3,604 matches
-
rosiglitazona nu are un efect inhibitor semnificativ asupra CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , există o probabilitate mică de interacțiune metabolică semnificativă cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime ale citocromului P450 . In vitro , rosiglitazona a prezentat un efect inhibitor moderat asupra CYP2C8 ( CI50 de 18 µM ) și un efect inhibitor slab asupra CYP2C9 ( CI50 de 50 µM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo , cu warfarină , a indicat faptul că rosiglitazona nu interacționează cu substraturile CYP2C9
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , există o probabilitate mică de interacțiune metabolică semnificativă cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime ale citocromului P450 . In vitro , rosiglitazona a prezentat un efect inhibitor moderat asupra CYP2C8 ( CI50 de 18 µM ) și un efect inhibitor slab asupra CYP2C9 ( CI50 de 50 µM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo , cu warfarină , a indicat faptul că rosiglitazona nu interacționează cu substraturile CYP2C9 , in vivo . Eliminarea Clearance- ul plasmatic total al rosiglitazonei este de
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
Studiile in vitro demonstrează că rosiglitazona este metabolizată în special de CYP2C8 , CYP2C9 constituind numai o cale secundară . Nu se prevăd interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic cu substraturile sau inhibitorii CYP2C9 . Administrarea concomitentă a rosiglitazonei și gemfibrozilului ( un inhibitor al CYP2C8 ) a produs o creștere de două ori a concentrațiilor plasmatice ale rosiglitazonei . Deoarece există posibilitatea creșterii riscului de apariție a reacțiilor adverse dependente de doză , ar putea fi necesară reducerea dozei de rosiglitazonă . Trebuie avută în vedere monitorizarea
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
nu se poate exclude posibilitatea ca acesta să contribuie la activitatea hipoglicemiantă . 33 Studii in vitro au demonstrat faptul că rosiglitazona este metabolizată predominant de CYP2C8 , cu o contribuție minoră a CYP2C9 . Deoarece in vitro rosiglitazona nu are un efect inhibitor semnificativ asupra CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , există o probabilitate mică de interacțiune metabolică semnificativă cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime ale citocromului P450 . In vitro , rosiglitazona a prezentat un efect inhibitor moderat asupra CYP2C8 ( CI50 de
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
rosiglitazona nu are un efect inhibitor semnificativ asupra CYP1A2 , 2A6 , 2C19 , 2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , există o probabilitate mică de interacțiune metabolică semnificativă cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime ale citocromului P450 . In vitro , rosiglitazona a prezentat un efect inhibitor moderat asupra CYP2C8 ( CI50 de 18 µM ) și un efect inhibitor slab asupra CYP2C9 ( CI50 de 50 µM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo , cu warfarină , a indicat faptul că rosiglitazona nu interacționează cu substraturile CYP2C9
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
2D6 , 2E1 , 3A sau 4A , există o probabilitate mică de interacțiune metabolică semnificativă cu substanțele metabolizate de aceste izoenzime ale citocromului P450 . In vitro , rosiglitazona a prezentat un efect inhibitor moderat asupra CYP2C8 ( CI50 de 18 µM ) și un efect inhibitor slab asupra CYP2C9 ( CI50 de 50 µM ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Un studiu de interacțiune in vivo , cu warfarină , a indicat faptul că rosiglitazona nu interacționează cu substraturile CYP2C9 , in vivo . Eliminarea Clearance- ul plasmatic total al rosiglitazonei este de
