4,671 matches
-
valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ 13 % din doză ) , în principal sub formă nemetabolizată . În urma administrării intravenoase , clearence- ul plasmatic al valsartanului este de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 39 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au atins după o administrare continuă timp de 7- 8 zile
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au atins după o administrare continuă timp de 7- 8 zile . Zece la sută din cantitatea de inițială de amlodipină și 60 % din metaboliții săi se excretă prin urină . Valsartan Absorbție : După administrarea orală de valsartan în monoterapie , concentrația plasmatică maximă de valsartan se atinge după 2- 4 ore . Biodisponibilitatea absolută medie este de 23 % . Valsartanul prezintă o cinetică de degradare multiexponențială ( t½α <
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ 13 % din doză ) , în principal sub formă nemetabolizată . În urma administrării intravenoase , clearence- ul plasmatic al valsartanului este de
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
absoarbe aproximativ 60 % dintr- o doză orală . Glucuronidarea presistemică este intensă . Biodisponibilitatea absolută a raloxifenului este 2 % . 9 Timpul de atingere a concentrației și biodisponibilității plasmatice maxime este în funcție de metabolizarea sistemică și de ciclul entero- hepatic al raloxifenului și al metaboliților săi glucuronidați . Raloxifenul este distribuit extensiv în organism . Volumul de distribuție nu este dependent de doză . Raloxifenul este puternic legat de proteinele plasmatice ( 98- 99 % ) . Raloxifenul suferă o metabolizare extensivă în glucuronoconjugați la primul pasaj hepatic : raloxifen - 4 ' - glucuronid , raloxifen-
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
este dependent de doză . Raloxifenul este puternic legat de proteinele plasmatice ( 98- 99 % ) . Raloxifenul suferă o metabolizare extensivă în glucuronoconjugați la primul pasaj hepatic : raloxifen - 4 ' - glucuronid , raloxifen- 6- glucuronid și raloxifen- 6 , 4 ' - glucuronid . Nu au fost detectați alți metaboliți . Raloxifenul reprezintă mai puțin de 1 % din concentrațiile combinate ale raloxifenului și metaboliților glucuronidați . Concentrațiile raloxifenului sunt menținute prin reciclare enterohepatică , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică de 27, 7 ore . Rezultatele obținute cu doze orale unice de raloxifen anticipează
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
Raloxifenul suferă o metabolizare extensivă în glucuronoconjugați la primul pasaj hepatic : raloxifen - 4 ' - glucuronid , raloxifen- 6- glucuronid și raloxifen- 6 , 4 ' - glucuronid . Nu au fost detectați alți metaboliți . Raloxifenul reprezintă mai puțin de 1 % din concentrațiile combinate ale raloxifenului și metaboliților glucuronidați . Concentrațiile raloxifenului sunt menținute prin reciclare enterohepatică , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică de 27, 7 ore . Rezultatele obținute cu doze orale unice de raloxifen anticipează farmacocinetica dozelor multiple . Creșterea dozelor de raloxifen rezultă în creșterea mai puțin decât
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
doze orale unice de raloxifen anticipează farmacocinetica dozelor multiple . Creșterea dozelor de raloxifen rezultă în creșterea mai puțin decât proporțională a ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) . Cea mai mare parte a unei doze de raloxifen și a metaboliților glucuronidați se excretă în decurs de 5 zile și se regăsește în primul rând în fecale , mai puțin de 6 % excretându- se în urină . Insuficiența renală - Mai puțin de 6 % din doza totală se elimină prin urină . Într- un studiu
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
citocromilor hepatici CYP3A4 și CYP2D6 și din peretele intestinal CYP3A4 . Cele trei căi metabolice principale sunt următoarele : monohidroxilare a inelului dihidrobenzofuranic ; deschiderea inelului dihidrobenzofuranic și N- dezalchilarea azotului pirolidinic . Produșii inițiali ai căilor metabolice de hidroxilare și N- dezalchilare sunt metaboliți principali circulanți , dar nici unul nu contribuie în mod semnificativ la efectul clinic de ansamblu al darifenacinului . Farmacocinetica darifenacinului la starea de echilibru este dependentă de doză , datorită saturării enzimei CYP2D6 . Dublarea dozei de darifenacin de la 7, 5 mg la 15
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
citocromilor hepatici CYP3A4 și CYP2D6 și din peretele intestinal CYP3A4 . Cele trei căi metabolice principale sunt următoarele : monohidroxilare a inelului dihidrobenzofuranic ; deschiderea inelului dihidrobenzofuranic și N- dezalchilarea azotului pirolidinic . Produșii inițiali ai căilor metabolice de hidroxilare și N- dezalchilare sunt metaboliți principali circulanți , dar nici unul nu contribuie în mod semnificativ la efectul clinic de ansamblu al darifenacinului . Farmacocinetica darifenacinului la starea de echilibru este dependentă de doză , datorită saturării enzimei CYP2D6 . Dublarea dozei de darifenacin de la 7, 5 mg la 15
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
