3,604 matches
-
vezi pct . 5. 2 ) . 11 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Al doilea și al treilea trimestru al sarcinii ( vezi pct . 4. 6 ) . Este contraindicată utilizarea concomitentă de aliskiren cu ciclosporină , un foarte potent inhibitor al glicoproteinei P și cu alți inhibitori potenți ai glicoproteinei P ( chinidină , verapamil ) ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Pacienții cărora li se administrează alte medicamente care inhibă sistemul renină- angiotensină ( SRA ) și/ sau
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
clearance al creatininei < 30 ml/ min ) trebuie tratați cu prudență . Nu sunt disponibile informații despre tolerabilitatea tolcaponei în aceste populații ( vezi 5. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Este cunoscut că Tasmar , în calitate de inhibitor COMT , crește biodisponibilitatea levodopei administrate concomitent . Creșterea stimulării dopaminergice rezultată poate duce la reacțiile adverse dopaminergice observate după inițierea tratamentului cu inhibitori COMT . Cele mai frecvente dintre acestea sunt accentuarea fenomenelor de diskinezie , greață , vărsături , dureri abdominale , sincopă , simptome ortostatice
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
în tratament cu Tasmar și preparate de levodopa . În studii clinice , pacienții cărora li s- au administrat Tasmar/ produse care conțin levodopa au raportat un profil de reacții adverse similar , indiferent dacă li s- a administrat concomitent și selegilină ( un inhibitor de MAO- B ) . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina : Nu există date adecvate privind utilizarea tolcaponei la femeile gravide . Ca urmare , Tasmar trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial depășește riscul potențial pentru făt . Alăptare : 6 Siguranța tolcaponei la
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
Tasmar afectează negativ capacitatea pacientului de a conduce sau de a folosi utilaje . Cu toate acestea pacienții trebuie informați că datorită simptomelor bolii Parkinson capacitatea lor de a conduce și de a opera mașini poate fi afectată negativ . Tasmar , în calitate de inhibitor COMT , este cunoscut ca mărind biodisponibilitatea levodopei administrate concomitent . Creșterea stimulării dopaminergice rezultată poate duce la reacțiile adverse dopaminergice observate după inițierea tratamentului cu inhibitori COMT . Pacienții tratați cu levodopa care prezintă somnolență și/ sau episoade de adormire cu debut
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
sunt rezolvate ( vezi de asemenea punctul 4. 4 . ) . 4. 8 Reacții adverse Cele mai des observate reacții adverse asociate utilizării Tasmar , care apar mai frecvent decât la pacienții tratați cu placebo , sunt prezentate în tabelul de mai jos . Tasmar , în calitate de inhibitor COMT , este cunoscut ca mărind biodisponibilitatea levodopei administrate concomitent . Creșterea stimulării dopaminergice rezultată poate duce la reacții adverse dopaminergice observate după inițierea tratamentului cu inhibitori COMT . Cele mai frecvente dintre acestea sunt accentuarea fenomenelor de diskinezie , greață , vărsături , dureri abdominale
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
µg/ ml , la 100 respectiv 200 mg tolcaponă de 3 ori/ zi ) . S- au observat greață , vărsături și amețeală , în special în aasociere cu levodopa . Tratamentul supradozajului : Se recomandă spitalizarea . Sunt indicate măsuri generale de susținere . 5 . Tolcapona este un inhibitor reversibil , selectiv , și activ pe cale orală al catecol- O- metiltransferazei ( COMT ) . Administrat concomitent cu levodopa și cu un inhibitor al decarboxilazei aminoacizilor aromatici ( AADC- I ) , determină niveluri plasmatice mai stabile ale levodopei , prin reducerea metabolizării acesteia în 3- metoxi- 4-
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
în special în aasociere cu levodopa . Tratamentul supradozajului : Se recomandă spitalizarea . Sunt indicate măsuri generale de susținere . 5 . Tolcapona este un inhibitor reversibil , selectiv , și activ pe cale orală al catecol- O- metiltransferazei ( COMT ) . Administrat concomitent cu levodopa și cu un inhibitor al decarboxilazei aminoacizilor aromatici ( AADC- I ) , determină niveluri plasmatice mai stabile ale levodopei , prin reducerea metabolizării acesteia în 3- metoxi- 4- hidroxi- L- fenilalanină ( 3- OMD ) . Nivelurile plasmatice mari de 3- OMD s- au asociat cu un răspuns slab la
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
voluntari sănătoși și pacienți cu boală Parkinson au confirmat că efectul maxim se obține cu 100 - 200 mg tolcaponă . Tolcapona a scăzut profund și dependent de doză nivelurile plasmatice ale 3- OMD atunci când a fost administrată cu levodopa și un inhibitor al decarboxilazei aminoacizilor aromatici ( AADC- I ) ( benserazidă sau carbidopa ) . Efectul tolcaponei asupra farmacocineticii levodopei este similar altor forme farmaceutice de levodopa/ benserazidă sau levodopa/ carbidopa ; este independent de doza de levodopa , raportul cantitativ levodopa/ AADC- I ( benserazidă sau carbidopa ) și
