4,700 matches
-
timpul de înjumătățire plasmatică ( aproximativ 27 ore ) și de frecvența administrării ca doză unică zilnică . Biodisponibilitatea desloratadinei a fost proporțională cu doza , pentru intervalul de doze cuprins între 5 mg și 20 mg . Într- o serie de studii clinice și farmacocinetice , la 6 % dintre subiecți s- a atins o concentrație mai mare de desloratadină . Prevalența acestui fenotip de metabolizatori lenți a fost mai mare la adulții de rasă 31 neagră decât la adulții de rasă caucaziană ( 18 % față de 2 % ) , dar profilul
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
pacienții cărora li s- a administrat placebo . Tratamentul cu Azomyr a redus semnificativ și gradul de afectare a somnului și a activităților cotidiene , măsurate pe o scală de la 1 la 4 , utilizată pentru evaluarea acestor parametri variabili . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Concentrațiile plasmatice ale desloratadinei pot fi decelate în decurs de 30 minute după administrarea la adulți și adolescenți . Desloratadina se absoarbe bine , concentrația plasmatică maximă obținându- se după aproximativ 3 ore ; timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de aproximativ 27
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
depins de timpul de înjumătățire plasmatică ( aproximativ 27 ore ) și de frecvența administrării ca doză unică zilnică . Biodisponibilitatea desloratadinei a fost proporțională cu doza , pentru intervalul de doze cuprins între 5 mg și 20 mg . Într- o serie de studii farmacocinetice și clinice , 6 % din subiecți au prezentat o concentrație mai mare de desloratadină . Prevalența acestui fenotip de slab metabolizanți a fost comparabilă pentru adulți ( 6 % ) și copii cu vârsta între 2 - 11 ani ( 6 % ) și mai mare la subiecții din
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
copii cu vârsta între 2 - 11 ani ( 6 % ) și mai mare la subiecții din grupa negroidă ( 18 % la adulți , 16 % la copii ) decât la cei din grupa caucazoidă ( 2 % la adulți , 3 % la copii ) în ambele populații . Într- un studiu farmacocinetic cu doze multiple efectuat la voluntari adulți sănătoși cu forma farmaceutică de comprimate , patru voluntari au fost identificați ca slab metabolizanți ai desloratadinei . Aceștia au avut o Cmax de aproximativ 3 ori mai mare la aproximativ 7 ore cu o
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
comprimate , patru voluntari au fost identificați ca slab metabolizanți ai desloratadinei . Aceștia au avut o Cmax de aproximativ 3 ori mai mare la aproximativ 7 ore cu o valoare a timpului de înjumătățire plasmatică terminal de aproximativ 89 ore . Parametri farmacocinetici similari au fost observați într- un studiu farmacocinetic cu doze multiple efectuat cu forma farmaceutică de sirop la copiii slab metabolizanți cu vârsta între 2 - 11 ani , diagnosticați cu rinită alergică . Expunerea ( ASC ) la desloratadină a fost de aproximativ 6
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
metabolizanți ai desloratadinei . Aceștia au avut o Cmax de aproximativ 3 ori mai mare la aproximativ 7 ore cu o valoare a timpului de înjumătățire plasmatică terminal de aproximativ 89 ore . Parametri farmacocinetici similari au fost observați într- un studiu farmacocinetic cu doze multiple efectuat cu forma farmaceutică de sirop la copiii slab metabolizanți cu vârsta între 2 - 11 ani , diagnosticați cu rinită alergică . Expunerea ( ASC ) la desloratadină a fost de aproximativ 6 ori mai mare , iar Cmax de 3 ori
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
tabelul următor : CHAMPIX n=602 Diferența ( IÎ95 % ) AC săpt 13- 24 70, 6 % 49, 8 % 2, 47 20, 8 % ( 1, 95 , 3, 15 ) AC săpt 13- 52 44, 0 % 37, 1 % 1, 35 ( 1, 07 , 1, 70 ) 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : Concentrațiile plasmatice maxime ale vareniclinei au apărut în mod tipic la 3- 4 ore după administrarea orală . Consecutiv administrării de doze orale multiple la voluntari sănătoși , concentrațiile la starea de echilibru au fost atinse în 4 zile . Absorbția este
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
tabelul următor : CHAMPIX n=602 Diferența ( IÎ95 % ) AC săpt 13- 24 70, 6 % 49, 8 % 2, 47 20, 8 % ( 1, 95 , 3, 15 ) AC săpt 13- 52 44, 0 % 37, 1 % 1, 35 ( 1, 07 , 1, 70 ) 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : Concentrațiile plasmatice maxime ale vareniclinei au apărut în mod tipic la 3- 4 ore după administrarea orală . Consecutiv administrării de doze orale multiple la voluntari sănătoși , concentrațiile la starea de echilibru au fost atinse în 4 zile . Absorbția este
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
