1,177 matches
-
care se leagă de proteine . Nu este cunoscut potențialul de dislocare și relevanța clinică a acestuia . Substanțe active care pot scădea concentrațiile plasmatice de dasatinib Când dasatinib a fost administrat după 8 administrări zilnice , seara , a 600 mg de rifampicină , inductor puternic de CYP3A4 , ASC a dasatinib a scăzut cu 82 % . Alte medicamente ce induc activitatea CYP3A4 ( de ex . dexametazona , fenitoina , carbamazepina , fenobarbital sau preparate din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare ) pot crește , de asemenea , metabolizarea
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
care se leagă de proteine . Nu este cunoscut potențialul de dislocare și relevanța clinică a acestuia . Substanțe active care pot scădea concentrațiile plasmatice de dasatinib Când dasatinib a fost administrat după 8 administrări zilnice , seara , a 600 mg de rifampicină , inductor puternic de CYP3A4 , ASC a dasatinib a scăzut cu 82 % . Alte medicamente ce induc activitatea CYP3A4 ( de ex . dexametazona , fenitoina , carbamazepina , fenobarbital sau preparate din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare ) pot crește , de asemenea , metabolizarea
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
care se leagă de proteine . Nu este cunoscut potențialul de dislocare și relevanța clinică a acestuia . Substanțe active care pot scădea concentrațiile plasmatice de dasatinib Când dasatinib a fost administrat după 8 administrări zilnice , seara , a 600 mg de rifampicină , inductor puternic de CYP3A4 , ASC a dasatinib a scăzut cu 82 % . Alte medicamente ce induc activitatea CYP3A4 ( de ex . dexametazona , fenitoina , carbamazepina , fenobarbital sau preparate din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare ) pot crește , de asemenea , metabolizarea
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
care se leagă de proteine . Nu este cunoscut potențialul de dislocare și relevanța clinică a acestuia . Substanțe active care pot scădea concentrațiile plasmatice de dasatinib Când dasatinib a fost administrat după 8 administrări zilnice , seara , a 600 mg de rifampicină , inductor puternic de CYP3A4 , ASC a dasatinib a scăzut cu 82 % . Alte medicamente ce induc activitatea CYP3A4 ( de ex . dexametazona , fenitoina , carbamazepina , fenobarbital sau preparate din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare ) pot crește , de asemenea , metabolizarea
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
se cunosc cu precizie . Un studiu privind interacțiunile efectuat in vivo cu cimetidină ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) a demonstrat că nu există interacțiuni semnificative . După administrarea unei doze unice de leflunomidă la subiecți care primeau doze multiple de rifampicină ( inductor nespecific al citocromului P450 ) , concentrațiile plasmatice maxime ale A771726 au crescut cu aproximativ 40 % , în timp ce ASC nu s- a modificat semnificativ . Mecanismul acestui efect nu este clar . Studii in vitro au indicat că A771726 inhibă activitatea citocromului P4502C9 ( CYP2C9 ) . În
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
metabolică a leflunomidei în A771726 și metabolizarea în continuare a A771726 nu sunt controlate de o singură enzimă și au loc în fracțiunile celulare microzomale și din citosol . Studiile de interacțiune cu cimetidina ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) și rifampicina ( inductor nespecific al citocromului P450 ) au indicat că , in vivo , enzimele CYP sunt implicate doar în mică măsură în metabolizarea leflunomidei . Eliminarea A771726 este lentă și caracterizată printr- un clearance aparent de aproximativ 31 ml/ oră . Timpul de înjumătățire plasmatică prin
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
