3,604 matches
-
la orbire . Prin scăderea presiunii , Azarga reduce riscul apariției acestor leziuni . Azarga conține două substanțe active , brinzolamidă și timolol . Cele două substanțe acționează prin reducerea producerii de umoare apoasă ( fluidul apos din interiorul ochiului ) prin mecanisme diferite . Brinzolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice , care acționează prin blocarea unei enzime denumite anhidrază carbonică , responsabilă de producerea ionilor bicarbonat din organism . Bicarbonatul este necesar pentru producerea umorii apoase . Brinzolamida a fost autorizată în Uniunea Europeană ( UE ) sub denumirea de Azopt din 2000 . Timolol
Ro_117 () [Corola-website/Science/290877_a_292206]
-
luni , care a comparat Azarga cu brinzolamida și cu timololul , administrate separat unui număr de 523 de pacienți . Al doilea a fost un studiu de 12 luni , care a comparat Azarga cu o combinație de timolol și dorzolamidă ( un alt inhibitor al anhidrazei carbonice ) pe un total de 437 de pacienți . În ambele studii , principala măsură a eficacității a fost modificarea presiunii intraoculare după primele șase luni de tratament . Presiunea intraoculară a fost măsurată în milimetri de coloană de mercur ( mmHg
Ro_117 () [Corola-website/Science/290877_a_292206]
-
evitat în cazul pacienților cu afecțiuni hepatice moderate . Pacienții cu afecțiuni hepatice ușoare trebuie să utilizeze AZILECT cu precauție și să întrerupă tratamentul dacă afecțiunile lor hepatice se agravează . Cum acționează AZILECT ? Substanța activă conținută de AZILECT , rasagilina , este un inhibitor de monoaminooxidază B . Ea blochează enzima monoaminooxidază de tip B , care descompune „ neurotransmițătorul ” dopamină în creier . Neurotransmițătorii sunt substanțe chimice care permit comunicarea dintre celulele nervoase . În cazul pacienților cu boala Parkinson , celulele care produc dopamină încep să moară , iar
Ro_120 () [Corola-website/Science/290880_a_292209]
-
la rasagilină sau la oricare alt ingredient care intră în compoziția medicamentului . AZILECT nu trebuie administrat în asociere cu alți inhibitori de monoaminooxidaze sau cu petidină ( un analgezic ) . Între momentul încetării tratamentului cu AZILECT și începerea tratamentului cu un alt inhibitor de monoaminooxidază sau cu petidină trebuie să se scurgă un interval de cel puțin 14 zile . AZILECT nu trebuie administrat pacienților cu afecțiuni hepatice severe . De asemenea , trebuie să manifeste precauție pacienții care iau AZILECT în asociere cu alte medicamente
Ro_120 () [Corola-website/Science/290880_a_292209]
-
Supradozaj Nu s- a raportat raportat nici un caz de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 5 Grupa farmacoterapeutica : antitrombotice : grupul heparinei . Codul ATC : B01AB02 . Antitrombina , o glicoproteina cu 432 amino- acizi , cu masa moleculară de 58 kD , aparține familiei serpinei ( inhibitor de serin- proteaza ) . Este unul dintre cei mai importanți inhibitori naturali ai coagulării sângelui . Factorii cei mai puternic inhibați sunt trombina și Factorul Xa , dar și factorii de activare a contactului , sistemul intrinsec și complexul Factor VIIa/ factor tisular . Activitatea
Ro_97 () [Corola-website/Science/290857_a_292186]
-
la nivelul nervului optic care transmite semnale de la ochi către creier . Acest fenomen poate avea drept rezultat pierderea gravă a capacității vizuale și chiar orbirea . Prin reducerea presiunii , Azopt reduce riscul apariției leziunilor . Substanța activă din Azopt , brinzolamida , este un inhibitor al anhidrazei carbonice . 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London , E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www . emea . europa . eu © European Medicines Agency
Ro_125 () [Corola-website/Science/290885_a_292214]
-
importante care au implicat un total de 1 783 de pacienți cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară . În trei studii , administrarea Azopt în monoterapie de două sau trei ori pe zi a fost comparată cu administrarea dorzolamidei ( alt inhibitor al anhidrazei carbonice ) și cu administrarea timololului ( un betablocant ) . Două dintre aceste studii au durat trei luni , iar al treilea , care a comparat medicamentul Azopt cu timololul , a durat 18 luni . Două studii au comparat efectele adăugării Azopt , dorzolamidei sau
Ro_125 () [Corola-website/Science/290885_a_292214]
-
efecte clinice semnificative privind influența tratamentului cu levodopa asupra clearance- ului rasagilinei . Studiile in vitro privind metabolizarea au evidențiat faptul că izoenzima 1A2 a citocromului P450 ( CYP1A2 ) este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea rasagilinei . Administrarea concomitentă de rasagilină și ciprofloxacină ( inhibitor al CYP1A2 ) crește ASC de rasagilină cu 83 % . Administrarea 3 concomitentă de rasagilină și teofilină ( substrat al CYP1A2 ) nu afectează farmacocinetica nici unuia din cele două produse . Deci , inhibitorii puternici ai CYP1A2 pot modifica concentrația plasmatică a rasagilinei și trebuie administrați
