34,291 matches
-
de sânge . Sildenafilul este un inhibitor puternic și selectiv al fosfodiesterazei GMPc specifice de tip 5 ( PDE5 ) , care este responsabilă de degradarea GMPc în corpii cavernoși . Sildenafilul influențează erecția prin acțiunea sa periferică . Sildenafilul nu are efect relaxant direct asupra țesutul izolat de corpi cavernoși umani , dar crește puternic efectul relaxant al NO asupra acestui țesut . Când se activează calea NO/ GMPc prin stimulare sexuală , inhibarea PDE5 de către sildenafil induce creșterea concentrațiilor GMPc în corpii cavernoși . De aceea , este necesară stimularea
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
5 ( PDE5 ) , care este responsabilă de degradarea GMPc în corpii cavernoși . Sildenafilul influențează erecția prin acțiunea sa periferică . Sildenafilul nu are efect relaxant direct asupra țesutul izolat de corpi cavernoși umani , dar crește puternic efectul relaxant al NO asupra acestui țesut . Când se activează calea NO/ GMPc prin stimulare sexuală , inhibarea PDE5 de către sildenafil induce creșterea concentrațiilor GMPc în corpii cavernoși . De aceea , este necesară stimularea sexuală pentru ca sildenafilul să producă efectul său farmacologic dorit . Studiile efectuate in vitro au evidențiat
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
absorbție scade , cu o întârziere medie de 60 minute a Tmax și o reducere medie de 29 % a Cmax . Distribuție Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru ( Vd ) pentru sildenafil este de 105 l , indicând volumul de distribuție în țesuturi . După o doză orală unică de 100 mg , media concentrației plasmatice totale maxime pentru sildenafil este de aproximativ 440 ng/ ml ( VC 40 % ) . Deoarece sildenafilul ( și principalul său metabolit circulant , N- demetil ) se leagă în proporție de 96 % de proteinele
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
Mai puțin frecvente Rare Tulburări vasculare Vertij , tinitus Surditate * Frecvente Rare Tulburări cardiace Hiperemie facială Hipertensiune arterială , hipotensiune arterială Palpitații , tahicardie Infarct miocardic , fibrilație atrială Aritmie ventriculară , angină instabilă , moarte subită cardiacă Frecvente Mai puțin frecvente Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Mai puțin frecvente Tulburări ale aparatului genital și sânului Mai puțin frecvente Investigații diagnostice Mai puțin frecvente Creșterea frecvenței cardiace * Tulburări acustice : Surditate subită . Într- un număr mic de cazuri din studiile clinice și după punerea pe piață a
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
de sânge . Sildenafilul este un inhibitor puternic și selectiv al fosfodiesterazei GMPc specifice de tip 5 ( PDE5 ) , care este responsabilă de degradarea GMPc în corpii cavernoși . Sildenafilul influențează erecția prin acțiunea sa periferică . Sildenafilul nu are efect relaxant direct asupra țesutul izolat de corpi cavernoși umani , dar crește puternic efectul relaxant al NO asupra acestui țesut . Când se activează calea NO/ GMPc prin stimulare sexuală , inhibarea PDE5 de către sildenafil induce creșterea concentrațiilor GMPc în corpii cavernoși . De aceea , este necesară stimularea
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
5 ( PDE5 ) , care este responsabilă de degradarea GMPc în corpii cavernoși . Sildenafilul influențează erecția prin acțiunea sa periferică . Sildenafilul nu are efect relaxant direct asupra țesutul izolat de corpi cavernoși umani , dar crește puternic efectul relaxant al NO asupra acestui țesut . Când se activează calea NO/ GMPc prin stimulare sexuală , inhibarea PDE5 de către sildenafil induce creșterea concentrațiilor GMPc în corpii cavernoși . De aceea , este necesară stimularea sexuală pentru ca sildenafilul să producă efectul său farmacologic dorit . Studiile efectuate in vitro au evidențiat
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
