3,538 matches
-
sau DMO inițial . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbția Administrarea subcutanată a 100 micrograme de parathormon la nivel abdominal produce o creștere rapidăa concentrațiilor de parathormon din plasmă , atingându- se un maxim la 1 - 2 ore după administrare . Timpul mediu de înjumătățire este de aproximativ 1, 5 ore . Biodisponibilitatea absolută a 100 grame parathormon după administrarea subcutanată în abdomen este de 55 % . Distribuția Volumul de distribuție în starea de echilibru următoare administrării intravenoase este de aproximativ 5, 4 l . Variabilitatea individuală a
Ro_804 () [Corola-website/Science/291563_a_292892]
-
a cinacalcetului la pacienții în repaus alimentar a fost estimată la aproximativ 20- 25 % . Administrarea Parareg cu alimentele a determinat o creștere de aproximativ 50- 80 % a biodisponibilității cinacalcetului . După absorbție , concentrația de cinacalcet scade bifazic , cu un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 6 ore și un timp de înjumătățire plasmatică terminal de 30- 40 ore . Starea de echilibru a medicamentului se atinge în decurs de 7 zile , cu o acumulare minimă . ASC și Cmax de cinacalcet 8 cresc
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
aproximativ 20- 25 % . Administrarea Parareg cu alimentele a determinat o creștere de aproximativ 50- 80 % a biodisponibilității cinacalcetului . După absorbție , concentrația de cinacalcet scade bifazic , cu un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 6 ore și un timp de înjumătățire plasmatică terminal de 30- 40 ore . Starea de echilibru a medicamentului se atinge în decurs de 7 zile , cu o acumulare minimă . ASC și Cmax de cinacalcet 8 cresc aproape liniar în intervalul de doze cuprins între 30 - 180 mg
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
Comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală , valoarea medie a ASC a cinacalcetului a fost de aproximativ 2 ori mai mare la subiecții cu insuficiență moderată și de aproximativ 4 ori mai mare la cei cu insuficiență severă . Timpul de înjumătățire plasmatică mediu al cinacalcetului este prelungit cu 33 % și respectiv 70 % la pacienții cu insuficiență hepatică moderată , respectiv severă . Legarea de proteine a cinacalcetului nu este afectată de insuficiența hepatică . Deoarece dozele se stabilesc prin tatonare pentru fiecare subiect , în funcție de
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
a cinacalcetului la pacienții în repaus alimentar a fost estimată la aproximativ 20- 25 % . Administrarea Parareg cu alimentele a determinat o creștere de aproximativ 50- 80 % a biodisponibilității cinacalcetului . După absorbție , concentrația de cinacalcet scade bifazic , cu un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 6 ore și un timp de înjumătățire plasmatică terminal de 30- 40 ore . Starea de echilibru a medicamentului se atinge în decurs de 7 zile , cu o acumulare minimă . ASC și Cmax de cinacalcet 18 cresc
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
aproximativ 20- 25 % . Administrarea Parareg cu alimentele a determinat o creștere de aproximativ 50- 80 % a biodisponibilității cinacalcetului . După absorbție , concentrația de cinacalcet scade bifazic , cu un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 6 ore și un timp de înjumătățire plasmatică terminal de 30- 40 ore . Starea de echilibru a medicamentului se atinge în decurs de 7 zile , cu o acumulare minimă . ASC și Cmax de cinacalcet 18 cresc aproape liniar în intervalul de doze cuprins între 30 - 180 mg
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
Comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală , valoarea medie a ASC a cinacalcetului a fost de aproximativ 2 ori mai mare la subiecții cu insuficiență moderată și de aproximativ 4 ori mai mare la cei cu insuficiență severă . Timpul de înjumătățire plasmatică mediu al cinacalcetului este prelungit cu 33 % și respectiv 70 % la pacienții cu insuficiență hepatică moderată , respectiv severă . Legarea de proteine a cinacalcetului nu este afectată de insuficiența hepatică . Deoarece dozele se stabilesc prin tatonare pentru fiecare subiect , în funcție de
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
a cinacalcetului la pacienții în repaus alimentar a fost estimată la aproximativ 20- 25 % . Administrarea Parareg cu alimentele a determinat o creștere de aproximativ 50- 80 % a biodisponibilității cinacalcetului . După absorbție , concentrația de cinacalcet scade bifazic , cu un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 6 ore și un timp de înjumătățire plasmatică terminal de 30- 40 ore . Starea de echilibru a medicamentului se atinge în decurs de 7 zile , cu o acumulare minimă . ASC și Cmax de cinacalcet 28 cresc
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