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
emtricitabină și fumarat de tenofovir disoproxil . Datorită asemănărilor cu emtricitabina , Atripla nu trebuie administrată în asociere cu alți analogi de citidină , cum este lamivudina . Atripla nu trebuie administrată concomitent cu adefovir dipivoxil . Efavirenz este un inductor al CYP3A4 și un inhibitor al unor izoenzime CYP450 inclusiv CYP3A4 ( vezi pct . 5. 2 ) . Alte substanțe care sunt substrat pentru CYP3A4 pot avea concentrații plasmatice scăzute dacă se administrează asociat cu efavirenz . Expunerea la efavirenz poate fi de asemenea modificată când acesta se administrează
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
i . d . / 600 q . d . ) Amprenavir : ASC : ~↓ 40 % Cmax : ~↓ 40 % Cmin : ~↓ 40 % ( inducția CYP3A4 , efectul efavirenzului este compensat prin efectul farmacocinetic de susținere al ritonavirului ) Pentru administrarea concomitentă a efavirenzului cu o doză mică de ritonavir în asociere cu un inhibitor de protează , vezi punctul de mai jos despre ritonavir . Administrarea asociată de amprenavir/ ritonavir și Atripla nu este recomandată . Amprenavir/ Emtricitabină Amprenavir/ Fumarat de tenofovir disoproxil Interacțiunea nu a fost studiată . Interacțiunea nu a fost studiată . Atazanavir/ Ritonavir/ Fumarat de
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
la ↓ 51 ) Cmin după- amiaza : ↓ 52 % * ( ↓ 47 la ↓ 57 ) Cmin seara : ↓ 57 % * ( ↓ 50 la ↓ 63 ) * comparativ cu administrarea indinavirului 800 qh în monoterapie ( inducția CYP3A4 ) Pentru administrarea asociată a efavirenzului cu o doză mică de ritonavir în combinație cu un inhibitor de protează , vezi punctul de mai jos despre ritonavir . Indinavir/ Emtricitabină ( 800 qh/ 200 q . d . ) Indinavir : ASC : ↔ Cmax : ↔ Emtricitabină : ASC : ↔ Cmax : ↔ Indinavir/ Fumarat de tenofovir disoproxil ( 800 qh/ 300 q . d . ) Indinavir : ASC : ↔ Cmax : ↔ Tenofovir : ASC : ↔ Cmax : ↔ 11 Medicamentul
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
zi fără efavirenz ( date anamnestice ) . Consultați Rezumatele Caracteristicilor Produsului pentru comprimatele lopinavir/ ritonavir pentru date de farmacocinetică atunci când această formulare a fost administrată cu efavirenz . Pentru administrarea concomitentă a efavirenzului cu o doză mică de ritonavir în combinație cu un inhibitor de protează , vezi punctul de mai jos despre ritonavir . Lopinavir/ Ritonavir/ Emtricitabină Interacțiunea nu a fost studiată . Ritonavir/ Efavirenz ( 500 b . i . d . / 600 q . d . ) Ritonavir : ASC dimineața : ↑ 18 % ( ↑ 6 la ↑ 33 ) ASC seara : ↔ Cmax dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
Cmax : ↓ 50 % ( ↓ 28 la ↓ 66 ) Cmin : ↓ 56 % ( ↓ 16 la ↓ 77 ) ( scăderea concentrațiilor de saquinavir : inducția CYP3A4 ) Efavirenz : ASC : ↓ 12 % ( ↓ 4 la ↓ 19 ) Cmax : ↓ 13 % ( ↓ 5 la ↓ 20 ) Cmin : ↓ 14 % ( ↓ 2 la ↓ 24 ) Utilizarea Atripla în combinație cu saquinavir ca unic inhibitor de protează nu este recomandată . Saquinavir/ Fumarat de tenofovir disoproxil ( 1000 q . d . / 300 q . d . ) Saquinavir : ASC : ↔ Cmax : ↔ Tenofovir : ASC : ↔ Cmax : ↔ Administrarea asociată a fumaratului de tenofovir disoproxil și saquinavir susținut de ritonavir nu a determinat interacțiuni farmacocinetice . Saquinavir
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
Interacțiunea nu a fost studiată . Saquinavir/ Ritonavir/ Efavirenz INRT și INNRT Nu sunt disponibile date asupra posibilelor interacțiuni între efavirenz și asocierea saquinavir și ritonavir . Pentru administrarea asociată a efavirenzului cu o doză mică de ritonavir în combinație cu un inhibitor de protează , vezi punctul de mai sus despre ritonavir . Nu sunt disponibile date suficiente pentru a face recomandări privind dozajul saquinavir/ ritonavir în asociere cu Atripla . Administrarea asociată de saquinavir/ ritonavir și Atripla nu este recomandată . INRT/ Efavirenz Nu au
