al CYP2D6 in vitro . În cadrul unui studiu efectuat la subiecți sănătoși , 120 mg ADENURIC zilnic a determinat o creștere medie de 22 % a ASC a desipraminei , un substrat CYP2D6 indicând un posibil efect inhibitor slab al Antiacide S- a demonstrat că ingerarea concomitentă a unui antiacid care conține hidroxid de magneziu și hidroxid de aluminiu întârzie absorbția febuxostatului ( cu aproximativ 1 oră ) și determină o scădere cu 32 % a Cmax , dar fără a se
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
uric . Ambele etape ale transformărilor de mai sus sunt catalizate prin xantinoxidază ( XO ) . Febuxostatul este un derivat 2- ariltiazolic care își atinge efectul terapeutic de scădere a concentrației serice de acid uric prin inhibarea selectivă a XO . Febuxostatul este un inhibitor puternic , selectiv , nepurinic al XO ( NP- SIXO ) , cu o valoare in vitro a constantei inhibitorii Ki mai mică decât un nanomol . S- a demonstrat că febuxostatul inhibă puternic atât forma oxidată a XO , cât și pe cea redusă . Rezultatele studiilor
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
warfarină în cazul administrării în asociere cu febuxostat . După începerea tratamentului cu febuxostat , trebuie analizată posibilitatea monitorizării activității anticoagulante la pacienții care urmează tratament cu warfarină sau medicamente similare . 16 Desipramină/ substraturi CYP2D6 S- a demonstrat că febuxostat este un inhibitor slab al CYP2D6 in vitro . În cadrul unui studiu efectuat la subiecți sănătoși , 120 mg ADENURIC zilnic a determinat o creștere medie de 22 % a ASC a desipraminei , un substrat CYP2D6 indicând un posibil efect inhibitor slab al febuxostatului asupra enzimei
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]