aproximativ 20- 25 % . Administrarea Parareg cu alimentele a determinat o creștere de aproximativ 50- 80 % a biodisponibilității cinacalcetului . După absorbție , concentrația de cinacalcet scade bifazic , cu un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 6 ore și un timp de înjumătățire plasmatică terminal de 30- 40 ore . Starea de echilibru a medicamentului se atinge în decurs de 7 zile , cu o acumulare minimă . ASC și Cmax de cinacalcet 28 cresc aproape liniar în intervalul de doze cuprins între 30 - 180 mg
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
Comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală , valoarea medie a ASC a cinacalcetului a fost de aproximativ 2 ori mai mare la subiecții cu insuficiență moderată și de aproximativ 4 ori mai mare la cei cu insuficiență severă . Timpul de înjumătățire plasmatică mediu al cinacalcetului este prelungit cu 33 % și respectiv 70 % la pacienții cu insuficiență hepatică moderată , respectiv severă . Legarea de proteine a cinacalcetului nu este afectată de insuficiența hepatică . Deoarece dozele se stabilesc prin tatonare pentru fiecare subiect , în funcție de
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică sunt limitate și , de aceea , nu se pot face recomandări pentru modificarea dozei . La un număr mic de pacienți studiați cu insuficiență hepatică , a existat o creștere a expunerii și a timpului de înjumătățire plasmatică însoțită de o scădere în funcția hepatică ( vezi pct . 4. 4 și 5. 2 ) . Utilizarea la copii : Nu s- au stabilit siguranța și eficacitatea la copii și la adolescenții cu vârsta sub 18 ani . De aceea , nu se recomandă
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
au normalizat fără ca tratamentul să fie întrerupt . Reacții hepatice mai grave , unele cu evoluție letală , au fost raportate rar . Posaconazolul trebuie să fie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică gravă . La acești pacienți , valorile prelungite ale timpului de înjumătățire prin eliminare pot conduce la creșterea expunerii . Monitorizarea funcției hepatice : Pacienții la care apar anomalii ale valorilor testelor funcționale hepatice în timpul tratamentului cu Posaconazole SP trebuie să fie monitorizați repetat pentru a identifica apariția în plus de leziuni hepatice grave
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
crescut Cmax și ASC ale midazolam oral ( 2 mg într- o singură doză orală ) de 2, 2 ori și respectiv 4, 5 ori . În plus , administrarea de posaconazol pe cale orală ( 200 mg sau 400 mg ) a prelungit media timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare al midazolamului de la aproximativ 3 - 4 ore la 8 - 10 ore în timpul administrării concomitente . Datorită riscului de sedare prelungită se recomandă luarea în considerare a ajustării dozei în timpul administrării de posaconazol concomitent cu orice benzodiazepină care este
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
ai posaconazolului , majoritatea sunt glucuronid conjugați și doar o mică parte metaboliți oxidați ( prin intermediul CYP450 ) . Metaboliții eliminați în urină și scaun reprezintă aproximativ 17 % din doza radiomarcată administrată . Eliminare Posaconazol se elimină lent , având o valoare medie a timpului de înjumătățire plasmatică mediu ( t½ ) de 35 ore ( între 20 și 66 ore ) . După administrarea de posaconazol marcat cu 14C , radioactivitatea s- a regăsit preponderent în scaun ( 77 % din doza radiomarcată ) , iar componenta majoritară a fost compusul de bază ( 66 % din doza
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
insuficiență renală severă și nu se recomandă ajustarea dozei . Insuficiență hepatică Într- un studiu pe un număr mic de subiecți ( n=12 ) care aveau insuficiență hepatică , s- a observat o creștere a expunerii asociată cu o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică ( 26, 6 ; 35, 3 și 46, 1 ore pentru grupurile cu insuficiență hepatică ușoară , moderată și respectiv severă , comparativ cu 22, 1 ore la subiecții cu funcție hepatică normală ) . Se estimează o creștere de aproximativ 2 ori a ASC
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
ori a ASC la starea de echilibru la pacienții cu insuficiență hepatică severă . Datorită datelor limitate de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică , posaconazol trebuie să fie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică gravă , deoarece creșterea timpului de înjumătățire plasmatică poate conduce la creșterea expunerii . 5. 3 Date preclinice de siguranță Ca și în cazul altor medicamente antifungice din clasa azoli , în studii de toxicitate cu doze repetate de posaconazol s- au observat efecte legate de inhibarea sintezei de
Ro_796 () [Corola-website/Science/291555_a_292884]
-