absorbție scade , cu o întârziere medie de 60 minute a Tmax și o reducere medie de 29 % a Cmax . Distribuție Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru ( Vd ) pentru sildenafil este de 105 l , indicând volumul de distribuție în țesuturi . După o doză orală unică de 100 mg , media concentrației plasmatice totale maxime pentru sildenafil este de aproximativ 440 ng/ ml ( VC 40 % ) . Deoarece sildenafilul ( și principalul său metabolit circulant , N- demetil ) se leagă în proporție de 96 % de proteinele
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
Mai puțin frecvente Rare Tulburări vasculare Vertij , tinitus Surditate * Frecvente Rare Tulburări cardiace Hiperemie facială Hipertensiune arterială , hipotensiune arterială Palpitații , tahicardie Infarct miocardic , fibrilație atrială Aritmie ventriculară , angină instabilă , moarte subită cardiacă Frecvente Mai puțin frecvente Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Mai puțin frecvente Tulburări ale aparatului genital și sânului Mai puțin frecvente Investigații diagnostice Mai puțin frecvente Creșterea frecvenței cardiace * Tulburări acustice : Surditate subită . Într- un număr mic de cazuri din studiile clinice și după punerea pe piață a
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
de sânge . Sildenafilul este un inhibitor puternic și selectiv al fosfodiesterazei GMPc specifice de tip 5 ( PDE5 ) , care este responsabilă de degradarea GMPc în corpii cavernoși . Sildenafilul influențează erecția prin acțiunea sa periferică . Sildenafilul nu are efect relaxant direct asupra țesutul izolat de corpi cavernoși umani , dar crește puternic efectul relaxant al NO asupra acestui țesut . Când se activează calea NO/ GMPc prin stimulare sexuală , inhibarea PDE5 de către sildenafil induce creșterea concentrațiilor GMPc în corpii cavernoși . De aceea , este necesară stimularea
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
5 ( PDE5 ) , care este responsabilă de degradarea GMPc în corpii cavernoși . Sildenafilul influențează erecția prin acțiunea sa periferică . Sildenafilul nu are efect relaxant direct asupra țesutul izolat de corpi cavernoși umani , dar crește puternic efectul relaxant al NO asupra acestui țesut . Când se activează calea NO/ GMPc prin stimulare sexuală , inhibarea PDE5 de către sildenafil induce creșterea concentrațiilor GMPc în corpii cavernoși . De aceea , este necesară stimularea sexuală pentru ca sildenafilul să producă efectul său farmacologic dorit . Studiile efectuate in vitro au evidențiat
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
absorbție scade , cu o întârziere medie de 60 minute a Tmax și o reducere medie de 29 % a Cmax . Distribuție Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru ( Vd ) pentru sildenafil este de 105 l , indicând volumul de distribuție în țesuturi . După o doză orală unică de 100 mg , media concentrației plasmatice totale maxime pentru sildenafil este de aproximativ 440 ng/ ml ( VC 40 % ) . Deoarece sildenafilul ( și principalul său metabolit circulant , N- demetil ) se leagă în proporție de 96 % de proteinele
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
relații de cauzalitate , deși mecanismul de acțiune nu a fost elucidat . De aceea , pacienții cu hemofilie trebuie avertizați referitor la posibilitatea de creștere a incidenței sângerărilor . Lipodistrofie : la pacienții infectați cu HIV , terapia antiretrovirală asociată s- a asociat cu redistribuirea țesutului adipos ( lipodistrofie ) . Mecanismul acestor evenimente nu este pe deplin cunoscut . S- a emis ipoteza unei legături între lipomatoza viscerală și utilizarea IP , și între lipoatrofie și inhibitorii analogi nucleozidici ai reverstranscriptazei ( NRTI ) . Un risc mai mare de lipodistrofie a fost
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
a fost asociat cu factori individuali cum ar fi vârsta înaintată și cu factori legați de medicament cum ar fi durata mai mare a tratamentului antiretroviral și tulburările metabolice asociate . Examinarea clinică trebuie să includă evaluarea semnelor fizice ale redistribuirii țesutului adipos . Trebuie acordată atenție determinării lipidelor plasmatice și glicemiei . Tulburările lipidice trebuie abordate în mod adecvat din punct de vedere clinic ( vezi pct . 4. 8 ) . Excipienți : VIRACEPT pulbere orală conține ca îndulcitor aspartam ( E951 ) . Aspartamul este sursă de fenilalanină și
