4,671 matches
-
la șobolani femele la 60 mg/ kg și zi ( de 10 ori valoarea medie la starea de echilibru a ASC la doza maximă recomandată la om ) . La maimuță , un efect suplimentar observat a fost colelitiaza , consecință a precipitării sulfat - conjugaților metaboliților hidroxi ai aripiprazolului în bilă după administrarea orală repetată de doze de 25- 125 mg/ kg și zi ( de 1- 3 ori valoarea medie la starea de echilibru a ASC la doza clinică sau de 16- 81 ori doza maximă
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
dar acest efect nu este considerat relevant clinic . Într- un studiu clinic la subiecți sănătoși , un inhibitor potent al CYP2D6 ( chinidina ) a crescut ASC de aripiprazol cu 107 % , în timp ce Cmax a rămas neschimbată . Valorile ASC și Cmax de dehidro - aripiprazol , metabolitul activ , au scăzut cu 32 % , respectiv cu 47 % . În cazul administrării concomitente de ABILIFY cu chinidină , doza deABILIFY trebuie redusă la aproximativ o jumătate din doza prescrisă . Deoarece se așteaptă ca alți inhibitori potenți ai CYP2D6 , cum sunt : fluoxetina și
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la cei
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
la șobolani femele la 60 mg/ kg și zi ( de 10 ori valoarea medie la starea de echilibru a ASC la doza maximă recomandată la om ) . La maimuță , un efect suplimentar observat a fost colelitiaza , consecință a precipitării sulfat - conjugaților metaboliților hidroxi ai aripiprazolului în bilă după administrarea orală repetată de doze de 25- 125 mg/ kg și zi ( de 1- 3 ori valoarea medie la starea de echilibru a ASC la doza clinică sau de 16- 81 ori doza maximă
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
dar acest efect nu este considerat relevant clinic . Într- un studiu clinic la subiecți sănătoși , un inhibitor potent al CYP2D6 ( chinidina ) a crescut ASC de aripiprazol cu 107 % , în timp ce Cmax a rămas neschimbată . Valorile ASC și Cmax de dehidro - aripiprazol , metabolitul activ , au scăzut cu 32 % , respectiv cu 47 % . În cazul administrării concomitente de ABILIFY cu chinidină , doza deABILIFY trebuie redusă la aproximativ o jumătate din doza prescrisă . Deoarece se așteaptă ca alți inhibitori potenți ai CYP2D6 , cum sunt fluoxetina și
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la cei
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
la doza maximă recomandată la om ) . La femelele de șobolan , expunerea nontumorigenă a fost de 7 ori mai mare decât expunerea la om la dozele recomandate . La maimuță , un efect suplimentar observat a fost colelitiaza , consecință a precipitării sulfat - conjugaților metaboliților hidroxi ai aripiprazolului în bilă după administrarea orală repetată de doze de 25- 125 mg/ kg și zi ( de 1- 3 ori valoarea medie la starea de echilibru a ASC la doza clinică sau de 16- 81 ori doza maximă
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
dar acest efect nu este considerat relevant clinic . Într- un studiu clinic la subiecți sănătoși , un inhibitor potent al CYP2D6 ( chinidina ) a crescut ASC de aripiprazol cu 107 % , în timp ce Cmax a rămas neschimbată . Valorile ASC și Cmax de dehidro - aripiprazol , metabolitul activ , au scăzut cu 32 % , respectiv cu 47 % . În cazul administrării concomitente de ABILIFY cu chinidină , doza deABILIFY trebuie redusă la aproximativ o jumătate din doza prescrisă . Deoarece se așteaptă ca alți inhibitori potenți ai CYP2D6 , cum sunt fluoxetina și
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la cei
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
la doza maximă recomandată la om ) . La femelele de șobolan , expunerea nontumorigenă a fost de 7 ori mai mare decât expunerea la om la dozele recomandate . La maimuță , un efect suplimentar observat a fost colelitiaza , consecință a precipitării sulfat - conjugaților metaboliților hidroxi ai aripiprazolului în bilă după administrarea orală repetată de doze de 25- 125 mg/ kg și zi ( de 1- 3 ori valoarea medie la starea de echilibru a ASC la doza clinică sau de 16- 81 ori doza maximă
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
dar acest efect nu este considerat relevant clinic . Într- un studiu clinic la subiecți sănătoși , un inhibitor potent al CYP2D6 ( chinidina ) a crescut ASC de aripiprazol cu 107 % , în timp ce Cmax a rămas neschimbată . Valorile ASC și Cmax de dehidro - aripiprazol , metabolitul activ , au scăzut cu 32 % , respectiv cu 47 % . În cazul administrării concomitente de ABILIFY cu chinidină , doza deABILIFY trebuie redusă la aproximativ o jumătate din doza prescrisă . Deoarece se așteaptă ca alți inhibitori potenți ai CYP2D6 , cum sunt fluoxetina și
