3,556 matches
-
cu monitorizare clinică atentă . Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 400 mg o dată pe zi/ 200 mg o dată pe zi/ 600 mg o dată pe zi ; toate administrate cu alimente ) Atazanavir ( pm ) : ** ( ↓ 10 % la ↑ 26 % ) Cmax : ↔ * / ** ( ↓ 5 % la ↑ 26 % ) Cmin : ↑ 12 % * / ** ( ↓ 16 % la ↑ 49 % ) ( inducția CYP3A4 ) . * În comparație cu atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg o dată pe zi , seara , fără efavirenz . Această scădere a Cmin a atazanavirului poate avea un efect negativ asupra eficacității atazanavirului . ** bazate pe comparații anamnestice Darunavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 300 mg de două ori
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
atazanavirului poate avea un efect negativ asupra eficacității atazanavirului . ** bazate pe comparații anamnestice Darunavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 300 mg de două ori pe zi * / 100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Darunavir : ASC : ↓ 13 % Cmin : ↓ 31 % ( inducția CYP3A4 ) Efavirenz : Sunt de așteptat rezultate similare în cazul dozei aprobate de darunavir/ ritonavir 600/ 100 mg de ASC : ↑21 % Cmin : ↑17 % ( inhibarea CYP3A4 ) Această asociere trebuie utilizată cu precauție . Vezi rândul de mai jos referitor la ritonavir . Fosamprenavir/ ritonavir
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
Efavirenz ( 800 mg qh/ 200 mg o dată pe zi ) Indinavir : ASC : ↓ 31 % ( ↓ 8 la ↓ 47 ) Cmin : ↓ 40 % O reducere similară a expunerii la indinavir a fost observată la administrarea indinavirului 1000 mg qh în asociere cu efavirenz 600 mg zilnic . ( inducția CYP3A4 ) Efavirenz : De vreme ce nu a fost stabilită semnificația clinică a scăderii concentrațiilor de indinavir , la alegerea unui regim terapeutic care conține atât efavirenz cât și indinavir , trebuie luată în considerare magnitudinea interacțiunii farmacocinetice observate . Nu este necesară ajustarea dozei de
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
500 mg qh/ 400 mg o dată pe zi ) Claritromicină : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 30 la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică a acestor modificări ale concentrațiilor plasmatice ale claritromicinei nu este cunoscută . Pot fi avute în vedere alternative pentru înlocuirea claritromicinei ( de
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
antibiotice macrolide ( de exemplu , eritromicină ) / Efavirenz Interacțiunea nu a fost studiată . Recomandări privind Antimicobacteriene Rifabutină/ Efavirenz Rifabutină : ASC : ↓ 38 % ( ↓ 28 la ↓ 47 ) Cmax : ↓ 32 % ( ↓ 15 la ↓ 46 ) Cmin : ↓ 45 % ( ↓ 31 la ↓ 56 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↔ Cmin : ↓ 12 % ( ↓ 24 la ↑ 1 ) ( inducția CYP3A4 ) administrează în asociere cu efavirenz . Rifampicină/ Efavirenz ( 600 mg o dată pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Antifungice Efavirenz : ASC : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 36 ) Cmax : ↓ 20 % ( ↓ 11 la ↓ 28 ) Cmin : ↓ 32 % ( ↓ 15 la ↓ 46 ) ( inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) Atunci când
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
12 % ( ↓ 24 la ↑ 1 ) ( inducția CYP3A4 ) administrează în asociere cu efavirenz . Rifampicină/ Efavirenz ( 600 mg o dată pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Antifungice Efavirenz : ASC : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 36 ) Cmax : ↓ 20 % ( ↓ 11 la ↓ 28 ) Cmin : ↓ 32 % ( ↓ 15 la ↓ 46 ) ( inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) Atunci când se administrează în asociere cu rifampicină , creșterea dozei zilnice de efavirenz la 800 mg poate asigura o expunere similară celei determinate de o doză zilnică de 600 mg , când se utilizează fără rifampicină . Efectul clinic al
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
