32,046 matches
-
a A771726 s- a observat la subiecții hemodializați , fără ca aceasta să se fi datorat unei eliminări a medicamentului în dializat . Farmacocinetica în insuficiența hepatică Nu există date disponibile cu privire la tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică . Metabolitul activ A771726 se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice și se elimină prin metabolizare hepatică și excreție biliară . Aceste procese pot fi afectate de disfuncția hepatică . Farmacocinetica la copii și adolescenți Farmacocinetica metabolitului A771726 după administrarea orală a leflunomidei a fost investigată la 73 pacienți
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
vezi pct . 5. 1 ) . Nu se recomandă ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară . Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu vârsta peste 65 de ani . Comprimatele de Arava trebuie înghițite întregi , cu o cantitate suficientă de lichid . Proporția absorbției leflunomidei nu este influențată de aportul concomitent de alimente . 4. 3 Contraindicații • hipersensibilitate la substanța activă ( în special la cei cu antecedente de sindrom Stevens- Johnson , necroliză toxică epidermică , eritem multiform ) sau la oricare dintre excipienți , • pacienți cu funcție
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
și după întreruperea tratamentului cu leflunomidă , până când valorile enzimelor hepatice se normalizează . Deoarece sunt posibile efecte hepatotoxice aditive , este recomandat să se evite consumul de băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu leflunomidă . Deoarece metabolitul activ al leflunomidei , A771726 , este legat în proporție mare de proteinele plasmatice și este epurat prin metabolizare hepatică și excreție biliară , este de așteptat ca , la pacienții cu hipoproteinemie , concentrațiile plasmatice de A771726 să fie crescute . Arava este contraindicat la pacienții cu hipoproteinemie severă sau cu insuficiență hepatică
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
până la 95 % din doză se absoarbe . Timpul necesar atingerii concentrației plasmatice maxime a metabolitului A771726 este foarte variabil ; concentrația plasmatică maximă poate să apară între 1 și 24 ore după administrarea unei doze unice . Leflunomida poate fi administrată împreună cu alimente , proporțiile absorbite în prezența alimentelor și pe stomacul gol fiind comparabile . Datorită timpului foarte lung de înjumătățire plasmatică al A771726 ( aproximativ 2 săptămâni ) , în studii clinice s- a administrat o doză de încărcare de 100 mg/ zi , timp de 3 zile
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
a A771726 la starea de echilibru este de aproximativ 35 μg/ ml . La starea de echilibru , concentrațiile plasmatice sunt de 33 până la 35 ori mai mari decât cele obținute după o doză unică . În plasma umană , A771726 se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( de albumină ) . Proporția nelegată a A771726 este de aproximativ 0, 62 % . Legarea A771726 de proteinele plasmatice este lineară în intervalul concentrațiilor plasmatice terapeutice . Legarea A771726 pare a fi ușor mai scăzută și mai variabilă în plasma
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
de aproximativ 35 μg/ ml . La starea de echilibru , concentrațiile plasmatice sunt de 33 până la 35 ori mai mari decât cele obținute după o doză unică . În plasma umană , A771726 se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( de albumină ) . Proporția nelegată a A771726 este de aproximativ 0, 62 % . Legarea A771726 de proteinele plasmatice este lineară în intervalul concentrațiilor plasmatice terapeutice . Legarea A771726 pare a fi ușor mai scăzută și mai variabilă în plasma pacienților cu poliartrită reumatoidă sau insuficiență renală
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
de aproximativ 0, 62 % . Legarea A771726 de proteinele plasmatice este lineară în intervalul concentrațiilor plasmatice terapeutice . Legarea A771726 pare a fi ușor mai scăzută și mai variabilă în plasma pacienților cu poliartrită reumatoidă sau insuficiență renală cronică . Legarea A771726 în proporție mare de proteinele plasmatice poate duce la deplasarea altor medicamente care se leagă și ele în proporție mare . Cu toate acestea , studiile in vitro privind interacțiunile de legare de proteinele plasmatice efectuate cu warfarină la concentrații relevante clinic nu au
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
A771726 pare a fi ușor mai scăzută și mai variabilă în plasma pacienților cu poliartrită reumatoidă sau insuficiență renală cronică . Legarea A771726 în proporție mare de proteinele plasmatice poate duce la deplasarea altor medicamente care se leagă și ele în proporție mare . Cu toate acestea , studiile in vitro privind interacțiunile de legare de proteinele plasmatice efectuate cu warfarină la concentrații relevante clinic nu au arătat nici o interacțiune . Studii similare au arătat că ibuprofenul și diclofenacul nu deplasează A771726 de pe proteinele plasmatice
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
