1,009 matches
-
doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și metabolitul său primar . In vitro s- a observat că levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și a epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s-
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și metabolitul său primar . In vitro s- a observat că levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are efect
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s-
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și metabolitul său primar . In vitro s- a observat că levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are efect
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s-
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și metabolitul său primar . In vitro s- a observat că levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are efect
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s-
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și metabolitul său primar . In vitro s- a observat că levetiracetam și metabolitul său primar nu inhibă activitatea izoenzimelor citocromului hepatic P450 ( CYP3A4 , 2A6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 1A2 ) , glucuronil transferazei 70 ( UGT1A1 și UGT1A6 ) și epoxidhidroxilazei . Mai mult , levetiracetamul nu afectează in vitro glucuronoconjugarea acidului valproic . În culturile de hepatocite umane , levetiracetamul are efect slab sau nu are
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
tratament , concentrațiile osoase ale stronțiului ating un platou . Nu sunt disponibile date la pacienți care să demonstreze cinetica eliminării stronțiului din oase după încetarea tratamentului . Biotransformare Fiind un cation bivalent , stronțiul nu este metabolizat . Ranelatul de stronțiu nu inhibă enzimele citocromului P450 . Eliminare Eliminarea stronțiului este independentă de timp și doză . Timpul de înjumătățire efectiv al stronțiului este de aproximativ 60 ore . Vârstnice Datele de farmacocinetică populațională nu au arătat nici o relație între vârstă și clearance- ul aparent al stronțiului la
Ro_767 () [Corola-website/Science/291526_a_292855]
-
funcția renală trebuie monitorizată . Celecoxib poate fi utilizat concomitent cu doze mici de acid acetilsalicilic , însă nu poate fi considerat un substituent al acidului acetilsalicilic în cadrul profilaxiei cardiovasculare . Efecte ale celecoxibului asupra altor medicamente Celecoxibul este un inhibitor slab al citocromului CYP2D6 . În timpul tratamentului cu celecoxib , concentrațiile plasmatice medii ale dextrometorfanului , substrat al CYP2D6 , au crescut cu aproximativ 136 % . Concentrațiile plasmatice ale medicamentelor care reprezintă un substrat pentru această enzimă , pot fi crescute atunci când celecoxibul este utilizat concomitent . Exemple de medicamente
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
Starea de echilibru a concentrațiilor plasmatice este atinsă în 5 zile de tratament . Activitatea farmacologică este atribuită moleculei parentale . Principalii metaboliți identificați în circulație nu au activitate COX- 1 sau COX- 2 detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu un alcool primar , corespunzător acidului carboxilic și glucuronidului său conjugat . Activitatea citocromului P450 CYP2C9 este redusă la subiecții cu polimorfism
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu un alcool primar , corespunzător acidului carboxilic și glucuronidului său conjugat . Activitatea citocromului P450 CYP2C9 este redusă la subiecții cu polimorfism genetic care duce la scăderea activității enzimatice , cum ar fi cele homozigote pentru polimorfismul CYP2C9* 3 . Într- un studiu farmacocinetic cu celecoxib 200 mg administrat o dată pe zi la voluntari sănătoși , cu
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
monitorizată . Celecoxib poate fi utilizat concomitent cu doze mici de acid acetilsalicilic , însă nu poate fi considerat un substituent al acidului acetilsalicilic în cadrul profilaxiei cardiovasculare . 19 Interacțiuni farmacocinetice Efecte ale celecoxibului asupra altor medicamente Celecoxibul este un inhibitor slab al citocromului CYP2D6 . În timpul tratamentului cu celecoxib , concentrațiile plasmatice medii ale dextrometorfanului , substrat al CYP2D6 , au crescut cu aproximativ 136 % . Concentrațiile plasmatice ale medicamentelor care reprezintă un substrat pentru această enzimă , pot fi crescute atunci când celecoxibul este utilizat concomitent . Exemple de medicamente
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
Starea de echilibru a concentrațiilor plasmatice este atinsă în 5 zile de tratament . Activitatea farmacologică este atribuită moleculei parentale . Principalii metaboliți identificați în circulație nu au activitate COX- 1 sau COX- 2 detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu un alcool primar , corespunzător acidului carboxilic și glucuronidului său conjugat . Activitatea citocromului P450 CYP2C9 este redusă la subiecții cu polimorfism
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