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la cei
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
la doza maximă recomandată la om ) . La femelele de șobolan , expunerea nontumorigenă a fost de 7 ori mai mare decât expunerea la om la dozele recomandate . La maimuță , un efect suplimentar observat a fost colelitiaza , consecință a precipitării sulfat - conjugaților metaboliților hidroxi ai aripiprazolului în bilă după administrarea orală repetată de doze de 25- 125 mg/ kg și zi ( de 1- 3 ori valoarea medie la starea de echilibru a ASC la doza clinică sau de 16- 81 ori doza maximă
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
dar acest efect nu este considerat relevant clinic . Într- un studiu clinic la subiecți sănătoși , un inhibitor potent al CYP2D6 ( chinidina ) a crescut ASC de aripiprazol cu 107 % , în timp ce Cmax a rămas neschimbată . Valorile ASC și Cmax de dehidro - aripiprazol , metabolitul activ , au scăzut cu 32 % , respectiv cu 47 % . În cazul administrării concomitente de ABILIFY cu chinidină , doza deABILIFY trebuie redusă la aproximativ o jumătate din doza prescrisă . Deoarece se așteaptă ca alți inhibitori potenți ai CYP2D6 , cum sunt fluoxetina și
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la cei
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
la doza maximă recomandată la om ) . La femelele de șobolan , expunerea nontumorigenă a fost de 7 ori mai mare decât expunerea la om la dozele recomandate . La maimuță , un efect suplimentar observat a fost colelitiaza , consecință a precipitării sulfat - conjugaților metaboliților hidroxi ai aripiprazolului în bilă după administrarea orală repetată de doze de 25- 125 mg/ kg și zi ( de 1- 3 ori valoarea medie la starea de echilibru a ASC la doza clinică sau de 16- 81 ori doza maximă
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
dar acest efect nu este considerat relevant clinic . Într- un studiu clinic la subiecți sănătoși , un inhibitor potent al CYP2D6 ( chinidina ) a crescut ASC de aripiprazol cu 107 % , în timp ce Cmax a rămas neschimbată . Valorile ASC și Cmax de dehidro - aripiprazol , metabolitul activ , au scăzut cu 32 % , respectiv cu 47 % . În cazul administrării concomitente de ABILIFY cu chinidină , doza deABILIFY trebuie redusă la aproximativ o jumătate din doza prescrisă . Deoarece se așteaptă ca alți inhibitori potenți ai CYP2D6 , cum sunt fluoxetina și
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar 107 N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la cei
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
doza maximă recomandată la om ) . La femelele de șobolan , expunerea nontumorigenă a fost de 7 ori mai mare decât expunerea la om la dozele recomandate . La maimuță un efect suplimentar observat a fost colelitiaza , consecință a precipitării sulfat - conjugaților ai metaboliților hidroxi ai aripiprazolului în bilă după administrarea orală repetată de doze de 25- 125 mg/ kg și zi ( de 1- 3 ori valoarea medie la starea de echilibru a ASC la doza clinică sau de 16- 81 ori doza maximă
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 11 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au atins după o administrare continuă timp de 7- 8 zile
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au atins după o administrare continuă timp de 7- 8 zile . Zece la sută din cantitatea de inițială de amlodipină și 60 % din metaboliții săi se excretă prin urină . Valsartan Absorbție : După administrarea orală de valsartan în monoterapie , concentrația plasmatică maximă de valsartan se atinge după 2- 4 ore . Biodisponibilitatea absolută medie este de 23 % . Valsartanul prezintă o cinetică de degradare multiexponențială ( t½α <
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ 13 % din doză ) , în principal sub formă nemetabolizată . În urma administrării intravenoase , clearence- ul plasmatic al valsartanului este de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 25 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au atins după o administrare continuă timp de 7- 8 zile
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au atins după o administrare continuă timp de 7- 8 zile . Zece la sută din cantitatea de inițială de amlodipină și 60 % din metaboliții săi se excretă prin urină . Valsartan Absorbție : După administrarea orală de valsartan în monoterapie , concentrația plasmatică maximă de valsartan se atinge după 2- 4 ore . Biodisponibilitatea absolută medie este de 23 % . Valsartanul prezintă o cinetică de degradare multiexponențială ( t½α <
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]