3,604 matches
-
în funcție de caz , trebuie să se asigure tratament suportiv standard . Deoarece amprenavirul se leagă în mare parte de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie utilă în reducerea concentrațiilor plasmatice ale amprenavir . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitor de protează ; codul ATC : JO5A E05 Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Amprenavirul se fixează la situsul activ al proteazei HIV- 1 și astfel previne dezvoltarea precursorilor poliproteinelor gag și gag- pol , ducând la formarea de particule
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
amprenavirul se leagă în mare parte de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie utilă în reducerea concentrațiilor plasmatice ale amprenavir . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitor de protează ; codul ATC : JO5A E05 Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Amprenavirul se fixează la situsul activ al proteazei HIV- 1 și astfel previne dezvoltarea precursorilor poliproteinelor gag și gag- pol , ducând la formarea de particule virale neinfecțioase imature . Activitatea antivirală a fosamprenavirului observată in vitro
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
asemenea , precauție în cazul utilizării concomitente de Agenerase și atorvastatină , care este metabolizată într- o mai mică măsură de către CYP3A4 . În această situație , trebuie luată în considerare o doză mai mică de atorvastatină . Dacă este indicat un tratament cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă pravastatina sau fluvastatina ( vezi pct . 4. 5 ) . În cazul anumitor medicamente care pot determina reacții adverse grave sau care pun viața în pericol , cum ar fi carbamazepina , fenobarbitalul , fenitoina , antidepresivele triciclice și warfarina ( monitorizarea
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
care prezintă artralgii , redoare articulară sau dificultate la mișcare . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune administrării concomitente de amprenavir și ritonavir , profilul de interacțiuni medicamentoase metabolice al ritonavirului poate fi predominant , deoarece ritonavirul este un inhibitor mai puternic al CYP3A4 . Ritonavirul inhibă de asemenea CYP2D6 și induce CYP3A4 , CYP1A2 , CYP2C9 și glucuronozil transferaza . De aceea , trebuie consultate informațiile complete referitoare la prescriere pentru ritonavir înainte de inițierea terapiei cu Agenerase și ritonavir . Amprenavirul și ritonavirul sunt metabolizați
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
ale dozelor . Tratamentul cu efavirenz în asociere cu amprenavir și saquinavir nu este recomandat , deoarece ar fi scăzută expunerea la ambii inhibitori de protează . Nu pot fi făcute recomandări legate de doză în cazul administrării concomitente de amprenavir și alt inhibitor de protează și efavirenz la copii . Astfel de combinații trebuie evitate la pacienții cu afectare hepatică . Delavirdină : ASC , Cmax și Cmin ale delavirdinei au scăzut cu 61 % , 47 % și , respectiv , 88 % în cazul administrării împreună cu amprenavir . ASC , Cmax și Cmin
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
În cazul utilizării împreună cu Agenerase , trebuie administrată doza cea mai mică posibil de atorvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu depinde de CYP3A4 și de aceea nu sunt de așteptat interacțiuni cu inhibitorii de protează . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină . 31 Imunosupresoare : se recomandă monitorizarea frecventă a concentrațiilor terapeutice de imunosupresoare până la atingerea concentrațiilor plasmatice stabile , deoarece concentrațiile de ciclosporină , rapamicină și tacrolimus pot fi crescute în cazul administrării
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
caz , trebuie să se asigure tratamentul suportiv standard . Deoarece amprenavirul se leagă în mare parte de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie utilă în reducerea concentrațiile plasmatice ale amprenavir . 35 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitor de protează ; codul ATC : JO5A E05 Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Amprenavirul se fixează la situsul activ al proteazei HIV- 1 și astfel previne dezvoltarea precursorilor poliproteinelor gag și gag- pol , ducând la formarea de particule
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
se leagă în mare parte de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie utilă în reducerea concentrațiile plasmatice ale amprenavir . 35 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitor de protează ; codul ATC : JO5A E05 Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Amprenavirul se fixează la situsul activ al proteazei HIV- 1 și astfel previne dezvoltarea precursorilor poliproteinelor gag și gag- pol , ducând la formarea de particule virale neinfecțioase imature . Activitatea antivirală a fosamprenavirului observată in vitro
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
