32,046 matches
-
5 l/ oră și timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 17, 5 ore la subiecții sănătoși . Tadalafilul se excretă predominant sub formă de metaboliți inactivi , în principal în materiile fecale ( aproximativ 61 % din doză ) și într- o proporție mai mică în urină ( aproximativ 36 % din doză ) . Liniaritate/ non- liniaritate Farmacocinetica tadalafilului la subiecții sănătoși este liniară sub aspectul timpului și dozei . În intervalul de doze de la 2, 5 mg până la 20 mg , expunerea ( ASC ) crește proporțional cu doza
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
conștienței sau consecințe neurologice trebuie tratate cu glucoză administrată pe cale orală și ajustări ale dozelor și/ sau dietei . Reacțiile hipoglicemice severe manifestate prin comă , convulsii sau alte simptome neurologice trebuie tratate cu glucoză administrată intravenos . Deoarece nateglinida se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice , dializa nu este un mijloc eficient de a o îndepărta din sânge . 5 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : alte antidiabetice orale , derivat D- fenilalanină , codul ATC : Nateglinida este un derivat de aminoacid ( fenilalanină ) , care
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
tmax a fost dependent de doză . Distribuție Pe baza datelor obținute după administrarea intravenoasă , la starea de echilibru , volumul de distribuție al nateglinidei este estimat a fi aproximativ 10 litri . Studiile in vitro indică faptul că nateglinida se leagă în proporție mare ( 97- 99 % ) de proteinele plasmatice , în principal de albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1-
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Starlix/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
conștienței sau consecințe neurologice trebuie tratate cu glucoză administrată pe cale orală și ajustări ale dozelor și/ sau dietei . Reacțiile hipoglicemice severe manifestate prin comă , convulsii sau alte simptome neurologice trebuie tratate cu glucoză administrată intravenos . Deoarece nateglinida se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice , dializa nu este un mijloc eficient de a o îndepărta din sânge . 13 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : alte antidiabetice orale , derivat D- fenilalanină , codul ATC : Nateglinida este un derivat de aminoacid ( fenilalanină ) , care
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
trei mese zilnice , timp de o Distribuție Pe baza datelor obținute după administrarea intravenoasă , la starea de echilibru , volumul de distribuție al nateglinidei este estimat a fi aproximativ 10 litri . Studiile in vitro indică faptul că nateglinida se leagă în proporție mare ( 97- 99 % ) de proteinele plasmatice , în principal de albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1-
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Starlix/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
conștienței sau consecințe neurologice trebuie tratate cu glucoză administrată pe cale orală și ajustări ale dozelor și/ sau dietei . Reacțiile hipoglicemice severe manifestate prin comă , convulsii sau alte simptome neurologice trebuie tratate cu glucoză administrată intravenos . Deoarece nateglinida se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice , dializa nu este un mijloc eficient de a o îndepărta din sânge . 21 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : alte antidiabetice orale , derivat D- fenilalanină , codul ATC : Nateglinida este un derivat de aminoacid ( fenilalanină ) , care
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
trei mese zilnice , timp de o Distribuție Pe baza datelor obținute după administrarea intravenoasă , la starea de echilibru , volumul de distribuție al nateglinidei este estimat a fi aproximativ 10 litri . Studiile in vitro indică faptul că nateglinida se leagă în proporție mare ( 97- 99 % ) de proteinele plasmatice , în principal de albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1-
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Starlix/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
capsule ; 46, 0 % dintre pacienții tratați cu placebo au raportat EA ) . Reacțiile adverse gastro- intestinale , inclusiv greață și vărsături , au fost cele mai frecvente reacții adverse la pacienții la care s- a administrat substanță activă și au apărut într- o proporție substanțial mai scăzută în grupul tratat cu Prometax 9, 5 mg/ 24 ore plasturi transdermici comparativ cu grupul tratat cu Prometax capsule ( 7, 2 % comparativ cu 23, 1 % pentru greață și 6, 2 % comparativ cu 17, 0 % pentru vărsături ; 5
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
