4,671 matches
-
sex masculin nu s- a înregistrat nici un efect al azitromicinei ( la doza de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului consecutiv de înjumătățire plasmatică ale sildenafilului sau ale principalilor metaboliți circulanți . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) care este un inhibitor nespecific al CYP3A4 , când a fost administrată concomitent cu sildenafilul ( 50 mg ) a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice de sildenafil . Sucul de grapefruit este un inhibitor
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
pentru sildenafil este de 105 l , indicând volumul de distribuție în țesuturi . După o doză orală unică de 100 mg , media concentrației plasmatice totale maxime pentru sildenafil este de aproximativ 440 ng/ ml ( VC 40 % ) . Deoarece sildenafilul ( și principalul său metabolit circulant , N- demetil ) se leagă în proporție de 96 % de proteinele plasmatice , rezultă o medie a concentrație plasmatice maxime pentru sildenafilul liber de 18 ng/ ml ( 38 nM ) . Legarea de proteinele plasmatice este independentă de concentrația totală ale medicamentului . La
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
0, 0002 % ( în medie 188 ng ) din doza administrată este prezentă în ejaculat după 90 minute de la administrare . Metabolizare Sildenafilul este metabolizat în principal de izoenzimele microzomale hepatice CYP3A4 ( calea principală ) și CYP2C9 ( calea secundară ) . Prin N- demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
188 ng ) din doza administrată este prezentă în ejaculat după 90 minute de la administrare . Metabolizare Sildenafilul este metabolizat în principal de izoenzimele microzomale hepatice CYP3A4 ( calea principală ) și CYP2C9 ( calea secundară ) . Prin N- demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 40 % din cele observate
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 40 % din cele observate la sildenafil . Metabolitul N- demetil este metabolizat în continuare , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 4 ore . Eliminare Clearance- ul corporal total al sildenafilului este de 41 l/ oră
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 40 % din cele observate la sildenafil . Metabolitul N- demetil este metabolizat în continuare , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 4 ore . Eliminare Clearance- ul corporal total al sildenafilului este de 41 l/ oră , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 3-
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
de aproximativ 4 ore . Eliminare Clearance- ul corporal total al sildenafilului este de 41 l/ oră , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 3- 5 ore . După administrare , fie orală , fie intravenoasă , sildenafilul este excretat sub formă de metaboliți predominant prin materiile fecale ( aproximativ 80 % din doza administrată oral ) și într- o proporție mai mică prin urină ( aproximativ 13 % din doza administrată oral ) . Farmacocinetica la grupe speciale de pacienți Vârstnici Voluntarii vârstnici sănătoși ( 65 ani sau peste ) au prezentat
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
aproximativ 13 % din doza administrată oral ) . Farmacocinetica la grupe speciale de pacienți Vârstnici Voluntarii vârstnici sănătoși ( 65 ani sau peste ) au prezentat un clearance mic al sildenafilului , observându- se creșteri de aproximativ 90 % ale concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului și ale metabolitului N- demetil , comparativ cu cele observate la voluntarii sănătoși tineri ( 18- 45 ani ) . Datorită legării diferite de proteinele plasmatice în funcție de vârstă , creșterea concentrațiilor plasmatice de sildenafil liber a fost de aproximativ 40 % . Insuficiență renală După administrarea unei doze orale unice
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
Insuficiență renală După administrarea unei doze orale unice de 50 mg sildenafil la voluntarii cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( clearance- ul creatininei = 30- 80 ml/ min ) , farmacocinetica sildenafilului nu a fost modificată . Valorile medii ale ASC și Cmax ale metabolitului N- demetil au crescut cu 126 % , respectiv cu 73 % , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă , dar fără afectare renală . Totuși , luând în considerare variabilitatea mare între subiecți , aceste diferențe nu au prezentat semnificație statistică . La voluntarii cu insuficiență renală severă
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
30 ml/ min ) , clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere medie a ASC cu 100 % și a Cmax cu 88 % , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă și fără insuficiență renală . În plus , valorile ASC și ale Cmax pentru metabolitul N- demetil au fost crescute semnificativ , cu 79 % , respectiv cu 200 % . Insuficiență hepatică La voluntarii cu ciroză hepatică ușoară până la moderată ( Child- Pugh A și B ) clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere a ASC ( 84 % ) și Cmax
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
sex masculin nu s- a înregistrat nici un efect al azitromicinei ( la doza de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului consecutiv de înjumătățire plasmatică ale sildenafilului sau ale principalilor metaboliți circulanți . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) care este un inhibitor nespecific al CYP3A4 , când a fost administrată concomitent cu sildenafilul ( 50 mg ) a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice de sildenafil . Sucul de grapefruit este un inhibitor
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
pentru sildenafil este de 105 l , indicând volumul de distribuție în țesuturi . După o doză orală unică de 100 mg , media concentrației plasmatice totale maxime pentru sildenafil este de aproximativ 440 ng/ ml ( VC 40 % ) . Deoarece sildenafilul ( și principalul său metabolit circulant , N- demetil ) se leagă în proporție de 96 % de proteinele plasmatice , 22 rezultă o medie a concentrație plasmatice maxime pentru sildenafilul liber de 18 ng/ ml ( 38 nM ) . La voluntarii sănătoși care au utilizat sildenafil ( 100 mg în doză