detectabilă . Metabolizarea celecoxibului este mediată în principal prin intermediul citocromului P450 CYP2C9 . Trei metaboliți , inactivi ca inhibitori de COX- 1 sau COX- 2 , au fost identificați în plasmă , de exemplu un alcool primar , corespunzător acidului carboxilic și glucuronidului său conjugat . Activitatea citocromului P450 CYP2C9 este redusă la subiecții cu polimorfism genetic care duce la scăderea activității enzimatice , cum ar fi cele homozigote pentru polimorfismul CYP2C9* 3 . Într- un studiu farmacocinetic cu celecoxib 200 mg administrat o dată pe zi la voluntari sănătoși , cu
Ro_730 () [Corola-website/Science/291489_a_292818]
-
plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza , în intervalul de doze 10- 600 mg . S- a observat că , la doze mai mari de 600 mg irbesartan ( dublul dozei maxime recomandate ) , absorbția
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza , în intervalul de doze 10- 600 mg . S- a observat că , la doze mai mari de 600 mg irbesartan ( dublul dozei maxime recomandate ) , absorbția
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 , izoenzima CYP3A4 având un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară și proporțională cu doza , în intervalul de doze 10- 600 mg . S- a observat că , la doze mai mari de 600 mg irbesartan ( dublul dozei maxime recomandate ) , absorbția
Ro_517 () [Corola-website/Science/291276_a_292605]
-
și cumarinei : În cazul administrării de mitotan la pacienții care urmează un tratament cu anticoagulante de tip cumarină , medicii trebuie să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru o eventuală modificare a dozei necesare de anticoagulante ( vezi pct . 4. 5 ) . Substanțe metabolizate prin intermediul citocromului P450 : Mitotan este un inductor de enzime hepatice și trebuie folosit cu precauție în cazul administrării concomitente de medicamente influențate de inducerea enzimelor hepatice ( vezi pct . 4. 5 ) . Femei cu potențial fertil : Femeile cu potențial fertil trebuie să utilizeze metode
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
creșterii dozei de warfarină . În consecință , în cazul administrării de mitotan la pacienții care urmează un tratament cu anticoagulante de tip cumarină , medicii trebuie să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru o eventuală modificare a dozei necesare de anticoagulante . Substanțe metabolizate prin intermediul citocromului P450 : s- a demonstrat că mitotanul are un efect inductor asupra enzimelor citocromului P450 . În consecință , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate prin intermediul citocromului P450 pot fi modificate . Medicamente cu influență asupra sistemului nervos central : La concentrații mari , mitotan poate cauza
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
care urmează un tratament cu anticoagulante de tip cumarină , medicii trebuie să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru o eventuală modificare a dozei necesare de anticoagulante . Substanțe metabolizate prin intermediul citocromului P450 : s- a demonstrat că mitotanul are un efect inductor asupra enzimelor citocromului P450 . În consecință , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate prin intermediul citocromului P450 pot fi modificate . Medicamente cu influență asupra sistemului nervos central : La concentrații mari , mitotan poate cauza reacții adverse la nivelul sistemului nervos central ( vezi pct . 4. 8 ) . Deși nu
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
trebuie să monitorizeze îndeaproape pacienții pentru o eventuală modificare a dozei necesare de anticoagulante . Substanțe metabolizate prin intermediul citocromului P450 : s- a demonstrat că mitotanul are un efect inductor asupra enzimelor citocromului P450 . În consecință , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate prin intermediul citocromului P450 pot fi modificate . Medicamente cu influență asupra sistemului nervos central : La concentrații mari , mitotan poate cauza reacții adverse la nivelul sistemului nervos central ( vezi pct . 4. 8 ) . Deși nu există informații specifice asupra interacțiunilor farmacodinamice la nivelul sistemului nervos
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
diclorodifenil ) - 2, 2 dicloroetilenă ( o , p ’ - DDE ) , care este un analog al mitotanului . Nu s- a găsit mitotan sub formă nemodificată în fiere sau în urină , unde predomină o , p ’ - DDA , împreună cu câțiva metaboliți hidroxilați ai acestuia . Pentru inducere cu citocromul P450 , vezi pct . 4. 5 . Excreția După administrarea intravenoasă , 25 % din doză a fost excretată sub formă de metaboliți în decurs de 24 de ore . După întreruperea tratamentului cu mitotan , acesta este eliberat ușor din locurile unde s- a depus
Ro_611 () [Corola-website/Science/291370_a_292699]
-
lamivudină și , de aceea , orice interacțiune identificată individual pentru aceste substanțe este importantă pentru Kivexa . În studii clinice s- a demonstrat că nu există interacțiuni semnificative clinic între abacavir și lamivudină . Abacavirul și lamivudina nu sunt metabolizate semnificativ de către enzimele citocromului P450 ( cum ar fi CYP 3A4 , CYP 2C9 sau CYP 2D6 ) și nici nu produc inhibarea sau inducerea acestui sistem enzimatic . Prin urmare , riscul de interacțiuni cu inhibitori de protează antiretrovirali , analogi nonnucleozidici și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]