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
și hipotensiunea ortostatică ) care s- au remis după întreruperea tratamentului . Aceste simptome se aseamănă cu cele observate în cazul inhibitorilor neselectivi de MAO . Nu există un antidot specific . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice S- a demonstrat că rasagilina este un inhibitor potent , ireversibil , selectiv de MAO- B , care poate produce o creștere a concentrației extracelulare de dopamină la nivelul corpilor striați . Concentrația crescută de dopamină și creșterea ulterioară a activității dopaminergice pare a media efectele benefice ale rasagilinei observate pe modele
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
dopamină la nivelul corpilor striați . Concentrația crescută de dopamină și creșterea ulterioară a activității dopaminergice pare a media efectele benefice ale rasagilinei observate pe modele de disfuncții motorii dopaminergice . 1- Aminoindan este un metabolit activ , principal , care nu este un inhibitor al MAO- B . Monoterapie : În studiul I , au fost randomizați 404 pacienți pentru a li se administra placebo ( 138 pacienți ) , rasagilină 1 mg pe zi ( 134 pacienți ) sau rasagilină 2 mg pe zi ( 132 pacienți ) și au fost tratați timp
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
benefic și semnificativ în ceea ce privește calitatea vieții ( așa cum s- a evaluat conform scalei PD- QUALIF ) . Terapie adjuvantă : În studiul II pacienții au fost randomizați pentru a li se administra placebo ( 229 pacienți ) sau rasagilină 1 mg pe zi ( 231 pacienți ) sau inhibitor de catecol- O- metil transferază ( COMT ) , entacaponă 200 mg administrate concomitent cu schema pentru dozele de levodopa ( LD ) / inhibitor de decarboxilază ( 227 pacienți ) , și au fost tratați timp de 18 săptămâni . În studiul III pacienții au fost randomizați pentru a
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
pacienții au fost randomizați pentru a li se administra placebo ( 229 pacienți ) sau rasagilină 1 mg pe zi ( 231 pacienți ) sau inhibitor de catecol- O- metil transferază ( COMT ) , entacaponă 200 mg administrate concomitent cu schema pentru dozele de levodopa ( LD ) / inhibitor de decarboxilază ( 227 pacienți ) , și au fost tratați timp de 18 săptămâni . În studiul III pacienții au fost randomizați pentru a li se administra placebo ( 159 pacienți ) , rasagilină 0, 5 mg pe zi ( 164 pacienți ) sau rasagilină 1 mg pe
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
Se recomandă prudență în cazul administrării concomitente de furoat de fluticazonă cu inhibitori potenți ai CYP3A4 , deoarece nu poate fi exclusă creșterea expunerii sistemice . Într- un studiu de interacțiune medicamentoasă a furoatului de fluticazonă administrat nazal , concomitent cu ketoconazol , un inhibitor potent al CYP3A4 , numărul de subiecți cu concentrații măsurabile de furoat de fluticazonă a fost mai mare în grupul cu ketoconazol ( 6 din 20 de subiecți ) , comparativ cu grupul placebo ( 1 din 20 de subiecți ) . Datele referitoare la inducția și
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o creștere de 3 ori a ASC pentru pioglitazonă . Deoarece în cazul administrării concomitente de gemfibrozil există un potențial de creștere dependentă de doză a evenimentelor adverse , poate fi necesară scăderea dozei
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
nu există inducție a principalelor izoenzime P450 inductibil : 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile privind interacțiunile au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . Administrarea concomitentă de pioglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) sau cu rifampicină ( un inductor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat creșterea , respectiv scăderea concentrației plasmatice a pioglitazonei ( vezi pct . 4. 5 ) . După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv , marcajul
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o creștere de 3 ori a ASC pentru pioglitazonă . Deoarece în cazul administrării concomitente de gemfibrozil există un potențial de creștere dependentă de doză a evenimentelor adverse , poate fi necesară scăderea dozei
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
nu există inducție a principalelor izoenzime P450 inductibil : 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile privind interacțiunile au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . Administrarea concomitentă de pioglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) sau cu rifampicină ( un inductor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat creșterea , respectiv scăderea concentrației plasmatice a pioglitazonei ( vezi pct . 4. 5 ) . După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv , marcajul
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
