3,538 matches
-
ficat . Mixtard este o insulină cu acțiune duală . Debutul acțiunii apare în ½ oră , atinge un efect maxim în 2- 8 ore și are o durată de acțiune de până la 24 ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Insulina are un timp de înjumătățire sanguină de câteva minute . Ca urmare , profilul acțiunii în timp al unui preparat insulinic este determinat numai de caracteristicile sale de absorbție . Acest proces este influențat de mai mulți factori ( de exemplu doza de insulină , calea și locul administrării , grosimea
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de câteva minute ) . Studiile au evidențiat un t/ 2 de aproximativ 5-
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
ficat . Mixtard este o insulină cu acțiune duală . Debutul acțiunii apare în ½ oră , atinge un efect maxim în 2- 8 ore și are o durată de acțiune de până la 24 ore . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Insulina are un timp de înjumătățire sanguină de câteva minute . Ca urmare , profilul acțiunii în timp al unui preparat insulinic este determinat numai de caracteristicile sale de absorbție . Acest proces este influențat de mai mulți factori ( de exemplu doza de insulină , calea și locul administrării , grosimea
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de câteva minute ) . Studiile au evidențiat un t/ 2 de aproximativ 5-
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
un inel deschis ( B și C ) , apoi la forma cu două inele deschise ( ADR- 925 ) care are o structură similară EDTA și este un puternic agent chelator al fierului și cationilor bivalenți sub formă de ioni de calciu . Timpul de înjumătățire plasmatică prin distribuție ( alfa ) este 0, 18- 1 h ( media 0, 34 h ) , iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este 1, 9- 9, 1 h ( media 2, 8 h ) . Recuperarea urinară totală a dexrazoxan nemodificat este 34 % - 60 % . Clearance-
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
o structură similară EDTA și este un puternic agent chelator al fierului și cationilor bivalenți sub formă de ioni de calciu . Timpul de înjumătățire plasmatică prin distribuție ( alfa ) este 0, 18- 1 h ( media 0, 34 h ) , iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este 1, 9- 9, 1 h ( media 2, 8 h ) . Recuperarea urinară totală a dexrazoxan nemodificat este 34 % - 60 % . Clearance- ul sistemic este independent de dozaj . Farmacocinetica metaboliților este descrisă dintr- un singur studiu la cinci pacienți
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
este 1, 9- 9, 1 h ( media 2, 8 h ) . Recuperarea urinară totală a dexrazoxan nemodificat este 34 % - 60 % . Clearance- ul sistemic este independent de dozaj . Farmacocinetica metaboliților este descrisă dintr- un singur studiu la cinci pacienți . Timpii medii de înjumătățire plasmatică prin eliminare ai metaboliților cu un inel deschis B și C sunt 0, 9- 3, 9 h ( n=5 ) și respectiv 0, 5- 0, 8 h ( n=3 ) . Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare al metabolitului cu două
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
studiu la cinci pacienți . Timpii medii de înjumătățire plasmatică prin eliminare ai metaboliților cu un inel deschis B și C sunt 0, 9- 3, 9 h ( n=5 ) și respectiv 0, 5- 0, 8 h ( n=3 ) . Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare al metabolitului cu două inele deschise ADR- 925 nu este menționat în literatură . Studiile in vitro efectuate cu dexrazoxan în microzomi umani au demonstrat o stabilitate înaltă a compusului , indicând ca puțin probabilă metabolizarea principală prin citocromul
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
profilul farmacocinetic al Ratiograstim este comparabil cu cel al medicamentelor de referință după administrarea subcutanată și intravenoasă . S- a demonstrat că eliminarea filgrastimului urmează o farmacocinetică de ordinul întâi , atât după administrarea subcutanată , cât și după cea intravenoasă . Timpul de înjumătățire serică prin eliminare al filgrastimului este de aproximativ 3, 5 ore , cu un clearancede aproximativ 0, 6 ml/ min/ kg . Perfuzia continuă cu filgrastim pe o perioadă de până la 28 zile , la pacienții care se recuperează în urma transplantului autolog de