și alte forme de interacțiune Riscul de sângerare este crescut în cazul administrării simultane de fondaparinux și medicamente care pot mări riscul hemoragic ( vezi pct . 4. 4 ) . Anticoagulantele orale ( warfarina ) , inhibitorii plachetari ( acidul acetilsalicilic ) , AINS ( piroxicam ) și digoxina nu modifică farmacocinetica fondaparinux . Doza de fondaparinux ( 10 mg ) folosită în studiile de interacțiune a fost mai mare decât doza recomandată pentru indicațiile actuale . Fondaparinux nu influențează nici acțiunea warfarinei asupra INR , nici timpul de sângerare în cursul tratamentului cu acid acetilsalicilic sau
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
distale asimptomatice . De asemenea , fondaparinux a redus în mod semnificativ frecvența EP fatale atribuibile [ 0 pacienți ( 0 % ) , comparativ cu 5 pacienți ( 1, 2 % ) ] . Hemoragii majore au fost observate la 1 pacient ( 0, 2 % ) din fiecare grup . 8 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După administrarea subcutanată , fondaparinuxul se absoarbe rapid și complet ( biodisponibilitate absolută 100 % ) . În urma unei singure injecții subcutanate de fondaparinux 2, 5 mg la subiecții tineri sănătoși , concentrația plasmatică maximă ( media Cmax = 0, 34 mg/ l ) se atinge la 2
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
concentrațiile constante se obțin după 3 până la 4 zile , cu o creștere de 1, 3 ori a Cmax și ASC . La pacienții la care se efectuează protezare chirurgicală a șoldului , valorile medii estimate ( CV % ) la starea de echilibru ale parametrilor farmacocinetici ai fondaparinuxului după administrarea fondaparinux 2, 5 mg o dată pe zi sunt : Cmax ( mg/ l ) - 0, 39 ( 31 % ) , Tmax ( ore ) - 2, 8 ( 18 % ) și Cmin ( mg/ l ) - 0, 14 ( 56 % ) . Distribuție Volumul de distribuție al fondaparinuxului este limitat ( 7- 11
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
mic decât la cei cu funcție renală normală . Valorile corespunzătoare ale timpului de înjumătățire terminal sunt de 29 de ore și de 72 de ore la pacienții cu insuficiență renală moderată , respectiv severă . Rasa - Nu au fost studiate prospectiv diferențele farmacocinetice în funcție de rasă . Totuși , studii efectuate la subiecți sănătoși asiatici ( japonezi ) nu au evidențiat un profil farmacocinetic diferit , comparativ cu subiecții sănătoși caucazieni . De asemenea , nu s- au observat diferențe ale clearance - ului plasmatic între pacienții de rasă neagră și cei
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
de 29 de ore și de 72 de ore la pacienții cu insuficiență renală moderată , respectiv severă . Rasa - Nu au fost studiate prospectiv diferențele farmacocinetice în funcție de rasă . Totuși , studii efectuate la subiecți sănătoși asiatici ( japonezi ) nu au evidențiat un profil farmacocinetic diferit , comparativ cu subiecții sănătoși caucazieni . De asemenea , nu s- au observat diferențe ale clearance - ului plasmatic între pacienții de rasă neagră și cei de rasă albă la care s- au practicat intervenții chirurgicale ortopedice . Greutatea corporală - Clearance- ul plasmatic
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
insuficiență hepatică , conducând la un clearance renal crescut de fondaparinux . Prin urmare , la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , concentrațiile de fondaparinux nelegat se așteaptă să rămână nemodificate și , prin urmare , nu este necesară ajustarea dozelor pe baza parametrilor farmacocinetici . Proprietățile farmacocinetice ale fondaparinux nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
conducând la un clearance renal crescut de fondaparinux . Prin urmare , la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , concentrațiile de fondaparinux nelegat se așteaptă să rămână nemodificate și , prin urmare , nu este necesară ajustarea dozelor pe baza parametrilor farmacocinetici . Proprietățile farmacocinetice ale fondaparinux nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
și alte forme de interacțiune Riscul de sângerare este crescut în cazul administrării simultane de fondaparinux și medicamente care pot mări riscul hemoragic ( vezi pct . 4. 4 ) . Anticoagulantele orale ( warfarina ) , inhibitorii plachetari ( acidul acetilsalicilic ) , AINS ( piroxicam ) și digoxina nu modifică farmacocinetica fondaparinux . Doza de fondaparinux ( 10 mg ) folosită în studiile de interacțiune a fost mai mare decât doza recomandată pentru indicațiile actuale . Fondaparinux nu influențează nici acțiunea warfarinei asupra INR , nici timpul de sângerare în cursul tratamentului cu acid acetilsalicilic sau
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
severe a fost de 1, 0 % pentru fondaparinux și de 0, 4 % pentru control . Descoperirile și rezultatele în ceea ce privește eficacitatea asupra hemoragiilor majore au fost constante în toate subgrupele specificate anterior , cum sunt pacienții vârstnici , pacienții cu insuficiență 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După administrarea subcutanată , fondaparinuxul se absoarbe rapid și complet ( biodisponibilitate absolută 100 % ) . În urma unei singure injecții subcutanate de fondaparinux 2, 5 mg la subiecții tineri sănătoși , concentrația plasmatică maximă ( media Cmax = 0, 34 mg/ l ) se atinge la 2
