3,538 matches
-
După injectarea intravenoasă în bolus a 10 + 10U la pacienții cu infarct miocardic acut , antigenul reteplază se distribuie în plasmă cu un timp dominant de înjumătățire plasmatică ( t/ 2α ) de 18±5 min și se elimină cu un timp de înjumătățire plasmatică terminal ( t/ 2β ) de 5, 5 ore ±12, 5 min la o viteză a clearance- ului de 121±25 ml/ min . Activitatea reteplazei este eliminată din plasmă cu o viteză de 283±101 ml/ min , rezultând un timp de
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]
-
plasmatică terminal ( t/ 2β ) de 5, 5 ore ±12, 5 min la o viteză a clearance- ului de 121±25 ml/ min . Activitatea reteplazei este eliminată din plasmă cu o viteză de 283±101 ml/ min , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică dominant ( t/ 2α ) de 14, 6±6, 7 min și un timp de înjumătățire plasmatică terminal ( t/ 2β ) de 1, 6 ore± 39 min . În urină nu s- au detectat imunologic decât mici cantități de reteplază . Nu sunt disponibile
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]
-
clearance- ului de 121±25 ml/ min . Activitatea reteplazei este eliminată din plasmă cu o viteză de 283±101 ml/ min , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică dominant ( t/ 2α ) de 14, 6±6, 7 min și un timp de înjumătățire plasmatică terminal ( t/ 2β ) de 1, 6 ore± 39 min . În urină nu s- au detectat imunologic decât mici cantități de reteplază . Nu sunt disponibile date exacte privind căile principale de eliminare ale reteplazei la om și nu se cunosc
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]
-
și rinichii sunt principalele organe de preluare activă și de degradare lizozomală . Așa cum sugerează studiile suplimentare in vitro pe eșantioane de plasmă umană , complexarea de inactivator- C1 , α2- antiplasmină și α2 - antitripsină contribuie la inactivarea reteplazei în plasmă . Timpul de înjumătățire plasmatică al reteplazei a fost crescut la pacienții cu IMA comparativ cu voluntarii sănătoși . Nu poate fi exclusă o creștere suplimentară a timpului de înjumătățire plasmatică a activității la pacienții cu infarct miocardic acut și insuficiență renală și hepatică severe
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]
-
inactivator- C1 , α2- antiplasmină și α2 - antitripsină contribuie la inactivarea reteplazei în plasmă . Timpul de înjumătățire plasmatică al reteplazei a fost crescut la pacienții cu IMA comparativ cu voluntarii sănătoși . Nu poate fi exclusă o creștere suplimentară a timpului de înjumătățire plasmatică a activității la pacienții cu infarct miocardic acut și insuficiență renală și hepatică severe , dar nu sunt disponibile date clinice privind farmacocinetica reteplazei la acești pacienți . Datele la animale evidențiază că , în cazul insuficienței renale severe cu o creștere
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]
-
hepatică severe , dar nu sunt disponibile date clinice privind farmacocinetica reteplazei la acești pacienți . Datele la animale evidențiază că , în cazul insuficienței renale severe cu o creștere importantă a creatininemiei și uremiei este de așteptat o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică al reteplazei . Insuficiența renală ușoară nu afectează semnificativ proprietățile farmacocinetice ale reteplazei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Studiile de toxicitate după doză unică s- au efectuat la șobolan , iepure și maimuță . Studii de toxicitate subacută s- au efectuat
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]
-
hepatic al tacrolimusului care este prezent în circulația sistemică poate fi redus la pacienții cu insuficiență hepatică severă sau la subiecții care sunt tratați concomitent cu medicamente care sunt inhibitori potenți ai CYP3A4 . După aplicări repetate de unguent , timpul de înjumătățire mediu al tacrolimus este estimat a fi de 75 de ore pentru adulți și de 65 de ore pentru copii . 8 5. 3 Date preclinice de siguranță Toxicitatea după doze repetate și toleranța locală Administrarea topică repetată de tacrolimus unguent
Ro_841 () [Corola-website/Science/291600_a_292929]
-
hepatic al tacrolimusului care este prezent în circulația sistemică poate fi redus la pacienții cu insuficiență hepatică severă sau la subiecții care sunt tratați concomitent cu medicamente care sunt inhibitori potenți ai CYP3A4 . După aplicări repetate de unguent , timpul de înjumătățire mediu al tacrolimus este estimat a fi de 75 de ore pentru adulți și de 65 de ore pentru copii . 5. 3 Date preclinice de siguranță Toxicitatea după doze repetate și toleranța locală Administrarea topică repetată de tacrolimus unguent sau
Ro_841 () [Corola-website/Science/291600_a_292929]
-
de doză ) . Clearance - ul efalizumabului la starea de echilibru este de 24 ml/ kg și zi ( cu o medie de 5- 76 ml/ kg și zi ) în cazul administrării subcutanate a dozei de 1 mg/ kg și săptămână . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost de aproximativ 5, 5- 10, 5 zile în cazul administrării subcutanate a dozei de 1 mg/ kg și săptămână . Tfinal la starea de echilibru este de 25 zile ( cu o medie de 13- 35 zile
Ro_868 () [Corola-website/Science/291627_a_292956]
-
Vdss ) este de aproximativ 500 litri . Metabolizare Telmisartanul este metabolizat prin conjugare în glucuronoconjugatul produsului inițial . Nu s- a demonstrat nici o activitate farmacologică a formei conjugate . Eliminare Telmisartanul este caracterizat printr- o curbă de epurare biexponențială cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de peste 20 ore . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) și în mai mică măsură aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) , cresc disproporționat cu doza . Nu există dovezi privind acumularea relevantă clinic de telmisartan , în cazul utilizării dozelor
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
plasmatice duble . Cu toate acestea , la pacienții cu insuficiență renală supuși dializei au fost observate concentrații plasmatice mai mici . Telmisartanul se leagă mult de proteinele plasmatice la pacienții cu insuficiență renală și nu poate fi eliminat prin dializă . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afecțiuni renale . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