vitro nu au evidențiat inhibarea nici unei izoenzime a citocromului P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de aceste enzime , de exemplu anticoncepționale orale , ciclosporină , blocante ale canalului de calciu și inhibitorii HMGCoA reductazei . Asocierea pioglitazonei cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat o creștere de 3 ori a ASC pentru pioglitazonă . Deoarece în cazul administrării concomitente de gemfibrozil există un potențial de creștere dependentă de doză a evenimentelor adverse , poate fi necesară scăderea dozei
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
nu există inducție a principalelor izoenzime P450 inductibil : 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile privind interacțiunile au arătat că pioglitazona nu are efect relevant asupra farmacocineticii sau farmacodinamicii digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . Administrarea concomitentă de pioglitazonă cu gemfibrozil ( un inhibitor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) sau cu rifampicină ( un inductor al izoenzimei 2C8 a citocromului P450 ) a determinat creșterea , respectiv scăderea concentrației plasmatice a pioglitazonei ( vezi pct . 4. 5 ) . După administrarea orală la om a pioglitazonei marcate radioactiv , marcajul
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
fost raportate tulburări ale echilibrului acido- bazic . Utilizarea acestui medicament trebuie întreruptă dacă apar semne de reacții grave sau de hipersensibilitate . 3 Există posibilitatea cumulării efectelor sistemice cunoscute ale inhibării anhidrazei carbonice la pacienții la care se administrează oral un inhibitor al anhidrazei carbonice și AZARGA . Administrarea concomitentă de AZARGA și de inhibitori ai anhidrazei carbonice pe cale orală nu a fost studiată și nu este recomandată ( vezi pct . 4. 5 ) . Reacții anafilactice În timpul tratamentului cu blocante beta- adrenergice , pacienții care prezintă
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
și să aștepte timp de 15 minute după instilarea dozei înainte de reinserarea acestora . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au realizat studii privind interacțiunea AZARGA cu alte medicamente . 4 AZARGA conține brinzolamidă , un inhibitor al anhidrazei carbonice și , deși se administrează topic , este absorbit la nivel sistemic . În cazul inhibitorilor anhidrazei carbonice cu administrare orală au fost raportate tulburări ale echilibrului acido- bazic . Izoenzimele citocromului P- 450 responsabile pentru metabolizarea brinzolamidei includ CYP3A4 ( în
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
inhibe metabolizarea brinzolamidei de către CYP3A4 . Se recomandă prudență în cazul în care inhibitorii CYP3A4 sunt administrați concomitent . Cu toate acestea , acumularea brinzolamidei este puțin probabilă dat fiind faptul că eliminarea se realizează în principal pe cale renală . Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P- 450 . Există posibilitatea apariției decumulare a efectelor care conduc la hipotensiune arterială și/ sau bradicardie marcată atunci când picăturile oftalmice cu timolol sunt administrate concomitent cu blocante ale canalelor de calciu , guanetidină sau beta- blocante , antiaritmice , glicozide
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
determinată de trecerea picăturilor oftalmice în rinofaringe prin canalul nazolacrimal și poate fi atribuită administrării brinzolamidei . Ocluzia nazolacrimală sau închiderea ușoară a pleoapei după instilare pot ajuta la reducerea apariției acestei reacții ( vezi pct . 4. 2 ) . AZARGA conține brinzolamidă , un inhibitor sulfonamidic al anhidrazei carbonice cu absorbție sistemică . 6 AZARGA conține brinzolamidă și timolol ( sub formă de maleat de timolol ) . Brinzolamidă 10 mg/ ml Timolol 5 mg/ ml MedDRA Tulburări hematologice și limfatice reducerea numărului de hematii , creșterea cantității de clor
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
în principal prin reducerea secreției umorii apoase , însă realizează acest lucru prin mecanisme diferite de acțiune . Efectul combinat al acestor două substanțe active are ca rezultat o reducere suplimentară a PIO , în comparație cu oricare dintre compuși administrat separat . Brinzolamida este un inhibitor puternic al anhidrazei carbonice umane II ( AC- II ) , izoenzimă predominantă la nivel ocular . Timolol este un blocant adrenergic neselectiv fără acțiune simpatomimetică intrinsecă , de deprimare miocardică directă sau de stabilizare a membranei celulare . Studiile de tonografie și fluorofotometrie la om
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
la fructoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Au fost efectuate studii de interacțiune numai la adulți . Profilul metabolic al tipranavirului : Tipranavirul este un substrat , un inductor și un inhibitor al izoenzimei CYP3A a citocromului P450 . Când se administrează concomitent cu ritonavir în doza recomandată ( vezi pct . 4. 2 ) , există o inhibiție netă a izoenzimei CYP3A a citocromului P450 . Administrarea concomitentă de APTIVUS cu doză mică de ritonavir și cu
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]