3,604 matches
-
demonstrat că febuxostat este un inhibitor slab al CYP2D6 in vitro . În cadrul unui studiu efectuat la subiecți sănătoși , 120 mg ADENURIC zilnic a determinat o creștere medie de 22 % a ASC a desipraminei , un substrat CYP2D6 indicând un posibil efect inhibitor slab al febuxostatului asupra enzimei CYP2D6 in vitro . Astfel , nu este de așteptat ca administrarea concomitentă de febuxostat și alte substraturi CYP2D6 să necesite modificarea dozei acestor compuși . Antiacide S- a demonstrat că ingerarea concomitentă a unui antiacid care conține
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
uric . Ambele etape ale transformărilor de mai sus sunt catalizate prin xantinoxidază ( XO ) . Febuxostatul este un derivat 2- ariltiazolic care își atinge efectul terapeutic de scădere a concentrației serice de acid uric prin inhibarea selectivă a XO . Febuxostatul este un inhibitor puternic , selectiv , nepurinic al XO ( NP- SIXO ) , cu o valoare in vitro a constantei inhibitorii Ki mai mică decât un nanomol . S- a demonstrat că febuxostatul inhibă puternic atât forma oxidată a XO , cât și pe cea redusă . Rezultatele studiilor
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www . emea . europa . eu © European Medicines Agency , 2009 . Reproduction is authorised provided the source is acknowledged . Cum acționează Atripla ? Atripla conține trei substanțe active : efavirenz , care este un inhibitor non- nucleozidic de revers transcriptază ( INNRT ) , emtricitabină , care este un inhibitor nucleozidic de revers transcriptază și tenofovir disoproxil , care este un precursor de tenofovir , ceea ce înseamnă că este convertit în organism în substanța activă tenofovir . Tenofovirul este un inhibitor nucleotidic
Ro_92 () [Corola-website/Science/290852_a_292181]
-
http : // www . emea . europa . eu © European Medicines Agency , 2009 . Reproduction is authorised provided the source is acknowledged . Cum acționează Atripla ? Atripla conține trei substanțe active : efavirenz , care este un inhibitor non- nucleozidic de revers transcriptază ( INNRT ) , emtricitabină , care este un inhibitor nucleozidic de revers transcriptază și tenofovir disoproxil , care este un precursor de tenofovir , ceea ce înseamnă că este convertit în organism în substanța activă tenofovir . Tenofovirul este un inhibitor nucleotidic de revers transcriptază . Atât inhibitorii nucleozidici de revers transcriptază , cât și
Ro_92 () [Corola-website/Science/290852_a_292181]
-
un inhibitor non- nucleozidic de revers transcriptază ( INNRT ) , emtricitabină , care este un inhibitor nucleozidic de revers transcriptază și tenofovir disoproxil , care este un precursor de tenofovir , ceea ce înseamnă că este convertit în organism în substanța activă tenofovir . Tenofovirul este un inhibitor nucleotidic de revers transcriptază . Atât inhibitorii nucleozidici de revers transcriptază , cât și cei nucleotidici sunt cunoscuți sub denumirea de INRT . Toate cele trei substanțe active blochează activitatea revers transcriptazei , o enzimă produsă de HIV , care permite virusului să infecteze celulele
Ro_92 () [Corola-website/Science/290852_a_292181]
-
orice efect sistemic care poate fi atribuit proprietăților de inhibare a lipazei de către orlistat ar trebui să fie rapid reversibil . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupă farmacoterapeutică : medicamente cu acțiune periferică pentru tratarea obezității , Cod ATC A08AB01 . Orlistat este un inhibitor potent , specific și de lungă durată al lipazelor gastro- intestinale . Acesta își exercită acțiunea terapeutică în lumenul stomacului și al intestinului subțire , prin formarea de legături covalente cu situsul activ serinic al lipazelor gastrice și pancreatice . Enzima astfel inactivată este