Ro_877 () [Corola-website/Science/291636_a_292965]
-
clearancede aproximativ 0, 6 ml/ min/ kg . Perfuzia continuă cu filgrastim pe o perioadă de până la 28 zile , la pacienții care se recuperează în urma transplantului autolog de măduvă osoasă , nu a determinat acumularea medicamentului și nu a modificat timpii de înjumătățire prin eliminare . Există o corelație liniară pozitivă între doza și concentrația serică a filgrastimului , administrat fie intravenos , fie subcutanat . În urma administrării subcutanate a dozelor recomandate , concentrațiile serice s - au menținut peste 10 ng/ ml timp de 8 până la 16 ore
Ro_877 () [Corola-website/Science/291636_a_292965]
-
profilul farmacocinetic al Ratiograstim este comparabil cu cel al medicamentelor de referință după administrarea subcutanată și intravenoasă . S- a demonstrat că eliminarea filgrastimului urmează o farmacocinetică de ordinul întâi , atât după administrarea subcutanată , cât și după cea intravenoasă . Timpul de înjumătățire serică prin eliminare al filgrastimului este de aproximativ 3, 5 ore , cu un clearancede aproximativ 0, 6 ml/ min/ kg . Perfuzia continuă cu filgrastim pe o perioadă de până la 28 zile , la pacienții care se recuperează în urma transplantului autolog de
Ro_877 () [Corola-website/Science/291636_a_292965]
-
clearancede aproximativ 0, 6 ml/ min/ kg . Perfuzia continuă cu filgrastim pe o perioadă de până la 28 zile , la pacienții care se recuperează în urma transplantului autolog de măduvă osoasă , nu a determinat acumularea medicamentului și nu a modificat timpii de înjumătățire prin eliminare . Există o corelație liniară pozitivă între doza și concentrația serică a filgrastimului , administrat fie intravenos , fie subcutanat . În urma administrării subcutanate a dozelor recomandate , concentrațiile serice s - au menținut peste 10 ng/ ml timp de 8 până la 16 ore
Ro_877 () [Corola-website/Science/291636_a_292965]
-
vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . i dic Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 ore la subiecții vârstnici sănătoși . Categorii speciale de pacienți ul fondaparinuxului poate fi redusă la vârstnici . La pacienții > 75 de ani care au
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
între 30 și 50 de ml/ min ) . În insuficiența renală severă ( clearance al creatininei < 30 ml/ min ) , clearance- ul plasmatic este de aproximativ 5 ori mai mic decât la cei cu funcție renală normală . Valorile corespunzătoare ale timpului de înjumătățire terminal sunt de 29 de ore și de 72 de ore la pacienții cu insuficiență renală moderată , respectiv severă . t iz a ului plasmatic între pacienții de rasă neagră și cei de rasă albă la care s- au practicat intervenții
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . i dic In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . ul Categorii speciale de pacienți us
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
al creatininei între 30 și 50 de ml/ min ) . 23 severă ( clearance al creatininei < 30 ml/ min ) , clearance- ul plasmatic este de aproximativ 5 ori mai mic decât la cei cu funcție renală normală . Valorile corespunzătoare ale timpului de înjumătățire terminal sunt de 29 de ore și de 72 de ore la pacienții cu insuficiență renală moderată , respectiv severă . t iz a Rasa - Nu au fost studiate prospectiv diferențele farmacocinetice în funcție de rasă . Totuși , studii efectuate la subiecți sănătoși asiatici ( japonezi
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . Pr Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . 32 Categorii speciale de pacienți
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
