3,604 matches
-
după administrarea primei doze , însă s- a observat o inducere minoră la starea de echilibru . Recomandările practice care derivă din acest studiu sunt menționate mai jos . În studiile efectuate pe microzomi hepatici umani s- a evidențiat că tipranavirul este un inhibitor al CYP 1A2 , CYP 2C9 , CYP 2C19 și CYP 2D6 . Efectul potențial net al tipranavirului / ritonavirului asupra CYP 2D6 este inhibarea , deoarece ritonavirul este de asemenea este un inhibitor al CYP 2D6 . Efectul net in vivo al tipranavirului/ ritonavirului asupra
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
pe microzomi hepatici umani s- a evidențiat că tipranavirul este un inhibitor al CYP 1A2 , CYP 2C9 , CYP 2C19 și CYP 2D6 . Efectul potențial net al tipranavirului / ritonavirului asupra CYP 2D6 este inhibarea , deoarece ritonavirul este de asemenea este un inhibitor al CYP 2D6 . Efectul net in vivo al tipranavirului/ ritonavirului asupra CYP 1A2 , CYP 2C9 și CYP 2C19 observat într- un studiu preliminar , indică un potențial de inducere al APTIVUS/ ritonavir asupra CYP1A2 , și , într- o mai mică măsură , asupra
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
de tratament . Nu sunt disponibile date care să indice dacă tipranavirul inhibă sau induce glucuronozil transferazele și dacă tipranavirul induce CYP 1A2 , CYP 2C9 și CYP 2C19 . Studiile in vitro arată că tipranavirul este un substrat și , de asemenea , un inhibitor al Pgp . 8 Este dificil de prevăzut efectul net al produsului administrat concomitent cu o doză mică de ritonavir asupra biodisponibilității orale și asupra concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor care sunt substraturi duble ale CYP 3A și Pgp . Efectul net variază
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
cazul administrării de APTIVUS , cu o doză mică de ritonavir . Se recomandă reducerea dozei de desipramină și monitorizarea concentrației de desipramină . 13 Midazolam : administrarea concomitentă de APTIVUS/ ritonavir și midazolam oral este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Ritonavir este un inhibitor puternic al CYP3A4 și de aceea va afecta medicamentele metabolizate de această enzimă . La starea de echilibru , administrarea concomitentă de APTIVUS/ ritonavir a determinat creșteri de 2, 8 ori ale concentrației ( ASC0- 24h ) după administrarea intravenoasă a unei doze unice
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
cazuri letale ) , hiperbilirubinemie . 17 fost creșterea ASAT ( 6, 1 % ) , creșterea ALAT ( 9, 7 % ) , creșterea amilazei ( 6, 0 % ) , creșterea colesterolui ( 4, 2 % ) , creșterea trigliceridelor ( 24, 9 % ) , și scăderea leucocitelor în sânge ( 5, 7 % ) . Terapia antiretrovirală combinată , inclusiv regimurile terapeutice conținând un inhibitor de protează , se asociază la unii pacienți cu redistribuția țesutului adipos , incluzând pierderea țesutului adipos subcutanat periferic , creșterea adipozității intraabdominale , hipertrofia mamară și acumulare de țesut adipos dorsocervical ( ceafă de bizon ) . În timpul utilizării inhibitorilor de protează , în special în asociere
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
acestui medicament . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitori de protează , codul ATC : J05A E09 Mecanism de acțiune : Virusul imunodeficienței umane ( HIV- 1 ) codifică o aspartil protează , esențială pentru diviziunea și maturarea precursorilor de proteină virală . Tipranavirul este un inhibitor non- peptidic al proteazei HIV- 1 , care inhibă replicarea virală prin împiedicarea maturării particulelor virale . Activitatea antivirală in vitro : Tipranavirul inhibă replicarea tulpinilor de laborator de HIV- 1 și a tulpinilor izolate clinic pe modelele acute ale infecției celulelor T
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