se cunosc cu precizie . Un studiu privind interacțiunile efectuat in vivo cu cimetidină ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) a demonstrat că nu există interacțiuni semnificative . După administrarea unei doze unice de leflunomidă la subiecți care primeau doze multiple de rifampicină ( inductor nespecific al citocromului P450 ) , concentrațiile plasmatice maxime ale A771726 au crescut cu aproximativ 40 % , în timp ce ASC nu s- a modificat semnificativ . Mecanismul acestui efect nu este clar . Studii in vitro au indicat că A771726 inhibă activitatea citocromului P4502C9 ( CYP2C9 ) . În
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
metabolică a leflunomidei în A771726 și metabolizarea în continuare a A771726 nu sunt controlate de o singură enzimă și au loc în fracțiunile celulare microzomale și din citosol . Studiile de interacțiune cu cimetidina ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) și rifampicina ( inductor nespecific al citocromului P450 ) au indicat că , in vivo , enzimele CYP sunt implicate doar în mică măsură în metabolizarea leflunomidei . Eliminarea A771726 este lentă și caracterizată printr- un clearance aparent de aproximativ 31 ml/ oră . Timpul de înjumătățire plasmatică prin
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
se cunosc cu precizie . Un studiu privind interacțiunile efectuat in vivo cu cimetidină ( inhibitor nespecific al citocromului P450 ) a demonstrat că nu există interacțiuni semnificative . După administrarea unei doze unice de leflunomidă la subiecți care primeau doze multiple de rifampicină ( inductor nespecific al citocromului P450 ) , concentrațiile plasmatice maxime ale A771726 au crescut cu aproximativ 40 % , în timp ce ASC nu s- a modificat semnificativ . Mecanismul acestui efect nu este clar . Studii in vitro au indicat că A771726 inhibă activitatea citocromului P4502C9 ( CYP2C9 ) . În
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
aparent de distribuție mic ( aproximativ 11 litri ) . Nu există o captare preferențială în eritrocite . Leflunomida este metabolizată într- un metabolit principal ( A771726 ) și în mai mulți metaboliți minori , printre care TFMA ( 4- trifluorometilanilina ) . 43 nespecific al citocromului P450 ) și rifampicina ( inductor nespecific al citocromului P450 ) au indicat că , in vivo , enzimele CYP sunt implicate doar în mică măsură în metabolizarea leflunomidei . Eliminarea A771726 este lentă și caracterizată printr- un clearance aparent de aproximativ 31 ml/ oră . Timpul de înjumătățire plasmatică prin
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
contraindicată administrarea în asociere cu Invirase/ ritonavir ( vezi pct . 4. 3 ) . Warfarină ( saquinavir/ ritonavir ) Anticonvulsivante Concentrațiile plasmatice de warfarină pot fi afectate . Se recomandă monitorizarea INR ( international normalised ratio ) . - Carbamazepină Fenobarbital Fenitoină ( saquinavir nepotențat ) Antidepresive - Aceste medicamente vor avea efect inductor enzimatic asupra CYP3A4 și , ca urmare , pot să scadă concentrațiile plasmatice de saquinavir . Invirase/ ritonavir poate să crească Se recomandă monitorizarea Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Recomandări privind administrarea în asociere exemplu : amitriptilină , imipramină ) ( saquinavir
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
interacțiuni potențiale Recomandări privind administrarea în asociere administrarea acesteia , se verifică concentrațiile virale și , dacă este posibil , concentrațiile de saquinavir . Concentrațiile de saquinavir pot crește la oprirea administrării preparatelor cu sunătoare și poate fi necesară ajustarea dozei de Invirase . Efectul inductor enzimatic al sunătoarei poate persista timp de cel puțin 2 săptămâni după oprirea tratamentului . Medicamente care sunt substraturi pentru CYP3A4 Aceste asocieri trebuie administrate Deși nu s- au efectuat studii specifice , de exemplu : dapsonă , cu precauție . administrarea concomitentă a disopiramidă
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