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
clearance al creatininei < 30 ml/ min ) trebuie tratați cu prudență . Nu sunt disponibile informații despre tolerabilitatea tolcaponei în aceste populații ( vezi 5. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Este cunoscut că Tasmar , în calitate de inhibitor COMT , crește biodisponibilitatea levodopei administrate concomitent . Creșterea stimulării dopaminergice rezultată poate duce la reacțiile adverse dopaminergice observate după inițierea tratamentului cu inhibitori COMT . Cele mai frecvente dintre acestea sunt accentuarea fenomenelor de diskinezie , greață , vărsături , dureri abdominale , sincopă , simptome ortostatice
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
în tratament cu Tasmar și preparate de levodopa . În studii clinice , pacienții cărora li s- au administrat Tasmar / produse care conțin levodopa au raportat un profil de reacții adverse similar , indiferent dacă li s- a administrat concomitent și selegilină ( un inhibitor de MAO- B ) . 4. 6 Sarcina și alăptarea 17 Alăptare : Siguranța tolcaponei la sugari nu este cunoscută ; ca urmare femeile nu trebuie să alăpteze în timpul tratamentului cu Tasmar . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
Tasmar afectează negativ capacitatea pacientului de a conduce sau de a folosi utilaje . Cu toate acestea pacienții trebuie informați că datorită simptomelor bolii Parkinson capacitatea lor de a conduce și de a opera mașini poate fi afectată negativ . Tasmar , în calitate de inhibitor COMT , este cunoscut ca mărind biodisponibilitatea levodopei administrate concomitent . Creșterea stimulării dopaminergice rezultată poate duce la reacțiile adverse dopaminergice observate după inițierea tratamentului cu inhibitori COMT . Pacienții tratați cu levodopa care prezintă somnolență și/ sau episoade de adormire cu debut
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
sunt rezolvate ( vezi de asemenea punctul 4. 4 . ) . 4. 8 Reacții adverse Cele mai des observate reacții adverse asociate utilizării Tasmar , care apar mai frecvent decât la pacienții tratați cu placebo , sunt prezentate în tabelul de mai jos . Tasmar , în calitate de inhibitor COMT , este cunoscut ca mărind biodisponibilitatea levodopei administrate concomitent . Creșterea stimulării dopaminergice rezultată poate duce la reacții adverse dopaminergice observate după inițierea tratamentului cu inhibitori COMT . Cele mai frecvente dintre acestea sunt accentuarea fenomenelor de diskinezie , greață , vărsături , dureri abdominale
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
µg/ ml , la 100 respectiv 200 mg tolcaponă de 3 ori/ zi ) . S- au observat greață , vărsături și amețeală , în special în aasociere cu levodopa . Tratamentul supradozajului : Se recomandă spitalizarea . Sunt indicate măsuri generale de susținere . 5 . Tolcapona este un inhibitor reversibil , selectiv , și activ pe cale orală al catecol- O- metiltransferazei ( COMT ) . Administrat concomitent cu levodopa și cu un inhibitor al decarboxilazei aminoacizilor aromatici ( AADC- I ) , determină niveluri plasmatice mai stabile ale levodopei , prin reducerea metabolizării acesteia în 3- metoxi- 4-
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
în special în aasociere cu levodopa . Tratamentul supradozajului : Se recomandă spitalizarea . Sunt indicate măsuri generale de susținere . 5 . Tolcapona este un inhibitor reversibil , selectiv , și activ pe cale orală al catecol- O- metiltransferazei ( COMT ) . Administrat concomitent cu levodopa și cu un inhibitor al decarboxilazei aminoacizilor aromatici ( AADC- I ) , determină niveluri plasmatice mai stabile ale levodopei , prin reducerea metabolizării acesteia în 3- metoxi- 4- hidroxi- L- fenilalanină ( 3- OMD ) . Nivelurile plasmatice mari de 3- OMD s- au asociat cu un răspuns slab la
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
voluntari sănătoși și pacienți cu boală Parkinson au confirmat că efectul maxim se obține cu 100 - 200 mg tolcaponă . Tolcapona a scăzut profund și dependent de doză nivelurile plasmatice ale 3- OMD atunci când a fost administrată cu levodopa și un inhibitor al decarboxilazei aminoacizilor aromatici ( AADC- I ) ( benserazidă sau carbidopa ) . Efectul tolcaponei asupra farmacocineticii levodopei este similar altor forme farmaceutice de levodopa/ benserazidă sau levodopa/ carbidopa ; este independent de doza de levodopa , raportul cantitativ levodopa/ AADC- I ( benserazidă sau carbidopa ) și
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
ai CYP3A4/ 5 și pot scădea expunerea cumulată la substanțele active , temsirolimus și metabolitul său , sirolimus . În consecință , trebuie evitată administrarea concomitentă timp de mai mult de 5- 7 zile cu medicamente care au potențial inducutor asupra CYP3A4/ 5 . Medicamente inhibitoare ale metabolismului CYP3A Medicamente cum sunt inhibitorii de protează ( indinavir , nelfinavir , ritonavir ) , antifungicele ( de exemplu , itraconazol , ketoconazol , voriconazol ) , blocanții canalelor de calciu ( de exemplu , diltiazem , verapamil ) , antibioticele macrolidice ( de exemplu , claritromicina , eritromicina ) și cimetidina , sucul de grapefruit , aprepitantul , fluvoxamina și