doză mică de ritonavir ( 500 mg/ 200 mg de două ori pe zi ) plus un regim de susținere optimizat ( OBR ) definit individual pentru fiecare pacient pe baza testării rezistenței genotipice și pe baza antecedentelor pacientului . Regimul martor a inclus un inhibitor de protează IP potențat cu ritonavir ( de asemenea , definit individual ) plus un OBR . Inhibitorul de protează potențat cu ritonavir a fost ales dintre saquinavir , amprenavir , indinavir sau lopinavir/ ritonavir . La toți pacienții s- au administrat cel puțin două regimuri antiretrovirale
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
o populație mai largă impune precauții . În săptămâna 48 , s- a obținut răspuns terapeutic la un procent mai mare de pacienți la care s- a administrat APTIVUS , concomitent cu o doză mică de ritonavir , comparativ cu grupul martor tratat cu inhibitor de protează/ ritonavir pentru aproximativ toate combinațiile posibile ale mutațiilor de rezistență genotipică . Proporția pacienților cu răspuns terapeutic în săptămâna 48 ( confirmat prin scăderea > log copii/ ml a încărcăturii virale față de momentul inițial ) , pe baza scorului de mutații la
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
plasmatice matinale la starea de echilibru , comparativ cu tipranavir 500 mg de două ori pe zi fără ritonavir . Absorbție : La om , absorbția tipranavirului este limitată , deși nu este disponibilă nici o cuantificare absolută . Tipranavirul este un substrat pentru Pgp , un slab inhibitor al Pgp și pare să fie și un puternic inductor Pgp . Datele sugerează că , deși ritonavirul este un inhibitor Pgp , efectul net al APTIVUS , administrat concomitent cu o doză mică de ritonavir , la regimul de dozare propus la starea de
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
La om , absorbția tipranavirului este limitată , deși nu este disponibilă nici o cuantificare absolută . Tipranavirul este un substrat pentru Pgp , un slab inhibitor al Pgp și pare să fie și un puternic inductor Pgp . Datele sugerează că , deși ritonavirul este un inhibitor Pgp , efectul net al APTIVUS , administrat concomitent cu o doză mică de ritonavir , la regimul de dozare propus la starea de echilibru , este inducerea Pgp . Concentrațiile plasmatice maxime se ating în 1 până la 5 ore după administrarea dozei în funcție de doza
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
1 . CE ESTE APTIVUS ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ Substanța activă este tipranavirul , care este un medicament antiretroviral utilizat în tratamentul infecției cu Virusul Imunodeficienței Umane ( HIV ) . Tipranavirul aparține unui grup de medicamente numite inhibitori de proteaze . Tipranavirul este un inhibitor al enzimei protează HIV de care HIV are nevoie pentru a se multiplica . Prin inhibarea enzimei protează , APTIVUS ajută la controlul infecței HIV . APTIVUS se prescrie pentru a fi administrat în asociere cu doze mici de ritonavir și cu alte
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
glicemiei ( a acidului lactic și a zaharului în sange ) , hiperlipemie ( creșterea valorilor grăsimilor în sânge ) și rezistență la insulină . La pacienții cu hemofilie tip A și B , s- au raportat creșteri ale sângerării în timpul administrării acestui medicament sau a altui inhibitor de protează . Dacă vi se întâmplă acest lucru , adresați- vă imediat medicului dumneavoastră . În studiile clinice , la unii pacienți tratați cu APTIVUS , s- a raportat hemoragie cerebrală , care poate produce invaliditate permanentă sau deces . Majoritatea pacienților care au prezentat hemoragie
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
pacienți . AZOPT nu s- a studiat la pacienți cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei < 30 ml/ min ) sau la pacienți cu acidoză hipercloremică . 4. 3 Contraindicații 4. 4 Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare AZOPT este un inhibitor al anhidrazei carbonice , cu structură sulfonamidică și , deși se administrează topic , se absoarbe sistemic . S- au raportat perturbări ale echilibrului acidobazic la administrarea orală a inhibitorilor de anhidrază carbonică . Brinzolamida nu s- a studiat la nou- născuții prematuri ( vârsta gestațională