grupului etnic . Volumul de distribuție mediu la starea de echilibru s- a situat în intervalul 130 - 165 ml/ kg , valorile medii ale clearance- ului s- au situat în intervalul 33, 3- 37, 2 ml/ kg . oră , iar timpul mediu de înjumătățire plasmatică s- a situat în intervalul 3, 9- 6 ore . Hemofilia A și B cu inhibitori La copii s- a constat proporționalitatea profilului farmacocinetic cu doza administrată , i pentru dozele investigate de 90 și 180 µg/ kg , rezultat în deplină
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]
-
observațiile anterioare obținute cu doze mai mici ( 17, 5 - 70 µg/ kg rFVIIa ) . Valoarea medie a clearance- ului a fost cu aproximativ 50 % mai mare la copii comparativ cu adulții ( 78 față de 53 ml/ kg . oră ) , pe când timpul mediu de înjumătățire plasmatică determinat a fost de 2, 3 ore în ambele grupuri de pacienți . Volumul de distribuție mediu la starea de echilibru a fost de 196 ml/ kg la pacienții copii și 159 ml/ kg la pacienții adulți . Valoarea clearance- ului
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]
-
parametrii farmacocinetici care nu depind de doză : clearance- ul total ( 70, 8- 79, 1 ml/ h . kg ) , volumul de distribuție la starea de echilibru ( 280- 290 ml/ kg ) , timpul mediu de remanență ( 3, 75- 3, 80 ore ) și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 2, 82 - 3, 11 ore ) . In vivo , valoarea medie a regăsirii în plasmă a fost de aproximativ 20 % . 6 . PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE Pulbere Clorură de sodiu Clorură de calciu dihidrat Glicilglicină Polisorbat 80 Manitol Acid clorhidric ( pentru ajustarea
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]
-
grupului etnic . Volumul de distribuție mediu la starea de echilibru s- a situat în intervalul 130 - 165 ml/ kg , valorile medii ale clearance- ului s- au situat în intervalul 33, 3- 37, 2 ml/ kg . oră , iar timpul mediu de înjumătățire plasmatică s- a situat în intervalul 3, 9- 6 ore . Hemofilia A și B cu inhibitori Utilizându- se testul de coagulare pentru evaluarea activității factorului VIIa au fost investigate proprietățile farmacocinetice ale NovoSeven la 12 pacienți copii ( 2- 12 ani
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]
-
observațiile anterioare obținute cu doze mai mici ( 17, 5 - 70 µg/ kg rFVIIa ) . Valoarea medie a clearance- ului a fost cu aproximativ 50 % mai mare la copii comparativ cu adulții ( 78 față de 53 ml/ kg . oră ) , pe când timpul mediu de înjumătățire plasmatică determinat a fost de 2, 3 ore în ambele grupuri de pacienți . Volumul de distribuție mediu la starea de echilibru a fost de 196 ml/ kg la pacienții copii și 159 ml/ kg la pacienții adulți . Valoarea clearance- ului
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]
-
parametrii farmacocinetici care nu depind de doză : clearance- ul total ( 70, 8- 79, 1 ml/ h . kg ) , volumul de distribuție la starea de echilibru ( 280- 290 ml/ kg ) , timpul mediu de remanență ( 3, 75- 3, 80 ore ) și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 2, 82 - 3, 11 ore ) . In vivo , valoarea medie a regăsirii în plasmă a fost de aproximativ 20 % . 6 . PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE Pulbere Clorură de sodiu Clorură de calciu dihidrat Glicilglicină Polisorbat 80 Manitol Acid clorhidric ( pentru ajustarea
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]
-
grupului etnic . Volumul de distribuție mediu la starea de echilibru s- a situat în intervalul 130 - 165 ml/ kg , valorile medii ale clearance- ului s- au situat în intervalul 33, 3- 37, 2 ml/ kg . oră , iar timpul mediu de înjumătățire plasmatică s- a situat în intervalul 3, 9- 6 ore . Hemofilia A și B cu inhibitori Utilizându- se testul de coagulare pentru evaluarea activității factorului VIIa au fost investigate proprietățile farmacocinetice ale NovoSeven la 12 pacienți copii ( 2- 12 ani
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]
-
observațiile anterioare obținute cu doze mai mici ( 17, 5 - 70 µg/ kg rFVIIa ) . Valoarea medie a clearance- ului a fost cu aproximativ 50 % mai mare la copii comparativ cu adulții ( 78 față de 53 ml/ kg . oră ) , pe când timpul mediu de înjumătățire plasmatică determinat a fost de 2, 3 ore în ambele grupuri de pacienți . Volumul de distribuție mediu la starea de echilibru a fost de 196 ml/ kg la pacienții copii și 159 ml/ kg la pacienții adulți . Valoarea clearance- ului
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]
-
parametrii farmacocinetici care nu depind de doză : clearance- ul total ( 70, 8- 79, 1 ml/ h . kg ) , volumul de distribuție la starea de echilibru ( 280- 290 ml/ kg ) , timpul mediu de remanență ( 3, 75- 3, 80 ore ) și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 2, 82 - 3, 11 ore ) . In vivo , valoarea medie a regăsirii în plasmă a fost de aproximativ 20 % . 6 . PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE Pulbere Clorură de sodiu Clorură de calciu dihidrat Glicilglicină Polisorbat 80 Manitol Acid clorhidric ( pentru ajustarea
Ro_709 () [Corola-website/Science/291468_a_292797]