pct . 5. 2 ) . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru rifampicină . Itraconazol/ Efavirenz ( 200 mg qh/ 600 mg o dată pe zi ) Itraconazol : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 21 la ↓ 53 ) Cmax : ↓ 37 % ( ↓ 20 la ↓ 51 ) Cmin : ↓ 44 % ( ↓ 27 la ↓ 58 ) ( scăderea concentrațiilor de itraconazol : inducția CYP3A4 ) Hidroxi- itraconazol : ASC : ↓ 37 % ( ↓ 14 la ↓ 55 ) Cmax : ↓ 35 % ( ↓ 12 la ↓ 52 ) Cmin : ↓ 43 % ( ↓ 18 la ↓ 60 ) Efavirenz : Fără modificări farmacocinetice semnificative clinic . Deoarece nu poate fi făcută nicio recomandare de dozaj privind administrarea itraconazolului , trebuie luat în considerare
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
la ↓ 60 ) Efavirenz : Fără modificări farmacocinetice semnificative clinic . Deoarece nu poate fi făcută nicio recomandare de dozaj privind administrarea itraconazolului , trebuie luat în considerare un tratament antifungic alternativ . Posaconazol/ Efavirenz -- / 400 mg o dată pe zi Posaconazol : ASC : ↓ 50 % Cmax : ↓ 45 % ( inducția UDP- G ) Modificarea procentuală medie a ASC , Cmax , Cmin cu intervale de încredere , dacă acestea sunt disponibilea ( mecanism ) Voriconazol/ Efavirenz ( 200 mg de două ori pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Voriconazol : ASC : ↓ 77 % Cmax : ↓ 61 % Efavirenz : ASC : ↑ 44
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
asupra concentrațiilor de terapeutică Carbamazepină : ASC : ↓ 27 % ( ↓ 20 la ↓ 33 ) Cmax : ↓ 20 % ( ↓ 15 la ↓ 24 ) Cmin : ↓ 35 % ( ↓ 24 la ↓ 44 ) Efavirenz : ASC : ↓ 36 % ( ↓ 32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
27 % ( ↓ 20 la ↓ 33 ) Cmax : ↓ 20 % ( ↓ 15 la ↓ 24 ) Cmin : ↓ 35 % ( ↓ 24 la ↓ 44 ) Efavirenz : ASC : ↓ 36 % ( ↓ 32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu a fost studiată . Nu se pot
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
Efavirenz Sertralină : Creșterile dozei de sertralină trebuie ( 50 mg o dată pe zi/ 600 mg o dată ASC : ↓ 39 % ( ↓ 27 la ↓ 50 ) pe zi ) Cmax : ↓ 29 % ( ↓ 15 la ↓ 40 ) Cmin : ↓ 46 % ( ↓ 31 la ↓ 58 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 6 la ↑ 16 ) Cmin : ↔ ( inducția CYP3A4 ) clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru efavirenz . Paroxetină/ Efavirenz ( 20 mg o dată pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Fluoxetină/ Efavirenz ANTIHISTAMINICE Interacțiunea nu
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
69 ) Cmin : ↓ 62 % ( ↓ 44 la ↓ 75 ) N- monodemetil diltiazem : ASC : ↓ 37 % ( ↓ 17 la ↓ 52 ) Cmax : ↓ 28 % ( ↓ 7 la ↓ 44 ) Cmin : ↓ 37 % ( ↓ 17 la ↓ 52 ) Efavirenz : ASC : ↑ 11 % ( ↑ 5 la ↑ 18 ) Cmax : ↑ 16 % ( ↑ 6 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 13 % ( ↑ 1 la ↑ 26 ) ( inducție CYP3A4 ) Creșterea parametrilor farmacocinetici ai efavirenzului nu este considerată semnificativă din punct de vedere clinic . Ajustarea dozei de diltiazem trebuie realizată în funcție de răspunsul clinic ( consultați Rezumatul Caracteristicilor Produsului pentru diltiazem ) . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru efavirenz . a ASC , Cmax
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
62 la ↓ 73 ) pe zi ) Cmax : ↓ 76 % ( ↓ 63 la ↓ 79 ) Simvastatină acidă : ASC : ↓ 58 % ( ↓ 39 la ↓ 68 ) Cmax : ↓ 51 % ( ↓ 32 la ↓ 58 ) Inhibitori de HMG- CoA reductază cu activitate completă : ASC : ↓ 60 % ( ↓ 52 la ↓ 68 ) Cmax : ↓ 62 % ( ↓ 55 la ↓ 78 ) ( inducție CYP3A4 ) Administrarea concomitentă de efavirenz cu atorvastatină , pravastatină sau simvastatină nu a afectat valorile ASC sau Cmax ale efavirenzului . necesare ajustări ale dozelor de simvastatină ( consultați Rezumatul Caracteristicilor Produsului pentru simvastatină ) . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru efavirenz . Rosuvastatină/ Efavirenz
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