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
AZOPT s- a utilizat concomitent cu preparate oftalmice cu analogi de prostaglandină și cu timolol , nu s- au evidențiat interacțiuni adverse . Nu s- a evaluat asocierea AZOPT cu miotice sau agoniști adrenergici în timpul terapiei asociate a glaucomului . AZOPT este un inhibitor al anhidrazei carbonice și , deși administrat topic , se absoarbe sistemic . S- au raportat dezechilibre acido- bazice după administrarea orală de inhibitori de anhidrază carbonică . La pacienții tratați cu AZOPT , trebuie luat în considerare potențialul acestor interacțiuni . Izoenzimele citocromului P- 450
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
clotrimazolul , ritonavirul și troleandomicina , să inhibe metabolizarea brinzolamidei de către CYP3A4 . Se recomandă prudență dacă se administrează concomitent inhibitori ai CYP3A4 . Cu toate acestea , acumularea brinzolamidei este puțin probabilă deoarece eliminarea se realizează în principal pe cale renală . Brinzolamida nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P- 450 . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcină Nu există date adecvate privind utilizarea brinzolamidei la femeile gravide . Studiile la animale au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptare Nu se cunoaște
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
aceasta se datorează trecerii picăturilor oftalmice în nazofaringe prin canalul nazolacrimal . Ocluzia nazolacrimală sau închiderea ușoară a pleoapelor după instilare poate ajuta la scăderea incidenței acestui efect ( vezi și pct . 4. 2 Doze și mod de administrare ) . AZOPT este un inhibitor al anhidrazei carbonice , cu structură sulfonamidică , care se absoarbe sistemic . Efectele gastro- intestinale , asupra sistemului nervos , hematologice , renale și metabolice sunt în general asociate cu inhibitorii de anhidrază carbonică administrați sistemic . Același tip de reacții adverse care sunt atribuite inhibitorilor
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
bicarbonat cu reducerea ulterioară a transportului de sodiu și apă . Rezultatul îl constituie o reducere a presiunii intraoculare ( PIO ) care este un factor de risc major în patogenia lezării nervului optic și reducerea câmpului vizual în glaucom . Brinzolamida este un inhibitor al anhidrazei carbonice II ( AC- II ) , izoenzimă predominantă la nivelul ochiului , având in vitro CI50 = 3, 2 nM și Ki = 0, 13 nM pentru AC- II . A fost studiat efectul de reducere a PIO al Azopt ca terapie adjuvantă la
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
interacțiune 4. 5 6 Interacțiuni de ordin metabolic Tacrolimusul de la nivel sistemic este metabolizat hepatic de CYP3A4 . Există și dovezi ale metabolizării gastrointestinale , de către CYP3A4 , în peretele intestinal . Utilizarea concomitentă a unor medicamente sau preparate vegetale , cunoscute pentru efectul lor inhibitor sau inductor asupra CYP3A4 , poate influența metabolizarea tacrolimus , crescând sau scăzând , prin urmare , concentrațiile . sanguine ale acestuia . Inhibitori ai metabolizării Din punct de vedere clinic , s- a demonstrat că următoarele substanțe pot crește concentrațiile sanguine de tacrolimus : S- au observat
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
Dozele mari de prednisolon sau metilprednisolon , administrate în tratamentul rejetului acut , pot să crescă sau să scadă concentrațiile sanguine de tacrolimus . Carbamazepina , metamizolul și izoniazida pot reduce concentrațiile de tacrolimus . Efectul tacrolimus asupra metabolizării altor medicamente Tacrolimus este un cunoscut inhibitor al CYP3A4 ; astfel , utilizarea lui concomitent cu alte medicamente , despre care se știe că sunt metabolizate de CYP3A4 , poate afecta metabolizarea acestora . Timpul de înjumătățire plasmatică al ciclosporinei este crescut când se administrează concomitent cu tacrolimus . În plus , pot apărea
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