asemenea , precauție în cazul utilizării concomitente de Agenerase și atorvastatină , care este metabolizată într- o mai mică măsură de către CYP3A4 . În această situație , trebuie luată în considerare o doză mai mică de atorvastatină . Dacă este indicat un tratament cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă pravastatina sau fluvastatina ( vezi pct . 4. 5 ) . În cazul anumitor medicamente care pot determina reacții adverse grave sau care pun viața în pericol , cum ar fi carbamazepina , fenobarbitalul , fenitoina , antidepresivele triciclice și warfarina ( monitorizarea
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
ale dozelor . Tratamentul cu efavirenz în asociere cu amprenavir și saquinavir nu este recomandat , deoarece ar fi scăzută expunerea la ambii inhibitori de protează . Nu pot fi făcute recomandări legate de doză în cazul administrării concomitente de amprenavir și alt inhibitor de protează și efavirenz la copii . Delavirdină : ASC , Cmax și Cmin ale delavirdinei au scăzut cu 61 % , 47 % și , respectiv , 88 % în cazul administrării împreună cu amprenavir . ASC , Cmax și Cmin ale amprenavir au crescut cu 130 % , 40 % și , respectiv , 125
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
În cazul utilizării împreună cu Agenerase , trebuie administrată doza cea mai mică posibil de atorvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu depinde de CYP3A4 și de aceea nu sunt de așteptat interacțiuni cu inhibitorii de protează . Dacă este indicat tratamentul cu un inhibitor de HMG- CoA reductază , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină . Imunosupresoare : se recomandă monitorizarea frecventă a concentrațiilor terapeutice de imunosupresoare până la atingerea concentrațiilor plasmatice stabile , deoarece concentrațiile de ciclosporină , rapamicină și tacrolimus pot fi crescute în cazul administrării concomitente
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
anomaliilor echilibrului acidobazic . Propilenglicolul poate fi îndepărtat prin hemodializă . Deoarece amprenavirul se leagă în mare parte de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie utilă în reducerea concentrațiilor plasmatice ale amprenavir . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitor de protează ; codul ATC : JO5A E05 Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Amprenavirul se fixează la situsul activ al proteazei HIV- 1 și astfel previne dezvoltarea precursorilor poliproteinelor gag și gag- pol , ducând la formarea de particule
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
amprenavirul se leagă în mare parte de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie utilă în reducerea concentrațiilor plasmatice ale amprenavir . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitor de protează ; codul ATC : JO5A E05 Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Amprenavirul se fixează la situsul activ al proteazei HIV- 1 și astfel previne dezvoltarea precursorilor poliproteinelor gag și gag- pol , ducând la formarea de particule virale neinfecțioase imature . Activitatea antivirală a fosamprenavirului observată in vitro
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la fructoză sau insuficiență a zaharazei- izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro arată că acetatul de caspofungină nu este inhibitor al nici unei enzime a sistemului citocrom P450 ( CYP ) . În studiile clinice , caspofungina nu a indus metabolizarea altor substanțe prin intermediul CYP3A4 . Caspofungina nu este substrat pentru glicoproteina P și este un substrat slab pentru enzimele citocromului P450 . În studii clinice și
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
hidroliza peptidelor și N- acetilare . Două produse intermediare , care se formează în timpul degradării caspofunginei către acest compus cu inel deschis , formează legături covalente cu proteinele plasmatice rezultând o legătură ireversibilă de nivel scăzut cu proteinele plasmatice . Caspofungina nu este un inhibitor al enzimelor citocromului P450 : 1A2 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 sau 3A4 după cum au demonstrat studiile in vitro . În studiile clinice , caspofungina nu a indus și nu a inhibat metabolizarea altor medicamente prin intermediul CYP3A4 . Caspofungina nu este substrat pentru P- glicoproteină
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la fructoză sau insuficiență a zaharazei- izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro arată că acetatul de caspofungină nu este inhibitor al nici unei enzime a sistemului citocrom P450 ( CYP ) . În studiile clinice , caspofungina nu a indus metabolizarea altor substanțe prin intermediul CYP3A4 . Caspofungina nu este substrat pentru glicoproteina P și este un substrat slab pentru enzimele citocromului P450 . În studii clinice și
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
hidroliza peptidelor și N- acetilare . Două produse intermediare , care se formează în timpul degradării caspofunginei către acest compus cu inel deschis , formează legături covalente cu proteinele plasmatice rezultând o legătură ireversibilă de nivel scăzut cu proteinele plasmatice . Caspofungina nu este un inhibitor al enzimelor citocromului P450 : 1A2 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 sau 3A4 după cum au demonstrat studiile in vitro . În studiile clinice , caspofungina nu a indus și nu a inhibat metabolizarea altor medicamente prin intermediul CYP3A4 . Caspofungina nu este substrat pentru P- glicoproteină