Ro_56 () [Corola-website/Science/290816_a_292145]
-
să înceapă tratamentul cu Angiox la 30 minute după întreruperea heparinei nefracționate administrată intravenos , sau la 8 ore după întreruperea heparinei cu greutate moleculară mică administrată subcutanat . Utilizarea cu inhibitori GPIIb/ IIIa Angiox poate fi utilizat în asociere cu un inhibitor GPIIb/ IIIa . Vezi pct . 5. 1 . pentru informații suplimentare privind administrarea de bivalirudină cu sau fără inhibitor GPIIb/ IIIa . 4. 3 Contraindicații hipertensiune arterială severă necontrolată terapeutic și endocardite bacteriene subacute insuficiență renală severă ( RFG < 30 ml/ min ) și
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
ore după întreruperea heparinei cu greutate moleculară mică administrată subcutanat . Utilizarea cu inhibitori GPIIb/ IIIa Angiox poate fi utilizat în asociere cu un inhibitor GPIIb/ IIIa . Vezi pct . 5. 1 . pentru informații suplimentare privind administrarea de bivalirudină cu sau fără inhibitor GPIIb/ IIIa . 4. 3 Contraindicații hipertensiune arterială severă necontrolată terapeutic și endocardite bacteriene subacute insuficiență renală severă ( RFG < 30 ml/ min ) și la pacienții dependenți de dializă . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare În timpul tratamentului , pacienții trebuie
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
acesteia scade rapid în timp ( T½ este între 35 și 40 minute ) . Administrarea concomitentă cu inhibitori plachetari sau anticoagulante : utilizarea concomitentă de medicamente anticoagulante poate crește riscul de sângerare ( vezi pct . 4. 5 ) . Atunci când bivalirudina este administrată concomitent cu un inhibitor plachetar sau un medicament anticoagulant , parametrii clinici și biologici ai hemostazei trebuie monitorizați atent . 4 Trebuie luate toate măsurile de precauție pentru a depista pacienții alergici la această substanță . Pacienții trebuie informați despre semnele precoce ale reacțiilor de hipersensibilitate , care
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
Următoarele informații despre reacțiile adverse sunt bazate pe un studiu clinic ( ACUITY ) efectuat cu bivalirudină , la un lot de 13819 pacienți cu SCA ; 4612 pacienți au fost randomizați numai cu bivalirudină , 4604 pacienți au fost randomizați cu bivalirudină și un inhibitor GPIIb/ III , iar 4603 pacienți au fost randomizați fie cu heparină nefracționată fie cu enoxiparină , plus un inhibitor GPIIb/ IIIa . Reacțiile adverse au apărut mai frecvent la femei și la pacienții cu vârsta peste 65 de ani , în ambele grupuri
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
de 13819 pacienți cu SCA ; 4612 pacienți au fost randomizați numai cu bivalirudină , 4604 pacienți au fost randomizați cu bivalirudină și un inhibitor GPIIb/ III , iar 4603 pacienți au fost randomizați fie cu heparină nefracționată fie cu enoxiparină , plus un inhibitor GPIIb/ IIIa . Reacțiile adverse au apărut mai frecvent la femei și la pacienții cu vârsta peste 65 de ani , în ambele grupuri de pacienți tratați cu bivalirudină și în grupul comparator tratat cu heparină , față de grupurile bărbați sau pacienți mai
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
sistemului nervos Tulburări cardiace Tulburări gastro- intestinale Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Tulburări musculo- scheletice și ale țesutului conjunctiv Tabelul 2 . Studiul ACUITY ; obiectiv final sângerările după 30 zile la pacienți aflați în intenție de tratament . UFH/ enox bivalirudină + inhibitor + inhibitor GPIIb/ IIIa GPIIb/ IIIa bivalirudină ( N=4603 ) ( N= 4604 ) ( N= 4612 ) % % % ACUITY sângerări majore TIMI sângerări majore 1 3, 0 0, 9 5, 3 1, 7 5, 7 1, 9 6 locul de puncție ≥5 cm în diametru , scăderea
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