metabolit NAP226- 90 în plasmă la pacienții cu boala Alzheimer , cu excepția faptului că valorile concentrației plasmatice au fost mai mari în cea de- a doua zi a tratamentului cu plasturi transdermici decât în prima zi . Distribuție Rivastigmina se leagă în proporție mică de proteinele plasmatice ( aproximativ 40 % ) . Ea traversează rapid bariera hemato- encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv cu un timp aparent de înjumătățire plasmatică
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
capsule ; 46, 0 % dintre pacienții tratați cu placebo au raportat EA ) . Reacțiile adverse gastro- intestinale , inclusiv greață și vărsături , au fost cele mai frecvente reacții adverse la pacienții la care s- a administrat substanță activă și au apărut într- o proporție substanțial mai scăzută în grupul tratat cu Prometax 9, 5 mg/ 24 ore plasturi transdermici comparativ cu grupul tratat cu Prometax capsule ( 7, 2 % comparativ cu 23, 1 % pentru greață și 6, 2 % comparativ cu 17, 0 % pentru vărsături ; 5
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
metabolit NAP226- 90 în plasmă la pacienții cu boala Alzheimer , cu excepția faptului că valorile concentrației plasmatice au fost mai mari în cea de- a doua zi a tratamentului cu plasturi transdermici decât în prima zi . Distribuție Rivastigmina se leagă în proporție mică de proteinele plasmatice ( aproximativ 40 % ) . Ea traversează rapid bariera hemato- encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv cu un timp aparent de înjumătățire plasmatică
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
8 ( 18 % ) și Cmin ( mg/ l ) - 0, 14 ( 56 % ) . La pacienții cu fractură de șold , datorită vârstei lor înaintate , concentrațiile constante de es Distribuție Volumul de distribuție al fondaparinuxului este limitat ( 7- 11 litri ) . In vitro , fondaparinuxul se leagă în proporție mare și specific de antitrombină , în funcție de concentrația plasmatică ( 98, 6 % până la 97 % în intervalul de concentrații de la 0, 5 la 2 mg/ l ) . Fondaparinux nu se leagă semnificativ de alte proteine ai plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . m Pentru că
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
2, 5 mg o dată pe zi sunt : Cmax ( mg/ l ) - 0, 39 ( 31 % ) , Tmax ( ore ) - 2, 8 ( 18 % ) și Cmin ( mg/ l ) Distribuție ai Volumul de distribuție al fondaparinuxului este limitat ( 7- 11 litri ) . In vitro , fondaparinuxul se leagă în proporție mare și specific de antitrombină , în funcție de concentrația plasmatică ( 98, 6 % până la 97 % m în intervalul de concentrații de la 0, 5 la 2 mg/ l ) . Fondaparinux nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . nu Pentru că
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . ul Categorii speciale de pacienți us La pacienții > 75 de ani care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice , clearance- ul plasmatic estimat a fost de 1, 2 până la 1, 4 ori mai mic față de
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
sunt : ( mg/ l ) - 0, 52 ( 45 % ) . Percentilele 5 și 95 asociate sunt 0, 97 și , respectiv , 1, 92 pentru Cmax ( mg/ l ) , și na Volumul de distribuție al fondaparinuxului este limitat ( 7- 11 litri ) . In vitro , fondaparinuxul se leagă în proporție mare și specific de antitrombină , în funcție de concentrația plasmatică ( 98, 6 % până la 97 % în intervalul de concentrații de la 0, 5 la 2 mg/ l ) . Fondaparinux nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . me Pentru că fondaparinuxul
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . Pr Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . 32 Categorii speciale de pacienți Vârstnici - La vârstnici , funcția renală poate scădea cu vârsta și , astfel , capacitatea de eliminare a fondaparinuxului poate fi redusă la vârstnici . La pacienții > 75 de ani care au
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
7, 5 mg l ( greutate corporală 50- 100 kg inclusiv ) și 10 mg ( greutate corporală > 100 kg ) administrat o dată pe zi , na Distribuție Volumul de distribuție al fondaparinuxului este limitat ( 7- 11 litri ) . In vitro , fondaparinuxul se leagă în proporție mare și specific de antitrombină , în funcție de concentrația plasmatică ( 98, 6 % până la 97 % în intervalul de concentrații de la 0, 5 la 2 mg/ l ) . plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . 41 Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 de ore la subiecții vârstnici sănătoși . Fondaparinux este excretat prin rinichi în proporție de 64 - 77 % sub formă nemodificată . Categorii speciale de pacienți tor fondaparinuxului poate fi redusă la vârstnici . La pacienții > 75 de ani care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice și cărora li se administrează fondaparinux 2, 5 mg o dată pe
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]