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
fost observate la nelfinavir ( la 48 săptămâni ) . Tabel 3 : Incidența reacțiilor adverse și modificărilor marcate ale rezultatelor testelor de laborator din studiile clinice de fază II și fază III . Grad 3 & 4 Foarte frecvente Frecvente Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Frecvente Investigații de laborator Creșterea concentrației plasmatice a ALT , creșterea concentrației plasmatice AST , neutropenie , creșterea concentrației plasmatice a creatinin fosfokinazei , scăderea numărului neutrofilelor Un număr total de aproximativ 400 pacienți au fost tratați cu nelfinavir în studiile clinice privind
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
reacțiilor adverse este neconfirmată . Tulburări metabolice si de nutriție : Rare ( ≥ 0, 01 % - ≤ 0, 1 % ) : debut de novo al diabetului zaharat sau agravarea diabetului zaharat existent ; Mai puțin frecvente - rare ( ≥ 0, 01 % - ≤ 1 % ) : tratamentul antiretroviral combinat a fost însoțit de redistribuirea țesutului adipos ( lipodistrofie ) la pacienții cu HIV , inclusiv de pierderea țesutului adipos subcutanat periferic și facial , creșterea țesutului adipos intraabdominal și visceral , de hipertrofia mamară și de acumularea dorso- cervicală de țesut adipos ( ceafă de bivol ) . Tulburări gastro- intestinale : Rare ( ≥ 0
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
0, 01 % - ≤ 0, 1 % ) : debut de novo al diabetului zaharat sau agravarea diabetului zaharat existent ; Mai puțin frecvente - rare ( ≥ 0, 01 % - ≤ 1 % ) : tratamentul antiretroviral combinat a fost însoțit de redistribuirea țesutului adipos ( lipodistrofie ) la pacienții cu HIV , inclusiv de pierderea țesutului adipos subcutanat periferic și facial , creșterea țesutului adipos intraabdominal și visceral , de hipertrofia mamară și de acumularea dorso- cervicală de țesut adipos ( ceafă de bivol ) . Tulburări gastro- intestinale : Rare ( ≥ 0, 01 % - ≤ 0, 1 % ) : meteorism abdominal , Mai puțin frecvente ( ≥ 0, 1
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
al diabetului zaharat sau agravarea diabetului zaharat existent ; Mai puțin frecvente - rare ( ≥ 0, 01 % - ≤ 1 % ) : tratamentul antiretroviral combinat a fost însoțit de redistribuirea țesutului adipos ( lipodistrofie ) la pacienții cu HIV , inclusiv de pierderea țesutului adipos subcutanat periferic și facial , creșterea țesutului adipos intraabdominal și visceral , de hipertrofia mamară și de acumularea dorso- cervicală de țesut adipos ( ceafă de bivol ) . Tulburări gastro- intestinale : Rare ( ≥ 0, 01 % - ≤ 0, 1 % ) : meteorism abdominal , Mai puțin frecvente ( ≥ 0, 1 % - ≤ 1 % ) : vărsături , pancreatită/ creșterea amilazemiei . Afecțiuni cutanate
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
1 % ) : tratamentul antiretroviral combinat a fost însoțit de redistribuirea țesutului adipos ( lipodistrofie ) la pacienții cu HIV , inclusiv de pierderea țesutului adipos subcutanat periferic și facial , creșterea țesutului adipos intraabdominal și visceral , de hipertrofia mamară și de acumularea dorso- cervicală de țesut adipos ( ceafă de bivol ) . Tulburări gastro- intestinale : Rare ( ≥ 0, 01 % - ≤ 0, 1 % ) : meteorism abdominal , Mai puțin frecvente ( ≥ 0, 1 % - ≤ 1 % ) : vărsături , pancreatită/ creșterea amilazemiei . Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat : Foarte rare ( ≤ 0, 01 % ) , incluzând raportări izolate : Eritem polimorf . Copii
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
și visceral , de hipertrofia mamară și de acumularea dorso- cervicală de țesut adipos ( ceafă de bivol ) . Tulburări gastro- intestinale : Rare ( ≥ 0, 01 % - ≤ 0, 1 % ) : meteorism abdominal , Mai puțin frecvente ( ≥ 0, 1 % - ≤ 1 % ) : vărsături , pancreatită/ creșterea amilazemiei . Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat : Foarte rare ( ≤ 0, 01 % ) , incluzând raportări izolate : Eritem polimorf . Copii și adolescenți În cadrul experienței dobândite după punerea pe piață , au fost raportate reacții adverse suplimentare , acestea fiind enumerate mai jos . Deoarece aceste date provin din sistemul de raportări spontane