nervos Tulburări cardiace Tulburări gastro- intestinale Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Tulburări musculo- scheletice și ale țesutului conjunctiv Tabelul 2 . Studiul ACUITY ; obiectiv final sângerările după 30 zile la pacienți aflați în intenție de tratament . UFH/ enox bivalirudină + inhibitor + inhibitor GPIIb/ IIIa GPIIb/ IIIa bivalirudină ( N=4603 ) ( N= 4604 ) ( N= 4612 ) % % % ACUITY sângerări majore TIMI sângerări majore 1 3, 0 0, 9 5, 3 1, 7 5, 7 1, 9 6 locul de puncție ≥5 cm în diametru , scăderea hemoglobinei
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
1 % ( frecvente ) includ sângerări la nivelul “ altor ” locuri de puncție venoasă , retroperitoneal , gastro- intestinal , ureche , nas sau gât . 7 Tabelul 3 . Studiul ACUITY ; frecvența locului de sângerare după 30 zile la pacienți aflați în intenție de tratament . UFH/ enox bivalirudină + inhibitor ( N=4604 ) % 4, 5 7, 4 7, 5 3, 8 7, 7 8, 5 3, 7 0, 7 6, 0 1, 9 5, 8 1, 4 0, 7 0, 2 0, 1 0, 3 0, 1 < 0, 1 0
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
Trombocitopenia a fost raportată la 10 pacienți tratați cu bivalirudină , înrolați în studiul ACUITY ( 0, 1 % ) . Majoritatea acestor pacienți au fost tratați concomitent cu acid acetilsalicilic și clopidogrel , și 6 din acești 10 pacienți au fost tratați și cu un inhibitor GPIIb/ IIIa . Studiul REPLACE- 2 ( PCI ) Următoarele informații despre reacțiile adverse sunt bazate pe un studiu clinic ( REPLACE- 2 ) efectuat cu bivalirudină , la un lot de 6000 pacienți supuși PCI , dintre care jumătate au fost tratați cu bivalirudină . Reacțiile adverse
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
de supradozaj , tratamentul cu bivalirudină trebuie imediat întrerupt și pacientul trebuie monitorizat atent pentru decelarea oricărei manifestări de sângerare . În cazul unei sângerări majore , tratamentul cu bivalirudină trebuie imediat întrerupt . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 10 Angiox conține bivalirudină , un inhibitor direct și specific al trombinei , care se leagă atât de situs- ul catalitic , cât și de exositus- ul anionic al trombinei , atât în faza fluidă cât și în cea de cheag . Trombina are un rol central în procesul de tromboză
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
și eliberarea plachetară . Legarea bivalirudinei de trombină , și în acest mod activitatea acesteia , este reversibilă pe măsură ce trombina scindează încet bivalirudina , legătura Arg - Pro , având ca rezultat refacerea funcției situs - ului trombinic activ . În acest mod , bivalirudina actionează inițial ca un inhibitor complet necompetitiv al trombinei , dar se transformă în timp pentru a deveni un inhibitor competitiv care permite moleculelor de trombină inițial inhibate să interacționeze cu alte substraturi ale cheagului și să coaguleze dacă este necesar . Studiile în vitro au demonstrat
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
reversibilă pe măsură ce trombina scindează încet bivalirudina , legătura Arg - Pro , având ca rezultat refacerea funcției situs - ului trombinic activ . În acest mod , bivalirudina actionează inițial ca un inhibitor complet necompetitiv al trombinei , dar se transformă în timp pentru a deveni un inhibitor competitiv care permite moleculelor de trombină inițial inhibate să interacționeze cu alte substraturi ale cheagului și să coaguleze dacă este necesar . Studiile în vitro au demonstrat că bivalirudina inhibă atât trombina solubilă ( liberă ) , cât și cea care ia parte la
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