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
studiu clinic cu durata de 48 săptămâni , randomizat , deschis , la pacienți infectați cu HIV , care a comparat eficacitatea administrării Atripla și a tratamentului antiretroviral constând în din cel puțin doi inhibitori nucleozidici sau nucleotidici de reverstranscriptază ( INRT ) cu un 31 inhibitor de protează sau un inhibitor non- nucleozidic de reverstranscriptază dar nu a unui regim care să conțină toate componentele Atripla ( efavirenz , emtricitabină și fumarat de tenofovir disoproxil ) . Atripla a fost administrat în condiții de repaus alimentar ( vezi pct . 4. 2
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
48 săptămâni , randomizat , deschis , la pacienți infectați cu HIV , care a comparat eficacitatea administrării Atripla și a tratamentului antiretroviral constând în din cel puțin doi inhibitori nucleozidici sau nucleotidici de reverstranscriptază ( INRT ) cu un 31 inhibitor de protează sau un inhibitor non- nucleozidic de reverstranscriptază dar nu a unui regim care să conțină toate componentele Atripla ( efavirenz , emtricitabină și fumarat de tenofovir disoproxil ) . Atripla a fost administrat în condiții de repaus alimentar ( vezi pct . 4. 2 ) . Pacienții nu au prezentat niciodată
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
utilizați Atripla 4 . Reacții adverse posibile 5 . Cum se păstrează Atripla 6 . 1 . CE ESTE ATRIPLA ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ Atripla conține trei substanțe active care sunt utilizate în tratamentul infecției cu virusul imunodeficienței umane ( HIV ) : - Efavirenz este un inhibitor non- nucleozidic de reverstranscriptază ( INNRT ) - Emtricitabina este un inhibitor nucleozidic de reverstranscriptază ( INRT ) - Tenofovirul este un inhibitor nucleotidic de reverstranscriptază ( INtRT ) Fiecare dintre aceste substanțe active , cunoscute de asemenea ca medicamente antiretrovirale , acționează prin împiedicarea activității unei enzime ( reverstranscriptaza ) , care
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
păstrează Atripla 6 . 1 . CE ESTE ATRIPLA ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ Atripla conține trei substanțe active care sunt utilizate în tratamentul infecției cu virusul imunodeficienței umane ( HIV ) : - Efavirenz este un inhibitor non- nucleozidic de reverstranscriptază ( INNRT ) - Emtricitabina este un inhibitor nucleozidic de reverstranscriptază ( INRT ) - Tenofovirul este un inhibitor nucleotidic de reverstranscriptază ( INtRT ) Fiecare dintre aceste substanțe active , cunoscute de asemenea ca medicamente antiretrovirale , acționează prin împiedicarea activității unei enzime ( reverstranscriptaza ) , care este esențială pentru ca virusul să se multiplice . Atripla este
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ Atripla conține trei substanțe active care sunt utilizate în tratamentul infecției cu virusul imunodeficienței umane ( HIV ) : - Efavirenz este un inhibitor non- nucleozidic de reverstranscriptază ( INNRT ) - Emtricitabina este un inhibitor nucleozidic de reverstranscriptază ( INRT ) - Tenofovirul este un inhibitor nucleotidic de reverstranscriptază ( INtRT ) Fiecare dintre aceste substanțe active , cunoscute de asemenea ca medicamente antiretrovirale , acționează prin împiedicarea activității unei enzime ( reverstranscriptaza ) , care este esențială pentru ca virusul să se multiplice . Atripla este un tratament pentru infecția cu Virusul Imunodeficienței Umane