complet definită . Suplimentar contracepției orale , trebuie folosită o metodă contraceptivă mecanică sigură ( vezi pct . 4. 6 ) . Imunosupresoare metabolizate de către CYP3A4 ( de exemplu , ciclosporină , tacrolimus , sirolimus ) / Efavirenz OPIOIDE Interacțiunea nu a fost studiată . Este de așteptat o expunere scăzută a imunosupresoarelor ( inducție CYP3A4 ) . Nu este de așteptat ca aceste imunosupresoare să afecteze expunerea efavirenzului . La inițierea sau oprirea tratamentului cu efavirenz se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor plasmatice ale imunosupresoarelor cel puțin 2 săptămâni ( până când concentrațiile plasmatice devin stabile ) Metadonă/ Efavirenz ( menținere
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
a concentrațiilor plasmatice ale imunosupresoarelor cel puțin 2 săptămâni ( până când concentrațiile plasmatice devin stabile ) Metadonă/ Efavirenz ( menținere constantă , 35- 100 mg o dată pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Metadonă : ASC : ↓ 52 % ( ↓ 33 la ↓ 66 ) Cmax : ↓ 45 % ( ↓ 25 la ↓ 59 ) ( inducția CYP3A4 ) Într- un studiu la utilizatori de droguri intravenoase , infectați cu HIV , administrarea de efavirenz concomitent cu metadonă a dus la concentrații plasmatice scăzute ale metadonei și semne de abstinență la opiaceu . Doza de metadonă a fost crescută în medie
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
1, 50- 2 % dintre pacienții tratați cu schemă terapeutică martor ( 7 % dintre pacienții tratați cu efavirenz și 3 % dintre pacienții din lotul martor , după tratament pe termen lung ) . Creșteri izolate ale GGT la pacienți tratați cu efavirenz pot reflecta o inducție enzimatică . În studiul pe termen lung ( 006 ) , tratamentul a fost intrerupt la 1 % dintre pacienții din fiecare braț , datorită unor tulburări hepato- biliare . Din baza de date a studiului 006 pe termen lung , 137 pacienți tratați cu combinații terapeutice conținând
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
cu monitorizare clinică atentă . Atazanavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 400 mg o dată pe zi/ 200 mg o dată pe zi/ 600 mg o dată pe zi ; toate administrate cu alimente ) Atazanavir ( pm ) : ** ( ↓ 10 % la ↑ 26 % ) Cmax : ↔ * / ** ( ↓ 5 % la ↑ 26 % ) Cmin : ↑ 12 % * / ** ( ↓ 16 % la ↑ 49 % ) ( inducția CYP3A4 ) . * În comparație cu atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg o dată pe zi , seara , fără efavirenz . Această scădere a Cmin a atazanavirului poate avea un efect negativ asupra eficacității atazanavirului . ** bazate pe comparații anamnestice Darunavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 300 mg de două ori
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
atazanavirului poate avea un efect negativ asupra eficacității atazanavirului . ** bazate pe comparații anamnestice Darunavir/ ritonavir/ Efavirenz ( 300 mg de două ori pe zi * / 100 mg de două ori pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Darunavir : ASC : ↓ 13 % Cmin : ↓ 31 % ( inducția CYP3A4 ) Efavirenz : Sunt de așteptat rezultate similare în cazul dozei aprobate de darunavir/ ritonavir 600/ 100 mg de ASC : ↑21 % Cmin : ↑17 % ( inhibarea CYP3A4 ) Această asociere trebuie utilizată cu precauție . Vezi rândul de mai jos referitor la ritonavir . Fosamprenavir/ ritonavir
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
Efavirenz ( 800 mg qh/ 200 mg o dată pe zi ) Indinavir : ASC : ↓ 31 % ( ↓ 8 la ↓ 47 ) Cmin : ↓ 40 % O reducere similară a expunerii la indinavir a fost observată la administrarea indinavirului 1000 mg qh în asociere cu efavirenz 600 mg zilnic . ( inducția CYP3A4 ) Efavirenz : De vreme ce nu a fost stabilită semnificația clinică a scăderii concentrațiilor de indinavir , la alegerea unui regim terapeutic care conține atât efavirenz cât și indinavir , trebuie luată în considerare magnitudinea interacțiunii farmacocinetice observate . Nu este necesară ajustarea dozei de
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