pot fi evaluate determinând efectul anticoagulant inclusiv TCA . Valoarea TCA este corelată pozitiv cu doza și concentrația plasmatică ale bivalirudinei administrate . Datele de la 366 pacienți indică faptul că valoarea TCA nu este afectată de administrarea concomitentă a tratamentului cu un inhibitor GPIIb/ IIIa . Studiile clinice au demonstrat acțiunea anticoagulantă adecvată a bivalirudinei , în timpul procedurii PCI . Studiul ACUITY Studiul ACUITY este un studiu prospectiv , randomizat , deschis , cu bivalirudină cu sau fără un inhibitor GPIIb/ IIIa ( respectiv brațul B sau C ) versus heparină
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
este afectată de administrarea concomitentă a tratamentului cu un inhibitor GPIIb/ IIIa . Studiile clinice au demonstrat acțiunea anticoagulantă adecvată a bivalirudinei , în timpul procedurii PCI . Studiul ACUITY Studiul ACUITY este un studiu prospectiv , randomizat , deschis , cu bivalirudină cu sau fără un inhibitor GPIIb/ IIIa ( respectiv brațul B sau C ) versus heparină nefracționată sau enoxiparină cu un inhibitor GPIIb/ IIIa ( brațul A ) efectuat la un lot de 13819 pacienți cu SCA cu risc înalt . În brațele B și C ale studiului ACUITY , doza
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
demonstrat acțiunea anticoagulantă adecvată a bivalirudinei , în timpul procedurii PCI . Studiul ACUITY Studiul ACUITY este un studiu prospectiv , randomizat , deschis , cu bivalirudină cu sau fără un inhibitor GPIIb/ IIIa ( respectiv brațul B sau C ) versus heparină nefracționată sau enoxiparină cu un inhibitor GPIIb/ IIIa ( brațul A ) efectuat la un lot de 13819 pacienți cu SCA cu risc înalt . În brațele B și C ale studiului ACUITY , doza recomandată de bivalirudină a fost inițial administrată după randomizare în bolus i . v . de 0
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
enoxiparina au fost administrate în concordanță cu ghidurile relevante pentru managementul SCA la pacienții cu angină instabilă și infarct miocardic fără supradenivelare de segment ST . De asemenea , pacienții din brațele A și B au fost randomizați pentru a primi un inhibitor GPIIb/ IIIa chiar înaintea angiografiei sau în timpul PCI . Un total de 356 ( 7, 7 % ) pacienți randomizați brațului C au primit și un inhibitor GPIIb/ IIIa . Aproximativ 77 % dintre pacienți au avut ischemie recurentă , aproximativ 70 % au avut modificări dinamice de
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
segment ST . De asemenea , pacienții din brațele A și B au fost randomizați pentru a primi un inhibitor GPIIb/ IIIa chiar înaintea angiografiei sau în timpul PCI . Un total de 356 ( 7, 7 % ) pacienți randomizați brațului C au primit și un inhibitor GPIIb/ IIIa . Aproximativ 77 % dintre pacienți au avut ischemie recurentă , aproximativ 70 % au avut modificări dinamice de ECG sau biomarkeri cardiaci crescuți , aproximativ 28 % au avut diabet zaharat și aproximativ 99 % dintre pacienți au făcut angiografie în primele 72 ore
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
ACUITY ; diferențe de risc la 30 zile și 1 an , pentru obiectivul final ischemie și componentele sale , pentru populația totală Populația totală Braț B Braț A C- A B- A Braț C bival + HN/ enox + Diferența de Diferența de bival inhibitor inhibitor risc risc ( N=4612 ) GPIIb/ IIIa GPIIb/ IIIa ( IÎ95 % ) ( IÎ95 % ) % ( N=4604 ) ( N=4603 ) % % 30- zile Ischemie 7, 3 7, 7 0, 48 1, 5 0, 17 ( - 0, 31 , 0, 66 ) 0, 04 ( - 0, 84 , 0, 93 ) 0, 45
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
diferențe de risc la 30 zile și 1 an , pentru obiectivul final ischemie și componentele sale , pentru populația totală Populația totală Braț B Braț A C- A B- A Braț C bival + HN/ enox + Diferența de Diferența de bival inhibitor inhibitor risc risc ( N=4612 ) GPIIb/ IIIa GPIIb/ IIIa ( IÎ95 % ) ( IÎ95 % ) % ( N=4604 ) ( N=4603 ) % % 30- zile Ischemie 7, 3 7, 7 0, 48 1, 5 0, 17 ( - 0, 31 , 0, 66 ) 0, 04 ( - 0, 84 , 0, 93 ) 0, 45 ( - 0
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]