32,046 matches
-
până în ziua 8 . Doza atribuită pacientului a putut fi redusă în orice moment , în funcție de tolerabilitate . Au fost analizate datele provenite de la 133 de pacienți ( 62 tratați cu bromură de metilnaltrexonă , 71 tratați cu placebo ) . Au existat 2 criterii finale principale : proporția de pacienți care au avut tranzit intestinal fără a apela la medicația laxativă de salvare în cele 4 ore după administrarea primei doze de medicament de studiu și proporția de pacienți care au avut tranzit intestinal fără a apela la
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
metilnaltrexonă , 71 tratați cu placebo ) . Au existat 2 criterii finale principale : proporția de pacienți care au avut tranzit intestinal fără a apela la medicația laxativă de salvare în cele 4 ore după administrarea primei doze de medicament de studiu și proporția de pacienți care au avut tranzit intestinal fără a apela la medicația laxativă de salvare în cele 4 ore după administrarea a cel puțin 2 din primele 4 doze ale medicamentului de studiu . Pacienții tratați cu bromură de metilnaltrexonă au
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
doze intravenoase de 0, 30 mg/ kg . Distribuție Metilnaltrexona prezintă o distribuție moderată în țesuturi . Volumul de distribuție la starea de echilibru ( Vss ) este de aproximativ 1, 1 l/ kg . La om , legarea metilnaltrexonei pe proteinele plasmatice se realizează în proporție minimă ( între 11, 0 % și 15, 3 % ) , după cum este determinat de dializa la echilibru . Metabolizare Cantitățile de metaboliți ai metilnaltrexonei recuperate din excreții indică faptul că metilnaltrexona este metabolizată într- o măsură mică la om . Principala cale de metabolizare pare
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
Mai puțin frecvente : Mai puțin frecvente : Mai puțin frecvente : Leziuni , intoxicații și complicații legate de procedurile utilizate Frecvente : Tulburări generale și la nivelul locului de administrare Frecvente : Mai puțin frecvente : În cadrul studiilor clinice , reacțiile alergice s- au raportat în aceeași proporție ( 1, 6 % ) la pacienții tratați cu desirudin ( N=2367 ) și la cei tratați cu heparină nefracționată ( N=1134 ) , indiferent de cauzalitate . Reacțiile adverse raportate în cadrul studiilor clinice , fără legătură cu medicamentul studiat , au fost episoadele hemoragice , oliguria , hiperpirexia și dislocarea
Ro_910 () [Corola-website/Science/291669_a_292998]
-
în urma administrării i . v . și , respectiv , s . c . Cantitatea totală de desirudin excretat în urină în formă nemodificată a fost de 40- 50 % din doza administrată . Metaboliții cărora le lipsesc unul sau doi dintre aminoacizii C- terminali constituie o 6 proporție mică din materialul recuperat din urină ( < 7 % ) . Datele in vitro și in vivo la animale indică faptul că desirudinul este eliminat și metabolizat , în cea mai mare parte , de către rinichi . ( aprox . 1, 95- 2, 20 ml/ min/ kg ) , fiind
Ro_910 () [Corola-website/Science/291669_a_292998]
-
izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
sunt de aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
singure doze a vaccinului varicelic viu ( Oka/ Merck ) la copii sănătoși , eficacitatea protecției vaccinului împotriva severității varicelei de diferite grade a variat de la 81 % la 100 % . În cadrul unui studiu larg caz- control , vaccinul a fost estimat a fi eficient în proporție de 85 % împotriva tuturor formelor de varicelă și în proporție de 97 % împotriva afecțiunilor moderat- severe și severe . În cadrul unui studiu care a comparat 1 doză ( N=1114 ) cu 2 doze ( N=1102 ) de vaccin varicelic viu ( Oka/ Merck ) , eficacitatea
Ro_835 () [Corola-website/Science/291594_a_292923]
-
sănătoși , eficacitatea protecției vaccinului împotriva severității varicelei de diferite grade a variat de la 81 % la 100 % . În cadrul unui studiu larg caz- control , vaccinul a fost estimat a fi eficient în proporție de 85 % împotriva tuturor formelor de varicelă și în proporție de 97 % împotriva afecțiunilor moderat- severe și severe . În cadrul unui studiu care a comparat 1 doză ( N=1114 ) cu 2 doze ( N=1102 ) de vaccin varicelic viu ( Oka/ Merck ) , eficacitatea estimată a vaccinului împotriva varicelei cu diverse grade de severitate
Ro_835 () [Corola-website/Science/291594_a_292923]
-
singure doze a vaccinului varicelic viu ( Oka/ Merck ) la copii sănătoși , eficacitatea protecției vaccinului împotriva severității varicelei de diferite grade a variat de la 81 % la 100 % . În cadrul unui studiu larg caz- control , vaccinul a fost estimat a fi eficient în proporție de 85 % împotriva tuturor formelor de varicelă și în proporție de 97 % împotriva afecțiunilor moderat- severe și severe . În cadrul unui studiu care a comparat 1 doză ( N=1114 ) cu 2 doze ( N=1102 ) de vaccin varicelic viu ( Oka/ Merck ) , eficacitatea
Ro_835 () [Corola-website/Science/291594_a_292923]
-
sănătoși , eficacitatea protecției vaccinului împotriva severității varicelei de diferite grade a variat de la 81 % la 100 % . În cadrul unui studiu larg caz- control , vaccinul a fost estimat a fi eficient în proporție de 85 % împotriva tuturor formelor de varicelă și în proporție de 97 % împotriva afecțiunilor moderat- severe și severe . În cadrul unui studiu care a comparat 1 doză ( N=1114 ) cu 2 doze ( N=1102 ) de vaccin varicelic viu ( Oka/ Merck ) , eficacitatea estimată a vaccinului împotriva varicelei cu diverse grade de severitate