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
fond la alte clase de medicamente antiretrovirale este similară la populația virală minoră cu tropism pentru CXCR4 nedetectat anterior , cu cea din populația virală cu tropism pentru CCR5 . Ajustarea dozei zilnice : în situația administrării asociate a CELSENTRI și a unui inhibitor și/ sau inductor al izoenzimei CYP3A4 , medicul trebuie să se asigure că doza zilnică este ajustată corespunzător , deoarece pot fi afectate atâtconcentrația cât și efectul terapeutic ale maravirocului ( vezi pct . 4. 2 și 4. 5 ) . Informarea pacienților : este necesară informarea
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . Deoarece sunt implicate atât procese active cât și pasive , există posibilitatea unei competiții cu alte substanțe active pentru eliminarea renală . Cu toate acestea , administrarea concomitentă a CELSENTRI cu tenofovir ( substrat renal ) sau Cotrimoxazol ( conține trimetoprim , un inhibitor al transportorului cationic renal ) nu a avut efect asupra farmacocineticii maravirocului . De asemenea , administrarea concomitentă a CELSENTRI cu lamivudină/ zidovudină nu a demonstrat un efect al maraviroc asupra farmacocineticii lamivudinei ( eliminată în principal renal ) sau zidovudinei ( clearance renal și fără
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
zi ) Maraviroc ASC12 ↑ 4, 05 ( 2, 10 , 21, 2 ) Maraviroc Cmax : ↑ 2, 29 ( 0, 74 , 17, 8 ) Concentrațiile de darunavir/ ritonavir au corespuns cu datele anterioare . În cazul administrării în asociere cu nelfinavir sunt disponibile date limitate . Nelfinavir este un inhibitor 7 În cazul administrării în asociere cu indinavir sunt disponibile date limitate . Se consideră ca fosamprenavir este un inhibitor moderat al CYP3A4 . CELSENTRI 300 mg de două ori pe zi și tipranavir/ ritnavir sau fosamprenavir/ ritonavir pot fi administrate în
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
darunavir/ ritonavir au corespuns cu datele anterioare . În cazul administrării în asociere cu nelfinavir sunt disponibile date limitate . Nelfinavir este un inhibitor 7 În cazul administrării în asociere cu indinavir sunt disponibile date limitate . Se consideră ca fosamprenavir este un inhibitor moderat al CYP3A4 . CELSENTRI 300 mg de două ori pe zi și tipranavir/ ritnavir sau fosamprenavir/ ritonavir pot fi administrate în asociere fără ajustarea dozelor . Efavirenz 600 mg o dată pe zi + lopinavir/ ritonavir 400mg/ 100 mg de două ori pe
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
IÎ 90 % : 0, 26 , 0, 43 ) Concentrațiile de rifampicină nu au fost măsurate , nu este așteptat un efect . Doza de CELSENTRI trebuie crescută la 600 mg de două ori pe zi în cazul administrării concomitente cu rifampicină în absența unui inhibitor puternic al CYP3A4 . Această ajustare a dozei nu a fost studiată la pacienții cu HIV . Vezi și pct . 4. 4 . Asocierea cu doi inductori nu a fost studiată . Poate exista un risc de concentrații subterapeutice cu riscul pierderii răspunsului virologic
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
a CELSENTRI și rifampicină + efavirenz nu este recomandată . Doza de CELSENTRI trebuie consideră că rifabutina este un inductor mai slab decât rifampicina . În cazul asocierii rifabutinei cu inhibitori de protează care sunt inhibitori puternici ai CYP3A4 este așteptat un efect inhibitor net asupra maraviroc . scăzută la 150 mg de două ori pe zi în cazul administrării concomitentecu rifabutină în prezența unui IP ( cu excepția tipranavir/ ritonavir sau fosamprenavir/ ritonavir unde doza trebuie sa fie 300 mg de două ori pe zi ) . Vezi
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
11 , 7, 68 ) Concentrațiile de ketoconazol nu au fost măsurate , nu este așteptat un efect . Doza de CELSENTRI trebuie scăzută la 150 mg de două ori pe zi în cazul administrării concomitentecu ketoconazol .. Nu a fost studiat . Itraconazol este un inhibitor puternic al CYP3A4 și se așteaptă creșterea concentrațiilor de maraviroc . Doza de CELSENTRI trebuie scăzută la 150 mg de două ori pe zi în cazul administrării concomitentecu itraconazol . Fluconazol este considerat un inhibitor moderat al CYP3A4 . Studiile farmacocinetice populaționale sugerează
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
Nu a fost studiat . Itraconazol este un inhibitor puternic al CYP3A4 și se așteaptă creșterea concentrațiilor de maraviroc . Doza de CELSENTRI trebuie scăzută la 150 mg de două ori pe zi în cazul administrării concomitentecu itraconazol . Fluconazol este considerat un inhibitor moderat al CYP3A4 . Studiile farmacocinetice populaționale sugerează că nu este necesară ajustarea dozei de maraviroc . . CELSENTRI 300 mg trebuie administrat cu precauție în cazul administrării concomitente cu fluconazol . ribavirina nu au fost studiate , nu sunt asteptate interacțiuni . CELSENTRI 300 mg
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]