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
concentrațiile constante se obțin după 3 până la 4 zile , cu o creștere de 1, 3 ori a Cmax și ASC . La pacienții la care se efectuează protezare chirurgicală a șoldului , valorile medii estimate ( CV % ) la starea de echilibru ale parametrilor farmacocinetici ai fondaparinuxului după administrarea fondaparinux 2, 5 mg o dată pe zi sunt : Cmax ( mg/ l ) - 0, 39 ( 31 % ) , Tmax ( ore ) - 2, 8 ( 18 % ) și Cmin ( mg/ l ) - 0, 14 ( 56 % ) . Distribuție Volumul de distribuție al fondaparinuxului este limitat ( 7- 11
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
mic decât la cei cu funcție renală normală . Valorile corespunzătoare ale timpului de înjumătățire terminal sunt de 29 de ore și de 72 de ore la pacienții cu insuficiență renală moderată , respectiv severă . Rasa - Nu au fost studiate prospectiv diferențele farmacocinetice în funcție de rasă . Totuși , studii efectuate la subiecți sănătoși asiatici ( japonezi ) nu au evidențiat un profil farmacocinetic diferit , comparativ cu subiecții sănătoși caucazieni . De asemenea , nu s- au observat diferențe ale clearance - ului plasmatic între pacienții de rasă neagră și cei
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
de 29 de ore și de 72 de ore la pacienții cu insuficiență renală moderată , respectiv severă . Rasa - Nu au fost studiate prospectiv diferențele farmacocinetice în funcție de rasă . Totuși , studii efectuate la subiecți sănătoși asiatici ( japonezi ) nu au evidențiat un profil farmacocinetic diferit , comparativ cu subiecții sănătoși caucazieni . De asemenea , nu s- au observat diferențe ale clearance - ului plasmatic între pacienții de rasă neagră și cei de rasă albă la care s- au practicat intervenții chirurgicale ortopedice . Greutatea corporală - Clearance- ul plasmatic
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
insuficiență hepatică , conducând la un clearance renal crescut de fondaparinux . Prin urmare , la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , concentrațiile de fondaparinux nelegat se așteaptă să rămână nemodificate , și prin urmare , nu este necesară ajustarea dozelor pe baza parametrilor farmacocinetici . Proprietățile farmacocinetice ale fondaparinux nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
conducând la un clearance renal crescut de fondaparinux . Prin urmare , la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , concentrațiile de fondaparinux nelegat se așteaptă să rămână nemodificate , și prin urmare , nu este necesară ajustarea dozelor pe baza parametrilor farmacocinetici . Proprietățile farmacocinetice ale fondaparinux nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
4 ) . Nu există experiență în ceea ce privește administrarea la pacienții cu greutate corporală mare ( > 100 kg ) și insuficiență renală moderată ( clearance al creatininei 30- 50 ml/ min ) . La acest subgrup , după o doză zilnică inițială de 10 mg , pe baza datelor farmacocinetice , se poate lua în considerare o reducere a dozei zilnice la 7, 5 mg ( vezi pct . 4. 4 ) . Fondaparinux nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență renală severă ( clearance al creatininei < 30 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 3 ) . 27
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
administrarea la pacienții cu greutate corporală mare ( > 100 kg ) și insuficiență renală moderată ( clearance al creatininei 30- 50 ml/ min ) . Fondaparinux trebuie utilizat cu precauție la acești pacienți . După o doză zilnică inițială de 10 mg , pe baza datelor farmacocinetice , poate fi avută în vedere o reducere a dozei zilnice la 7, 5 mg ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiență hepatică severă La pacienții cu insuficiență hepatică severă , trebuie avută în vedere utilizarea cu precauție a fondaparinux datorită riscului crescut de
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
medicamente și alte forme de interacțiune Riscul de sângerare este crescut în cazul administrării simultane de fondaparinux și medicamente care pot mări riscul hemoragic ( vezi pct . 4. 4 ) . În studiile clinice efectuate cu fondaparinux , anticoagulantele orale ( warfarina ) nu au influențat farmacocinetica fondaparinux ; la doza de 10 mg , utilizată în cadrul studiilor de interacțiune , fondaparinux nu a influențat semnificativ activitatea anticoagulantă monitorizată a warfarinei ( INR ) . 29 Inhibitorii plachetari ( acidul acetilsalicilic ) , AINS ( piroxicam ) și digoxina nu modifică farmacocinetica fondaparinux . La doza de 10 mg
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]