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
0, 0002 % ( în medie 188 ng ) din doza administrată este prezentă în ejaculat după 90 minute de la administrare . Metabolizare Sildenafilul este metabolizat în principal de izoenzimele microzomale hepatice CYP3A4 ( calea principală ) și CYP2C9 ( calea secundară ) . Prin N- demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
188 ng ) din doza administrată este prezentă în ejaculat după 90 minute de la administrare . Metabolizare Sildenafilul este metabolizat în principal de izoenzimele microzomale hepatice CYP3A4 ( calea principală ) și CYP2C9 ( calea secundară ) . Prin N- demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 40 % din cele observate
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 40 % din cele observate la sildenafil . Metabolitul N- demetil este metabolizat în continuare , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 4 ore . Eliminare Clearance- ul corporal total al sildenafilului este de 41 l/ oră
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 40 % din cele observate la sildenafil . Metabolitul N- demetil este metabolizat în continuare , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 4 ore . Eliminare Clearance- ul corporal total al sildenafilului este de 41 l/ oră , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 3-
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
de aproximativ 4 ore . Eliminare Clearance- ul corporal total al sildenafilului este de 41 l/ oră , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 3- 5 ore . După administrare , fie orală , fie intravenoasă , sildenafilul este excretat sub formă de metaboliți predominant prin materiile fecale ( aproximativ 80 % din doza administrată oral ) și într- o proporție mai mică prin urină ( aproximativ 13 % din doza administrată oral ) . Farmacocinetica la grupe speciale de pacienți Vârstnici Voluntarii vârstnici sănătoși ( 65 ani sau peste ) au prezentat
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
aproximativ 13 % din doza administrată oral ) . Farmacocinetica la grupe speciale de pacienți Vârstnici Voluntarii vârstnici sănătoși ( 65 ani sau peste ) au prezentat un clearance mic al sildenafilului , observându- se creșteri de aproximativ 90 % ale concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului și ale metabolitului N- demetil , comparativ cu cele observate la voluntarii sănătoși tineri ( 18- 45 ani ) . Datorită legării diferite de proteinele plasmatice în funcție de vârstă , creșterea concentrațiilor plasmatice de sildenafil liber a fost de aproximativ 40 % . Insuficiență renală După administrarea unei doze orale unice
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
Insuficiență renală După administrarea unei doze orale unice de 50 mg sildenafil la voluntarii cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( clearance- ul creatininei = 30- 80 ml/ min ) , farmacocinetica sildenafilului nu a fost modificată . Valorile medii ale ASC și Cmax ale metabolitului N- demetil au crescut cu 126 % , respectiv cu 73 % , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă , dar fără afectare renală . Totuși , luând în considerare variabilitatea mare între subiecți , aceste diferențe nu au prezentat semnificație statistică . La voluntarii cu insuficiență renală severă
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
30 ml/ min ) , clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere medie a ASC cu 100 % și a Cmax cu 88 % , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă și fără insuficiență renală . În plus , valorile ASC și ale Cmax pentru metabolitul N- demetil au fost crescute semnificativ , cu 79 % , respectiv cu 200 % . Insuficiență hepatică La voluntarii cu ciroză hepatică ușoară până la moderată ( Child- Pugh A și B ) clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere a ASC ( 84 % ) și Cmax
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
sex masculin nu s- a înregistrat nici un efect al azitromicinei ( la doza de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului consecutiv de înjumătățire plasmatică ale sildenafilului sau ale principalilor metaboliți circulanți . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) care este un inhibitor nespecific al CYP3A4 , când a fost administrată concomitent cu sildenafilul ( 50 mg ) a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice de sildenafil . Sucul de grapefruit este un inhibitor
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
pentru sildenafil este de 105 l , indicând volumul de distribuție în țesuturi . După o doză orală unică de 100 mg , media concentrației plasmatice totale maxime pentru sildenafil este de aproximativ 440 ng/ ml ( VC 40 % ) . Deoarece sildenafilul ( și principalul său metabolit circulant , N- demetil ) se leagă în proporție de 96 % de proteinele plasmatice , rezultă o medie a concentrație plasmatice maxime pentru sildenafilul liber de 18 ng/ ml ( 38 nM ) . Legarea de proteinele plasmatice este independentă de concentrația totală ale medicamentului . La
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
0, 0002 % ( în medie 188 ng ) din doza administrată este prezentă în ejaculat după 90 minute de la administrare . Metabolizare Sildenafilul este metabolizat în principal de izoenzimele microzomale hepatice CYP3A4 ( calea principală ) și CYP2C9 ( calea secundară ) . Prin N- demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
188 ng ) din doza administrată este prezentă în ejaculat după 90 minute de la administrare . Metabolizare Sildenafilul este metabolizat în principal de izoenzimele microzomale hepatice CYP3A4 ( calea principală ) și CYP2C9 ( calea secundară ) . Prin N- demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 40 % din cele observate
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 40 % din cele observate la sildenafil . Metabolitul N- demetil este metabolizat în continuare , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 4 ore . Eliminare Clearance- ul corporal total al sildenafilului este de 41 l/ oră
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]