cu au insuficiență renală ușoară ( clearance al creatininei între 50 și 80 ml/ min ) și , în medie , de 2 ori mai mic la pacienții cu insuficiență renală moderată ( clearance al creatininei între 30 și 50 de ml/ min ) . te de înjumătățire terminal sunt de 29 de ore și de 72 de ore la pacienții cu insuficiență renală moderată , respectiv severă . Un profil similar a fost evidențiat și la pacienții tratați pentru TVP și EP . es Greutatea corporală - Clearance- ul plasmatic al
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . 41 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . Categorii speciale de pacienți tor
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . 51 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . Categorii speciale de pacienți tor
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
legate prin legături de N pe când hormonul endogen și eritropoietina umană recombinantă ( r- HuEPO ) au trei lanțuri . Reziduurile adiționale de glucide sunt diferite molecular de cele ale hormonului endogen . Datorită conținutului crescut de carbohidrați , darbepoetina alfa are un timp de înjumătățire terminal mai lung decât r- HuEPO și deci o acțiune mai mare in vivo . Pacienții cu cancer cărora li se administrează chimioterapie Într- un studiu prospectiv , randomizat , dublu orb , placebo- controlat efectuat la 314 pacienți cu cancer pulmonar cărora li
Ro_80 () [Corola-website/Science/290840_a_292169]
-
permițând ca pentru același răspuns biologic , darbepoetina alfa să fie administrată cu frecvență mai mică . Pacienți cu insuficiență renală cronică Farmacocinetica darbepoetinei alfa a fost studiată clinic la pacienți cu insuficiență renală cronică după administrare subcutanată sau intravenoasă . Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al darbepoetinei alfa este de 21 ore [ DS ( Deviație Standard ) 7, 5 ] după administrare intravenoasă . Clearance- ul darbepoetinei alfa este de 1, 9 ml/ h/ kg ( DS 0, 56 ) și volumul aparent de distribuție ( Vss ) este aproximativ egal
Ro_80 () [Corola-website/Science/290840_a_292169]
-
volumul aparent de distribuție ( Vss ) este aproximativ egal cu volumul plasmatic ( 50 ml/ kg ) . Biodisponibilitatea este de 37 % după administrare subcutanată . După administrarea lunară de darbepoetină alfa , subcutanat , în doze între 0, 6 și 2, 1 µg/ kg , timpul de înjumătățire plasmatică terminal a fost de 73 ore ( DS 24 ) . Timpul mai lung de înjumătățire plasmatică terminal al darbepoetinei alfa administrată subcutanat comparativ cu administrarea intravenoasă este datorat cineticii absorbției subcutanate . În studiile clinice , s- a observat o acumulare minimă pentru
Ro_80 () [Corola-website/Science/290840_a_292169]
-
Biodisponibilitatea este de 37 % după administrare subcutanată . După administrarea lunară de darbepoetină alfa , subcutanat , în doze între 0, 6 și 2, 1 µg/ kg , timpul de înjumătățire plasmatică terminal a fost de 73 ore ( DS 24 ) . Timpul mai lung de înjumătățire plasmatică terminal al darbepoetinei alfa administrată subcutanat comparativ cu administrarea intravenoasă este datorat cineticii absorbției subcutanate . În studiile clinice , s- a observat o acumulare minimă pentru ambele căi de administrare . În studiile preclinice a fost evidențiat un clearance renal minim
Ro_80 () [Corola-website/Science/290840_a_292169]
-
datorat cineticii absorbției subcutanate . În studiile clinice , s- a observat o acumulare minimă pentru ambele căi de administrare . În studiile preclinice a fost evidențiat un clearance renal minim ( până la 2 % din clearance- ul total ) și care nu afectează timpul de înjumătățire plasmatică . Datele de la 809 pacienți cărora li se administra Aranesp în studiile clinice europene , au fost analizate pentru evaluarea dozei necesare pentru menținerea hemoglobinei ; nu s- a observat nici o diferență între doza medie săptămânală administrată intravenos și cea administrată subcutanat
Ro_80 () [Corola-website/Science/290840_a_292169]