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
și pacienților din grupele care prezintă un risc crescut , cum sunt cei cu boli hepatice sau epilepsie . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Medicamente inductoare ale metabolismului CYP3A Administrarea concomitentă a TORISEL cu rifampicina , un inhibitor puternic al CYP3A4/ 5 , nu a avut un efect semnificativ asupra Cmax ( concentrația maximă ) și ASC ( aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ) de temsirolimus după administrarea intravenoasă , dar a scăzut Cmax de sirolimus cu 65 % și ASC cu 56
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
după administrarea intravenoasă , dar a scăzut Cmax de sirolimus cu 65 % și ASC cu 56 % , comparativ cu monoterapia cu TORISEL . De aceea , trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care au potențial inductor al CYP3A4/ 5 ( vezi pct . 4. 4 ) . Medicamente inhibitoare ale metabolismului CYP3A Administrarea concomitentă a TORISEL 5 mg cu ketoconazol , un inhibitor puternic al CYP3A4 , nu a avut niciun efect semnificativ asupra Cmax sau ASC de temsirolimus ; cu toate acestea , ASC a crescut de 3, 1 ori iar valoarea
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
cu 56 % , comparativ cu monoterapia cu TORISEL . De aceea , trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care au potențial inductor al CYP3A4/ 5 ( vezi pct . 4. 4 ) . Medicamente inhibitoare ale metabolismului CYP3A Administrarea concomitentă a TORISEL 5 mg cu ketoconazol , un inhibitor puternic al CYP3A4 , nu a avut niciun efect semnificativ asupra Cmax sau ASC de temsirolimus ; cu toate acestea , ASC a crescut de 3, 1 ori iar valoarea însumată a ASC ( temsirolimus + sirolimus ) a crescut de 2, 3 ori , comparativ cu
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
un tratament specific pentru supradozajul TORISEL administrat intravenos . TORISEL a fost administrat în condiții de siguranță la pacienții cu cancer renal , în doze intravenoase repetate de temsirolimus de până la 220 mg/ m . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Temsirolimus este un inhibitor selectiv al țintei rapamicinei la mamifere ( mTOR , mammalian target of rapamycin ) . Temsirolimus se leagă de o proteină intracelulară ( FKBP- 12 ) , iar complexul proteină - temsirolimus se leagă de mTOR , care controlează diviziunea celulară , inhibând activitatea acestuia . Inhibarea activității mTOR conduce la
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
La pacienții cu funcție renală și hepatică normală și cărora li se administrează concomitent inhibitori potenți ai CYP3A4 , doza zilnică maximă de TOVIAZ este de 4 mg o dată pe zi ( vezi pct . 4. 5 ) . În prezența tratamentului concomitent cu un inhibitor moderat al izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 , creșterea dozei la 8 mg trebuie precedată de o evaluare a răspunsului și tolerabilității individuale . Insuficiență renală si hepatică În următorul tabel este prezentată doza zilnică recomandată pentru subiecții cu insuficiență renală sau
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
vezi pct . 4. 2 , 4. 3 și 5. 2 ) • Insuficiență renală ( vezi pct . 4. 2 , 4. 3 și 5. 2 ) • Administrare concomitentă de inhibitori potenți sau moderați ai CYP3A4 ( vezi pct . 4. 2 și 4. 5 ) • Administrare concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 ( vezi pct . 4. 5 sau 5. 2 ) . La pacienții cu o asociere a acestor factori , este posibilă creșterea expunerii sistemice . 3 populaționale unde doza poate fi mărită la 8 mg o dată pe zi , creșterea dozei trebuie precedată
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
ai CYP3A4 ( de exemplu amprenavir , aprepitant , diltiazem , eritomicină , fluconazol , fosamprenavir , suc de grepfrut , verapamil ) asupra farmacocineticii fesoterodinei . Cu toate acestea , se asteaptă creșterea expunerii plasmatice la metabolitul activ al fesoterodinei , dar o creștere mai mică decât cea observată cu un inhibitor potent al CYP3A4 ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Inductori ai CYP3A4 Ca urmare a inducerii CYP3A4 prin administrarea concomitentă de rifampicină 600 mg o dată pe zi , Cmax și ASC ale metabolitului activ al fesoterodinei au scăzut cu aproximativ
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
cu inhibitori de CYP2D6 nu a fost testată clinic . Valorile medii Cmax și ASC ale metabolitului activ sunt de 1, 7 și respectiv 2 ori mai mari la metabolizatorii lenți ai substraturilor CYP2D6 în comparație cu metabolizatorii rapizi . Administrarea concomitentă a unui inhibitor potent de CYP2D6 poate duce la o expunere mărită și evenimente adverse . Poate fi necesară o reducere a dozei la 4 mg ( vezi pct . 4. 4 ) . Contraceptive orale Fesoterodine nu împiedică inhibiția ovulației de către contracepția hormonală orală . 4. 6 Sarcina
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]