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) determină o creștere de 3 ori a ASC a pioglitazonei . Deoarece există un potențial de creștere a frecvenței reacțiilor adverse legate de doză , poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
1A , 2C8/ 9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare : La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
clinice cu ADVATE la 145 pacienți copii și adulți 2 , diagnosticați cu hemofilie A severă spre moderat severă ( FVIII ≤ 2 % ) , tratați anterior cu concentrate de factor VIII ≥ 150 de zile , la un pacient s- a decelat un titru scăzut de inhibitor ( 2, 4 BU în testul Bethesda modificat ) , după 26 zile de tratament cu ADVATE . Testele de urmărire pentru detectarea inhibitorilor , efectuate la acest pacient după retragerea din studiu au fost negative . De asemenea , la cei 53 de copii cu vârste
Ro_34 () [Corola-website/Science/290794_a_292123]
-
clinice cu ADVATE la 145 pacienți copii și adulți 4 , diagnosticați cu hemofilie A severă spre moderat severă ( FVIII ≤ 2 % ) , tratați anterior cu concentrate de factor VIII ≥ 150 de zile , la un pacient s- a decelat un titru scăzut de inhibitor ( 2, 4 BU în testul Bethesda modificat ) , după 26 zile de tratament cu ADVATE . Testele de urmărire pentru detectarea inhibitorilor , efectuate la acest pacient după retragerea din studiu au fost negative . De asemenea , la cei 53 de copii cu vârste
Ro_34 () [Corola-website/Science/290794_a_292123]
-
clinice cu ADVATE la 145 pacienți copii și adulți 6 , diagnosticați cu hemofilie A severă spre moderat severă ( FVIII ≤ 2 % ) , tratați anterior cu concentrate de factor VIII ≥ 150 de zile , la un pacient s- a decelat un titru scăzut de inhibitor ( 2, 4 BU în testul Bethesda modificat ) , după 26 zile de tratament cu ADVATE . Testele de urmărire pentru detectarea inhibitorilor , efectuate la acest pacient după retragerea din studiu au fost negative . De asemenea , la cei 53 de copii cu vârste
Ro_34 () [Corola-website/Science/290794_a_292123]
-
clinice cu ADVATE la 145 pacienți copii și adulți 8 , diagnosticați cu hemofilie A severă spre moderat severă ( FVIII ≤ 2 % ) , tratați anterior cu concentrate de factor VIII ≥ 150 de zile , la un pacient s- a decelat un titru scăzut de inhibitor ( 2, 4 BU în testul Bethesda modificat ) , după 26 zile de tratament cu ADVATE . Testele de urmărire pentru detectarea inhibitorilor , efectuate la acest pacient după retragerea din studiu au fost negative . De asemenea , la cei 53 de copii cu vârste
Ro_34 () [Corola-website/Science/290794_a_292123]
-
41 și 215 sau prin acumularea a cel puțin patru din cele șase mutații . Doar aceste mutații legate de analogii de timidină nu determină un nivel crescut de rezistență încrucișată cu alți analogi nucleozidici , permițând utilizarea ulterioară a oricărui alt inhibitor de reverstranscriptază aprobat . Două modele de mutații care conferă rezistență multiplă la medicamente , prima caracterizată prin mutațiile reverstranscriptazei la nivelul codonilor 62 , 75 , 77 , 116 și 151 , iar cea de- a doua implicând 11 mutația T69S împreună cu inserția unei perechi
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
osoasă corespunzătoare . Acidul ibandronic inhibă selectiv activitatea osteoclastelor , reducând resorbția osoasă și , astfel , reducând complicațiile de la nivel osos ale afecțiunii maligne . Studii clinice în tratamentul hipercalcemiei induse de tumori Studiile clinice asupra hipercalcemiei de cauză malignă au demonstrat că efectul inhibitor al acidului ibandronic asupra osteolizei indusă tumoral și specific asupra hipercalcemiei indusă de tumori se caracterizează prin scăderea calcemiei și excreție urinară de calciu . La dozele recomandate pentru tratament , în studiile clinice pentru pacienții cu valoarea inițială a calcemiei corectate
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]