interacțiune 4. 5 21 Interacțiuni de ordin metabolic Tacrolimusul de la nivel sistemic este metabolizat hepatic de CYP3A4 . Există și dovezi ale metabolizării gastrointestinale , de către CYP3A4 , în peretele intestinal . Utilizarea concomitentă a unor medicamente sau preparate vegetale , cunoscute pentru efectul lor inhibitor sau inductor asupra CYP3A4 , poate influența metabolizarea tacrolimus , crescând sau scăzând , prin urmare , concentrațiile . sanguine ale acestuia . Inhibitori ai metabolizării Din punct de vedere clinic , s- a demonstrat că următoarele substanțe pot crește concentrațiile sanguine de tacrolimus : S- au observat
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
Dozele mari de prednisolon sau metilprednisolon , administrate în tratamentul rejetului acut , pot să crescă sau să scadă concentrațiile sanguine de tacrolimus . Carbamazepina , metamizolul și izoniazida pot reduce concentrațiile de tacrolimus . Efectul tacrolimus asupra metabolizării altor medicamente Tacrolimus este un cunoscut inhibitor al CYP3A4 ; astfel , utilizarea lui concomitent cu alte medicamente , despre care se știe că sunt metabolizate de CYP3A4 , poate afecta metabolizarea acestora . Timpul de înjumătățire plasmatică al ciclosporinei este crescut când se administrează concomitent cu tacrolimus . În plus , pot apărea
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
interacțiune 4. 5 36 Interacțiuni de ordin metabolic Tacrolimusul de la nivel sistemic este metabolizat hepatic de CYP3A4 . Există și dovezi ale metabolizării gastrointestinale , de către CYP3A4 , în peretele intestinal . Utilizarea concomitentă a unor medicamente sau preparate vegetale , cunoscute pentru efectul lor inhibitor sau inductor asupra CYP3A4 , poate influența metabolizarea tacrolimus , crescând sau scăzând , prin urmare , concentrațiile . sanguine ale acestuia . Inhibitori ai metabolizării Din punct de vedere clinic , s- a demonstrat că următoarele substanțe pot crește concentrațiile sanguine de tacrolimus : S- au observat
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
Dozele mari de prednisolon sau metilprednisolon , administrate în tratamentul rejetului acut , pot să crescă sau să scadă concentrațiile sanguine de tacrolimus . Carbamazepina , metamizolul și izoniazida pot reduce concentrațiile de tacrolimus . Efectul tacrolimus asupra metabolizării altor medicamente Tacrolimus este un cunoscut inhibitor al CYP3A4 ; astfel , utilizarea lui concomitent cu alte medicamente , despre care se știe că sunt metabolizate de CYP3A4 , poate afecta metabolizarea acestora . Timpul de înjumătățire plasmatică al ciclosporinei este crescut când se administrează concomitent cu tacrolimus . În plus , pot apărea
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
Studiile in vitro demonstrează că rosiglitazona este metabolizată în special de CYP2C8 , CYP2C9 constituind numai o cale secundară . Nu se prevăd interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic cu substraturile sau inhibitorii CYP2C9 . Administrarea concomitentă a rosiglitazonei și gemfibrozilului ( un inhibitor al CYP2C8 ) a produs o creștere de două ori a concentrațiilor plasmatice ale rosiglitazonei . Deoarece există posibilitatea creșterii riscului de apariție a reacțiilor adverse dependente de doză , ar putea fi necesară reducerea dozei de rosiglitazonă . Trebuie avută în vedere monitorizarea
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
nu se poate exclude posibilitatea ca acesta să contribuie la activitatea hipoglicemiantă . 15 Studii in vitro au demonstrat faptul că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 , cu o contribuție minoră a CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu are un efect inhibitor semnificativ asupra CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , există o probabilitate mică de interacțiune metabolică semnificativă cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime ale citocromului P450 . In vitro , rosiglitazona a prezentat un efect inhibitor moderat asupra CYP2C8 ( CI50 de
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]