de 2- 3 ori în prezența tolbutamidei . A771726 a deplasat ibuprofenul , diclofenacul și tolbutamida , dar fracțiunea nelegată a acestor medicamente crește cu numai 10 până la 50 % . Nu există date că aceste efecte sunt relevante clinic . În concordanță cu legarea în proporție mare de proteinele plasmatice , A771726 are un volum aparent de distribuție mic ( aproximativ 11 litri ) . Nu există o captare preferențială în eritrocite . Leflunomida este metabolizată într- un metabolit principal ( A771726 ) și în mai mulți metaboliți minori , printre care TFMA ( 4-
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
a A771726 s- a observat la subiecții hemodializați , fără ca aceasta să se fi datorat unei eliminări a medicamentului în dializat . Farmacocinetica în insuficiența hepatică Nu există date disponibile cu privire la tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică . Metabolitul activ A771726 se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice și se elimină prin metabolizare hepatică și excreție biliară . Aceste procese pot fi afectate de disfuncția hepatică . Farmacocinetica la copii și adolescenți Farmacocinetica metabolitului A771726 după administrarea orală a leflunomidei a fost investigată la 73 pacienți
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
vezi pct . 5. 1 ) Nu se recomandă ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară . Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu vârsta peste 65 de ani . Comprimatele de Arava trebuie înghițite întregi , cu o cantitate suficientă de lichid . Proporția absorbției leflunomidei nu este influențată de aportul concomitent de alimente . 4. 3 Contraindicații • hipersensibilitate la substanța activă ( în special la cei cu antecedente de sindrom Stevens- Johnson , necroliză toxică epidermică , eritem multiform ) sau la oricare dintre excipienți , • pacienți cu funcție
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
și după întreruperea tratamentului cu leflunomidă , până când valorile enzimelor hepatice se normalizează . Deoarece sunt posibile efecte hepatotoxice aditive , este recomandat să se evite consumul de băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu leflunomidă . Deoarece metabolitul activ al leflunomidei , A771726 , este legat în proporție mare de proteinele plasmatice și este epurat prin metabolizare hepatică și excreție biliară , este de așteptat ca , la pacienții cu hipoproteinemie , concentrațiile plasmatice de A771726 să fie crescute . Arava este contraindicat la pacienții cu hipoproteinemie severă sau cu insuficiență hepatică
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
până la 95 % din doză se absoarbe . Timpul necesar atingerii concentrației plasmatice maxime a metabolitului A771726 este foarte variabil ; concentrația plasmatică maximă poate să apară între 1 și 24 ore după administrarea unei doze unice . Leflunomida poate fi administrată împreună cu alimente , proporțiile absorbite în prezența alimentelor și pe stomacul gol fiind comparabile . Datorită timpului foarte lung de înjumătățire plasmatică al A771726 ( aproximativ 2 săptămâni ) , în studii clinice s- a administrat o doză de încărcare de 100 mg/ zi , timp de 3 zile
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
a A771726 la starea de echilibru este de aproximativ 35 μg/ ml . La starea de echilibru , concentrațiile plasmatice sunt de 33 până la 35 ori mai mari decât cele obținute după o doză unică . În plasma umană , A771726 se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( de albumină ) . Proporția nelegată a A771726 este de aproximativ 0, 62 % . Legarea A771726 de proteinele plasmatice este lineară în intervalul concentrațiilor plasmatice terapeutice . Legarea A771726 pare a fi ușor mai scăzută și mai variabilă în plasma
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
de aproximativ 35 μg/ ml . La starea de echilibru , concentrațiile plasmatice sunt de 33 până la 35 ori mai mari decât cele obținute după o doză unică . În plasma umană , A771726 se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( de albumină ) . Proporția nelegată a A771726 este de aproximativ 0, 62 % . Legarea A771726 de proteinele plasmatice este lineară în intervalul concentrațiilor plasmatice terapeutice . Legarea A771726 pare a fi ușor mai scăzută și mai variabilă în plasma pacienților cu poliartrită reumatoidă sau insuficiență renală
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
de aproximativ 0, 62 % . Legarea A771726 de proteinele plasmatice este lineară în intervalul concentrațiilor plasmatice terapeutice . Legarea A771726 pare a fi ușor mai scăzută și mai variabilă în plasma pacienților cu poliartrită reumatoidă sau insuficiență renală cronică . Legarea A771726 în proporție mare de proteinele plasmatice poate duce la deplasarea altor medicamente care se leagă și ele în proporție mare . Cu toate acestea , studiile in vitro privind interacțiunile de legare de proteinele plasmatice efectuate cu warfarină la concentrații relevante clinic nu au
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