500 mg qh/ 400 mg o dată pe zi ) Claritromicină : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 30 la ↓ 46 ) Cmax : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 35 ) Metabolit 14- hidroxi claritromicină : ASC : ↑ 34 % ( ↑ 18 la ↑ 53 ) Cmax : ↑ 49 % ( ↑ 32 la ↑ 69 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↑ 11 % ( ↑ 3 la ↑ 19 ) ( inducția CYP3A4 ) Erupții cutanate tranzitorii au fost prezente la 46 % din voluntarii neinfectați tratați cu efavirenz și claritromicină . Semnificația clinică a acestor modificări ale concentrațiilor plasmatice ale claritromicinei nu este cunoscută . Pot fi avute în vedere alternative pentru înlocuirea claritromicinei ( de
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
antibiotice macrolide ( de exemplu , eritromicină ) / Efavirenz Interacțiunea nu a fost studiată . Recomandări privind Antimicobacteriene Rifabutină/ Efavirenz Rifabutină : ASC : ↓ 38 % ( ↓ 28 la ↓ 47 ) Cmax : ↓ 32 % ( ↓ 15 la ↓ 46 ) Cmin : ↓ 45 % ( ↓ 31 la ↓ 56 ) Efavirenz : ASC : ↔ Cmax : ↔ Cmin : ↓ 12 % ( ↓ 24 la ↑ 1 ) ( inducția CYP3A4 ) administrează în asociere cu efavirenz . Rifampicină/ Efavirenz ( 600 mg o dată pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Antifungice Efavirenz : ASC : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 36 ) Cmax : ↓ 20 % ( ↓ 11 la ↓ 28 ) Cmin : ↓ 32 % ( ↓ 15 la ↓ 46 ) ( inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) Atunci când
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
12 % ( ↓ 24 la ↑ 1 ) ( inducția CYP3A4 ) administrează în asociere cu efavirenz . Rifampicină/ Efavirenz ( 600 mg o dată pe zi/ 600 mg o dată pe zi ) Antifungice Efavirenz : ASC : ↓ 26 % ( ↓ 15 la ↓ 36 ) Cmax : ↓ 20 % ( ↓ 11 la ↓ 28 ) Cmin : ↓ 32 % ( ↓ 15 la ↓ 46 ) ( inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) Atunci când se administrează în asociere cu rifampicină , creșterea dozei zilnice de efavirenz la 800 mg poate asigura o expunere similară celei determinate de o doză zilnică de 600 mg , când se utilizează fără rifampicină . Efectul clinic al
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
pct . 5. 2 ) . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru rifampicină . Itraconazol/ Efavirenz ( 200 mg qh/ 600 mg o dată pe zi ) Itraconazol : ASC : ↓ 39 % ( ↓ 21 la ↓ 53 ) Cmax : ↓ 37 % ( ↓ 20 la ↓ 51 ) Cmin : ↓ 44 % ( ↓ 27 la ↓ 58 ) ( scăderea concentrațiilor de itraconazol : inducția CYP3A4 ) Hidroxi- itraconazol : ASC : ↓ 37 % ( ↓ 14 la ↓ 55 ) Cmax : ↓ 35 % ( ↓ 12 la ↓ 52 ) Cmin : ↓ 43 % ( ↓ 18 la ↓ 60 ) Efavirenz : Fără modificări farmacocinetice semnificative clinic . Deoarece nu poate fi făcută nicio recomandare de dozaj privind administrarea itraconazolului , trebuie luat în considerare
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
la ↓ 60 ) Efavirenz : Fără modificări farmacocinetice semnificative clinic . Deoarece nu poate fi făcută nicio recomandare de dozaj privind administrarea itraconazolului , trebuie luat în considerare un tratament antifungic alternativ . Posaconazol/ Efavirenz -- / 400 mg o dată pe zi Posaconazol : ASC : ↓ 50 % Cmax : ↓ 45 % ( inducția UDP- G ) Modificarea procentuală medie a ASC , Cmax , Cmin cu intervale de încredere , dacă acestea sunt disponibilea ( mecanism ) Voriconazol/ Efavirenz ( 200 mg de două ori pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Voriconazol : ASC : ↓ 77 % Cmax : ↓ 61 % Efavirenz : ASC : ↑ 44
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
asupra concentrațiilor de terapeutică Carbamazepină : ASC : ↓ 27 % ( ↓ 20 la ↓ 33 ) Cmax : ↓ 20 % ( ↓ 15 la ↓ 24 ) Cmin : ↓ 35 % ( ↓ 24 la ↓ 44 ) Efavirenz : ASC : ↓ 36 % ( ↓ 32 la ↓ 40 ) Cmax : ↓ 21 % ( ↓ 15 la ↓ 26 ) Cmin : ↓ 47 % ( ↓ 41 la ↓ 53 ) ( scăderea concentrațiilor de carbamazepină : inducția CYP3A4 ; scăderea concentrațiilor de efavirenz : inducția CYP3A4 și CYP2B6 ) ASC , Cmax și Cmin ale metabolitului activ al carbamazepinei , epoxid , la starea de echilibru au rămas neschimbate . Administrarea concomitentă a unor doze mai mari , fie de efavirenz , fie de carbamazepină , nu
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]