Ro_835 () [Corola-website/Science/291594_a_292923]
-
doză se absoarbe , iar biodisponibilitatea absolută este de 60 ± 18 % . Viteza și gradul absorbției sunt reduse atunci când riluzolul este administrat cu alimente cu conținut lipidic mare ( scădere a Cmax de 44 % , scădere a ASC de 17 % ) . Riluzolul se distribuie în proporție mare în tot organismul și s- a dovedit că traversează bariera hemato - encefalică . Volumul aparent de distribuție al riluzolului este de aproximativ 245 ± 69 l ( 3, 4 l/ kg ) . Riluzolul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 97
Ro_926 () [Corola-website/Science/291685_a_293014]
-
se distribuie în proporție mare în tot organismul și s- a dovedit că traversează bariera hemato - encefalică . Volumul aparent de distribuție al riluzolului este de aproximativ 245 ± 69 l ( 3, 4 l/ kg ) . Riluzolul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 97 % , în special de albumina plasmatică și de lipoproteine . În plasmă , riluzolul se regăsește predominant nemodificat și este metabolizat intensiv în principal la nivelul citocromului P450 și , ulterior , prin glucuronoconjugare . Studii in vitro , pe preparate hepatice umane , au
Ro_926 () [Corola-website/Science/291685_a_293014]
-
leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție pentru telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83- 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție pentru telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83- 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99, 5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție pentru telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83- 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
tranzitorie , amețeli , dispepsie , congestie nazală , tulburări de vedere ) a fost crescută . În cazuri de supradozaj , trebuie luate măsurile standard de susținere a funcțiilor vitale . Nu este de așteptat ca dializa renală să grăbească eliminarea sildenafilului , deoarece acesta este legat în proporție mare de proteinele plasmatice și nu este eliminat în urină . 5 . 5. 1 . Proprietăți farmacodinamice Sildenafilul este un inhibitor potent și selectiv al fosfodiesterazei de tip 5 ( PDE5 ) specifică guanozid monofosfatului ciclic ( GMPc ) , care este responsabilă de degradarea GMPc . Astfel
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
administrarea orală a dozei de 20 mg de trei ori pe zi , media concentrațiilor plasmatice totale maxime pentru sildenafil la starea de echilibru este de aproximativ 113 ng/ ml . Sildenafilul și principalul său metabolit circulant , N- demetil sunt legați în proporție de aproximativ 96 % de proteinele plasmatice . Principalul metabolit circulant rezultă prin N- demetilarea sildenafilului . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență a activității in vitro pentru PDE5 de aproximativ 50 % din
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
l/ oră , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 3- 5 ore . După administrare , fie orală , fie intravenoasă , sildenafilul este excretat sub formă de metaboliți predominant în materiile fecale ( aproximativ 80 % din doza administrată oral ) și într- o proporție mai mică în urină ( aproximativ 13 % din doza administrată oral ) . Profilul farmacocinetic la grupuri speciale de pacienți Vârstnici : Voluntarii vârstnici sănătoși ( 65 ani sau peste ) au prezentat un clearance redus al sildenafilului , observându- se creșteri de aproximativ 90 % ale concentrațiilor
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
după o doză de 500 mg de două ori pe zi . Alimentația nu a afectat viteza și mărimea absorbției de ranolazină . Distribuție : Aproximativ 62 % din ranolazină este legată de proteinele plasmatice , în special de alfa- 1 acid glicoproteină și în proporție mică de albumină . La starea de echilibru , volumul mediu de distribuție ( Vss ) este de aproximativ 180 l . Eliminare : Ranolazina este eliminată în principal prin metabolizare . Mai puțin de 5 % din doză este excretată nemodificată prin urină și fecale . După administrarea
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( >
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
o doză de 500 mg de două ori pe zi . Alimentația nu a afectat viteza și mărimea absorbției de ranolazină . 22 Distribuție : Aproximativ 62 % din ranolazină este legată de proteinele plasmatice , în special de alfa- 1 acid glicoproteină și în proporție mică de albumină . La starea de echilibru , volumul mediu de distribuție ( Vss ) este de aproximativ 180 l . Eliminare : Ranolazina este eliminată în principal prin metabolizare . Mai puțin de 5 % din doză este excretată nemodificată prin urină și fecale . După administrarea
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
de aproximativ 2- 3 ore după administrarea intravenoasă . La starea de echilibru , după administrarea orală de ranolazină , timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 7 ore , datorită eliminării limitate de viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( >
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]