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
a dozei unice . 16 Deși nu s- au efectuat studii la om , studiile de administrare a dozei unice de 50 mg/ kg 14C - nelfinavir la șobolani au evidențiat că , în creier , concentrațiile au fost mai mici decât cele din alte țesuturi , dar au depășit CE95 in vitro pentru activitatea antivirală . În plasmă , nelfinavirul este legat în proporție foarte mare de proteine ( ≥ 98 % ) . Metabolizare : nelfinavirul nemetabolizat determină 82- 86 % din radioactivitatea plasmatică totală după administrarea pe cale orală a unei doze unice de
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
ori și , respectiv , șaptezeci ori , peste media concentrațiilor plasmatice ale formelor libere ale substanțelor la om . Prin contrast , nu s- au observat efecte care să sugereze prelungirea intervalului QT pe ECG în cazul administrării dozelor similare la câine sau pe țesut cardiac izolat . Nu se cunoaște relevanța clinică a acestor date obținute in vitro . Cu toate acestea , pe baza datelor despre medicamentele cunoscute că determină prelungirea intervalului QT , blocarea a peste 20 % din canalele de potasiu hERG poate fi relevantă clinic
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
relații de cauzalitate , deși mecanismul de acțiune nu a fost elucidat . De aceea , pacienții cu hemofilie trebuie avertizați referitor la posibilitatea de creștere a incidenței sângerărilor . Lipodistrofie : La pacienții infectați cu HIV , terapia antiretrovirală asociată s- a asociat cu redistribuirea țesutului adipos ( lipodistrofie ) . Mecanismul acestor evenimente nu este pe deplin cunoscut . S- a emis ipoteza unei legături între lipomatoza viscerală și utilizarea IP , și între lipoatrofie și inhibitorii analogi nucleozidici ai reverstranscriptazei ( NRTI ) . Un risc mai mare de lipodistrofie a fost
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
a fost asociat cu factori individuali cum ar fi vârsta înaintată și cu factori legați de medicament cum ar fi durata mai mare a tratamentului antiretroviral și tulburările metabolice asociate . Examinarea clinică trebuie să includă evaluarea semnelor fizice ale redistribuirii țesutului adipos . Trebuie acordată atenție determinării lipidelor plasmatice și glicemiei . Tulburările lipidice trebuie abordate în mod adecvat din punct de vedere clinic ( vezi pct . 4. 8 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nelfinavirul este metabolizat în
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
observate la nelfinavir ( la 48 săptămâni ) . 28 Tabel 3 : Incidența reacțiilor adverse și modificărilor marcate ale rezultatelor testelor de laborator din studiile clinice de fază II și fază III . Grad 3 & 4 Foarte frecvente Frecvente Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Frecvente Investigații de laborator Creșterea concentrației plasmatice a ALT , creșterea concentrației plasmatice AST , neutropenie , creșterea concentrației plasmatice a creatinin fosfokinazei , scăderea numărului neutrofilelor Un număr total de aproximativ 400 pacienți au fost tratați cu nelfinavir în studiile clinice privind
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
reacțiilor adverse este neconfirmată . Tulburări metabolice si de nutriție : Rare ( ≥ 0, 01 % - ≤ 0, 1 % ) : debut de novo al diabetului zaharat sau agravarea diabetului zaharat existent ; Mai puțin frecvente - rare ( ≥ 0, 01 % - ≤ 1 % ) : tratamentul antiretroviral combinat a fost însoțit de redistribuirea țesutului adipos ( lipodistrofie ) la pacienții cu HIV , inclusiv de pierderea țesutului adipos subcutanat periferic și facial , creșterea țesutului adipos intraabdominal și visceral , de hipertrofia mamară și de acumularea dorso- cervicală de țesut adipos ( ceafă de bivol ) . Tulburări gastro- intestinale : Rare ( ≥ 0
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]