A771726 pare a fi ușor mai scăzută și mai variabilă în plasma pacienților cu poliartrită reumatoidă sau insuficiență renală cronică . Legarea A771726 în proporție mare de proteinele plasmatice poate duce la deplasarea altor medicamente care se leagă și ele în proporție mare . Cu toate acestea , studiile in vitro privind interacțiunile de legare de proteinele plasmatice efectuate cu warfarină la concentrații relevante clinic nu au arătat nici o interacțiune . Studii similare au arătat că ibuprofenul și diclofenacul nu deplasează A771726 de pe proteinele plasmatice
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
de 2- 3 ori în prezența tolbutamidei . A771726 a deplasat ibuprofenul , diclofenacul și tolbutamida , dar fracțiunea nelegată a acestor medicamente crește cu numai 10 până la 50 % . Nu există date că aceste efecte sunt relevante clinic . În concordanță cu legarea în proporție mare de proteinele plasmatice , A771726 are un volum aparent de distribuție mic ( aproximativ 11 litri ) . Nu există o captare preferențială în eritrocite . Leflunomida este metabolizată într- un metabolit principal ( A771726 ) și în mai mulți metaboliți minori , printre care TFMA ( 4-
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
a A771726 s- a observat la subiecții hemodializați , fără ca aceasta să se fi datorat unei eliminări a medicamentului în dializat . Farmacocinetica în insuficiența hepatică Nu există date disponibile cu privire la tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică . Metabolitul activ A771726 se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice și se elimină prin metabolizare hepatică și excreție biliară . Aceste procese pot fi afectate de disfuncția hepatică . Farmacocinetica la copii și adolescenți Farmacocinetica metabolitului A771726 după administrarea orală a leflunomidei a fost investigată la 73 pacienți
Ro_82 () [Corola-website/Science/290842_a_292171]
-
sănătoși , cât și la pacienți cu diabet zaharat de tip I sau II , timpul de injumătățire aparent s- a situat într- un interval interquartil de 37 până la 75 de minute . Insulina glulizină a demonstrat o legare de proteinele plasmatice în proporție mică , similar insulinei umane . Insuficiență renală Într- un studiu clinic efectuat la subiecți fără diabet zaharat , cu diferite stadii ale funcției renale ( clearance al creatininei > 80 ml/ min , 30- 50 ml/ min , < 30 ml/ min ) , proprietățile insulinei glulizină
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
sănătoși , cât și la pacienți cu diabet zaharat de tip I sau II , timpul de injumătățire aparent s- a situat într- un interval interquartil de 37 până la 75 de minute . Insulina glulizină a demonstrat o legare de proteinele plasmatice în proporție mică , similar insulinei umane . Insuficiență renală Într- un studiu clinic efectuat la subiecți fără diabet zaharat , cu diferite stadii ale funcției renale ( clearance al creatininei > 80 ml/ min , 30- 50 ml/ min , < 30 ml/ min ) , proprietățile insulinei glulizină
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
sănătoși , cât și la pacienți cu diabet zaharat de tip I sau II , timpul de injumătățire aparent s- a situat într- un interval interquartil de 37 până la 75 de minute . Insulina glulizină a demonstrat o legare de proteinele plasmatice în proporție mică , similar insulinei umane . Insuficiență renală Într- un studiu clinic efectuat la subiecți fără diabet zaharat , cu diferite stadii ale funcției renale ( clearance al creatininei > 80 ml/ min , 30- 50 ml/ min , < 30 ml/ min ) , proprietățile insulinei glulizină
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
sănătoși , cât și la pacienți cu diabet zaharat de tip I sau II , timpul de injumătățire aparent s- a situat într- un interval interquartil de 37 până la 75 de minute . Insulina glulizină a demonstrat o legare de proteinele plasmatice în proporție mică , similar insulinei umane . Insuficiență renală Într- un studiu clinic efectuat la subiecți fără diabet zaharat , cu diferite stadii ale funcției renale ( clearance al creatininei > 80 ml/ min , 30- 50 ml/ min , < 30 ml/ min ) , proprietățile insulinei glulizină
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
sănătoși , cât și la pacienți cu diabet zaharat de tip I sau II , timpul de injumătățire aparent s- a situat într- un interval interquartil de 37 până la 75 de minute . Insulina glulizină a demonstrat o legare de proteinele plasmatice în proporție mică , similar insulinei umane . Insuficiență renală Într- un studiu clinic efectuat la subiecți fără diabet zaharat , cu diferite stadii ale funcției renale ( clearance al creatininei > 80 ml/ min , 30- 50 ml/ min , < 30 ml/ min ) , proprietățile insulinei glulizină
Ro_71 () [Corola-website/Science/290831_a_292160]
-
entacaponă sau placebo , fiecare în asociere cu levodopa/ inhibitor de dopadecarboxilază . Rezultatele sunt prezentate în Tabelul 2 . În studiul I , timpul zilnic ON ( ore ) a fost determinat după consemnările la domiciliu ale pacienților , iar în studiul II a fost determinată proporția de timp zilnic ON . Tabelul 2 : Timp zilnic ON ( media ± DS ) Entacaponă ( n=85 ) 9, 3±2, 2 Placebo ( n=86 ) 9, 2±2, 5 Săptămâna 8- 24 10, 7±2, 2 9, 4±2, 6 1 h 20 min
Ro_213 () [Corola-website/Science/290972_a_292301]