responsabilă de glucuronoconjugare . Eliminare : Emtricitabina este excretată în principal prin rinichi ; întreaga doză administrată se regăsește în urină ( aproximativ 86 % ) și fecale ( aproximativ 14 % ) . Treisprezece la sută din doza de emtricitabină a fost regăsită în urină sub forma a trei metaboliți . Clearance- ul sistemic al emtricitabinei a fost în medie de 307 ml/ min ( 4, 03 ml/ min și kg ) . După administrarea orală , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al emtricitabinei este de aproximativ 10 ore . Farmacocinetica intracelulară : Într- un studiu
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
responsabilă de glucuronoconjugare . Eliminare : Emtricitabina este excretată în principal prin rinichi ; întreaga doză administrată se regăsește în urină ( aproximativ 86 % ) și fecale ( aproximativ 14 % ) . Treisprezece la sută din doza de emtricitabină a fost regăsită în urină sub forma a trei metaboliți . Clearance- ul sistemic al emtricitabinei a fost în medie de 307 ml/ min ( 4, 03 ml/ min și kg ) . După administrarea orală , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al emtricitabinei este de aproximativ 10 ore . Farmacocinetica intracelulară : Într- un studiu
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
Fulvestrant se leagă în proporție mare ( 99 % ) de proteinele plasmatice . Procesul de metabolizare a fulvestrantului nu a fost complet evaluat , dar implică asocieri ale mai multor posibile căi de biotransformare similare celor urmate de steroizii endogeni . La modelele de studiu , metaboliții identificați ( incluzând metaboliții 17- ceto , sulfono , 3- sulfat , 3 și 17- glucuronid ) sunt fie mai puțin activi , fie au o activitate similară cu fulvestrant . Studiile în cursul cărora s- au utilizat preparate hepatice umane sau enzime umane recombinante au indicat
Ro_355 () [Corola-website/Science/291114_a_292443]
-
în proporție mare ( 99 % ) de proteinele plasmatice . Procesul de metabolizare a fulvestrantului nu a fost complet evaluat , dar implică asocieri ale mai multor posibile căi de biotransformare similare celor urmate de steroizii endogeni . La modelele de studiu , metaboliții identificați ( incluzând metaboliții 17- ceto , sulfono , 3- sulfat , 3 și 17- glucuronid ) sunt fie mai puțin activi , fie au o activitate similară cu fulvestrant . Studiile în cursul cărora s- au utilizat preparate hepatice umane sau enzime umane recombinante au indicat că CYP3A4 este
Ro_355 () [Corola-website/Science/291114_a_292443]
-
fulvestrant ; cu toate acestea , căile de metabolizare care nu implică izoenzimele P450 par a fi mai importante in vivo . Datele obținute în urma studiilor in vitro sugerează că fulvestrantul nu inhibă izoenzimele CYP450 . Fulvestrant este eliminat mai ales sub formă de metaboliți . Materiile fecale reprezintă principala cale de excreție , în urină fiind excretat mai puțin de 1 % . Analiza populațională a datelor farmacocinetice obținute în urma studiilor de fază III nu a evidențiat nicio diferență în profilul farmacocinetic al fulvestrant determinată de vârstă ( limite
Ro_355 () [Corola-website/Science/291114_a_292443]
-
plasmă de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun metabolit , ca rezultat al metabolizării prin intermediul citocromului P450 . Într- un studiu în care s- a utilizat 14C- memantină administrată oral , o valoare medie de 84 % din doza
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun metabolit , ca rezultat al metabolizării prin intermediul citocromului P450 . Într- un studiu în care s- a utilizat 14C- memantină administrată oral , o valoare medie de 84 % din doza administrată a fost recuperată în decurs de 20 zile , din care peste 99 % a
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
ser de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun metabolit , ca rezultat al metabolizării prin intermediul citocromului P450 . Într- un studiu în care s- a utilizat 14C- memantină administrată oral , o valoare medie de 84 % din doza
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun metabolit , ca rezultat al metabolizării prin intermediul citocromului P450 . Într- un studiu în care s- a utilizat 14C- memantină administrată oral , o valoare medie de 84 % din doza administrată a fost recuperată în decurs de 20 zile , din care peste 99 % a
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
de 0, 52 . Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 10 l/ kg . Aproximativ 45 % din cantitatea de memantină se leagă de proteinele plasmatice . 23 Biotransformare : La om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]
-
om , aproximativ 80 % din memantina circulantă se găsește sub formă nemodificată . La om , metaboliții principali sunt N- 3, 5- dimetil- gludantan , un amestec izomeric de 4 - și 6- hidroxi memantină și 1- nitrozo- 3, 5- dimetil- adamantan . Niciunul dintre acești metaboliți nu prezintă activitate antagonistă asupra NMDA . In vitro , nu a fost decelat niciun metabolit , ca rezultat al metabolizării prin intermediul citocromului P450 . Într- un studiu în care s- a utilizat 14C- memantină administrată oral , o valoare medie de 84 % din doza
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]