contraindicată administrarea în asociere cu Invirase/ ritonavir ( vezi pct . 4. 3 ) . Warfarină ( saquinavir/ ritonavir ) Anticonvulsivante Concentrațiile plasmatice de warfarină pot fi afectate . Se recomandă monitorizarea INR ( international normalised ratio ) . - Carbamazepină Fenobarbital Fenitoină ( saquinavir nepotențat ) Antidepresive - Aceste medicamente vor avea efect inductor enzimatic asupra CYP3A4 și , ca urmare , pot să scadă concentrațiile plasmatice de saquinavir . Invirase/ ritonavir poate să crească Se recomandă monitorizarea Medicamente în funcție de aria terapeutică ( doza de Invirase utilizată în studiu ) Recomandări privind administrarea în asociere exemplu : amitriptilină , imipramină ) ( saquinavir
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
interacțiuni potențiale Recomandări privind administrarea în asociere administrarea acesteia , se verifică concentrațiile virale și , dacă este posibil , concentrațiile de saquinavir . Concentrațiile de saquinavir pot crește la oprirea administrării preparatelor cu sunătoare și poate fi necesară ajustarea dozei de Invirase . Efectul inductor enzimatic al sunătoarei poate persista timp de cel puțin 2 săptămâni după oprirea tratamentului . Medicamente care sunt substraturi pentru CYP3A4 Aceste asocieri trebuie administrate Deși nu s- au efectuat studii specifice , de exemplu : dapsonă , cu precauție . administrarea concomitentă a disopiramidă
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
demonstrat in vitro că abacavirul nu inhibă enzimele CYP 3A4 , CYP 2C9 sau CYP 2D6 la concentrațiile utilizate în clinică . De aceea , riscul de interacțiune cu inhibitori de protează antiretrovirali și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 este scăzut . Inductorii enzimatici potenți , cum ar fi rifampicina , fenobarbitalul și fenitoina pot determina , prin intermediul acțiunii lor asupra UDP- glucuroniltransferazelor , scăderi ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . 8 Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de etanol , ceea ce determină o creștere de aproximativ
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
o dată pe săptămână în administrare subcutanată , indică faptul că această asociere este asociată cu un risc crescut de apariție a neuropatiei periferice . Mecanismul acestor evenimente adverse nu este cunoscut ( vezi pct . 4. 4 ) . Telbivudina nu este un substrat , inhibitor sau inductor al sistemului enzimatic al citocromului P450 ( CYP450 ) ( vezi pct . 5. 2 ) . Prin urmare , potențialul interacțiunilor medicamentoase mediate de CYP450 , care includ Sebivo , este scăzut . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru telbivudină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
individuală de 600 mg cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de proteinele plasmatice umane este scăzută ( 3, 3 % ) . Biotransformarea Nu s- au detectat metaboliți ai telbivudinei după administrarea 14C- telbivudinei la oameni . Telbivudina nu este un substrat , inhibitor sau inductor al sistemului de enzime ale citocromului P450 ( CYP450 ) . Eliminarea După atingerea concentrației maxime , dispunerea plasmatică a telbivudinei a scăzut într- un mod biexponențial cu un timp terminal de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) de 41, 8 ± 11, 8 ore . Telbivudina
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
o dată pe săptămână în administrare subcutanată , indică faptul că această asociere este asociată cu un risc crescut de apariție a neuropatiei periferice . Mecanismul acestor evenimente adverse nu este cunoscut ( vezi pct . 4. 4 ) . Telbivudina nu este un substrat , inhibitor sau inductor al sistemului enzimatic al citocromului P450 ( CYP450 ) ( vezi pct . 5. 2 ) . Prin urmare , potențialul interacțiunilor medicamentoase mediate de CYP450 , care includ Sebivo , este scăzut . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru telbivudină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
individuală de 600 mg cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de proteinele plasmatice umane este scăzută ( 3, 3 % ) . Biotransformarea Nu s- au detectat metaboliți ai telbivudinei după administrarea 14C- telbivudinei la oameni . Telbivudina nu este un substrat , inhibitor sau inductor al sistemului de enzime ale citocromului P450 ( CYP450 ) . Eliminarea După atingerea concentrației maxime , dispunerea plasmatică a telbivudinei a scăzut într- un mod biexponențial cu un timp terminal de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) de 41, 8 ± 11, 8 ore . Telbivudina