prin dializă . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afecțiuni renale . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu insuficiență hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță , dozele care determină expunere comparabilă cu cea dată de dozele din intervalul terapeutic clinic au determinat reducerea parametrilor
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
Vdss ) este de aproximativ 500 litri . Metabolizare Telmisartanul este metabolizat prin conjugare în glucuronoconjugatul produsului inițial . Nu s- a demonstrat nici o activitate farmacologică a formei conjugate . Eliminare Telmisartanul este caracterizat printr- o curbă de epurare biexponențială cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de peste 20 ore . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) și în mai mică măsură aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) , cresc disproporționat cu doza . Nu există dovezi privind acumularea relevantă clinic de telmisartan , în cazul utilizării dozelor
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
Pacienți vârstnici Farmacocinetica telmisartanului nu diferă la vârstnici față de cei mai tineri de 65 de ani . 21 mai mici . Telmisartanul se leagă mult de proteinele plasmatice la pacienții cu insuficiență renală și nu poate fi eliminat prin dializă . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afecțiuni renale . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
prin dializă . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afecțiuni renale . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu insuficiență hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță , dozele care determină expunere comparabilă cu cea dată de dozele din intervalul terapeutic clinic au determinat reducerea parametrilor
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
Vdss ) este de aproximativ 500 litri . Metabolizare Telmisartanul este metabolizat prin conjugare în glucuronoconjugatul produsului inițial . Nu s- a demonstrat nici o activitate farmacologică a formei conjugate . Eliminare Telmisartanul este caracterizat printr- o curbă de epurare biexponențială cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de peste 20 ore . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) și în mai mică măsură aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) , cresc disproporționat cu doza . Nu există dovezi privind acumularea relevantă clinic de telmisartan , în cazul utilizării dozelor
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
plasmatice duble . Cu toate acestea , la pacienții cu insuficiență renală supuși dializei au fost observate concentrații plasmatice mai mici . Telmisartanul se leagă mult de proteinele plasmatice la pacienții cu insuficiență renală și nu poate fi eliminat prin dializă . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afecțiuni renale . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
prin dializă . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afecțiuni renale . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu insuficiență hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță , dozele care determină expunere comparabilă cu cea dată de dozele din intervalul terapeutic clinic au determinat reducerea parametrilor
Ro_819 () [Corola-website/Science/291578_a_292907]
-
2 mg/ kg , agalsidaza alfa a prezentat o distribuție bifazică și un profil bifazic de eliminare din circulație . Nu s- au constatat diferențe semnificative între parametrii farmacocinetici la pacienții de sex masculin comparativ cu cei de sex feminin . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al proteinei a fost de aproximativ 108 ± 17 minute la bărbați și de 89 ± 28 minute la femei , iar volumul de distribuție a fost de aproximativ 17 % din greutate la ambele sexe . Valoarea clearance- ului normalizat în funcție de
Ro_902 () [Corola-website/Science/291661_a_292990]
-
la agalsidază alfa cu titru mic , însă la pacienții incluși în studiu nu s - au constatat efecte semnificative clinic , în ceea ce privește siguranța sau eficacitatea . Pe baza analizei biopsiilor hepatice înainte și după administrarea dozei la bărbați cu boală Fabry , timpul de înjumătățire tisular a fost estimat ca depășind 24 ore , iar asimilarea hepatică a enzimei a fost apreciată la 10 % din doza administrată Agalsidaza alfa este o proteină și , de aceea : 1 ) nu se anticipează să se lege de proteine ; 2 ) se
Ro_902 () [Corola-website/Science/291661_a_292990]
-
este semnificativă , atingând 0, 06 % din doza administrată . Excreție Metilnaltrexona se elimină în principal sub forma substanței active nemodificate . Aproximativ jumătate din doză este excretată în urină , iar o cantitate ceva mai mică prin fecale . Valoarea finală a timpului de înjumătățire plasmatică prin distribuție ( t/ 2 ) este de aproximativ 8 ore . Insuficiență hepatică Efectul insuficienței hepatice ușoare și moderate asupra expunerii sistemice la metilnaltrexonă a fost studiat la câte 8 subiecți pentru fiecare din clasele A și B Child- Pugh , în comparație cu
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
din plasmă este rapidă în prima fază , aproximativ 90 % din doza intravenoasă administrată in- bolus dispărând din circulație în decurs de 2 ore după injecție . Urmează o fază terminală a eliminării mai lentă , cu o valoare medie a timpului de înjumătățire prin eliminare , terminal , independentă de doză , de 2 până la 3 ore . Valorile medii ale timpului de remanență sunt de 1, 7 - 2 ore și de 6 - 7 ore în urma administrării i . v . și , respectiv , s . c . Cantitatea totală de desirudin
Ro_910 () [Corola-website/Science/291669_a_292998]
-
de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
6 % și , respectiv 10 % . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Proprietățile farmacocinetice ale lepirudinei , în urma administrării intravenoase , sunt descrise în mod corespunzător de către un model bi- compartimental . Distribuția este limitată în mod exclusiv la fluidele extracelulare , fiind caracterizată de un timp de înjumătățire plasmatică inițial de aproximativ 10 minute . Eliminarea se desfășoară conform unui proces de prim ordin și este caracterizată de un timp de înjumătățire final de aproximativ 1, 3 ore la voluntarii tineri sănătoși . Atât excreția cât și metabolismul au loc
Ro_889 () [Corola-website/Science/291648_a_292977]