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
utilizate cu prudență la pacienții cu mielom multiplu cărora li se administrează lenalidomidă în asociere cu dexametazonă ( vezi pct . 4. 4 și 4. 8 ) . Contraceptivele orale Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile cu contraceptivele orale . Lenalidomida nu este un inductor enzimatic . Într- un studiu in vitro cu hepatocite umane , lenalidomida , în diferite concentrații testate , nu a provocat inducția CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 și CYP3A4/ 5 . În consecință nu se așteaptă o inducție care să ducă la scăderea eficacității medicamentelor , inclusiv
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 și CYP3A4/ 5 . În consecință nu se așteaptă o inducție care să ducă la scăderea eficacității medicamentelor , inclusiv a contraceptivelor hormonale , în cazul administrării lenalidomidei în monoterapie . Cu toate acestea , se cunoaște faptul că dexametazona este un inductor slab până la moderat al CYP3A4 și este posibil să afecteze și alte enzime și proteine de transport . Nu poate fi exclusă posibilitatea unei reduceri a eficacității contraceptivelor orale în timpul tratamentului cu lenalidomidă . Trebuie adoptate măsuri eficace pentru evitarea sarcinii ( vezi
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
R și - S . Administrarea unei doze unice de 25 mg 8 warfarină nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii lenalidomidei . Cu toate acestea , nu se cunoaște dacă există interacțiuni în condițiile utilizării clinice ( tratament concomitent cu dexametazonă ) . Dexametazona este un inductor enzimatic slab până la moderat ; nu se cunoaște efectul acesteia asupra warfarinei . În timpul tratamentului , se recomandă monitorizarea atentă a concentrației de warfarină . Digoxina Administrarea concomitentă de lenalidomidă , în doză de 10 mg/ zi , și de digoxină ( 0, 5 mg în doză
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
utilizate cu prudență la pacienții cu mielom multiplu cărora li se administrează lenalidomidă în asociere cu dexametazonă ( vezi pct . 4. 4 și 4. 8 ) . Contraceptivele orale Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile cu contraceptivele orale . Lenalidomida nu este un inductor enzimatic . Într- un studiu in vitro cu hepatocite umane , lenalidomida , în diferite concentrații testate , nu a provocat inducția CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 și CYP3A4/ 5 . În consecință nu se așteaptă o inducție care să ducă la scăderea eficacității medicamentelor , inclusiv
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 și CYP3A4/ 5 . În consecință nu se așteaptă o inducție care să ducă la scăderea eficacității medicamentelor , inclusiv a contraceptivelor hormonale , în cazul administrării lenalidomidei în monoterapie . Cu toate acestea , se cunoaște faptul că dexametazona este un inductor slab până la moderat al CYP3A4 și este posibil să afecteze și alte enzime și proteine de transport . Nu poate fi exclusă posibilitatea unei reduceri a eficacității contraceptivelor orale în timpul tratamentului cu lenalidomidă . Trebuie adoptate măsuri eficace pentru evitarea sarcinii ( vezi
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
warfarină- R și - S . Administrarea unei doze unice de 25 mg warfarină nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii lenalidomidei . Cu toate acestea , nu se cunoaște dacă există interacțiuni în condițiile utilizării clinice ( tratament concomitent cu dexametazonă ) . Dexametazona este un inductor enzimatic slab până la moderat ; nu se cunoaște efectul acesteia asupra warfarinei . În timpul tratamentului , se recomandă monitorizarea atentă a concentrației de warfarină . Digoxina Administrarea concomitentă de lenalidomidă , în doză de 10 mg/ zi , și de digoxină ( 0, 5 mg în doză
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]